Céfotaxime - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Génération de l'antibiotique III des céphalosporines pour administration parenterale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse du mucopeptide de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action. Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs résistants à d'autres antibiotiques: Staphylococcus spp. (Y compris Staphylococcus aureus, y compris les souches formant la pénicillinase), Staphylococcus epidermidis (sauf Staphylococcus epidermidis et Staphylococcus aureus, résistant à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (streptocoques du groupe A bêta-hémolytique), Streptococcus agalactiae (Streptococcus Groupe B), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (incluant Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (y compris Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.(y compris Providencia rettgeri), Serratia spp., certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (y compris certaines souches de Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (y compris Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, d'Acinetobacter, d'Helicobacter pylori, de Bacteroides fragilis, de Clostridium difficile ne sont pas constamment influencées. Résistant à la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs.

PharmacocinétiqueAprès une seule injection intraveineuse à des doses de 0,5, 1 et 2 g, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Cmax) est de 5 minutes, la Cmax est de 39, 101,7 et 214 μg / ml, respectivement. Après l'injection intramusculaire à des doses de 0,5 et 1 g, le temps pour atteindre Cms est de -0,5 h, et est de 11 et 21 μg / ml, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30-50%. La biodisponibilité est de 90 à 95%. Crée des concentrations thérapeutiques dans la plupart des tissus (myocarde, os, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et liquides (synoviaux, péricardiques, pleuraux, crachats, bile, urine, liquide céphalo-rachidien) du corps. Le volume de distribution est de 0,25-0,39 l / kg. La demi-vie (T1 / 2) est de 1 heure pour l'administration intraveineuse et 1-1,5 heures pour l'injection intramusculaire. Il est excrété par les reins, 20-36% - inchangé, le reste est sous la forme de métabolites (15-25% sous forme de désacétylcéfotaxime pharmacologiquement actif et 20-25% sous la forme de 2 métabolites inactifs). Dans l'insuffisance rénale chronique et chez les personnes âgées, T1 / 2 augmente de 2 fois. T1 / 2 chez les nouveau-nés - 0,75-1,5 h, chez les nouveau-nés prématurés (poids corporel inférieur à 1500 g) augmente à 4,6 h; chez les enfants ayant un poids corporel supérieur à 1500 g - 3,4 h. Avec des doses intraveineuses répétées de 1 g toutes les 6 heures pendant 14 jours de cumul n'est pas observée. Céfotaxime traverse le placenta, en petites concentrations pénètre dans le lait maternel.

Les indications:Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles: infections du système nerveux central (méningite), des voies respiratoires et des organes de la LOP, voies urinaires, os, articulations, peau et tissus mous, organes pelviens, péritonite, septicémie, endocardite; blennorragie; plaies infectées et brûlures; infections abdominales, la salmonellose, la maladie de Lyme, les infections sur le fond de l'immunodéficience, la prévention des infections après la chirurgie (y compris urologique, obstétrique-gynécologique, sur les organes du tractus gastro-intestinal).

Contre-indications

- hypersensibilité (y compris les pénicillines, les autres céphalosporines, les carbapénèmes);

- grossesse;

- l'âge des enfants à 2,5 ans (pour l'injection intramusculaire).

Soigneusement:

- dans la période de nouveau-né;

- pendant la lactation (en petites concentrations est excrété avec du lait);

- avec insuffisance rénale chronique;

- avec une colite ulcéreuse non spécifique (y compris l'anamnèse).

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse (jet ou goutte à goutte) et intramusculaire.

Adultes et enfants de plus de 12 ans (avec un poids corporel de 50 kg ou plus): pour les infections non compliquées, ainsi que pour les infections des voies urinaires, par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1 g toutes les 8-12 heures; avec gonorrhée aiguë non compliquée - par voie intramusculaire, 1 g une fois; aux infections de gravité moyenne - intramusculaire ou intraveineuse, 1-2 g toutes les 12 h; dans les infections sévères, par exemple, avec la méningite - par voie intraveineuse, 2 g toutes les 4-8 heures, la dose quotidienne maximale - 12 g. La durée du traitement est définie individuellement.

Dans le but de prévenir le développement d'infections avant l'opération chirurgicale est introduit au cours de l'anesthésie initiale une fois 1 g. Si nécessaire, l'administration est répétée après 6-12 h.A la césarienne - au moment de l'application des pinces à la veine ombilicale, par voie intraveineuse, 1 g, puis 6 et 12 heures après la première dose - en plus de 1 g .

