Bicalutamid Sandoz - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kern-Tablet: aktive Substanz: Bicalutamid 50,00 mg; Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat 60,15 mg, Natriumcarboxymethylstärke 8,40 mg, Povidon 7,98 mg, Maisstärke 11,80 mg, Magnesiumstearat 1,67 mg;

Folienhülle: Opadry Y1-18128 3,00 mg (enthält Methylcellulose 1,80 mg, Titandioxid 0,90 mg, Triacetin 0,30 mg).

Dosierung von 150 mg

Kern-Tablet: aktive Substanz: Bicalutamid 150,00 mg; HilfsstoffeLactose-Monohydrat 200,66 mg, Natriumcarboxymethylstärke 16,55 mg, Povidon 23,94 mg, Maisstärke 24,80 mg, Magnesiumstearat 4,05 mg;

Folienhülle: Opadry YS-1-7003 8,00 mg (enthält Hypromellose 4,78 mg, Titandioxid 2,50 mg, Macrogol 0,64 mg, Polysorbat 80 0,08 mg)

Beschreibung:

Weiße, runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Folienmembran.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren auf der Oberfläche der Zellen von Zielorganen, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, wodurch die Wirkung von Androgenen gehemmt wird. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von Prostatatumoren.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen von Bicalutamid zur Entwicklung des Syndroms des "Entzugs" von Antiandrogenen führen (nach der Abschaffung von 10-15% der Patienten tritt die vorübergehende Stabilisierung der Krankheit auf).

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme schnell und vollständig absorbiert aus dem Magen-Darm-Trakt (unabhängig von der Nahrungsaufnahme). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96-99%. Intensiv wird metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure) zu inaktiv (S) - und aktiv (R) -enantiomere. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (R) -Enantiomer betrug 31,3 Teile.

(R) -Enantiomer wird angezeigt vom Körper viel schneller (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage. Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg / Tag erhöht sich die SättigungskonzentrationR) -Enantiomer im Plasma beträgt 22 μg / ml.

Mit täglicher Einnahme von Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma nimmt aufgrund einer langen Halbwertszeit etwa 10fach zu.

Angezeigt in Form von Metaboliten durch die Nieren und mit Galle in gleichen Anteilen. Pharmakokinetik (R) -Enantiomer ist unabhängig von Alter, Zustand Nierenfunktion, vor dem Hintergrund einer leichten Leberfunktionsstörung; Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion wird die Ausscheidung verlangsamt (R)- Enantiomer aus dem Plasma.

Indikationen:

- Monotherapie oder als Teil einer komplexen Therapie vor radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom und hoher Wahrscheinlichkeit eines KrankheitsfortschrittsBicalutamid Sandoz® in einer Dosis von 150 mg).

- Behandlung von Patienten mit nichtmetastatischem lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom, bei denen andere medizinische Interventionen nicht angebracht oder möglich sind (Bicalutamid Sandoz® in einer Dosis von 150 mg).

- Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration (Bicalutamid Sandoz® in einer Dosis von 50 mg).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und andere Komponenten des Arzneimittels;

- Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid;

- Bicalutamid sollte nicht an Frauen und Kinder vergeben werden.

Vorsichtig:

Leberinsuffizienz von mittlerer und schwerer Schwere, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, gleichzeitige Verwendung mit Drogen, die das Intervall verlängern QT oder die ventrikuläre verursachen Tachykardie wie "Pirouette" (Antiarrhythmika Klasse IA (z.B, Chinidin, Disopyramid), Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), Methadon, Moxifloxacin, Neuroleptika usw.)

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dieses Medikament wird nicht bei Frauen angewendet.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen)

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: innerhalb, 50 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Behandlung sollte gleichzeitig oder 3 Tage vor Beginn des GnRH-Analogons oder gleichzeitig mit der chirurgischen Kastration beginnen.

Mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: Inside, 150 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Behandlung mit Drogen Bicalutamid Sandoz® sollte mindestens 2 Jahre lang kontinuierlich sein. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Wenn die Leberfunktion von mäßiger und schwerer Schwere ist, kann eine erhöhte Kumulation von Bicalutamid auftreten.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden Nebenwirkungen nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: sehr häufig (≥1 / 10), oft (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000), die Häufigkeit ist unbekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Wenn Sie empfangen bIcalutamide 150 mg einmal täglich

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

häufig: Anämie.

Erkrankungen des Immunsystems

selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem und Urtikaria).

