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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Chaque tablette, pelliculée, contient substance active: clarithromycine 250 mg;

    Excipients: amidon de maïs 110 mg, cellulose microcristalline 100 mg, croscarmellose sodique 25 mg, povidone-K30 6 mg, stéarate de magnésium 5 mg;

    gaine de film: tomber Y-1-7000 blanc 10 mg (incluant: hypromellose (E 464) 62,5%, dioxyde de titane (E 171) 31,25%, macrogol-400 6,25%).

    La description:

    Comprimés ovales biconvexes recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, avec un risque d'un côté et une impression ferme de l'autre. Sur la fracture, deux couches blanches ou presque blanches sont visibles.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-macrolide
    ATX: & nbsp

    J.01.F.A.09   Clarithromycine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique macrolide semisynthétique de large spectre d'action. Perturbe la synthèse de la protéine de micro-organismes (se lie à 50S sous-unité de la membrane du ribosome d'une cellule microbienne). Il agit sur les pathogènes extracorporels et intracellulaires. L'activité de la clarithromycine contre la plupart des souches des microorganismes suivants est prouvée dans in vitroet en pratique clinique:

    - micro-organismes aérobies Gram-positifs: Staphylococcus aureus, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes;

    - Gram négatif aérobie. micro-organismes: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;

    - autres micro-organismes: Mycoplasme pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;

    - mycobactéries: Mycobacterium Avium complexe (MAC) - complexe, comprenant: Mycobacterium Avium et Mycobacterium intracellulaire;

    - Helicobacter pylori.

    Les bêta-lactamases n'affectent pas l'activité de la clarithromycine.

    Activité de la clarithromycine dans in vitro:

    - micro-organismes aérobies Gram-positifs: Listeria monocytogenes, Streptocoque agalactiae, Streptocoques groupes C, F, g, Streptocoques groupes viridans;

    - micro-organismes aérobies gram-négatifs: Neisseria gonorrhée, Bordetella coqueluche, Pasteurella multocida;

    - micro-organismes anaérobies Gram-positifs: Clostridium perfringens, Peptococcus Niger, Propionibacterium acnes;

    - micro-organismes anaérobies gram-négatifs: Bacteroides melaninogenicus;

    - Spirochètes: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

    - mycobactéries: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae;

    - Campylobactéries: Campylobacter jejuni.

    Métabolite microbiologiquement actif de la clarithromycine - 14 (R) -hydroxyclamirithromycine, est deux fois plus actif que le composé d'origine Haemophilus influenzae. Clarithromycine et son métabolite en combinaison peut avoir des effets additifs et synergiques Haemophilus influenzae dans in vitro et dans vivo, en fonction de la souche de la bactérie.

    La plupart des souches de staphylocoques, résistantes à la méthicilline et à l'oxacilline, sont résistantes à la clarithromycine.

    Il est possible de développer une résistance croisée à la clarithromycine et à d'autres antibiotiques du groupe des macrolides, ainsi qu'à la lincomycine et à la clindamycine.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est rapide. La nourriture ralentit l'absorption, sans affecter significativement la biodisponibilité. La biodisponibilité des comprimés 250 mg - 50%. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 65 à 75%. Après une dose unique, 2 pics de la concentration maximale d'équilibre (CmOh). Le deuxième pic est dû à la capacité du médicament à s'accumuler dans la vésicule biliaire, suivie d'un apport graduel ou rapide dans l'intestin et d'une absorption. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre maximale (TCmOh) avec la réception de 250 mg - 2-3 heures.

    Après administration orale de 20 à 30% de la dose acceptée de clarithromycine est rapidement hydroxylée dans le foie par les isoenzymes du cytochrome CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7 avec formation du principal métabolite - 14 (R) -hydroxyclamirithromycine, qui a une activité antimicrobienne Haemophilus influenzae. Est un inhibiteur des isoenzymes CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7.

