Cetax - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Le céfotaxime est un antibiotique céphalosporine de troisième génération destiné à l'administration parentérale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Il a un large spectre d'action antimicrobienne.

Pharmacodynamique

Très actif contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs résistants aux autres antibiotiques: Staphylococcus spp. Staphylococcus epidermidis (à l'exception de Staphylococcus epidermidis et Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus Grippe (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cattarhalis, Klebsiella spp. (incluant Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheria, Erysipelothrix rhusiopathie, Eubacter spp. , Propionibacterium spp., Clostridium spp. (Y compris Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Y compris Providencia rettgeri), Serratia spp., Certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. y compris certaines souches de Bacteroides f ragilis), Fusobacterium spp.(y compris Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

La plupart des souches de Clostridium difficile sont stables.

Résistant à la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs.

Pharmacocinétique

Après une dose intraveineuse unique de 0,5 g, 1 g et 2 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) survient en 5 minutes et est de 39 μg / ml, 101,7 μg / ml et 214 μg / ml, respectivement. Après injection intramusculaire du médicament à des doses de 0,5 g et 1 g de Cmax est déterminée après 0,5 heure et est de 11 μg / ml et 21 μg / ml, respectivement. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 30-50%. La biodisponibilité est de 90 à 95%. La concentration bactéricide dans le sang persiste pendant plus de 12 heures. Le médicament pénètre bien dans les tissus (myocarde, os, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et les liquides (synoviaux, péricardiques, pleuraux, expectorations, bile, urine, liquide céphalo-rachidien) du corps. Le volume de distribution est de 0,25-0,39 l / kg. Contrairement aux céphalosporines antérieures, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.

La demi-vie (T1 / 2) est de 1 heure pour l'administration intraveineuse et 1-1,5 heures pour l'injection intramusculaire. Il est excrété en quantités significatives par les reins sous une forme inchangée (20-36%) et sous la forme de métabolites actifs (15-25% dans le désacétylcéfotaxime pharmacologiquement actif et 20-25% dans la forme de 2 métabolites inactifs - M2 et M3 , dépourvue d'action antimicrobienne). Partiellement excrété avec de la bile à travers le tractus gastro-intestinal.

Dans l'insuffisance rénale chronique et chez les personnes âgées, la demi-vie d'élimination augmente de 2 fois. T1 / 2 chez le nouveau-né - 0,75-1,5 heures chez les nouveau-nés prématurés (poids corporel inférieur à 1500 g) a été porté à 4,6 heures; chez les enfants ayant un poids corporel supérieur à 1500 g est de 3,4 heures. Avec des doses intraveineuses répétées de 1 g toutes les 6 heures pendant 14 jours de cumul n'est pas observée. Pénètre dans le lait maternel, traverse la barrière placentaire.

Les indications:Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation: infections des organes respiratoires et ORL, endocardite, méningite; les infections des voies urinaires, les reins, les os, les articulations, la peau et les tissus mous; infection des organes pelviens, gonorrhée; plaies infectées et brûlures, péritonite, septicémie, infections abdominales, maladie de Lyme (borréliose), salmonellose, infection contre l'immunodéficience, prévention des infections après chirurgie (y compris urologique, obstétrique-gynécologique, tractus gastro-intestinal).

Contre-indicationsSensibilité accrue aux antibiotiques céphalosporines (y compris les autres céphalosporines, les pénicillines, les carbapénèmes); grossesse, allaitement; l'âge des enfants à 2,5 ans (pour l'injection intramusculaire).

Soigneusement:La période de néonatal (pour l'administration intraveineuse), l'insuffisance rénale chronique, la colite ulcéreuse (y compris dans l'anamnèse).

Grossesse et allaitement:L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée. Céfotaxime est excrété dans le lait maternel, par conséquent, si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, vous devriez cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

Appliquer cefotaxime intramusculaire et intraveineuse (goutte à goutte ou goutte à goutte). Adultes et enfants pesant 50 kg ou plus: pour les infections non compliquées, administrer par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1 g toutes les 12 heures; avec gonorrhée aiguë non compliquée - par voie intramusculaire 0,5 - 1 g une fois; pour les infections de gravité modérée, par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1-2 g toutes les 8 heures; avec septicémie - par voie intraveineuse 2 g toutes les 6-8 h; Pour les infections menaçant la vie, par exemple, avec la méningite par voie intraveineuse 2 g toutes les 4 heures, la dose quotidienne maximale est de 12 g. La durée du traitement est définie individuellement.

Afin de prévenir le développement d'infections avant la chirurgie, on est administré une fois lors de l'anesthésie générale initiale. Si nécessaire, l'administration est répétée après 6-12 heures.

Lors de la césarienne - au moment d'imposer les clamps sur la veine ombilicale - 1 g est injecté par voie intraveineuse, puis, 6 et 12 heures après la première dose - 1 g en plus.

Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 20 ml / min / 1,73 m2 ou moins, la dose quotidienne est réduite de 2 fois.

