Bikan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz:
Bicalutamid	50,0 mg	150,0 mg
Hilfsstoffe:
Magnesiumaluminometasilikat	10,0 mg	30,0 mg
Natriumcarboxymethylstärke	4,0 mg	12,0 mg
Magnesiumstearat	2,0 mg	6,0 mg
Loudipress in Bezug auf Komponenten	134,0 mg	402,0 mg
Lactose-Monohydrat	124,6 mg	373,8 mg
Povidon	4,7 mg	14,1 mg
Crospovidon	4,7 mg	14,1 mg
Mantel:
Gefallen II gelb 85F32771	8,0 mg	-
(Polyvinylalkohol 35,0-49,00%, Talk 9,80-25,00%, Macrogol 3350 7,35-35,20%, Titandioxid und Eisenoxidgelb 15,15-30,00%)
Gefallen II gelb 85F32733	-	24,0 mg
(Polyvinylalkohol 35,0-49,00%, Talk 9,80-25,00%, Macrogol 3350 7,35-35,20%, Titandioxid und Eisenoxidgelb 15,15-30,00%)

Beschreibung:

Dosierung 50 mg: ovale Tablette bikonvex, mit einer Filmschicht von hellgelber Farbe bedeckt. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß.

Dosierung von 150 mg: Rhomboid Tabletten bikonvexe Form, mit einer Filmbeschichtung von gelber Farbe bedeckt. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist ein Antitumormittel, es ist vorwiegend ein racemisches Gemisch mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren auf der Oberfläche von Zellen von Zielorganen, unterdrückt die stimulierende Wirkung von Androgenen, ohne die Genexpression zu aktivieren. Als Ergebnis tritt die Regression von malignen Neoplasien der Prostatadrüse auf. Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen Syndroms des "Entzugs" von Antiandrogenen führen.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung Bicalutamid schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Medikaments nicht. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_mOh) (R) -Enantiomer betrug 31,3 Stunden.

Verteilung. Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung - 96%, für (R) Enantiomer 99%).

Stoffwechsel. Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure) zu inaktiv (S) - und aktiv (R) -enantiomere.

Ausscheidung. Bicalutamid wird als Metaboliten durch die Nieren und mit Galle in gleichen Anteilen ausgeschieden. (S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -Enantiomer, Halbwertszeit (T_1/2) der letzten - etwa 7 Tage. Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund der verlängerten T etwa 10-fach_1/2, die es ermöglicht, das Medikament 1 Mal pro Tag zu nehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (Css) (R) -Enantiomer im Plasma beträgt etwa 9 μg / ml. Bei täglicher Einnahme von 150 mg Bicalutamid wird die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Pharmakokinetik (R) -Enantiomer ist unabhängig von Alter, Nierenfunktionsstatus, leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung.

Es gibt Hinweise, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Ausscheidung verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Indikationen:

Prostatakrebs:

- Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von Gonadotropin-freisetzendem Hormon (analog zu GnRH) oder chirurgischer Kastration;

- Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T3-T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0);

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem, nicht metastasiertem Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht akzeptabel oder nicht anwendbar sind.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

Gleichzeitiger Empfang von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.

Bicalutamid ist bei Kindern und Frauen kontraindiziert.

Vorsichtig:

Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorption (weil das Präparat Laktose enthält); abnorme Leberfunktion; simultane Anwendung von "langsamen" Kalziumkanälen mit Ciclosporin oder Blockern; gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln hemmen (Cimetidin oder Ketoconazol).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere Frauen oder während des Stillens gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genügend Flüssigkeit.

Die Droge wird älteren Männern (einschließlich der älteren) gegeben.

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs - Innerhalb von 50 mg einmal täglich, in Kombination mit dem gleichzeitigen Beginn der Behandlung mit einem GnRH-Analogon oder einer chirurgischen Kastration.

Mit lokal disseminiertem nichtmetastatischem Prostatakrebs - 150 mg einmal täglich.