    Avec un apport régulier de 250 mg / jour, les concentrations à l'équilibre du médicament inchangé et de son métabolite principal sont respectivement de 1,0 et 0,6 μg / ml; demi-vie (T1/2) - 3-4 et 5-6 heures respectivement. Lorsque la dose est portée à 500 mg / jour, les concentrations à l'équilibre du médicament inchangé et de son métabolite dans le plasma sont respectivement de 2,7-2,9 et 0,83-0,88 μg / ml; T1/2 - 4,8-5 et 6,9-8,7 heures, respectivement. En concentrations thérapeutiques, il s'accumule dans les poumons, la peau et les tissus mous (concentrations 10 fois plus élevées que le sérum).

    Il est excrété par les reins et les intestins (20-30% - sous forme inchangée, le reste - sous la forme de métabolites). Avec une seule admission de 250 et 1200 mg, les reins produisent 37,9 et 46%, les intestins - 40,2 et 29,1%, respectivement.

    En cas d'insuffisance rénale chronique (IRC), le TC augmentemOh, DEmax et AUC clarithromycine et son métabolite.

    Les indications:

    Infections causées par des micro-organismes sensibles à la clarithromycine:

    - infection des voies respiratoires supérieures (pharyngite, amygdalite, effilochéerythme, sinusite aiguë);

    - les infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, y compris l'exacerbation de la bronchite chronique, la pneumonie acquise dans la communauté et la pneumonie atypique);

    - infections non compliquées de la peau et des tissus mous (folliculite, furonculose, impétigo, infection des plaies);

    - la prévention et le traitement de l'infection disséminée causée par Mycobacterium Avium et Mycobacterium intracellulaire;

    - ulcère duodénal (pour l'éradication H.pylori en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la clarithromycine, à d'autres antibiotiques du groupe des macrolides ou à des composants du médicament;

    - les enfants de moins de 12 ans ou pesant moins de 33 kg;

    - la porphyrie;

    - administration simultanée d'ergotamine et d'autres alcaloïdes de l'ergot;

    - administration simultanée de cisapride, de pimozide, d'astémizole, de terfénadine;

    - administration simultanée de midazolam pour l'administration orale, alprazolam, triazolam;

    - période de lactation.

    Soigneusement:

    - Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) <30 mL / min), avec ou sans troubles de la fonction hépatique;

    - myasthénie gravis;

    - la réception simultanée de médicaments métabolisés par le foie;

    - réception simultanée de la colchicine;

    - grossesse.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la clarithromycine au cours du premier trimestre de la grossesse est contre-indiquée.

    L'utilisation aux trimestres II et III de la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    S'il est nécessaire d'utiliser la clarithromycine pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

    Adultes et les enfants de plus de 12 ans ou pesant plus de 33 kg:

    - avec pharyngite et amygdalite causée par S. pyogenes: 250 mg par jour pendant 10 jours toutes les 12 heures;

    - avec sinusite aiguë: 500 mg pendant 14 jours toutes les 12 heures;

    - avec exacerbation de la bronchite chronique causée par N. influenzae: 500 mg pendant 7-14 jours toutes les 12 heures, causés par N. parainfluenzae: 500 mg pendant 7 jours toutes les 12 heures causées par M. catarrhalis, S. pneumoniae: pour 250 mg pendant 7-14 jours toutes les 12 heures;

    - avec une pneumonie communautaire causée par H. influenzae: 250 mg pendant 7 jours, toutes les 12 heures, causés par S. pneumoniae, DE. pneumoniae, M. pneumoniae: 250 mg pendant 7-14 jours toutes les 12 heures;

    - avec des infections non compliquées de la peau et du tissu sous-cutané causées S. aureus, S. pyogenes: 250 mg pendant 7-14 jours toutes les 12 heures;

    - pour le traitement et la prévention des infections causées par le complexe Mycobacterium Avium, désigne un intérieur de 500 mg 2 tempsmais par jour. Maximum slaprécisJe suis d1000 mg. Durée du traitement - 6 mois ou plus.

