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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés d'action prolongée, pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: clarithromycine 500 mg;

    Excipients: hypromellose, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, povidone, dioxyde de silice colloïdale, stéarylfumarate de sodium, talc, stéarate de magnésium;

    pelliculage: colorant Opadrai jaune 20N52875 (hypromellose, propylène glycol, vanilline, dioxyde de titane, giprolase, talc, colorant jaune quinoléine 18% -24%);

    encre noire Opacode S-1-17823 (shellac 45% (20% estérifié) dans l'éthanol, oxyde de fer et de colorant noir, n-butanol, propylèneglycol, isopropanol *, hydroxyde d'ammonium 28%).

    * s'évapore dans le processus de production

    La description:

    Comprimés ovales, biconvexes jaune clair, recouverts d'une pellicule, avec une encre noire enchâssée "CLNXL"d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-macrolide
    ATX: & nbsp

    J.01.F.A.09   Clarithromycine

    Pharmacodynamique:Macrolide bactériostatique de deuxième génération antibiotique du groupe des macrolides d'un large spectre d'action. Il casse la synthèse de la protéine des microorganismes (se lie à la sous-unité 50S de la membrane ribosomique de la cellule microbienne). Actif par rapport à: Streptocoque agalactiae (Streptocoque pyogenes, Streptocoque viridans, Streptocoque pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhée, Neisseria méningite, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasme pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella coqueluche, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasme gondii, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, quelques anaérobies (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) et toutes les mycobactéries, sauf M. tuberculosis.

    Le principal métabolite de la clarithromycine dans le corps humain est le métabolite microbiologiquement actif de la 14-hydroxyclarithromycine. L'activité microbiologique du métabolite est la même que celle du produit de départ, ou 1-2 fois plus faible pour la plupart des micro-organismes. L'exception est H.influenzae, pour lequel l'efficacité du métabolite est deux fois plus élevée. Le produit de départ et son principal métabolite exercent soit un effet additif, soit un effet synergique sur H.influenzae dans des conditions dans in vitro et dans vivo en fonction de la culture de la bactérie.

    Pharmacocinétique

    La clarithromycine est métabolisée dans le système du cytochrome P450 3A (CYP3UNE) du foie. La biodisponibilité absolue est d'environ 50%. Avec l'absorption répétée d'une dose de cumul n'est pas trouvée, et la nature du métabolisme dans le corps humain n'a pas changé.

    Clarithromycine se lie aux protéines plasmatiques de 70% à une concentration de 0,45 à 4,5 μg / ml. À une concentration de 45 μg / ml, la liaison est réduite à 41%, probablement en raison de la saturation des sites de liaison. Ceci n'est observé qu'à des concentrations plusieurs fois supérieures à la concentration thérapeutique.

    L'accueil d'une action prolongée de clarithromycine à l'intérieur à une dose de 500 mgs par jour permet de maintenir des niveaux maximums d'équilibre de clarithromycin et de 14-hydroxyclarithromycin dans le plasma de sang. Les concentrations maximales d'équilibre (CmOh) de la clarithromycine et de la 14-hydroxyclarithromycine dans le plasma sont de 1,3 μg / ml et 0,48 μg / ml, respectivement. Les demi-vies du médicament initial et de son principal métabolite sont de 5,3 heures et 7,7 heures, respectivement. Lors de la prise de clarithromycine action prolongée à l'intérieur à une dose de 1000 mg par jour (2 comprimés de 500 mg), les niveaux d'équilibre de Cmax la clarithromycine et la 14-hydroxyclarithromycine atteignent en moyenne 2,4 μg / ml et 0,67 μg / ml, respectivement.

