Bikalutamid-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 21,0 mg / 63,0 mg, Povidon (PVP K-30) 1,5 mg / 4,5 mg, Croscarmellose-Natrium 12,5 mg / 37,5 mg, Natriumlaurylsulfat 4,0 mg / 12,0 mg, Lactosemonohydrat 35,0 mg / 105,0 mg, Siliciumdioxidkolloid 2,0 mg / 6,0 mg, Magnesiumstearat 2,0 mg / 6,0 mg;

Schale: Opadry OY-GM-28900 Weiß: Hypromellose 2910 15sP (E464) 0,9375 mg / 2,8125 mg, Polydextrose (E1200) 0,9375 mg / 2,8125 mg, Titandioxid 0,9375 mg / 2,8125 mg, Macrogol-4000 0,1875 mg / 0,5625 mg.

Beschreibung:

50 mg Tabletten: weiß oder fast weiß, rund, bikonkav Tabletten mit einer Filmhülle mit Gravur "93" auf der einen Seite und "220" auf der anderen Seite bedeckt.

Tabletten von 150 mg: weiße oder fast weiße, runde, bikonkave Tabletten, die auf der einen Seite mit einer Filmschale mit der Gravur "VSL" überzogen sind und auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist ein racemisches Gemisch mit vorwiegend nichtsteroidaler antiandrogener Aktivität (R)-Enantiomer, hat keine unterschiedliche endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen Syndroms des "Entzugs" von Antiandrogenen führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absaugung nicht. (R) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -Enantiomer, Halbwertszeit (T_1/2) der letzten - etwa 7 Tage.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -enantiomer im Blutplasma erhöht sich aufgrund längerer T etwa um das 10-fache_1/2, die es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag zu nehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (Css) (R) -Enantiomer im Blutplasma beträgt etwa 9 μg / ml. Bei Einnahme von 150 mg Bicalutamid täglich Css (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blutplasma zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflussen nicht das Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Ausscheidung verlangsamt wird (R)- Enantiomer aus dem Blutplasma.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, z (R)-Enantiomer 99,6%). Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metaboliten werden zu etwa gleichen Teilen über die Nieren und den Darm ausgeschieden.

Indikationen:

- Häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) oder chirurgischer Kastration;

- Lokal fortgeschrittener Prostatakrebs (T3-T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- Lokal verbreiteter nichtmetastasierter Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Bicalutamid sollte Kindern und Frauen nicht gegeben werden;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose.

Vorsichtig:Verletzung der Funktion der Leber.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere und stillende Mütter gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen):

Wann häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: innerhalb von 50 mg einmal täglich. Die Behandlung mit Bicalutamid Teva sollte gleichzeitig mit dem Beginn der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration begonnen werden.

Mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innerhalb von 150 mg einmal täglich. Bicalutamid-Teva sollte für mindestens 2 Jahre lang eingenommen werden. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Bei leichten Leberverletzungen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung kann eine erhöhte Kumulation von Bicalutamid-Teva beobachtet werden.

Nebenwirkungen:

Die Nebenwirkungen werden nach der Häufigkeit ihrer Entwicklung klassifiziert: sehr oft (≥ 1/10), oft (≥ 1/100, <1/10), selten (≥ 1/1000, <1/100), selten (≥ 1/10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000), unbekannte Häufigkeit - die verfügbaren Daten reichen nicht aus, um die Häufigkeit der Nebenwirkung abzuschätzen.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: häufig Anämie.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, Angioödem, Nesselsucht.

Aus dem Nervensystem: häufig - verminderte Libido, Depression, Schwindel *, Benommenheit, Kopfschmerzen **.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - "Gezeiten" von Blut im Gesicht *, erhöhter Blutdruck **; unbekannte Frequenz - Myokardinfarkt (gemeldete tödliche Fälle) **, Herzinsuffizienz **.

Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums: selten - Interstitielle Lungenerkrankung (gemeldete Fälle mit tödlichem Ausgang).

Aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Bauchschmerzen *, Verstopfung *, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit *, Erbrechen **.

Aus der Leber und den Gallengängen: häufig - Hepatotoxizität, Gelbsucht, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen (beschriebene Fälle wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie vermindert); selten - Leberinsuffizienz (es wurde über Fälle mit letalem Ausgang berichtet, ein kausaler Zusammenhang mit Bicalutamid wurde nicht zuverlässig nachgewiesen).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Häufig - Hautausschlag; häufig - Alopezie, Hirsutismus / Wiederherstellung des Haarwachstums, Hautausschlag **, trockene Haut, juckende Haut.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: häufig - Hämaturie *.

