Androblok - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmmembran bedeckt sind, weiß oder fast weiß; Auf einer Seite des Tabletts befindet sich eine Gravur "485". Im Querschnitt weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Antitumor-Medikament, antiandrogene nichtsteroidale Droge.

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata.

Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen "Antiandrogen-Entzugssyndroms" führen.

Pharmakokinetik:

Absaugung und Verteilung

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund der verlängerten T etwa 10-fach_1/2, die es ermöglicht, das Medikament 1 Mal / Tag zu nehmen. Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg C_ss (R) -Enantiomer im Plasma ist etwa 9 μg / ml. Bei Einnahme von 150 mg Bicalutamid täglich Css (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Die Bindung mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für das (R) -Enantiomer von 99,6%).

Metabolismus und Ausscheidung

Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metabolite werden zu etwa gleichen Anteilen in Urin und Galle ausgeschieden.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -Enantiomer, T_1/2das letzte - ungefähr 7 Tage.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Die Pharmakokinetik des (R) -Enantiomers wird durch Alter, Nierenfunktionsstörung, leichte oder mäßige Leberfunktionsstörung nicht beeinflusst. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Indikationen:

- Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgische Kastration ist für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs angezeigt.

- Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg ist zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T3-T4, beliebige N, M0, T1-T2, N +, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie indiziert.

- Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg ist auch indiziert für die Behandlung von lokal fortgeschrittenem, nicht metastasiertem Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe inakzeptabel oder nicht anwendbar sind.

Kontraindikationen:

- Gleichzeitige Aufnahme mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und Hilfskomponenten des Arzneimittels.

Bicalutamid sollte Kindern und Frauen nicht gegeben werden.

Vorsichtig:

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist; Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose / Galaktose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bicalutamid kann nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verabreicht werden.

Das Ergebnis der Anwendung von Bicalutamid bei trächtigen Ratten war die Feminisierung männlicher Nachkommen, begleitet von Anaspadie, unabhängig von der Dosis.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ist es wünschenswert, gleichzeitig.

Erwachsene und ältere Männer:

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit dem GnRH-Analogon (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgische Kastration innerhalb von 50 mg einmal täglich. Die Behandlung mit Bicalutamid sollte gleichzeitig mit dem Beginn der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration beginnen.

Mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: Innerhalb von 150 mg einmal täglich. Bicalutamid sollte für eine lange Zeit genommen werden, mindestens für 2 Jahre. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Ändern Sie nicht das Dosierungsschema.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:

Ändern Sie nicht das Dosierungsschema. Es ist möglich, die Kumulation des Medikaments bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung zu erhöhen.

Nebenwirkungen:

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

Häufig (> 10%): Gynäkomastie (kann auch nach Absetzen der Therapie persistieren, besonders wenn das Medikament für längere Zeit eingenommen wird, Zärtlichkeit der Brustdrüsen, "Flushes" von Blut im Gesicht, vermindertes sexuelles Verlangen, sexuelle Dysfunktion;

Häufig (, • 1%, aber <10%): Durchfall, Übelkeit, vorübergehender Anstieg der hepatischen Transaminase-Aktivität, Cholestase und Gelbsucht (diese Veränderungen der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder danach abgeschätzt) Entzug), Juckreiz, Asthenie; bei der Verwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg - Alopezie oder Haarwachstum, Gewichtszunahme.

Selten (, • 0,1%, aber <1%): erhöhte Sensitivitätsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen; bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg - Bauchschmerzen, Depressionen, Dyspepsie, Hämaturie.

Selten (, • 0,01%, aber <0,1%): Erbrechen, trockene Haut (bei der Verwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg, wird oft trockene Haut beobachtet), Leberversagen, (die Ursache-Wirkungs-Beziehung mit Bicalutamid ist nicht nachgewiesen).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga können auch die folgenden unerwünschten Ereignisse mit einer Häufigkeit von ≥ 1% beobachtet werden (ein kausaler Zusammenhang mit der Verabreichung des Arzneimittels ist nicht belegt, einige der genannten Nebenwirkungen wurden bereits festgestellt) beobachtet bei älteren Patienten):

Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsHerzinsuffizienz, Stenokardie, Überleitungsstörungen, einschließlich Verlängerung der PR- und QT-Intervalle, Rhythmusstörungen, unspezifische Veränderungen im EKG, erhöhter Blutdruck, Myokardinfarkt, Synkope.

Aus dem Verdauungssystem: Magenblutung, Appetitlosigkeit, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Blähungen, parodontale Abszesse, Magen-Darm-Krebs.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Angst, Schläfrigkeit, Neuropathie.

Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Husten, Pharyngitis, Bronchitis, Lungenentzündung, Rhinitis, Bronchospasmus, Nasenbluten.