Bicalutamid sollte kontinuierlich für mindestens 2 Jahre eingenommen werden. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen ist eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung ist eine erhöhte Kumulation von Bicalutamid möglich, daher sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen:

Bicalutamid wird von den meisten Patienten gut vertragen, und nur selten muss es wegen der Entwicklung von Nebenwirkungen abgesagt werden.

Nebenwirkungen, die häufiger aufgezeichnet werden als einzelne Beobachtungen, sind unten für Organe und Systeme aufgeführt, wobei die Häufigkeit ihres Auftretens angegeben ist.

Definition der Frequenz; sehr oft (≥ 10%), oft (≥ 1% und <10%), selten (≥ 0,1% und <1%), selten (≥ 0,01% und <0,1%), sehr selten <0,01%).

Die Verstöße seitens der Organe der Hämopoese: häufig - Anämie*.

Störungen des endokrinen Systems: Häufig - Gynäkomastie (kann nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders bei längerer Einnahme), Zärtlichkeit der Milchdrüsen; häufig - vermindertes sexuelles Verlangen, erektile Dysfunktion.

Beeinträchtigtes Nervensystem: Häufig - Schläfrigkeit; häufig - Schwindel*.

Störungen aus der Psyche: häufig - wenn das Medikament in einer täglichen Dosis von 150 mg - Depression.

Herzkrankheit: häufig - Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt (Fälle mit tödlichem Ausgang gemeldet). Das Risiko von Komplikationen aus dem Herzen entsteht, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit GnRH-Analoga angewendet wird.

Störungen aus dem Gefäßsystem: häufig - Hitzewallungen auf das Gesicht.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Häufig - Durchfall; häufig - Übelkeit *, Bauchschmerzen *, Verstopfung *, verminderter Appetit, Verdauungsstörungen, Blähungen.

Störungen des hepatobiliären Systems: häufig - Hepatotoxizität, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" - Transaminasen, Gelbsucht, Cholestase (die beschriebenen Veränderungen der Leberfunktion verschwinden vollständig oder nehmen mit der Fortsetzung der Therapie oder nach dem Absetzen der Therapie ab); selten - Leberversagen (berichtete Fälle mit tödlichem Ausgang).

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: häufig - Gewichtszunahme, Anorexie.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Häufig - Hautausschlag; häufig - Juckreiz; wenn das Medikament in einer täglichen Dosis von 150 mg verwendet wird - Alopezie, Nachwachsen der Haare, Hirsutismus, trockene Haut.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: häufig - Brustschmerz; selten - interstitielle Lungenerkrankungen (berichtet Fälle mit tödlichem Ausgang).

Störungen der Nieren und der Harnwege: häufig Hämaturie.

Erkrankungen des Immunsystems: selten - Reaktionen von Überempfindlichkeit, einschließlich Angioödem und Urtikaria.

Häufige Verstöße: Häufig - Asthenie; häufig - periphere Ödeme.

* Bei Einnahme der Droge Bicane® in einer Dosis von 50 mg in Kombination mit GnRH-Analoga wurde sehr oft eine Nebenwirkung beobachtet.

Überdosis:

Es wurden keine Fälle von Überdosierung bei Menschen berichtet.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot, symptomatische Therapie. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Plasmaproteine und wird nicht in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden. Die allgemeine unterstützende Therapie und Kontrolle über die Vitalfunktionen des Körpers werden gezeigt.

Interaktion:

Es liegen keine Daten zu den pharmakokinetischen oder pharmakodynamischen Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga vor.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) - Enantiomer von Bicalutamid hemmt das Isoenzym CYP 3A4 beeinflusst in geringerem Maße die Aktivität von Isoenzymen CYP 2C9, CYP 2C19 und CYP 2D6. Wenn Bicalutamid 28 Tage lang vor dem Hintergrund von Midazolam verwendet wird, ist die Fläche unter der kinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) Midazolam steigt um 80%.

