Bicalutamid Kabi - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Bicalutamid	50,00 mg
Hilfsstoffe:
Lactose-Monohydrat	88,93 mg
Natriumcarboxymethylstärke	5,00 mg
Kolloidales Siliciumdioxid	0,45 mg
Povidon	4,50 mg
Magnesiumstearat	1,12 mg
Mantel:
Gib Weiß ab (Y-1-7000):	3,75 mg
- Hypromellose 5 cP	2,344 mg
- Titandioxid	1,172 mg
- Macrogol-400	0,234 mg

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten mit einer Filmhülle, weiß oder fast weiß mit Gravur DB01 auf der einen Seite und glatt auf der anderen Seite. Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Ein Antitumormittel, ein nichtsteroidales antiandrogenes Arzneimittel, ist ein kompetitiver Antagonist von endogenen Androgenen. Durch Bindung an Rezeptoren auf der Oberfläche der Zellen von Zielorganen machen sie diese für Androgene unzugänglich, wodurch die Konzentration von Hormonen im Plasma erhöht wird. Die Folge davon ist die Rückbildung von Prostatatumoren.

Die Verabreichung von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg / Tag an Patienten mit lokalisierter (T1-T2, N0 oder NX, M0) oder lokal fortgeschrittener (T3-T4, jede N, M0, T1-T2, N +, M0) Prostata Krebs reduziert das Risiko des Fortschreitens der Erkrankung um 42% und das relative Metastasierungsrisiko im Knochen um 33% während des Beobachtungszeitraums auf 2 Jahre.

Gleichzeitig ist die Wirksamkeit von Bicalutamid in Bezug auf die Überlebensraten niedriger als bei der chirurgischen Kastration.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen zur Entwicklung des Syndroms der "Aufhebung" von Antiandrogenen führen (nach der Abschaffung von 10-15% der Patienten gibt es eine vorübergehende Stabilisierung Krankheit).

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme, schnell und vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert (Essen wirkt sich nicht auf die Absaugung). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96-99%. Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure) zu inaktivieren (S) - und aktiv (R) -enantiomere. TS_mOh (R) -enantiomer-31,3 Stunden (R) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper ausgeschieden (R) -Enantiomer, T_1/2das letzte - ungefähr 7 Tage.

Mit einer täglichen Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg / Tag Css (R) Enantiomer im Plasma betrug 22 ug / ml. Bei Css sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer. Mit täglicher Einnahme von Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund der verlängerten T etwa 10-fach_1/2. Es wird als Metaboliten durch die Nieren und mit Galle in gleichen Anteilen ausgeschieden.Die Pharmakokinetik des (R) -Enantiomers hängt nicht vom Alter, dem Zustand der Nierenfunktion, vor dem Hintergrund einer mäßig eingeschränkten Leberfunktion ab; Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion verlangsamt sich die Elimination (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Indikationen:

Prostatakrebs (Behandlung von lokalisierten Prostatakrebs bei Patienten ohne radikale Prostatektomie oder Strahlentherapie, Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikalen Prostatektomie oder Strahlentherapie von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs, Behandlung von lokal fortgeschrittenem, nicht metastasiertem Prostatakrebs in Fällen, in denen operiert Kastration oder andere. Drogen sind unwirksam oder inakzeptabel).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, gleichzeitiger Empfang von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid, Alter der Kinder, Frauen, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Leberversagen.

Dosierung und Verabreichung:

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs - Inside, 50 mg / Tag einmal in Kombination mit einem Analogon von LHRF oder chirurgischer Kastration.

Bei nicht metastasiertem Prostatakrebs in situ als Monotherapie (in Gegenwart von Kontraindikationen für chirurgische Kastration oder die Ernennung von anderen Drogen) - 150 mg / Tag einmal.

Bicalutamid sollte kontinuierlich für mindestens 2 Jahre eingenommen werden.

Korrektur der Dosis ist bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion erforderlich.

Nebenwirkungen:

Von der CAS-Seite: Angina pectoris, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, erhöhter Blutdruck.

Aus dem Atmungssystem: Schmerzen in der Brust, Husten, Pharyngitis, Bronchitis, Lungenentzündung, Rhinitis.

Aus dem Verdauungssystem: selten - Bauchschmerzen, Blähungen, Verdauungsstörungen, Magenblutungen, trockener Mund, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase, Gelbsucht; sehr selten - eine Verletzung der Leber.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Angstzustände; selten - Depression.

Vom Muskel-Skelett-System: Myasthenia gravis, Myalgie, Krämpfe, Arthritis, Gelenkkontrakturen.

Aus dem endokrinen System: oft (> 10%) - Gynäkomastie (kann nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders wenn sie für längere Zeit eingenommen wird), Empfindlichkeit der Milchdrüsen; Hyperglykämie, Diabetes, Polyurie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Harnverhalt, Ödem, selten - Hämaturie.

Andere: oft - Asthenie, Alopezie, Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts, Abnahme, Libido; Fieber, Schüttelfrost, vermehrtes Schwitzen, Anämie, Unterleibsschmerzen, trockene Haut, Hirsutismus, allergische Reaktionen, "Flushing" von Blut im Gesicht.

Überdosis:

Behandlung: symptomatisch, es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Die allgemeine unterstützende Therapie und Kontrolle über die Vitalfunktionen des Körpers werden gezeigt.

Interaktion:

Verstärkt die Wirkung von Antikoagulantien mit indirekter Wirkung.

Erhöht die AUC von Midazolam um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Erhöht das Risiko von Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Verabreichung mit Ciclosporin, BCCC, Drogen, die mikrosomale Oxidation von Medikamenten (einschließlich Cimetidin, Ketoconazol) unterdrücken.

Spezielle Anweisungen:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin nach Beginn der Anwendung oder Elimination von Bicalutamid wird eine sorgfältige Überwachung der Plasma-Cyclosporin-Konzentration und des Zustands des Patienten empfohlen.

Forschung in vitro zeigte, dass Bicalutamid kann verschieben Warfarin von Bindungsstellen mit Protein (regelmäßige Prothrombinzeitüberwachung).

Die Elimination von Bicalutamid aus dem Körper kann bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung verlangsamt werden, was zu einer Kumulation führen kann. Es ist ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu überprüfen (die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten 6 Behandlungsmonate auf). Bei klinischen Symptomen die Behandlung abbrechen und / oder die Funktionstests um mehr als das Doppelte erhöhen. Im Falle der Entwicklung der schweren Leberschädigung muss man aufhören zu nehmen.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund erhöhter Spiegel Prostata-spezifisches Antigen sollte die Beendigung der Behandlung berücksichtigen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 50 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / Aluminiumfolie.

Mit 2, 3, 4, 5 oder 6 Blasen von 10 Tabletten und 2 oder 4 Blister von 14 Tabletten werden in Pappe gelegt pack zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach Ablauf des auf dem Etikett angegebenen Verfallsdatums angewendet werden Verpackung.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000625

Datum der Registrierung:21.09.2011

Datum der Stornierung:2016-09-21

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Fresenius Kabi Deutschland GmbHFresenius Kabi Deutschland GmbH Deutschland

Hersteller: & nbsp;

FRESENIUS KABI ONKOLOGIE, Limitiert Indien

Darstellung: & nbsp;FRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH FRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicalutamid Cabi (Bicalutamid-Kabi)