Lorsque la clairance de la créatinine est de 20 ml / min / 1,73 m² et moins, la dose quotidienne est réduite de 2 fois.

Prématurés et nouveau-nés avant 1 semaine - par voie intraveineuse, 50 mg / kg toutes les 12 heures; à l'âge de 1-4 semaines - par voie intraveineuse, 50 mg / kg toutes les 8 heures; enfants pesant jusqu'à 50 kg par voie intraveineuse ou intramusculaire, 50-180 mg / kg en 4-6 injections. Dans les infections graves, y compris la méningite, la dose quotidienne pour les enfants est portée à 100-200 mg / kg, par voie intramusculaire ou intraveineuse, dans 4-6 réceptions, la dose quotidienne maximale est de 12 g.

Règles pour la préparation des solutions d'injection:

- pour l'injection intraveineuse, de l'eau pour injection est utilisée comme solvant (0,5-1 g dilué dans 4 ml de solvant, 2 g dans 10 ml); le médicament est injecté lentement pendant 3-5 minutes.

- pour la perfusion intraveineuse, une solution de NaCl à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% est utilisée comme solvant (1-2 g dilués dans 50-100 ml de solvant). Durée de la perfusion - 50-60 minutes;

- pour injection intramusculaire eau pour injection ou solution de lidocaïne à 1% (pour une dose de 0,5 g - 2 ml, pour une dose de 1 g - 4 ml).

Effets secondaires:

Réactions allergiques urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, rarement - bronchospasme, éosinophilie, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), angioedème, choc anaphylactique.

Du système nerveux central: mal de tête, vertiges.

Du système urinaire: perturbation de la fonction rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleurs abdominales, dysbiose, altération de la fonction hépatique, rarement - stomatite, glossite, entérocolite pseudomembraneuse.

De l'hématopoïèse: anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, hypocoagulation.

Du système cardiovasculaire: arythmies potentiellement mortelles après une injection de bolus rapide dans la veine centrale.

Indicateurs de laboratoire: azotémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, réaction positive de Coombs.

Les réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration au site d'injection intramusculaire.

Autre: la surinfection (en particulier, candidose vaginale et orale).

Surdosage:

Les symptômes: les crises, l'encéphalopathie (dans le cas de fortes doses, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance rénale), les tremblements, l'excitabilité neuromusculaire.

Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

- augmente le risque de saignement lorsqu'il est combiné avec des antiagrégants, des anti-inflammatoires non stéroïdiens;

- la probabilité de lésions rénales augmente avec l'administration simultanée d'aminoglycosides, de polymyxine B et de diurétiques «en boucle»;

- les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent les concentrations plasmatiques de céfotaxime et ralentissent son élimination;

- pharmaceutiquement incompatible avec des solutions d'autres antibiotiques dans une seule seringue ou compte-gouttes.

Instructions spéciales:

- Dans les premières semaines de traitement, une colite pseudomembraneuse peut survenir, qui se manifeste par une diarrhée prolongée et sévère. En même temps, arrêtez de prendre le médicament et prescrivez un traitement adéquat, y compris vancomycine ou métronidazole;

- les patients ayant des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines peuvent avoir une sensibilité accrue aux antibiotiques céphalosporines;

- Lorsque le médicament est traité pendant plus de 10 jours, la surveillance du profil sanguin périphérique est nécessaire. Pendant le traitement par céfotaxime, il est possible d'obtenir un test de Coombs faussement positif et une réaction urinaire faussement positive au glucose;

- s'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté;

- pendant le traitement ne peut pas être utilisé éthanol - effets possibles similaires à l'action du disulfirame (hyperémie faciale, spasmes de l'estomac et de l'estomac, nausées, vomissements, céphalées, baisse de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée).

Forme de libération / dosage:Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1,0 g.

Emballage:Par 1,0 g dans des flacons de polymère ou de verre. 1 bouteille par 1.0 g avec 1 instruction pour l'usage dans une boîte en carton. Pour 5 bouteilles de 1,0 g avec 1 instruction pour une utilisation dans une boîte de carton. Pour 30 bouteilles de 1,0 g avec des instructions pour une utilisation dans une boîte de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. A sec, l'endroit sombre à une température non supérieure à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-008487/08

Date d'enregistrement:24.10.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:LEKKO, ZAO LEKKO, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

Société pharmaceutique LEKKO, ZAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Céfotaxime (Céfotaxime)