Bilumid - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung der Schale: Hydroxypropylmethylcellulose, Povidon, Polysorbat, Talk, Titandioxid, gelber wasserlöslicher Farbstoff oder Chinolingelb.

Beschreibung:

Die Tabletten, die mit einer Abdeckung von gelber Farbe bedeckt sind, runde, bikonkave Form (für eine Dosierung von 50 mg).

Die Tabletten bedeckt mit einer Abdeckung der gelben Farbe, runde, bikonkave Form. Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar (für eine Dosierung von 150 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata.

Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen "Antiandrogen-Entzugssyndroms" führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage.

Bei einer täglichen Aufnahme von 150 mg Bicalutamid ist die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, was es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag einzunehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg wurde die Gleichgewichtskonzentration (R) Enantiomeren im Plasma beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Pharmakokinetik (R) -Enantiomer ist nicht abhängig von Alter, Nierenfunktionsstörungen, leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -Enantiomer 99,6%). Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metabolite werden zu etwa gleichen Anteilen in Urin und Galle ausgeschieden.

Indikationen:

- häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration;

- mHäufig verbreiteter Prostatakrebs (T3-T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- mDisseminierte nicht metastasierten Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Interventionen nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere in der Formulierung enthaltene Hilfskomponenten;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Bilumide® sollte nicht an Frauen oder Kinder verabreicht werden.

Vorsichtig:Verletzung der Funktion der Leber.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und ältere Männer:

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: innerhalb von 50 mg (1 Tablette von 50 mg) einmal täglich.

Behandlung mit Bilumid® es ist nötig, gleichzeitig mit dem Anfang der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration zu beginnen.

Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innen um 150 mg (1 eine Tablette von 150 mg oder 3 Tabletten von 50 mg) einmal täglich. Bilumid® sollte für eine lange Zeit genommen werden, mindestens für 2 Jahre. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Bei leichter Verletzung der Leberfunktion ist eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung eine erhöhte Kumulation von Bilumida®.

Nebenwirkungen:

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

- sehr oft (> 10%): Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders bei längerer Einnahme des Medikaments), Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Hitzewallungen;

- oft (> 1% und <10%): Durchfall, Übelkeit, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht (beschriebene Veränderungen der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder nach Entzug verringert), Juckreiz, Asthenie; wenn das Medikament in einer täglichen Dosis von 150 mg - Alopezie oder Haarwachstum, vermindertes sexuelles Verlangen, sexuelle Dysfunktion, Gewichtszunahme;

- selten (> 0,1% - <1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Nesselsucht, interstitielle Lungenerkrankungen; bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg - Bauchschmerzen, Depressionen, Dyspepsie, Hämaturie;

- sehr selten (> 0,01% - <0,1%): Erbrechen, trockene Haut (bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg, wird oft trockene Haut beobachtet), Leberversagen (die Ursache-Wirkungs-Beziehung mit Bicalutamid ist nicht zuverlässig etabliert).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga können auch folgende unerwünschte Ereignisse mit einer Häufigkeit von> 1% beobachtet werden (der Ursache-Wirkungs-Zusammenhang mit der Medikamentenaufnahme ist nicht belegt, einige der beobachteten Nebenwirkungen traten bei älteren Patienten auf) :

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzfehler.

Aus dem Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Blähungen.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, erhöhte Schläfrigkeit.

Co des Atmungssystems: Dyspnoe.

Co die Seite des Urogenitalsystems: sexuelle Dysfunktion, Nykturie.

Co Seite des hämatopoetischen Systems: Anämie.

Von der Haut und ihren Anhängseln: Alopezie, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, Hirsutismus.

Andere: Diabetes, Hyperglykämie, erhöhtes oder verringertes Körpergewicht, Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Beckenschmerzen, Schüttelfrost.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Die allgemeine unterstützende Therapie und Kontrolle über die Vitalfunktionen des Körpers wird gezeigt.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid ist ein Inhibitor CYP 3A4 beeinflusst in geringerem Maße die Aktivität CYP 2С9, 2С19 und 2D6.

Das Potenzial von Bicalutamid zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln wurde jedoch nicht aufgedeckt, wenn Bicalutamid 28 Tage lang verwendet wird, vor dem Hintergrund der Verabreichung von Midazolam, der Fläche unter der Kurve AUC Midazolam stieg um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin oder Kalziumkanalblockern verschrieben wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren, insbesondere wenn unerwünschte Reaktionen potenziert oder entwickelt werden. Nach Beginn der Anwendung oder Elimination von Bicalutamid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma und den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid und die medikamentensenkende mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln, zum Beispiel mit Cimetidin oder Ketoconazol, kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Konzentration im Plasma und möglicherweise zu einer Zunahme der Nebenwirkungen führen.

Stärkt die Wirkung von Antikoagulantien Cumarin-Serie, Warfarin (Konkurrenz für die Verbindung mit Proteinen).

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und seine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu untersuchen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Bicalutamid auf.

Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion Bilumida® Es ist notwendig zu stoppen.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund eines erhöhten Spiegels an Prostata-spezifischem Antigen (PSA) sollte erwogen werden, die Bilumid-Behandlung abzubrechen®.

Bei der Ernennung von Bilumida® Patienten, die Antikoagulanzien der Cumarin-Serie erhalten, wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Unter Berücksichtigung der Möglichkeit einer Bicalutamid-Hemmung von Cytochrom P450 (CYP 3A4), sollte bei gleichzeitiger Verabreichung von Bilumida Vorsicht geboten sein® mit überwiegend unter Beteiligung von CYP 3A4 metabolisierten Präparaten.

Patienten mit Laktoseintoleranz sollten über jede Bilumida-Tablette informiert werden® 50 mg enthalten 55,2 mg Lactose und eine 150 mg Tablette enthält 165,6 mg Lactose.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bilumid® hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit von Patienten, Fahrzeuge zu fahren oder andere potentiell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit einer Beschichtung beschichtet, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Tabletten von 50 mg, beschichtet. Für 7 oder 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. Für 28 oder 30 Tabletten in Dosen aus orangefarbenem Glas. Für 1 Bank, 4 Konturquadrate für 7 Tabletten oder 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Tabletten von 150 mg, beschichtet. Für 7, 10 oder 14 Tabletten in einer planaren Zellpackung. Für 28 oder 30 Tabletten in Dosen aus orangefarbenem Glas. Für 28 Tabletten in Dosen oder Flaschen aus Polymermaterialien. Für 28 Tabletten in einer Polymerdose SC- eine Abdeckung, die aus zwei Teilen besteht: eine äußere Schraubkappe und eine innere Membran mit einem Ring zur Kontrolle der ersten Öffnung oder eine Polymerdose mit einem Stoßdämpfer und einem Deckel, der mit der Steuerung der ersten Öffnung gestreckt wird. 1 Flasche oder Flasche, 4 Konturpackungen mit je 7 Tabletten oder 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten oder 2 Konturpackungen mit 14 Tabletten, zusammen mit den Anweisungen für die Verwendung in einem Pappkarton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in einem trockenen, vor Licht geschützt und unerreichbar für Kinder.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000723

Datum der Registrierung:03.08.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Darstellung: & nbsp;VEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bilumid® (Bilumid®)