Cefotaxime-LEXVM - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III des céphalosporines pour administration parenterale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action.

Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs,

résistant aux autres antibiotiques: Staphylococcus spp. Staphylococcus epidermidis (à l'exception de Staphylococcus epidermidis et Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia (y compris Staphylococcus aureus, y compris les souches formant la pénicillinase) coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Acinetobacter spp., Clostridium spp. (y compris Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (y compris certaines souches de Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.(y compris Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Il a une activité in vitro contre la plupart des souches des micro-organismes suivants, bien que sa signification clinique soit inconnue: Salmonella spp. (y compris Salmonella typhi), Shigella spp.

La plupart des souches de Clostridium difficile sont stables.

La céfotaxime est résistante à la plupart des bêta-lactamases des micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs.

Pharmacocinétique

Après une seule injection intraveineuse (iv) à des doses de 0,5, 1 et 2 g, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Tc_m_Oh) - 5 min, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) est de 39, 101,7 et 214,4 μg / ml, respectivement. Après administration intramusculaire (IM) à des doses de 0,5 et 1 g dec_m_Oh - 0,5 h, C_m_Oh est de 11,7 et 20,5 μg / ml, respectivement. Connexion avec des protéines plasma-30-50%. Bioconfinement-90-95%. Céfotaxime pénètre facilement dans les tissus et les fluides corporels, y compris à travers la barrière hémato-encéphalique. Crée des concentrations thérapeutiques dans la plupart des tissus (myocarde, tissu osseux, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et dans les liquides (synoviaux, péricardique, pleural, crachat, bile, urine, liquide céphalo-rachidien) du corps. Céfotaxime pénètre dans la barrière placentaire, pénètre dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 0,25-0,39 l / kg.

La céfotaxime est partiellement métabolisée dans le foie et l'un de ses métabolites, le désacétylcéfotaxime, est pharmacologiquement actif.

La demi-vie (T1 / 2) après IM est de 1,0-1,5 h, après administration intraveineuse - 1,0 h. Environ 90% du céfotaxime est excrété par les reins, tandis que 20 à 36% sont inchangés, le reste étant des métabolites (15 à 25% sous forme de désacétylcéfotaxime pharmacologiquement actif et 20 à 25% sous forme de 2 métabolites inactifs). M3). Environ 10% du céfotaxime est excrété par la bile.

Dans l'insuffisance rénale chronique et chez les personnes âgées T1 / 2 le céfotaxime est augmenté 2 fois. T1 / 2 chez les nouveau-nés, 0,75-1,5 h chez les prématurés (poids corporel inférieur à 1500 g) augmente à 4,6 h; chez les enfants ayant un poids corporel supérieur à 1500 g - 3,4 heures. Avec des injections iv répétées à une dose de 1 g 6 h pendant 14 jours de cumul n'est pas observé.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles au céfotaxime: infections du système nerveux central (méningite), des voies respiratoires inférieures

pathogènes, organes ORL, voies urinaires, os, articulations, peau et tissus mous (y compris plaies et brûlures infectées), organes pelviens, gonorrhée non compliquée, infections intra-abdominales (y compris péritonite), bactériémie, septicémie, endocardite, maladie de Lyme (borréliose) , infection sur le fond de l'immunodéficience. Prévention des infections après la chirurgie (y compris .urologique, obstétrique-gynécologique, sur le tractus gastro-intestinal).

Contre-indications

- sensibilité accrue au céfotaxime, aux autres céphalosporines, aux pénicillines, aux carbapénèmes;

- hypersensibilité à la lidocaïne ou autre anesthésique local de type amide; -l'insuffisance cardiaque lourde (lorsqu'on utilise de la lidocaïne comme solvant);

- blocus intracardiaque sans stimulateur cardiaque établi;

- la présence de saignement dans l'anamnèse;

- âge de l'enfant (administration in / m - jusqu'à 2,5 ans lorsqu'il est utilisé comme solvant lidocaïne).

Soigneusement:Période néonatale (pour administration intraveineuse), insuffisance rénale chronique, colite ulcéreuse (y compris anamnèse).

Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la période de grossesse II et III n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire.

Adultes et enfants pesant 50 kg ou plus: pour les infections non compliquées - en / m ou / in,

1 g toutes les 12 heures; avec gonorrhée aiguë non compliquée - in / m, 0,5-1 g une fois; aux infections de gravité moyenne - in / m ou iv; pour 1-2 g toutes les 8 heures; avec sepsis - in / in, 2 g toutes les 6-8 h, avec des infections potentiellement mortelles (avec méningite) - iv, 2 g toutes les 4 h, maximum par jour, dose -12 g. La durée du traitement est définie individuellement.

Afin de prévenir le développement d'infections avant la chirurgie, injection IV ou IM

au cours d'une anesthésie générale initiale une fois 1 g. Si nécessaire, l'administration est répétée

dans 6-12 heures.

À la césarienne (au moment de l'imposition des pinces sur la veine ombilicale) - in / in 1 g, puis à travers

6 et 12 heures après la première dose - en plus de 1 g.