    Les demi-vies du médicament initial et de son principal métabolite sont de 5,8 heures et de 8,9 heures, respectivement. Le temps d'atteindre la concentration maximale (TCmax) lorsque l'on prend des doses de 500 mg et 1000 mg par jour est d'environ 6 heures. À l'état d'équilibre, le taux de 14-hydroxyclarithromycine n'augmente pas proportionnellement aux doses de clarithromycine et les demi-vies de la clarithromycine et de son principal métabolite augmentent avec l'augmentation des doses. Le caractère non linéaire de la pharmacocinétique de la clarithromycine est associé avec une diminution de la formation de métabolites 14-hydroxylés et N-déméthylés lorsque des doses plus élevées sont utilisées, ce qui indique la non-linéarité du métabolisme de la clarithromycine lors de la prise de fortes doses.

    Avec l'urine, environ 40% de la dose de clarithromycine est libérée, à travers l'intestin - environ 30%%.

    La clarithromycine et la 14-hydroxyclarithromycine sont largement distribuées dans les tissus et les fluides corporels. Après administration orale de clarithromycine, son contenu dans le liquide céphalo-rachidien reste faible (avec une perméabilité normale de la barrière hémato-encéphalique de 1 à 2% du taux sérique). Le contenu dans les tissus est généralement plusieurs fois plus grand que le contenu du sérum.

    Dysfonctionnement du foie

    Chez les patients présentant une altération modérée et sévère de l'état fonctionnel du foie, mais avec une fonction rénale préservée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de clarithromycine. La concentration à l'équilibre dans le plasma sanguin et la clairance systémique de la clarithromycine ne diffèrent pas chez les patients de ce groupe et chez les patients en bonne santé. Le niveau d'équilibre de la concentration de 14-hydroxyclarithromycine chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique est plus faible que chez les personnes en bonne santé.

    Altération de la fonction rénale

    Si la fonction rénale est altérée, la teneur minimale et maximale en clarithromycine dans le plasma sanguin augmente la demi-vie, l'aire sous la courbe concentration-temps de la clarithromycine et le métabolite 14-OH. La constante d'élimination et l'excrétion dans l'urine sont réduites. Le degré de variation de ces paramètres dépend du degré d'altération de la fonction rénale.

    Patients âgés

    Chez les patients âgés, le taux de clarithromycine et de son métabolite 14-OH dans le sang était plus élevé et l'excrétion était plus lente que chez un groupe de jeunes. On pense que les changements dans la pharmacocinétique chez les patients âgés sont principalement liés à des changements dans la clairance de la créatinine et l'état fonctionnel des reins, et non avec l'âge des patients.

    Les indications:

    Klabaks® OD est indiqué pour le traitement des maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles. Ces maladies comprennent:

    - infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);

    - infections des voies respiratoires supérieures (pharyngite, sinusite), otite moyenne;

    - les infections de la peau et des tissus mous (folliculite, érysipèle);

    - infections mycobactériennes communes ou localisées causées par Mycobacterium Avium et Mycobacterium intracellulaire;

    - infections localisées, causé par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kansasii;

    - Klabaks® OD est indiqué pour la liquidation N.pylori et une diminution du taux de récurrence des ulcères duodénaux associés à N.pylori.

    Contre-indications

    - Klabaks® OD est contre-indiqué chez les patients présentant une sensibilité accrue aux antibiotiques du groupe des macrolides;

    - lors du traitement de la clarithromycine, ne prescrivez pas de dérivés de l'ergot;

    - Lors du traitement de la clarithromycine, il est interdit de prendre du cisapride, du pimozide, astémizole et terfénadine (voir aussi la section Interaction avec d'autres médicaments). Chez les patients prenant ces médicaments en concomitance avec la clarithromycine, il y a une augmentation de leur concentration dans le sang. Il est possible de prolonger l'intervalle QT et de développer des arythmies cardiaques, y compris une tachycardie paroxystique ventriculaire, une fibrillation ventriculaire et un flutter ou une fibrillation ventriculaire.

    - violations graves de la fonction hépatique et / ou rénale (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

    - la porphyrie;

    - enfants de moins de 12 ans (pour cette forme posologique).

