Céfotaxime - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le céfotaxime est un antibiotique céphalosporine de troisième génération destiné à l'administration parentérale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Il a un large spectre d'action antimicrobienne.

Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs résistants à d'autres antibiotiques: Staphylococcus spp. (y compris Staphylococcus aureus,

y compris les souches formant la pénicillinase), Staphylococcus epidermidis (pour

Staphylococcus epidermidis et Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp.(y compris Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (y compris Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Serratia spp., certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (y compris certaines souches de Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (y compris Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

La plupart des souches de Clostridium sont résistantes au

Résistant à la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs.

Pharmacocinétique

Après une seule injection intraveineuse du médicament à des doses de 0,5 g, 1,0 g et 2,0 g, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Cmax) est de 5 minutes et la concentration maximale est d'environ 39, 101,7 et 214 μg / ml, respectivement . Après injection intramusculaire du médicament à des doses de 0,5 g et 1,0 g, la concentration maximale est atteinte après 0,5 h et est d'environ 11 et 21 μg / ml, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30-50%. La biodisponibilité est de 90 à 95%.

Crée des concentrations thérapeutiques dans la plupart des tissus (myocarde, os, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et liquides (synoviaux, péricardiques, pleuraux, crachats, bile, urine, liquide céphalo-rachidien) du corps. Le volume de distribution est de 0,25-0,39 l / kg.

Demi-vie (T1 / 2) - environ 1 heure avec l'administration intraveineuse et environ 1-1,5 heures - avec l'injection intramusculaire. Il est excrété par les reins - 20-36% inchangé, le reste - sous la forme de métabolites (15-25% - sous forme de désacétylcefotaxime pharmacologiquement actif, qui conserve une activité bactéricide, 20-25% - sous la forme de 2 métabolites - M2 et M3, n'ayant pas d'action antimicrobienne).

Dans l'insuffisance rénale chronique (IRC) et chez les personnes âgées, la demi-vie d'élimination est doublée. La demi-vie (T1 / 2) chez les nouveau-nés est d'environ 0,75-1,5 heures, chez les nouveau-nés prématurés (poids corporel inférieur à 1500 g) augmente à 4,6 heures, chez les enfants pesant plus de 1500 g - environ 3, 4 heures. des doses intraveineuses de 1,0 g toutes les 6 heures pendant 14 jours de cumul ne sont pas observées.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au céfotaxime: infections du système nerveux central (méningite), des voies respiratoires et des organes du LOP, voies urinaires, os, articulations, peau et tissus mous, organes pelviens, gonorrhée, plaies infectées et brûlures, la péritonite, la septicémie, les infections abdominales, l'endocardite, la maladie de Lyme, la salmonellose, l'infection dans le contexte de l'immunodéficience.

Prévention des infections après la chirurgie (y compris urologique, obstétrique-gynécologique, sur le tractus gastro-intestinal).

Contre-indications

- sensibilité accrue (y compris pénicillines, autres céphalosporines, carbapénèmes);

- grossesse je trimestre;

- blocus intracardiaque sans stimulateur cardiaque établi;

- insuffisance cardiaque grave;

- l'âge des enfants à 2,5 ans (pour l'injection intramusculaire).

Lors de l'utilisation de la lidocaïne comme solvant: sensibilité accrue à la lidocaïne ou autre anesthésique local de type amide.

Soigneusement:

Période néonatale (pour administration intraveineuse), insuffisance rénale chronique, colite ulcéreuse (y compris dans l'anamnèse).

Grossesse et allaitement:

Le céfotaxime pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. L'application pendant les trimestres de grossesse II et III est possible dans le cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus; S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse (jet ou goutte à goutte) et intramusculaire.

Adultes et enfants pesant 50 kg ou plus:

- avec des infections non compliquées - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1 g toutes les 12 heures;

- avec gonorrhée aiguë non compliquée par voie intramusculaire 0,5 - 1 g une fois;

- pour les infections de sévérité modérée par voie intraveineuse ou intramusculaire, 1-2 g toutes les 8 heures;

- avec sepsis - par voie intraveineuse 2 g toutes les 6-8 h;

- avec des infections potentiellement mortelles (méningite) - par voie intraveineuse 2 g toutes les 4 heures, la dose quotidienne maximale - 12 g.

La durée du traitement est définie individuellement.

Dans le but de prévenir le développement d'infections avant l'opération chirurgicale, entrez 1 g pendant l'anesthésie générale initiale. Si nécessaire, l'administration est répétée après 6-12 heures.

À la césarienne (au moment de l'imposition des pinces sur la veine ombilicale) -

par voie intraveineuse, 1 g, puis 6 et 12 heures après la première dose - 1 g supplémentaire.