    - dans le but d'éradiquer Helicobacter pylori et réduisent le risque de récidive de l'ulcère duodénal, les schémas d'application suivants sont possibles:

    Schéma de la trithérapie: clarithromycine 500 mg / lansoprazole 30 mg / amoxicilline 1000 mg - 2 fois par jour (avec un intervalle de 12 heures), le cours du traitement est de 10-14 jours.

    Schéma de la trithérapie: clarithromycine 500 mg / oméprazole 20 mg / amoxicilline 1000 mg - 2 fois par jour (avec un intervalle de 12 heures), le cours du traitement est de 10 jours.

    Schéma de la trithérapie: clarithromycine 500 mg / lansoprazole 30 mg / métronidazole 400 mg - 2 fois par jour (avec un intervalle de 12 heures), le cours du traitement est de 7-10 jours

    Schéma de double thérapie: clarithromycine 500 mg 3 fois par jour (avec un intervalle de 8 heures), oméprazole À l'intérieur de 40 mg une fois par jour (pris tous les jours le matin). Le cours du traitement est de 14 jours.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (CC inférieure à 30 ml / min ou des concentrations sériques de créatinine supérieures à 3,3 mg / 100 ml), la dose est réduite d'un facteur 2, ou l'intervalle entre les administrations est multiplié par 2. La durée maximale du traitement pour les patients de ce groupe est de 14 jours.
    Effets secondaires:

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, anxiété, insomnie, rêves cauchemardesques, convulsions, dépression, désorientation, hallucinations, psychose, dépersonnalisation, confusion.

    Du système digestif: dyspepsie, nausée, gastralgie, diarrhée, stomatite, glossite, candidose de la muqueuse buccale, changement de langue couleur et dents, pancréatite aiguë, enzymes hépatiques élevées, hépatite hépatocellulaire et cholestatique, ictère cholestatique, colite pseudomembraneuse, insuffisance hépatique à issue fatale, principalement sur fond de comorbidités sévères et / ou de traitement médicamenteux concomitant.

    Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie ventriculaire, y compris le type «pirouette», flutter et fibrillation ventriculaire, allongement de l'intervalle QT sur un électrocardiogramme.

    Depuis les organes des sens: bruit, bourdonnement dans les oreilles, changement de goût (dysgueusie); perte de l'ouïe, après le retrait du médicament, altération du sens de l'odorat.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: thrombocytopénie (saignement inhabituel, hémorragie).

    Du côté du système urinaire: néphrite interstitielle.

    Changement d'indicateurs de laboratoire: leucopénie, hypercreatininémie, hypoglycémie (y compris l'utilisation simultanée de médicaments hypoglycémiants). Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, hyperémie cutanée, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique, réactions anaphylactiques.

    Autre: myalgie, infections secondaires (développement de la résistance des micro-organismes).

    Surdosage:

    Symptômes: douleur abdominale, nausée, vomissement, diarrhée.

    Traitement: lavage gastrique, traitement d'entretien. Il n'est pas éliminé pendant la dialyse hématopoïétique ou péritonéale.

    Interaction:

    Avec l'administration conjointe de clarithromycine et de médicaments, principalement métabolisés par les isoenzymes CYP3UNE, il peut y avoir une augmentation mutuelle de leurs concentrations, ce qui peut augmenter ou prolonger les effets thérapeutiques et secondaires. Réception mixte contre-indiquée avec astémizole, cisapride, pimosemaison, terfénadine; l'ergotamine et d'autres alcaloïdes de l'ergot; alprazolam, midazolam, triazolam.

    Lorsqu'il est combiné avec le cisapride, le pimozide, la terfénadine et l'astémizole, il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sang, en allongeant l'intervalle QT, apparition d'arythmie, y compris tachycardie ventriculaire incl. tapez "pirouette" et fibrillation ventriculaire.