    Grossesse et allaitement:

    L'innocuité de la clarithromycine pendant la grossesse et l'allaitement n'a pas été établie.

    Par conséquent, pendant la grossesse clarithromycine nommer seulement s'il n'y a pas de traitement alternatif si le bénéfice attendu dépasse le risque possible pour le fœtus.

    La clarithromycine pénètre dans le lait maternel, donc s'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Adultes et enfants de plus de 12 ans:

    Habituellement, les comprimés Klabaks® OD d'action prolongée sont prescrits à 500 mg une fois par jour pendant les repas. Dans les cas graves, la dose est augmentée à 500 mg deux fois par jour.

    Les comprimés Klabaks® OD action prolongée ne peuvent pas être brisés, mâchés, ils doivent être avalés entiers.

    La durée du traitement est de 7-14 jours.

    Pour les patients avec KK 30-60 ml / min seulement dans les infections graves, une dose de 500 mg une fois par jour (c'est-à-dire une réduction de la dose quotidienne de 50%) est possible.

    Effets secondaires:

    Les plaintes les plus fréquentes proviennent du tractus gastro-intestinal (nausées, dyspepsie, douleurs abdominales, vomissements et diarrhée). Il y a des rapports du développement de la colite pseudomembraneuse du cours grave moyen à la vie en danger. D'autres réactions défavorables incluent des maux de tête, des désordres de goût et des augmentations transitoires dans l'activité enzymatique de foie.

    Il y a des rapports de cas rares de développement de la paresthésie, aussi bien que l'hépatite avec une augmentation du niveau d'enzymes de foie dans le sang, le développement de cholestasis et d'ictère, qui dans certains cas était sévère, mais, en règle générale, réversible. Dans des cas exceptionnels, une insuffisance hépatique a été observée avec une issue fatale.

    On sait sur les cas rares de l'augmentation de la concentration de la créatinine dans le sérum, le développement de la néphrite interstitielle, le développement de l'insuffisance rénale.

    Lors de la prise de clarithromycine, des réactions allergiques ont été observées, dont l'intensité variait de l'urticaire et des éruptions cutanées à l'anaphylaxie et au syndrome de Stevens-Johnson.

    Des cas de perte d'audition ont été signalés pendant le traitement par clarithromycine, qui, dans la plupart des cas, a été rétabli après l'arrêt du médicament. Il peut également y avoir des changements dans la perception du goût, qui, en règle générale, se produisent avec un trouble du goût.

    Il existe des données sur le développement de la glossite, de la stomatite, de la candidose de la muqueuse buccale et des changements de la couleur de la langue au cours du traitement par la clarithromycine. Il est également rapporté que dans la plupart des cas, la décoloration des dents réversible chez les patients qui ont reçu clarithromycine.

    Dans de rares cas, une hypoglycémie a été notée; Dans un certain nombre de ces cas, une hypoglycémie s'est développée chez des patients prenant des hypoglycémiants pour un apport oral ou de l'insuline pendant le traitement par la clarithromycine.

    Des cas individuels de thrombocytopénie et de leucopénie ont été rapportés.

    Lors de la prise de clarithromycine, des effets secondaires transitoires sur le système nerveux central ont été observés: étourdissements, anxiété, peur, insomnie, cauchemars, acouphènes, confusion, désorientation, hallucinations, psychoses et dépersonnalisation.

    Dans le traitement avec la clarithromycine, comme avec d'autres macrolides, l'allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire, y compris la tachycardie paroxystique ventriculaire et le flutter ou la fibrillation des ventricules.

    Surdosage:

    Probablement le développement de symptômes du tractus gastro-intestinal (nausée, vomissement, diarrhée), mal de tête, confusion.

    En cas de surdosage, un lavage gastrique immédiat et un traitement symptomatique sont nécessaires. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale n'entraînent pas de modification significative du taux de clarithromycine dans le sérum sanguin.

