Céfotaxime - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III des céphalosporines pour administration parenterale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action.

Il est actif contre les micro-organismes Gram positif et Gram négatif résistant aux autres antibiotiques: Staphylococcus spp. (incluant Staphylococcus aureus (y compris les souches formant la pénicillinase) et Staphylococcus epidermidis (à l'exception de Staphylococcus epidermidis et Staphylococcus aureus, résistant à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp.(y compris Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubercul spp., Propionibacterium spp.,. Clostridium spp. (y compris Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Serratia spp., certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (y compris certaines souches de Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (y compris Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. La plupart des souches de Clostridium difficile sont stables.

Résistant à la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs.

PharmacocinétiqueAprès une dose intraveineuse unique de 0,5 g, 1 g et 2 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est déterminée après 5 minutes et est de 39 μg / ml, 101,7 μg / ml et 214 μg / ml, respectivement. Après l'injection intramusculaire du médicament à des doses de 0,5 g et 1 g de C max est déterminée après 30 minutes et est de 11 μg / ml et 21 μg / ml, respectivement. La communication avec les protéines plasmatiques est de 30 à 50%. La biodisponibilité est de 90 à 95%. Crée des concentrations thérapeutiques dans la plupart des tissus (myocarde, os, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et liquides (synoviaux, péricardiques, pleuraux, liquide céphalo-rachidien, expectorations, bile, urine) du corps. Le volume de distribution est de 0,25-0,39 l / kg.

La demi-vie (T1 / 2) est de 1 heure avec une injection intraveineuse et de 1-1,5 heure avec l'IM. Il est excrété par les reins - 20-36% inchangé, la quantité restante - sous la forme de métabolites (12-25% - sous forme de désacétylcefotaxime pharmacologiquement actif et 20-25% sous forme de 2 métabolites inactifs - M2 et M3, dépourvus d'action antimicrobienne).

Dans l'insuffisance rénale chronique (IRC) et chez les personnes âgées, T1 / 2 augmente de 2 fois. T1 / 2 chez le nouveau-né - 0,75-1,5 heures chez les nouveau-nés prématurés (poids corporel inférieur à 1500 g) a été porté à 4,6 heures; chez les enfants ayant un poids corporel supérieur à 1500 g - 3,4 heures. Avec une administration iv répétée à des doses de 1 g toutes les 6 heures pendant 14 jours, le cumul n'est pas observé. Pénètre dans le lait maternel, traverse la barrière placentaire.

Les indications:Maladies infectieuses-inflammatoires, causées par des microorganismes sensibles -th: infections du système nerveux central (méningite), des voies respiratoires et de la LOP -organov, des voies urinaires, des os, des articulations, de la peau et des tissus mous des organes pelviens, gonorrhée, plaies infectées et brûlures, péritonite, sepsis, infection abdominale, endocardite, maladie de Lyme (borréliose), salmonellose, infection sur le fond de l'immunodéficience -ta, prévention de l'infection après la chirurgie (y compris urologique, obstétriques sur le cancer gastro-intestinal t).

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris les pénicillines, etc.) céphalosporines, carbapénèmes), grossesse, enfants de moins de 2,5 ans (pour la voie d'administration intramusculaire).

Soigneusement:Période néonatale (pour administration intraveineuse), période de lactation, insuffisance rénale chronique, rectocolite hémorragique (y compris dans l'anamnèse).

Grossesse et allaitement:L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse (jet ou goutte à goutte) et intramusculaire. Adultes et enfants de plus de 12 ans (poids corporel de 50 kg ou plus):

- avec des infections non compliquées, ainsi qu'avec des infections des voies urinaires - in / m ou / in, 1 g toutes les 8-12 h;

- avec gonorrhée aiguë non compliquée - in / m, 1 g une fois;

- aux infections de gravité moyenne - in / m ou in / in, selon 1-2 g toutes les 12 heures;

- dans les infections sévères, par exemple, avec la méningite - in / in, 2 g toutes les 4-8 heures, la dose quotidienne maximale - 12 g.

La durée du traitement est définie individuellement.

Dans le but de prévenir le développement d'infections avant l'intervention chirurgicale est introduit lors de l'anesthésie générale d'introduction une fois 1 g.Si nécessaire, l'administration est répétée après 6-12 heures.

À la césarienne - au moment de l'application des pinces à la veine ombilicale - iv, 1 g, puis 6 et 12 heures après la première dose - en plus de 1 g.

Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 20 ml / min / 1,73 m2 ou moins, la dose quotidienne est réduite de 2 fois.

Prématurés et nouveau-nés de moins de 1 semaine, à 50 mg / kg toutes les 12 heures; à l'âge de 1-4 semaines - dans / dans 50 mg / kg toutes les 8 heures;

Enfants à partir de 1 mois. (avec un poids corporel allant jusqu'à 50 kg) - in / in ou / m (sur l'âge de 2,5 ans) 50-180 mg / kg en 4-6 injections. Dans les infections graves, incl. la méningite, la dose quotidienne pour les enfants est portée à 100 - 200 mg / kg, IM ou IV dans 4 à 6 réceptions, la dose quotidienne maximale est de 12 g.

Règles pour la préparation des solutions injectables: pour l'injection d'eau, de l'eau pour injection est utilisée comme solvant (1 g dilué dans 4 ml de solvant, 2 g dans 10 ml), le médicament est injecté lentement pendant 3-5 minutes; pour la perfusion intraveineuse, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% est utilisée comme solvant (1-2 g dilués dans 50-100 ml de solvant); la durée de la perfusion est de 50-60 minutes; pour l'administration de / m en utilisant de l'eau pour injection ou une solution de lidocaïne à 1% (pour une dose de 1 g - 4 ml).

Effets secondaires:

Réactions allergiques

urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, rarement - bronchospasme, éosinophilie, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), œdème angioneurotique, choc anaphylactique rarement.

Du système cardiovasculaire:

arythmies potentiellement mortelles après une injection de bolus rapide dans la veine centrale.

Du système nerveux central: mal de tête, vertiges.

Du tractus gastro-intestinal:

nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleurs abdominales, dysbiose, violation

fonction hépatique, rarement - stomatite, glossite, entérocolite pseudomembraneuse.

Du système urinaire:

perturbation de la fonction rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

De l'hématopoïèse:

anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie,

hypocoagulation.

Indicateurs de laboratoire:

azotémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques". et phosphatase alcaline, hypercreatininaemia, hyperbilirubinemia, réaction positive de Coombs.

Les réactions locales:

phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration en place

injection intramusculaire.

Autre: Superinfection (en particulier, vaginite candidose).

Surdosage:Les symptômes: les convulsions, l'encéphalopathie (en cas de l'introduction de fortes doses, particulièrement chez les patients avec l'insuffisance rénale), le tremblement, l'excitabilité neuromusculaire. Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Augmente le risque de saignement lorsqu'il est combiné avec des antiagrégants, des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

La probabilité d'atteinte rénale augmente avec l'administration simultanée d'aminoglycosides, de polymyxine B et de diurétiques «en boucle».

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent les concentrations plasmatiques de céfotaxime et ralentissent son excrétion.

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions d'autres antibiotiques dans une seringue ou un compte-gouttes.

Instructions spéciales:

Dans les premières semaines de traitement, une colite pseudomembraneuse peut survenir, qui se manifeste par une diarrhée prolongée et sévère. En même temps, arrêtez de prendre le médicament et prescrivez un traitement adéquat, y compris vancomycine ou métronidazole.

Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines peuvent avoir une sensibilité accrue aux antibiotiques du groupe des céphalosporines.

Lorsque le médicament est traité pendant plus de 10 jours, il est nécessaire de surveiller le profil du sang périphérique.

Pendant le traitement avec le céfotaxime, il est possible d'obtenir un échantillon faussement positif de Coombs et une réaction d'urine faussement positive au glucose.

Pendant le traitement, utilisez éthanol elle est impossible en raison de la possibilité de réactions ressemblant au disulfirame (hyperémie faciale, crampes abdominales et abdominales, nausées, vomissements, céphalées, baisse de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée).

Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 1000 mg.

Emballage:1000 mg de substance active dans un flacon de verre transparent, scellé avec un bouchon de caoutchouc chlorobutyle, serti avec un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique de sécurité. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour les hôpitaux: 50 bouteilles dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012823 / 01

Date d'enregistrement:07.08.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:Aquarium EnterpriseAquarium Enterprise Inde

Fabricant: & nbsp

AQUARIUS ENTREPRISES Inde

Représentation: & nbspAquarium EnterpriseAquarium EnterpriseInde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Céfotaxime (Céfotaxime)