    Lorsqu'il est combiné avec l'ergotamine et la dihydroergotamine, une intoxication aiguë par des médicaments du groupe de l'ergotamine (spasme vasculaire, ischémie des extrémités et d'autres tissus, y compris le SNC) est possible.

    Avec précaution nommer avec carbamazépine, cilostazolum, cyclosporine, disopyramide, lovastatine, méthylprednisolone, anticoagulants indirects (y compris la warfarine), quinidine, rifabutine, sildénafil, simvastatine, tacrolimus, vinblastine, phénytoïne, théophylline et acide valproïque (métabolisé par d'autres isoenzymes cytochrome P450). Il est nécessaire d'ajuster la dose de médicaments et de contrôler la concentration dans le sang.

    Efavirenz, névirapine, rifampicine, rifabutine et rifapentin (inducteurs du cytochrome P450) réduisent la concentration de clarithromycine dans le plasma et affaiblissent son effet thérapeutique, tout en augmentant la concentration en 14-hydroxyclarithromycine.

    Avec l'administration simultanée de fluconazole à la dose de 200 mg par jour et de clarithromycine à la dose de 1 g / jour, une augmentation de la concentration d'équilibreCss) et la zone sous la courbe (AUC) de clarithromycine de 33% et 18%, respectivement. La correction de la dose de clarithromycine n'est pas requise.

    L'administration simultanée de ritonavir 600 mg / jour et de clarithromycine 1 g / jour entraîne une diminution du métabolisme de la clarithromycinemax de 31%, Css à 182% et AUC de 77%), suppression complète de la formation de 14-hydroxyclarithromycine.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, un ajustement posologique est nécessaire: avec un CQ de 30-60 ml / min, la dose de clarithromycine doit être réduite de 50%, avec un CQ inférieur à 30 ml / min - de 5% .

    Le ritonavir ne doit pas être pris avec la clarithromycine à une dose supérieure à 1 g / jour.

    Lorsqu'il est combiné avec la quinidine et le disopyramide, il peut y avoir une tachycardie ventriculaire telle que la pirouette. La surveillance de l'ECG est requise (augmentation de l'intervalle QT), les concentrations sériques de ces médicaments.

    La clarithromycine augmente la concentration d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (lovastatine, simvastatine) - le risque de rhabdomyolyse.

    Avec l'utilisation de la clarithromycine et de l'oméprazole, une augmentation Cmax, AUC et T1/2 Omeprazole de 30%, 89% et 34%% respectivement. Le pH moyen dans l'estomac pendant 24 heures était de 5,2 avec seulement de l'oméprazole et de 5,7 avec de l'oméprazole avec de la clarithromycine.

    Avec l'utilisation de la clarithromycine et des anticoagulants indirects, l'effet de ce dernier est possible.

    Lors de l'utilisation de la clarithromycine avec le sildénafil, le tadalafil ou le vardénafil (inhibiteurs de la PDE5), il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur la PDE. Il peut être nécessaire de réduire la dose d'inhibiteurs de la PDE5.

    Avec le rendez-vous conjoint de clarithromycin avec theophylline et carbamazepine, une augmentation de la concentration de ce dernier dans la circulation systémique est possible.

    Lors de l'utilisation de la clarithromycine avec la toltérodine chez les patients présentant une faible activité isoenzymatique CYP26, une réduction de la dose de toltérodine en présence de clarithromycine (un inhibiteur des isoenzymes CYP3A).

    Avec l'administration simultanée de clarithromycine (1 g / jour) et de midazolam (oral), une augmentation AUC midazolam 7 fois. Il est nécessaire d'éviter l'administration orale combinée de clarithromycine et de midazolam, ainsi que d'autres benzodiazépines, qui sont métabolisées par des isoenzymes CYP3UNE (triazolam et alprazolam). Lors de l'utilisation de midazolam - (intraveineuse) et la clarithromycine peut nécessiter un ajustement de la dose.