Avec une clairance de la créatinine de 20 ml / min / 1,73 mètre carré ou moins, la dose quotidienne est réduite d'un facteur 2.

Prématurés et nouveau-nés avant 1 semaine - IV 50 mg / kg toutes les 12 heures; à l'âge de 1-4 semaines-in / in 50 mg / kg toutes les 8 heures; les enfants, avec un poids corporel allant jusqu'à 50 kg - in / in ou / m 50-180 mg / kg en 4-6 injections. Dans les infections graves, incl. méningite, la dose quotidienne est augmentée à 100-200 mg / kg, IM ou IV, dans 4-6 réceptions, la dose quotidienne maximale est de 12 g.

Règles pour la préparation et l'administration des solutions: pour l'injection intraveineuse en tant que solvant, l'eau utilisée pour l'injection (0,5-1 g diluée dans 4 ml de solvant), injectée lentement, dans les 3-5 minutes; pour la perfusion intraveineuse, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% est utilisée comme solvant (1 g dilué 50-100 ml de solvant). La durée de l'infusion est de 50-60 minutes.Pour l'introduction / m, utiliser comme solvant eau pour injection ou solution de lidocaïne à 1% (pour une dose de 500 mg - 2 ml, pour une dose de 1 g - 4 ml).

La solution contenant lidocaïne, ne peut pas être administré par voie intraveineuse!

Effets secondaires:

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaison cutanée, urticaire, éosinophilie, bronchospasme, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), frissons, fièvre, angio-œdème, choc anaphylactique.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, encéphalopathie réversible (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale), troubles moteurs, convulsions.

Du système cardiovasculaire: arythmies potentiellement mortelles après une injection de bolus rapide dans la veine centrale.

De l'hématopoïèse: neutropénie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, hypocoagulation, anémie hémolytique.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, constipation, flatulence, dysbiose, altération de la fonction hépatique, colite pseudomembraneuse, stomatite, glossite, ictère, hépatite.

Indicateurs de laboratoire: une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de la lactate déshydrogénase, de la phosphatase alcaline, de l'hyperbilirubinémie, une augmentation de la concentration d'azote uréique et de la créatinine dans le plasma sanguin, un test de Coombs faussement positif.

Du système urinaire: néphrite interstitielle, altération de la fonction rénale, oligurie.

Autre: surinfection, vaginite candidose, candidose de la muqueuse buccale.

Reakies locales: avec l'introduction de / m - douleur et infiltration au site d'injection; avec introduction iv - phlébite, sensibilité au niveau de la veine.

Surdosage:

Symptômes: augmentation de l'excitabilité neuromusculaire, convulsions, tremblements, encéphalopathie (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale).

Traitement: symptomatique, maintien des fonctions vitales. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Avec l'administration simultanée d'aminoglycosides, de polymyxine B et de diurétiques "en boucle", la néphrotoxicité est augmentée. Augmente le risque de saignement en combinaison avec des antiagrégants, des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent les concentrations plasmatiques de céfotaxime et ralentissent son élimination.

Pharmaceutiquement, il n'est pas compatible avec les solutions d'autres antibiotiques dans une seringue ou un compte-gouttes.

Instructions spéciales:

La prise de céphalosporines nécessite la collecte d'une anamnèse allergique (diathèse allergique, réactions d'hypersensibilité aux antibiotiques β-lactamines). Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines peuvent avoir une sensibilité accrue aux antibiotiques céphalosporines.

Dans les premières semaines de traitement, une colite pseudomembraneuse peut se manifester, se manifestant par une diarrhée sévère et prolongée. Dans le même temps arrêter l'utilisation du médicament et prescrire un traitement adéquat, y compris vancomycine ou métronidazole.

Lorsque le médicament est traité pendant plus de 10 jours, il est nécessaire de contrôler le nombre de cellules sanguines.

Pendant le traitement avec le médicament, il est possible d'obtenir un test de Coombs faussement positif et

une réaction d'urine faussement positive au glucose.

Avec l'utilisation simultanée d'antibiotiques céphalosporines et d'éthanol, le développement de réactions de type disulfirame est possible, cependant, dans les études cliniques sur le céfotaxime, aucun effet similaire n'a été observé lorsqu'il a été utilisé simultanément avec de l'éthanol.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Compte tenu du profil des effets possibles au cours de la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation de la solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 0,5 g et 1 g.

Emballage:

Pour 0,5 g ou 1 g de substance active est placé dans des bouteilles de verre, scellé avec des bouchons, des capsules en aluminium serties. 1 bouteille est mise dans un paquet avec les instructions d'utilisation.

10 bouteilles sont placées dans une boîte de carton avec les instructions d'utilisation. Pour les hôpitaux: 50 bouteilles sont placées dans une boîte en carton avec un nombre égal d'instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans 4 mois Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001545

Date d'enregistrement:28.02.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:L'USINE EXPERIMENTALE REDKINSKY, CJSC L'USINE EXPERIMENTALE REDKINSKY, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

L'USINE EXPERIMENTALE REDKINSKY, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Céfotaxime-LEXMM® (Céfotaxime-LEKSVM®)