Aus dem Harnsystem: Nykturie, Dysurie, Harnverhalt, Schwellung, häufiges Wasserlassen, Hydronephrose, Infektion.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie.

Dermatologische Reaktionen: Alopezie, Hautausschlag, vermehrtes Schwitzen, Hirsutismus, trockene Haut, Herpesinfektion, Hautkrebs.

Vom Muskel-Skelett-System: Myasthenia gravis, Myalgie, Krämpfe, Arthritis, Gelenkkontrakturen, Knochenschmerzen, Beinkrämpfe.

Von den Laborindikatoren: Hyperglykämie, erhöhte Aktivität von AP, Hypercreatininämie, Hypercholesterinämie, Hyperbilirubinämie.

Andere: Diabetes, Polyurie, vermehrtes oder vermindertes Körpergewicht, Bauch-, Brust-, Beckenschmerzen, sexuelle Dysfunktion, Entwicklung des Tumorprozesses, Schüttelfrost, Austrocknung, Gicht, Katarakt.

Überdosis:

Es liegen keine Daten zu Fällen von Überdosierung von Drogen bei Menschen vor.

Behandlung symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid ist stark an Plasmaproteine gebunden und wird im Urin nicht in unveränderter Form gefunden. Zeigt allgemeine Maßnahmen, einschließlich der Überwachung der Vitalparameter des Herzens und der Atmungsorgane.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga (Gonadotropin-Releasing-Hormon).

In Studien in vitro gezeigt, dass (R) Enantomer von Bicalutamid hemmt das Isoenzym CYP 3A4, in einem geringeren Ausmaß die Aktivität der Isoenzyme CYP 2C9, 2C19 und 2D6. Das Potenzial von Bicalutamid, mit anderen Arzneimitteln zu interagieren, wurde nicht aufgedeckt. Wenn Bicalutamid jedoch 28 Tage lang mit Midazolam behandelt wird, erhöht sich die Fläche unter der Midazolam-AUC-Kurve um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin oder Kalziumkanalblockern verschrieben wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere im Fall von Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Anwendung oder Beseitigung von Bicalutamid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Plasma sorgfältig zu überwachen und den klinischen Zustand des Patienten zu überwachen.

Die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid und Arzneimitteln, die die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln hemmen, z. B. mit Cimetidin oder Ketoconazol, kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Plasmakonzentration und möglicherweise zu einer Zunahme der Nebenwirkungen führen.

Stärkt die Wirkung von Antikoagulantien Cumarin-Serie, Warfarin (Konkurrenz für die Verbindung mit Proteinen).

Spezielle Anweisungen:

Seltene Todesfälle oder Krankenhausaufenthalte im Zusammenhang mit Bicalutamid wurden dokumentiert, nachdem das Medikament bei Menschen mit schweren Lebererkrankungen auf den Markt gebracht wurde. Hepatotoxizität wurde in den ersten drei bis vier Monaten der Aufnahme beobachtet. Bei 1% der Patienten wurde eine Hepatitis oder ein signifikanter Anstieg der Leberenzyme beobachtet, der die Notwendigkeit eines Arzneimittelabzugs verursachte.

Der Gehalt an Transaminasen im Blutplasma sollte vor Beginn der Behandlung mit Bicalutamid sowie regelmäßig während der ersten vier Behandlungsmonate und einige Zeit danach gemessen werden. Wenn Symptome einer Leberfunktionsstörung vorliegen, ist es notwendig, sofort das Ausmaß der Transaminasen im Blutplasma zu messen. Wenn Gelbsucht oder ein Anstieg der Alanin-Transferase mehr als zweimal, die Einnahme von Bicalutamid.

Patienten mit Laktoseintoleranz müssen darüber informiert werden, dass jede 50-mg-Tablette von Bicalutamid 132 mg Lactosemonohydrat enthält.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund steigender Konzentrationen von Prostata-spezifischem Antigen (PSA) sollte erwogen werden, die medikamentöse Behandlung abzubrechen.

Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen, wenn Bicalutamid an Patienten verabreicht wird, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten.

Bei Patienten, die GnRH-Agonisten einnahmen, wurde eine Abnahme der Glukosetoleranz beobachtet. Dieser Effekt kann bei Patienten mit Diabetes mellitus zur Entwicklung von Diabetes mellitus oder einer Abnahme der Glukosetoleranz führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bicalutamid beeinträchtigt nicht die Fähigkeit von Patienten, Fahrzeuge zu fahren oder andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen, 50 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einem Blister aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. Ein Blister mit den Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

Für 14 Tabletten in einem Blister aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. Zwei Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001037

Datum der Registrierung:21.10.2011

Datum der Stornierung:2016-10-21

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Androblock® (Androblok®)