Störungen der Psyche

häufig: vermindertes sexuelles Verlangen, Depression.

Verletzungen vom Nervensystem Systeme

häufig: Schwindel, Schläfrigkeit.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

häufig: "Gezeiten" von Blut ins Gesicht;

Häufigkeit ist unbekannt: Verlängerung Intervall QT.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Blähungen, Übelkeit.

Störungen durch Atmung System, Brustorgane und das Mediastinum

selten: interstitielle Lungenerkrankungen (berichtete Fälle mit tödlichem Ausgang).

Störungen aus Leber und Gallengängen

häufig: Hepatotoxizität, vorübergehende Veränderungen in der Leber, inkl. erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Gelbsucht (diese Veränderungen in der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder vermindert mit fortgesetzter Therapie oder nach dem Rückzug Vorbereitung);

selten: Leberinsuffizienz (einschließlich tödlichem Ausgang; die Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Verabreichung von Bicalutamid ist nicht zuverlässig nachgewiesen).

Störungen von der Haut und subkutanes Gewebe

Häufig: Ausschlag;

häufig: Alopezie, Hirsutismus / Nachwachsen der Haare, trockene Haut, Juckreiz;

selten: Reaktions-Lichtempfindlichkeit.

Störungen der Nieren und der Harnwege, Wege

häufig: Hämaturie.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

Häufig: Gynäkomastie und Zärtlichkeit der Brustdrüsen;

häufig: Impotenz.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

häufig: verminderter Appetit.

Allgemeine Störungen

Häufig: Asthenie;

häufig: Schmerzen in der Brust, Schwellungen, Gewichtszunahme.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid (50 mg einmal täglich) und GnRH-Analoga

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Häufig: Anämie.

Erkrankungen des Immunsystems

selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem und Urtikaria).

Störungen der Psyche

häufig: vermindertes sexuelles Verlangen, Depression.

Störungen aus dem Nervensystem

Häufig: Schwindel; häufig: Schläfrigkeit.

Gefäßerkrankungen

Häufig: "Gezeiten" von Blut ins Gesicht.

Herzkrankheit

häufig: Herzinfarkt (berichtete Fälle von tödlichem Ausgang), Herz Fehler;

Häufigkeit ist unbekannt: Verlängerung Intervall QT.

Verletzungen mit die Seiten des Verdauungssystems

Häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit;

häufig: Dyspepsie, Blähungen.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

selten: interstitielle Lungenerkrankungen (berichtete Fälle mit tödlichem Ausgang).

Störungen aus Leber und Gallengängen

häufig: Hepatotoxizität, vorübergehende Veränderungen in der Leber, inkl. erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Gelbsucht (diese Veränderungen der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder nach Drogenentzug verringert);

selten: Leberinsuffizienz (einschließlich tödlichem Ausgang, Ursache-Wirkungs-Beziehung mit Bicalutamid ist nicht zuverlässig nachgewiesen).

Störungen von der Haut und subkutanes Gewebe

häufig: Hautausschlag, Alopezie, Hirsutismus / Nachwachsen der Haare, trockene Haut, Juckreiz;

selten: Reaktions-Lichtempfindlichkeit.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Häufig: Hämaturie.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

Häufig: Gynäkomastie und Zärtlichkeit der Brustdrüsen;

häufig: Impotenz.

Störungen des endokrinen Systems

Häufigkeit ist unbekannt: Ablehnen Toleranz gegenüber Glukose (Postmarketing-Erfahrung).

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

häufig: verminderter Appetit.

Allgemeine Störungen

Häufig: Asthenie, Schwellung;

häufig: Schmerzen in der Brust, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Bislang traten bei der Einnahme von Bicalutamid keine klinischen Anzeichen einer Überdosierung und dringende medizinische Maßnahmen auf.

Behandlung: symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Blutplasmaproteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende symptomatische Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

(R) -Bicalutamid ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP 3A4 und hat eine schwache inhibitorische Wirkung auf die Aktivität von Isoenzymen CYP 2С9, 2С19 und 2D6. Klinische Studien mit Antipyrin als Marker der Cytochrom-P450-Aktivität (CYP) haben keine Hinweise auf eine mögliche Arzneimittelwechselwirkung mit Bicalutamid, jedoch bei Anwendung, erbracht Bicalutamid für 28 Tage vor dem Hintergrund der Aufnahme Midazolam Bereich unter der Kurve "Konzentration-Zeit" (AUC) Midazolam steigt um 80%. Bei Arzneimitteln mit einem niedrigen therapeutischen Index kann dieser Anstieg signifikant sein. In dieser Hinsicht ist die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid kontraindiziert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin oder Blockern von "langsamen" Calciumkanälen mit Bicalutamid ist Vorsicht geboten. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, besonders wenn die Wirkung oder die Entwicklung von Nebenwirkungen zunimmt. Wenn Cyclosporin nach dem Starten oder Stoppen von Bicalutamid verwendet wird, wird eine sorgfältige Überwachung seiner Plasmakonzentrationen sowie des Zustands des Patienten empfohlen.

