Bicalutamid - Gebrauchsinformation, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 58,45 mg (50 mg Dosierung) und 175,35 mg (150 mg Dosierung), Povidon 3,50 mg (50 mg Dosierung) und 10,50 mg (150 mg Dosierung), Natriumcarboxymethylstärke 12,11 mg (Dosierung von 50 mg) und 36,33 mg ( 150 mg Dosierung), Magnesiumstearat 0,94 mg (50 mg Dosierung) und 2,82 mg (150 mg Dosierung);

Schale: Opada weiß Y-1-7000 (Hypromellose, Titandioxid, Macrogol) 3,0 mg (Dosierung von 50 mg) und 8,0 mg (Dosierung von 150 mg).

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht. Auf den Bruchscheiben von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist ein selektives nichtsteroidales Antiandrogen, das keine anderen endokrinen Wirkungen besitzt. Es ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Aktivität (R) -Enantiomer.

Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt ohne Aktivierung der Genexpression die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Regression maligne Neoplasmen der Prostata.

Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines Syndroms der "Aufhebung" von Antiandrogenen führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage. Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, was es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag einzunehmen.

Bei täglicher Verabreichung von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration des (R) -Enantiomers im Plasma etwa 9 & mgr; g / ml. Wenn 150 mg Bicalutamid täglich eingenommen werden, ist die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für das (R) -Enantiomer 99,6%).

Intensiv und stereospezifisch metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metaboliten sind inaktiv und werden zu etwa gleichen Teilen über die Nieren und den Darm ausgeschieden.

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflussen nicht das Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Blutplasma.

Indikationen:

- Häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) oder chirurgischer Kastration;

- Lokal ausgebreitetes Prostatakarzinom (T3-T4, beliebiges N, M0, T1-T2, N +, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- Lokal verbreiteter nichtmetastasierter Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels;

- gleichzeitige Verabreichung mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid;

- Lactase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose);

- Kindheit.

Es sollte nicht an weibliche Patienten gegeben werden.

Vorsichtig:

Verletzung der Funktion der Leber.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen)

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: 50 mg einmal täglich. Die Behandlung mit Bicalutamid sollte gleichzeitig mit dem Beginn der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration beginnen.

Mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: 150 mg einmal täglich. Bicalutamid sollte für eine lange Zeit genommen werden, mindestens für 2 Jahre.

Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Bei leichter Verletzung der Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung kann eine erhöhte Kumulation von Bicalutamid beobachtet werden.

Nebenwirkungen:

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

- Häufig (>10%): Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders wenn die Droge für lange Zeit eingenommen wird), Schmerzen der Brustdrüsen, "Gezeiten" von Blut im Gesicht;

- oft (≥1% und <10%): Durchfall, Übelkeit, vorübergehende, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht (beschrieben Veränderungen in der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder nach Drogenentzug verringert), Juckreiz, Asthenie; bei der Verwendung der Droge bei einer täglichen Dosis von 150 mg - Alopezie oder Nachwachsen der Haare, vermindertes sexuelles Verlangen, sexuelle Dysfunktion, Gewichtszunahme.

- selten (≥0,1% - <1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen; Angina pectoris, Verlängerung des QT-Intervalls, Herzrhythmusstörungen; bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg - Bauchschmerzen, Depressionen, Dyspepsie, Hämaturie.

- selten (≥0,01% - <0,1%): Erbrechen, trockene Haut (bei der Verwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg, wird oft trockene Haut beobachtet), Leberversagen (Ursache-Wirkung-Beziehung mit Bicalutamid ist nicht zuverlässig nachgewiesen), Thrombozytopenie.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga können auch folgende unerwünschte Ereignisse mit einer Häufigkeit von ≥1% beobachtet werden (ein kausaler Zusammenhang mit der Arzneimittelverabreichung wurde nicht nachgewiesen, einige der beobachteten Nebenwirkungen wurden bei älteren Patienten beobachtet ):

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzfehler.

Aus dem Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Dysphagie, Verstopfung, Blähungen.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, erhöhte Schläfrigkeit.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe.

Aus dem Harnsystem: Nykturie, Harnwegsinfektion, Dysurie, Harnverhalt, häufiges Urinieren, Polyurie, Hydronephrose.

Aus dem hämatopoetischen System: Anämie und Leukopenie.

Von der Haut und ihren Anhängseln: Alopezie, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, Hirsutismus.

Von den Laborindikatoren: Hyperglykämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Andere: Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Beckenschmerzen, Rückenschmerzen, vermindertes oder erhöhtes Körpergewicht, Schwellungen, Diabetes, Fieber.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird von den Nieren nicht unverändert ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien in vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid hemmt CYP 3A4, in einem geringeren Ausmaß die Aktivität von CYP 2C9, 2C19 und 2D6. Das Potenzial von Bicalutamid zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln wurde nicht aufgedeckt. Wenn Bicalutamid jedoch 28 Tage lang mit Midazolam behandelt wird, erhöht sich die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Midazolam um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin oder Kalziumkanalblockern verschrieben wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere im Fall von Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Anwendung oder Beseitigung von Bicalutamid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Plasma sorgfältig zu überwachen und den klinischen Zustand des Patienten zu überwachen.

Die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid und Arzneimitteln, die die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln wie Ketoconazol oder Cimetidin hemmen, kann zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Bicalutamid und möglicherweise zu einem Anstieg der Häufigkeit von Nebenwirkungen führen.

Stärkt die Wirkung von Antikoagulantien cumarinovogo Nummer, inkl. Warfarin (Konkurrenz für die Kommunikation mit Proteinen).

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu untersuchen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Bicalutamid auf.

Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion sollte das Medikament abgesetzt werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund eines erhöhten Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sollte erwogen werden, die Bicalutamid-Behandlung abzubrechen.

Wenn Bicalutamid verschrieben wird, wird den Patienten, die Antikoagulanzien der Cumarin-Serie erhalten, empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Unter Berücksichtigung der Möglichkeit einer Bicalutamid - Hemmung von Cytochrom P450 (CYP 3A4), ist Vorsicht geboten, während gleichzeitig Bicalutamid mit Arzneimitteln, die überwiegend mit CYP 3A4 metabolisiert werden, verschrieben wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Die Filmtabletten sind 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

2 Konturquadrate werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000398

Datum der Registrierung:28.02.2011 / 04.07.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Heterose Labs LimitedHeterose Labs Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

HETERO LABS, Begrenzt Indien

MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;Heterose Labs LimitedHeterose Labs LimitedIndien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicalutamid (Bicalutamid)