Bilumid - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

	Tablette 50 mg	Tablette 150 mg
Aktive Substanz:
Bicalutamid	50 mg	150 mg
Hilfsstoffe:
Laktosemonohydrat (Milchzucker)	55,7 mg	167,1 mg
Kartoffelstärke	30,8 mg	92,4 mg
mikrokristalline Cellulose	8 mg	24 mg
Primogen (Natriumcarboxymethylstärke)	4,8 mg	14,4 mg
Povidon (Polyvinylpyrrolidon)	8,0 mg	24,0 mg
Magnesiumstearat	1,6 mg	4,8 mg
Siliziumdioxidkolloid (Aerosil)	1,1 mg	3,3 mg
Schale:
Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose)	2, 15 mg	6.45 mg
Povidon (Polyvinylpyrrolidon)	1,35 mg	4,05 mg
Polysorbat (Tween 80)	0,45 mg	1,35 mg
Talk	0,6 mg	1,8 mg
Titandioxid	0,4 mg	1,2 mg
Chinolin gelb färben (E 104)	0,05 mg	0,15 mg

Beschreibung:Die Tabletten mit einem Film bedeckt Abdeckung der gelben Farbe, rund, bikonkaven.Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar, die innere Schicht ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata. Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen "Antiandrogen-Entzugssyndroms" führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Bicalutamid schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. (S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer im Blutplasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, was es ermöglicht, das Medikament einmal täglich einzunehmen. Bei einer täglichen Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer im Plasma beträgt etwa 9 μg / ml, wenn es in einer Dosis von etwa 150 mg eingenommen wird22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Pharmakokinetik (R) -Enantiomer ist unabhängig von Alter, eingeschränkter Nierenfunktion, eingeschränkter Leberfunktion (mild oder moderat). Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer LeberfunktionsstörungR) -Enantiomer aus dem Plasma wird verlangsamt.

Konnektivität von Plasmaproteine hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -Enantiomer 99,6%). Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metaboliten werden zu etwa gleichen Teilen über die Nieren und den Darm ausgeschieden.

Indikationen:

- häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration;

- Lokal fortgeschrittener Prostatakrebs (T3-T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- Lokal verbreiteter nichtmetastasierter Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Mangel an Laktase; Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.

- Bilumid® sollte nicht an Frauen und Kinder vergeben werden.

Vorsichtig:

- Wenn die Leberfunktion von mittlerer und schwerer Schwere;

- Bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des Intervalls QT oder nehmen Sie Medikamente, die das Intervall verlängern QT;

- bei gleichzeitiger Verwendung mit: Cyclosporin; Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen; Arzneimittel, die die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln hemmen (Cimetidin und Ketoconazol); Drogen überwiegend unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4;

- bei Lactase-Mangel Laktoseintoleranz;

- mit Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bicalutamid ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere und stillende Frauen verabreicht werden. Mütter.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und ältere Männer:

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: innerhalb von 50 mg (1 Tablette von 50 mg) einmal täglich.

Behandlung - Bilumid® es ist nötig, gleichzeitig mit dem Anfang der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration zu beginnen.

Mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innerhalb von 150 mg (1 Tablette von 150 mg oder 3 Tabletten von 50 mg) einmal täglich. Bilumid® sollte genommen werden lang, mindestens für 2 Jahre. Wenn Anzeichen einer Progression auftreten Das Medikament sollte abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Bei leichten Leberverletzungen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung eine erhöhte Kumulation von Bilumida®.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen, die durch die Anwendung von Bicalutamid - Tabletten entstehen, die mit einem Filmüberzug überzogen sind, 50 mg:

- sehr oft (, • 1/10): Anämie, Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders bei langer Einnahme), Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Asthenie, Hautausschlag;

- oft (, â • 1/100 - <1/10): "Hitzewallungen", Anämie *, Schwindel *, Bauchschmerzen *, Verstopfung *, Übelkeit *, Schwellungen *, Hämaturie *, Hepatotoxizität, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Gelbsucht (beschriebene Veränderungen der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, oft vorübergehend, vollständig verschwunden oder verringert mit fortgesetzter Therapie oder nach Entzug der Droge), verringerter Appetit, verminderte Libido, Depression, Benommenheit, Dyspepsie, Blähungen, Alopezie, Hirsutismus oder Nachwachsen der Haare, trockene Haut, juckende Haut, erektile Dysfunktion, Schmerzen in der Brust, Gewichtszunahme Myokardinfarkt (gemeldete tödliche Fälle) **, Herzinsuffizienz **, Verlängerung des Intervalls QT;

- selten (, • 1 / 10.000 - <1/1 000): Reaktionen Überempfindlichkeit, angioneurotisches Ödem, Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen (berichtete tödliche Fälle), Lichtempfindlichkeitsreaktionen **;

- sehr selten (, 1 / 10.000): Leberinsuffizienz (berichtete Fälle mit tödlichem Ausgang).

* Bei der Einnahme des Arzneimittels in Kombination mit den Analoga des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH) wurde die Nebenwirkung sehr häufig beobachtet.