Prématurés et nouveau-nés avant 1 semaine - par voie intraveineuse 50 mg / kg toutes les 12 heures; à l'âge de 1-4 semaines - par voie intraveineuse 50 mg / kg toutes les 8 heures; enfants pesant jusqu'à 50 kg - par voie intraveineuse ou intramusculaire 50-180 mg / kg en 4-6 injections. Dans les infections graves, y compris la méningite, intraveineuse ou intramusculaire dans 4-6 procédures, la dose quotidienne maximale est de 12 g.

Règles pour la préparation des solutions injectables: 0,25 g ou 0,50 g du médicament dans 2 ml (respectivement 1 g dans 4 ml) d'eau stérile pour injection sont dissous pour injection intramusculaire, injecté profondément dans le muscle fessier.En tant que solvant, intramusculaire injection utilise également une solution à 1% de lidocaïne.

Pour l'administration intraveineuse, on dissout 0,5 g - 1 g de céfotaxime dans 4 ml (2 g dans 10 ml) d'eau stérile pour injection, en injectant lentement pendant 3 à 5 minutes.

Pour perfusion intraveineuse (dans les 50-60 minutes), dissoudre 1-2 g de médicament dans 50-100 ml de solution de chlorure de sodium isotonique à 0,9% ou 5% de solution de dextrose.

Effets secondaires:

Réactions allergiques urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaison cutanée, rarement - bronchospasme, éosinophilie, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), angioedème, choc anaphylactique rarement.

Du système nerveux central: mal de tête, vertiges.

Du système cardiovasculaire: arythmies potentiellement mortelles après une injection de bolus rapide dans la veine centrale.

De l'hématopoïèse: anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, hypocoagulation.

De la part du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleurs abdominales, dysbiose, altération de la fonction hépatique, rarement - stomatite, glossite, entérocolite pseudomembraneuse.

Du système urinaire: altération de la fonction rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Les réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration au site d'injection intramusculaire.

Indicateurs de laboratoire: azotémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, réaction positive de Coombs.

Autre: Superinfection (en particulier, vaginite candidose).

Surdosage:Les symptômes: les crises, l'encéphalopathie (dans le cas de fortes doses, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance rénale), les tremblements, l'excitabilité neuromusculaire. Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de céfotaxime avec des médicaments potentiellement néphrotoxiques (aminoglycosides, polymyxine À, furosémide) il est nécessaire de surveiller la fonction des reins (le risque d'action néphrotoxique de ces derniers). Augmente le risque de saignement lorsqu'il est combiné avec des antiagrégants, des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent les concentrations plasmatiques de céfotaxime et ralentissent son excrétion.

Solutions cefotaxima pharmaceutiquement incompatibles avec des solutions d'autres antibiotiques dans une seule seringue ou compte-gouttes.

Instructions spéciales:

Avant de prescrire le médicament, vous devez recueillir des antécédents médicaux allergiques, en particulier en ce qui concerne les antibiotiques bêta-lactamines. Il y a une allergie croisée entre les pénicillines et les céphalosporines. Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques à la pénicilline peuvent avoir une sensibilité accrue aux antibiotiques du groupe des céphalosporines.

Lorsqu'il y a des réactions d'hypersensibilité (qui sont graves et mènent même à la mort), le médicament est annulé.

Dans les premières semaines de traitement, une colite pseudomembraneuse peut survenir, qui se manifeste par une diarrhée prolongée et sévère. En même temps, arrêtez de prendre le médicament et prescrivez un traitement adéquat, y compris vancomycine ou métronidazole.

Avec une durée de traitement avec le médicament pendant plus de 10 jours, il est nécessaire de surveiller l'image du sang périphérique.

Détection possible du test de Coombs faux positif.

Lors de la détermination du glucose dans l'urine par une méthode non enzymatique (par exemple, par la méthode de Benoît), des résultats faussement positifs sont possibles.

Avec l'utilisation simultanée de céfotaxime et d'éthanol, il est possible de développer des réactions de type disulfirame (rougeur du visage et de la peau, spasmes d'estomac et d'estomac, nausées, vomissements, maux de tête, tension artérielle, tachycardie, dyspnée).

Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation d'une solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire de 250 mg, 500 mg et 1000 mg.

Emballage:Poudre pour la préparation d'une solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire de 250 mg, 500 mg et 1000 mg par bouteille de verre clair incolore, scellée avec un bouchon en caoutchouc et sertie d'un capuchon en aluminium et d'un couvercle en plastique; 1 bouteille avec l'instruction d'utilisation est placée dans une boîte en carton; 5, 20 ou 50 bouteilles ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton avec l'inscription "Pour les hôpitaux".

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C, dans un endroit sec et sombre. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012571 / 01

Date d'enregistrement:05.10.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Aurobindo Pharma Co., Ltd.Aurobindo Pharma Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

AUROBINDO PHARMA, Ltd. Inde

Représentation: & nbspAurobindo Pharma, ZAOAurobindo Pharma, ZAO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Cetax (Cetax)