    TakiLe même des précautions doivent être appliquées aux autres benzodiazépines, métabolisées par des isoenzymes CYP3UNE. Pour les benzodiazépines, dont l'excrétion ne dépend pas des isoenzymes CYP3UNE (temazépam, nitrazépam, lorazépam) une interaction cliniquement significative avec la clarithromycine est peu probable.

    Lors de la prise de clarithromycine avec de la colchicine, l'effet de la colchicine peut être amélioré. Il est nécessaire de surveiller le développement possible de symptômes cliniques d'intoxication à la colchicine, en particulier chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (des cas mortels ont été rapportés).

    Avec l'administration concomitante de clarithromycine et de digoxine, la concentration de digoxine dans le sérum doit être surveillée de près (augmentant éventuellement sa concentration et le développement d'arythmies potentiellement fatales).

    L'administration simultanée de clarithromycine (comprimés à libération normale) et de zidovudine chez les adultes infectés par le VIH peut entraîner une diminution Css zidovudine. Il est nécessaire de sélectionner des doses de clarithromycine et de zidovudine. Ce type d'interaction n'est pas retrouvé chez les enfants infectés par le VIH clarithromycine sous la forme d'une suspension avec de la zidovudine.

    Avec l'administration simultanée de clarithromycine (1 g / jour) et d'atazanavir (400 mg / jour), une augmentation AUC l'atazanavir de 28%, la clarithromycine de 2 fois, AUC 14-hydroxy-clarithromycine à 70%. Chez les patients atteints de KK 30-60 ml / min, la dose de clarithromycine doit être réduite de 50%. Clarithromycine à des doses supérieures à 1 g / jour, ne peut pas être administré avec des inhibiteurs de protéase.

    Avec l'administration conjointe de clarithromycine et d'itraconazole, une augmentation mutuelle de la concentration de médicaments dans le plasma est possible. Pour les patients qui prennent simultanément itraconazole et clarithromycineune observation attentive est nécessaire en raison de l'amélioration ou de l'extension possible des effets pharmacologiques.

    Avec l'administration simultanée de clarithromycine (1 g / jour) et de saquinavir (dans des capsules de gélatine molle, 1200 mg 3 fois par jour), une augmentation AUC et Css le saquinavir de 177% et 187%, respectivement, et la clarithromycine de 40%. Lorsque ces deux médicaments sont co-administrés pendant une durée limitée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Avec une admission conjointe avec le vérapamil, il est possible d'abaisser la tension artérielle, la bradyarythmie et l'acidose lactique.

    Instructions spéciales:

    L'administration de clarithromycine dans les comprimés chez les enfants de moins de 12 ans n'est pas recommandée. Dans de tels cas, une suspension de clarithromycine (pour les enfants) est utilisée.

    En présence d'une maladie hépatique chronique, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'activité des enzymes dans le sérum sanguin.

    La prudence est prescrite dans le contexte des médicaments métabolisés par le foie (il est recommandé de mesurer leur concentration dans le sang).

    En cas d'association avec la warfarine ou d'autres anticoagulants indirects, le temps de prothrombine doit être surveillé.

    Avec l'utilisation simultanée de la clarithromycine et de la digoxine, la concentration sérique de digoxine doit être surveillée.

    Lors du développement d'une infection secondaire, une thérapie adéquate doit être prescrite.

    Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou après le traitement, le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être supprimé, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et la mise en place d'un traitement approprié.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Patients recevant clarithromycinedes précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et lors d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices en raison de la possibilité d'effets secondaires du système nerveux.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 250 mg.

    Emballage:

    6 comprimés par blister de PVC/ feuille d'aluminium.

    Pour 1 ou 2 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans des récipients hermétiquement fermés, dans un endroit sec et à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 20 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001296
    Date d'enregistrement:28.11.2011
    Date d'expiration:28.11.2016
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Suzhou Dunrais Pharmaceutical Co., Ltd.Suzhou Dunrais Pharmaceutical Co., Ltd. Chine
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspInstitut de la santé CJSCInstitut de la santé CJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.01.2018
    Instructions illustrées
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