** Eine Nebenwirkung wurde beobachtet, wenn das Medikament eingenommen wurde.

Nebenwirkungen, die bei der Verwendung von Bicalutamid auftreten - Tabletten, die mit einem Filmüberzug überzogen sind, 150 mg:

- sehr oft (, • 1/10)Gynäkomastie (kann auch nach Absetzen der Therapie persistieren, besonders wenn das Arzneimittel lange eingenommen wird), Empfindlichkeit der Milchdrüsen, Hautausschlag, Asthenie;

- oft (, â • 1/100 - <1/10): Depression, Anorexie, Schwindel, Benommenheit, Hitzewallungen, Juckreiz, Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, Flatulenz, Alopezie oder Nachwachsen der Haare / Hirsutismus, vermindertes sexuelles Verlangen, erektile Dysfunktion, Brustschmerzen, Schwellung, Gewichtszunahme, erhöhte Transaminase-Aktivität, Hepatotoxizität, Gelbsucht, Anämie, verminderter Appetit;

- selten (, • 1 / 1.000 - <1/100): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Nesselsucht, interstitielle Lungenerkrankungen (berichtet tödliche Fälle);

- selten (, • 1 / 10.000 - <1/1 000): Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Leberversagen (berichteten Fälle mit tödlichem Ausgang) *.

Vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend in der Natur bewertet, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder nach Drogenentzug verringert. Sehr selten vor dem Hintergrund der Behandlung mit Bicalutamid, Leberinsuffizienz entwickelt, aber die Ursache-Wirkungs-Beziehung zwischen der Entwicklung von Leberinsuffizienz und Behandlung mit dem Medikament wurde nicht zuverlässig festgestellt.

* Nach der Registrierung von Bicalutamid nach der Registrierung.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Die allgemeine unterstützende Therapie und Kontrolle über die Vitalfunktionen des Körpers werden gezeigt.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien im Vitro Es wurde gezeigt, dass das (R) -Enantiomer von Bicalutamid ein Inhibitor von CYP3A4 ist und in geringerem Maße die Aktivität von CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6 beeinflusst.

Die potenzielle Fähigkeit von Bicalutamid, mit anderen medikamentösen Arzneimitteln zu interagieren, wurde jedoch gefunden, wenn Bicalutamid 28 Tage lang auf dem Hintergrund von Midazolam verwendet wurde, wobei die Fläche unter der Midazolam-AUC-Kurve um 80% zunahm.

Nicht kompatibel mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin oder Kalziumkanalblockern verschrieben wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, besonders im Falle von Potenzierung oder Entwicklung von unerwünschten Reaktionen. Nach Beginn der Anwendung oder Elimination von Bicalutamid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma und den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid und die medikamentensenkende mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln, zum Beispiel mit Cimetidin oder Ketoconazol, kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Konzentration im Plasma und möglicherweise zu einer Zunahme der Nebenwirkungen führen.

Stärkt die Wirkung von Antikoagulantien Cumarin-Serie, Warfarin (Konkurrenz für die Verbindung mit Proteinen).

Da bei einer antiandrogenen Therapie das Risiko einer Verlängerung des Intervalls besteht QTBei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid mit Arzneimitteln, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen, ist Vorsicht geboten QT oder Arzneimittel, die in der Lage sind, ventrikuläre Tachykardien wie Pirouetten, wie Antiarrhythmika der Klasse, zu induzieren IA (z.B, Chinidin, Disopyramid), Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), Methadon, Moxifloxacin, Neuroleptika und andere

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und seine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu untersuchen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Bicalutamid auf.

Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion sollte die Einnahme von Bilumide® abgebrochen werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund eines erhöhten Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sollte erwogen werden, die Behandlung mit Bilumide® abzubrechen.

Bei Verabreichung von Bilumide® an Patienten, die Antikoagulanzien der Cumarin-Serie erhalten, wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Angesichts der möglichen Hemmung der Cytochrom-P450-Aktivität (CYP3A4) durch Bicalutamid ist bei gleichzeitiger Anwendung von Bilumide® mit Arzneimitteln, die überwiegend mit CYP3A4 metabolisiert werden, Vorsicht geboten.

Bei einer antiandrogenen Therapie besteht die Gefahr einer Verlängerung des QT-Intervalls. Vor der Ernennung des Medikaments sollte sorgfältig die Beziehung zwischen den Nutzen und das Risiko von ventrikulären Tachykardie wie "Pirouette" bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung der QT-Intervall oder die Einnahme von Medikamenten, die das QT-Intervall zu verlängern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bilumid® hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit von Patienten, Fahrzeuge zu fahren oder andere potentiell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Für 7, 10 oder 14 Tabletten in einem Konturgeflecht.

Für 28 Tabletten in einem Glas mit Polymermaterialien.

Jedes Gefäß oder jede Kontur hat zusammengedrückte Packungen mit 7 Tabletten oder 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten oder 2 Konturpackungen mit 14 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Pappe.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003218 / 01

Datum der Registrierung:19.12.2008 / 09.10.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Darstellung: & nbsp;VEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bilumid® (Bilumid®)