Avec une clairance de la créatinine de 20 mL / min / 1,73 m2 ou moins, la dose quotidienne est réduite d'un facteur 2.

Pour les enfants:

- prématurés et nouveau-nés avant 1 semaine - par voie intraveineuse 50 mg / kg toutes les 12 heures;

- à l'âge de 1-4 semaines - par voie intraveineuse 50 mg / kg toutes les 8 heures;

- enfants de 1 mois à 12 ans pesant moins de 50 kg - par voie intraveineuse ou intramusculaire (enfants de plus de 2,5 ans) 50-180 mg / kg en 4-6 injections.

À un courant sérieux d'infections, incl. méningite, par voie intraveineuse ou intramusculaire dans 4-6 réceptions, la dose quotidienne maximale est de 12 g.

Règles pour la préparation des solutions d'injection:

Pour l'injection intraveineuse, l'eau pour l'injection est utilisée comme solvant (1 g de la préparation est dilué dans 10 ml de solvant). Entrez lentement pendant 3-5 minutes.

Pour perfusion intraveineuse Une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% de dextrose est utilisée comme solvant (1 g est dilué dans 50 ml de solvant). La durée de l'infusion est de 50-60 minutes.

Pour injection intramusculaire utiliser de l'eau pour injection ou une solution de lidocaïne à 1% (1 g de médicament dilué dans 4 ml de solvant). Entrez profondément dans le muscle fessier.

Effets secondaires:

Réactions allergiques frissons ou fièvre, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, bronchospasme, éosinophilie, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), angioedème, choc anaphylactique.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, encéphalopathie, troubles du mouvement, convulsions;

Du système urinaire: perturbation de la fonction rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleurs abdominales, dysbiose, altération de la fonction hépatique, hépatite, ictère, stomatite, glossite, colite pseudomembraneuse.

De l'hématopoïèse: anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, hypocoagulation, agranulocytose.

Co système cardiovasculaire: Arythmies potentiellement mortelles après une injection de bolus rapide dans la veine centrale.

Les réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration au site d'injection intramusculaire.

Indicateurs de laboratoire: azotémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, réaction de Coombs faussement positive.

Autre: Superinfection (en particulier, vaginite candidose).

Surdosage:

Les symptômes: les crises, l'encéphalopathie (dans le cas de fortes doses, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance rénale), les tremblements, l'excitabilité neuromusculaire.

Traitement: thérapie symptomatique.

Interaction:

Augmente le risque de saignement lorsqu'il est combiné avec des antiagrégants, des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

La probabilité d'atteinte rénale augmente avec l'administration simultanée d'aminoglycosides, de polymyxine B et de diurétiques «en boucle».

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire (incl. allopurinol, diurétiques), augmentent les concentrations plasmatiques de céfotaxime et ralentissent son élimination.

La céfotaxime est pharmaceutiquement incompatible avec les solutions d'autres antibiotiques dans une seule seringue ou compte-gouttes.

Instructions spéciales:

Dans les premières semaines de traitement, une colite pseudomembraneuse peut survenir, qui se manifeste par une diarrhée prolongée et sévère. Dans le même temps arrêter de prendre le médicament et prescrire un traitement adéquat, y compris vancomycine ou métronidazole.

Lors du traitement du céfotaxime pendant plus de 10 jours, le contrôle du nombre d'éléments sanguins est nécessaire.

Les patients plus âgés et plus faibles sont recommandés pour prescrire de la vitamine K (prévention de l'hypocoagulation).

Pendant le traitement avec le céfotaxime, il est possible d'obtenir un test de Coombs faussement positif et une réaction urinaire faussement positive au glucose (lors de la détermination du glucose dans l'urine par une méthode non enzymatique, par exemple - par la méthode de Benedict).

Lorsqu'elles sont combinées avec de l'éthanol, des réactions de type disulfirame sont possibles.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Étant donné la possibilité d'effets secondaires, les patients traités par céfotaxime doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent des véhicules et doivent se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1,0 g.

Emballage:

Par 1,0 g de substance active (céfotaxime) dans des fioles de 10 ml scellées hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc, serties d'aluminium ou de bouchons combinés.

1 bouteille avec l'instruction pour l'usage est placée dans un paquet individuel de carton.

50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placées dans une boîte de carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001545

Date d'enregistrement:28.02.2012

Date d'annulation:2017-02-28

Le propriétaire du certificat d'inscription:Société DEKO, LLC Société DEKO, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

Société DEKO, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Céfotaxime (Céfotaxime)