Von den Genitalien und der Brust: Häufig - Gynäkomastie und Empfindlichkeit der Milchdrüsen (bei der Mehrzahl der Patienten, die eine Bicalutamid-Monotherapie in einer Dosis von 150 mg erhielten, waren diese Studien in Studien bei 5% der Patienten schwerwiegend und bestanden nach Absetzen der Therapie, besonders nach längerer Zeit Therapie); häufig - erektile Dysfunktion.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: häufig - verringerter Appetit, Gewichtszunahme, Gewichtsverlust **.

Andere: Häufig - Asthenie; häufig - Brustschmerzen, Schwellung *, Rückenschmerzen **, grippeähnliches Syndrom **, erhöhte alkalische Phosphatase-Aktivität **, Hyperglykämie **, Arthralgie **.

* Nebenwirkungen, die bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga sehr häufig auftraten;

** Nebenwirkungen, die nur bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga beobachtet wurden.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R)-das Enantiomer von Bicalutamid ist ein Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4, in geringerem Maße beeinflussen sie die Aktivität von Isoenzymen CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6. Das Potenzial von Bicalutamid, mit anderen Arzneimitteln zu interagieren, wurde nicht nachgewiesen, aber bei Verwendung für 28 Tage mit Midazolam nimmt die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von Midazolam um 80% zu.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin oder Blockern von "langsamen" Calciumkanälen angewendet wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren, insbesondere im Falle der Potenzierung der Wirkung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Anwendung oder Eliminierung von Bicalutamid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma und den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen. Die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid und Medikamenten, die die mikrosomale Oxidation von Medikamenten wie Cimetidin oder Ketoconazol unterdrücken, kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Konzentration im Blutplasma und möglicherweise zu einer Zunahme von Nebenwirkungen führen.

Stärkt die Wirkung von Antikoagulantien Cumarin-Serie, Warfarin (Konkurrenz für die Verbindung mit Proteinen).

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und seine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, den Status der Leberfunktion vor Beginn der Behandlung mit Bicalutamid-Teva zu beurteilen und dessen Zustand während der Behandlung regelmäßig zu überwachen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion entwickeln sich während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Bicalutamid. Das Medikament Bicalutamid-Teva sollte bei mäßiger und schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden. Im Falle von Gelbsucht oder erhöhter Aktivität von Alanin-Aminotransferase bei der doppelten Obergrenze der Norm sollte das Medikament gestoppt werden.

Bei der Anwendung des Arzneimittels Bicalutamid-Teva wird empfohlen, das Niveau des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) regelmäßig zu bestimmen. Tritt das Fortschreiten der Krankheit vor dem Hintergrund einer Erhöhung des PSA-Spiegels auf, sollte erwogen werden, die Behandlung mit Bicalutamid-Teva abzubrechen.

Bei der Verschreibung von Bicalutamid-Teva wird Patienten, die Antikoagulanzien der Cumarin-Serie erhalten, empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Patienten mit Laktoseintoleranz müssen darüber informiert werden, dass jede Tablette von Bicalutamid-Teva 50 mg 35 mg Lactose-Monohydrat enthält, eine 150 mg-Tablette 105 mg Lactose-Monohydrat.

Unter Berücksichtigung der Möglichkeit einer Hemmung der Cytochrom-P450-Aktivität durch Bicalutamid (CYP 3A4), sollte bei gleichzeitiger Verabreichung von Bicalutamid-Teva mit Arzneimitteln, die überwiegend mit Beteiligung metabolisiert werden, Vorsicht geübt werden CYP 3A4.

Unter Verwendung von Bikalutamid-Teva mit GnRH-Analoga werden Fälle einer Abnahme der Glukosetoleranz beschrieben, die eine Manifestation von Diabetes mellitus oder eine Abnahme der glykämischen Kontrolle bei bestehendem Diabetes mellitus sein können, daher ist es notwendig regelmäßig die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es ist ratsam, beim Transport und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen bei der Einnahme von Bicalutamid in Verbindung mit der Möglichkeit der Entwicklung von Schwindel und Benommenheit erfordern, Vorsicht walten zu lassen.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Al. Folie.

Für 3 oder 6 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Für 7 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Al. Folie.

4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, an einem vor Licht geschützten Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007880/09

Datum der Registrierung:06.10.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmazeutische Industrien, Ltd. Israel

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicalutamid-Teva (Bicalutamid-Teva)