Bei der Verschreibung von Bicalutamid zusammen mit anderen Arzneimitteln, die die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln, z. B. Cimetidin und Ketoconazol, hemmen können, ist Vorsicht geboten. In der Theorie, Es ist möglich, die Konzentration von Bicalutamid im Blutplasma zu erhöhen, was zu einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen führt. Bicalutamid kann das Cumarin-Antikoagulans ersetzen Warfarin von den Bindungsstellen mit Proteinen. Daher müssen Patienten, die bereits Antikoagulantien der Cumarin-Serie erhalten, vor Beginn der Behandlung mit Bicalutamid sorgfältig überwacht werden Prothrombin-Zeit.

Da bei einer antiandrogenen Therapie das Risiko einer Verlängerung des Intervalls besteht QT, Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid mit Arzneimitteln, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT oder Arzneimittel, die in der Lage sind, ventrikuläre Tachykardien wie Pirouetten, wie Antiarrhythmika der Klasse, zu induzieren IA (z.B, Chinidin, Disopyramid), Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), Methadon, Moxifloxacin, Neuroleptika, etc. Es gibt keine Daten über die pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Wechselwirkungen von Bicalutamid mit GnRH-Analoga.

Spezielle Anweisungen:

Behandlung mit Drogen Bicalutamid Sandoz® sollte unter der Kontrolle der Aktivität von "Leber" Transaminasen im Blut durchgeführt werden. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten innerhalb der ersten sechs Monate auf. Fälle von Tod oder Krankenhausaufenthalt aufgrund schwerer Leberschäden (Leberinsuffizienz) wurden in der Postmarketing-Erfahrung im Zusammenhang mit der Verwendung von Bicalutamid dokumentiert. Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion sollte Bicalutamid abgesetzt werden.

Bei der Verwendung der Droge Bicalutamid Sandoz® wird bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, zur regelmäßigen Überwachung empfohlen Prothrombin-Zeit.

Angesichts der möglichen Hemmung der Aktivität von Cytochrom P450 (Isoenzym CYP3A4) durch Bicalutamid ist bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Vorsicht geboten Bicalutamid Sandoz^® mit überwiegend unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 metabolisierten Präparaten.

Bei Patienten, die Bicalutamid In Kombination mit GnRH-Analoga ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu kontrollieren.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund eines Anstiegs des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sollte erwogen werden, die medikamentöse Behandlung abzubrechen Bicalutamid Sandoz®.

Bei einer antiandrogenen Therapie besteht die Gefahr einer Verlängerung des Intervalls QT. Vor der Verschreibung der Droge Bicalutamid Sandoz® sollte den Zusammenhang zwischen Nutzen und Risiko von ventrikulären Pirouette-Tachykardien bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für eine Verlängerung des Intervalls sorgfältig evaluieren QT oder nehmen Sie Medikamente, die das Intervall verlängern QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Vorbereitungen ").

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln

Es gibt keine Notwendigkeit für besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Zerstören eines unbenutzten Präparats Bicalutamid Sandoz®.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da Schwindel und Benommenheit auftreten können.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Für eine Dosierung von 50 mg:

Für 7 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Al oder aus PVC / Acleinr/EINl .

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Blisterpackungen mit 10 Tabletten werden zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Pappschachtel verpackt.

Für 4 Blister von 7 Tabletten werden in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch gelegt.

Für eine Dosierung von 150 mg:

Für 7 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / Acleinr/EINl.

Für 4, 8 oder 12 Blisterpackungen werden 7 Tabletten zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in eine Pappschachtel gelegt.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Blisterpackungen mit 10 Tabletten werden zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Pappschachtel verpackt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002032

Datum der Registrierung:22.03.2013 / 10.01.2014

Haltbarkeitsdatum:22.03.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

SALUTAS PHARMA, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicalutamid Sandoz® (Bicalutamid Sandoz®)