Hemmung von Isoenzym CYP 3A4 unter der Wirkung von Bicalutamid kann einen Unterschied machen, wenn Arzneimittel mit einem engen therapeutischen Index verwendet werden, die in der Leber metabolisiert werden. In dieser Hinsicht ist die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid kontraindiziert.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Ciclosporin oder Blockern von "langsamen" Calciumkanälen verabreicht wird. Im Falle einer gesteigerten Wirkung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen ist eine Dosisreduktion dieser Medikamente erforderlich. Nach Einleitung oder Absetzen der Bicalutamid-Therapie wird empfohlen, den klinischen Zustand des Patienten und die Cyclosporin-Konzentration im Blutplasma zu überwachen. Gleichzeitig bewerben Bicalutamid mit Medikamenten, die mikrosomale Oxidation von Medikamenten, wie z Cimetidin und KetoconazolVorsicht ist geboten. Es ist möglich, die Konzentration von Bicalutamid im Blutplasma zu erhöhen, was theoretisch zu einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen führen kann.

Bicalutamid verstärkt die Wirkung von Antikoagulanzien der indirekten Wirkung der Cumarin-Reihe, zum Beispiel Warfarin (Konkurrenz um die Bindung an Proteine).

Spezielle Anweisungen:

Bicalutamid wird aktiv in der Leber metabolisiert. Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und seine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es notwendig, die Leberfunktion regelmäßig zu bewerten (die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten innerhalb der ersten 6 Behandlungsmonate auf). Im Falle einer schweren Lebererkrankung sollte Bicalutamid abgesetzt werden.

Angesichts der Möglichkeit der Hemmung von Bicalutamid Isoenzym CYP 3A4 sollte Vorsicht geboten sein, wenn gleichzeitig mit Präparaten gearbeitet wird, die überwiegend unter Beteiligung eines Isoenzyms metabolisiert werden CYP 3A4.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin wird nach Beginn oder nach Absetzen von Bicalutamid eine sorgfältige Überwachung des Patientenzustands und die Überwachung der Cyclosporin-Konzentration im Plasma empfohlen.

Wenn Bicalutamid verschrieben wird, wird den Patienten, die Antikoagulanzien der Cumarin-Serie erhalten, empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit GnRH-Agonisten ist eine Abnahme der Glukosetoleranz möglich, was bei einem bereits bestehenden Diabetes mellitus eine Manifestation von Diabetes mellitus oder eine Abnahme der glykämischen Kontrolle sein kann. Daher die Konzentration von Glukose im Serum sollte regelmäßig überwacht werden.

Bei Patienten mit Laktoseintoleranz können unerwünschte Nebenwirkungen wie Blähungen (Blähungen), Bauchschmerzen, Durchfall und selten Erbrechen auftreten. Patienten mit Laktoseintoleranz sollten dies in jeder Tablette wissen Bicane® 50 mg enthält 124,6 mg Lactose-Monohydrat in einer Tablette Bicane® 150 mg - 373,8 mg Lactosemonohydrat.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund steigender Konzentrationen von Prostata-spezifischem Antigen (PSA) sollte die Unterbrechung der Bicalutamid-Behandlung in Betracht gezogen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Vorsicht ist beim Fahren von Fahrzeugen und Maschinen geboten, da einige der Nebenwirkungen des Arzneimittels, wie Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel und Schlafstörungen, die Fähigkeit beeinträchtigen können, Arbeiten auszuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie diese Aktivitäten nicht durchführen.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Durch 7, 10 oder 14 Tabletten in einer Contour-Cell-Verpackung aus Polymerfolie und Aluminiumfolie.

Jeweils 4 Contour-Cell-Packs (je 7 Tabletten), 3 zusammenhängende Zellpackungen (je 10 Tabletten) oder 2 Contourell-Packungen (jeweils 14 Tabletten) sowie Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Für 28 oder 30 Tabletten in Polymerflaschen, ukupornennyh Plastikkappen. Ein selbstklebendes Etikett ist an der Durchstechflasche befestigt.

Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002486

Datum der Registrierung:04.06.2014

Datum der Stornierung:2019-06-04

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

NATIVA, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicane® (Bicana®)