    Interaction:

    Avec l'apport simultané augmente la concentration dans le sang de médicaments métabolisés dans le foie avec l'aide des enzymes du cytochrome P450 - anticoagulants indirects, carbamazépine, théophylline, astémizole, cisapride, terfénadine (2-3 fois), triazolam, midazolam, cyclosporine, disopyramide, la phénytoïne, la rifabutine, la lovastatine, la digoxine, les alcaloïdes de l'ergot et d'autres.

    Il est rapporté qu'il existe de rares cas de nécrose aiguë des muscles squelettiques qui coïncident avec l'administration simultanée de clarithromycine et d'inhibiteurs de l'hydroxyméthylglutaryl-CoA réductase, de la lovastatine et de la simvastatine.

    Des cas d'augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma de patients recevant de manière concomitante digoxine et les comprimés de clarithromycine. De tels patients ont besoin surveiller constamment la teneur en digoxine dans le sérum pour éviter l'intoxication digitalique.

    La clarithromycine peut réduire la clairance du triazolam et, par conséquent, augmenter ses effets pharmacologiques avec le développement de la somnolence et de la confusion.

    L'utilisation simultanée de clarithromycine et d'ergotamine (dérivé de l'ergot) peut entraîner une intoxication aiguë à l'ergotamine, qui se manifeste par un vasospasme grave et une ischémie des membres et d'autres tissus.

    L'administration simultanée de zidovudine par voie orale à des adultes infectés par le VIH et à des comprimés de clarithromycine peut entraîner une diminution des concentrations à l'équilibre de la zidovudine. Compte tenu du fait que clarithromycinemodifie probablement l'absorption de la zidovudine administrée simultanément avec elle, cette interaction est largement évitée lors de la prise de clarithromycine et de zidovudine à différentes heures de la journée (avec un intervalle d'au moins 4 heures).

    Avec l'administration simultanée de clarithromycine et de ritonavir, la concentration sérique de clarithromycine augmente. La correction de la dose de clarithromycine dans ces cas chez les patients ayant une fonction rénale normale n'est pas requise. Cependant, chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 30 et 60 ml / min, la dose de clarithromycine doit être réduite de 50% et la clairance de la créatinine doit être inférieure à 30 ml / min. N'administrez pas de comprimés de clarithromycine à action prolongée. Ces patients sont nommés clarithromycine libération rapide de 250 mg ou 500 mg. Avec un traitement simultané avec le ritonavir ne doit pas être prescrit clarithromycine à des doses supérieures à 1 g / jour.

    Instructions spéciales:

    En présence de maladies hépatiques chroniques, il est nécessaire d'effectuer une surveillance régulière des enzymes sériques.

    La prudence est prescrite dans le contexte des médicaments métabolisés par le foie (il est recommandé de mesurer leur concentration dans le sang).

    En cas d'administration concomitante avec de la warfarine ou d'autres anticoagulants indirects, le temps de prothrombine doit être surveillé.

    Il est nécessaire de prêter attention à la possibilité de la résistance croisée entre la clarithromycine et d'autres antibiotiques du groupe macrolide, ainsi que la lincomycine et la clindamycine.

    Avec l'utilisation prolongée ou répétée du médicament, il est possible de développer une surinfection (ré-infection avec les mêmes pathogènes dans le contexte de la maladie développée).

    Il est recommandé aux enfants de moins de 12 ans d'utiliser Klabaks® OD sous forme de granules pour préparer une suspension pour l'ingestion de 250 mg / 5 ml, 125 mg / 5 ml.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 500 mg.

    Emballage:

    Pour 5 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium PVC / PVDNH; 1 ou 2 blisters avec notice d'utilisation dans un emballage en carton

    Pour 7 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium / PVC / PVDNH; 1 ou 2 ampoules ensemble avec des instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-000837/08
    Date d'enregistrement:18.02.2008 / 04.04.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspLABORATOIRE RABBAYS LIMITEDLABORATOIRE RABBAYS LIMITED
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.03.2011
    Instructions illustrées
      Instructions
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