Bicalutamid Canon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Maisstärke 35 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellose) 6,5 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch) 44,3 mg, Povidon 3,2 mg, Natriumstearylfumarat 1 mg;

Zusammensetzung der Filmhülle: Opadrai II weiß 4 mg, einschließlich: Polyvinylalkohol 1,6 mg, Macrogol (Polyethylenglykol) 0,808 mg, Talkum 0,592 mg, Titandioxid 1 mg.

Dosierung von 150 mg

aktive Substanz: Bicalutamid 150 mg;

Hilfsstoffe: Maisstärke 107 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellose) 19,5 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch) 132,9 mg, Povidon 7,6 mg, Natriumstearylfumarat 3 mg;

Zusammensetzung der Filmhülle: Opadrai II weiß 12 mg, einschließlich: Polyvinylalkohol 4,8 mg, Macrogol (Polyethylenglykol) 2,424 mg, Talk 1,776 mg, Titandioxid 3 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von weißer oder fast weißer Farbe, rund, bikonkav.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Ein Antitumormittel, ein nichtsteroidales antiandrogenes Arzneimittel, ist ein kompetitiver Antagonist von endogenen Androgenen. Indem sie an Rezeptoren auf der Oberfläche der Zellen von Zielorganen binden, machen sie sie für Androgene unzugänglich, wodurch die Konzentration von Hormonen im Plasma erhöht wird. Die Folge davon ist die Rückbildung von Prostatatumoren.

Die Anwendung von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg / Tag bei Patienten mit lokalisierten (T₁-T₂, N0 oder NX, M0) oder lokal fortgeschritten (T₃-T₄, irgendein N, M0; irgendein T, N+, M0) Prostatakrebs reduziert das Risiko für das Fortschreiten der Krankheit und das relative Risiko von Metastasen im Knochen.

Gleichzeitig ist die Wirksamkeit von Bicalutamid in Bezug auf die Überlebensraten niedriger als bei der chirurgischen Kastration.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen zur Entwicklung des Syndroms des "Entzugs" von Antiandrogenen führen (nach Abschaffung von 10-15% der Patienten tritt die vorübergehende Stabilisierung der Krankheit auf).

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme, schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert (Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96-99%. Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure) zu inaktiv (S) - und aktiv (R) -enantiomere. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TC_mOh) (R) -Enantiomer betrug 31,3 Stunden.

(R) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -Enantiomer, Halbwertszeit (T_1/2) das letzte - ungefähr 7 Tage. Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg / Tag wird die Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma (Css) (R) -Enantiomer, 22 μg / ml. Wann Css Etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere sind aktiv (R) -Enantiomer. Mit täglicher Einnahme von Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund der verlängerten T etwa 10-fach_1/2. Es wird als Metaboliten durch die Nieren und mit Galle in gleichen Anteilen ausgeschieden. Pharmakokinetik (R) -Enantiomer ist nicht abhängig vom Alter, dem Zustand der Nierenfunktion vor dem Hintergrund einer mäßigen Leberfunktionsstörung; Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion verlangsamt sich die Elimination (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Indikationen:

- Monotherapie oder adjuvante Therapie, in Kombination mit einem Analogon von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) oder chirurgische Kastration, ein häufiger Prostatakrebs;

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T₃-T₄, irgendein N, M0, T₁-T₂, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem nicht metastasiertem Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere Medikamente nicht wirksam oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Frau;

- Kindheit;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.

Vorsichtig:

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bicalutamid Canon ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere Frauen oder während der Stillzeit gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene Männer, einschließlich der älteren Menschen:

Wann häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: drinnen einmal 50 mg.

Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innerhalb von 150 mg einmal täglich.

Bicalutamid sollte kontinuierlich für mindestens 2 Jahre eingenommen werden.

Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Beeinträchtigte Nierenfunktion:

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber:

Bei einer leichten Verletzung der Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit Verletzungen der Leberfunktion mittleren und schweren Grades kann eine Kumulation des Arzneimittels beobachtet werden - eine Dosiskorrektur ist erforderlich.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der WHO Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen:

sehr oft - ≥1 / 10 Termine (> 10%)

oft von ≥1/100 bis zu < 1/10 Termine (>1 % und <10%)

selten - von ≥1/1000 bis zu <1/100 Termine (>0,1% und <1%)

selten von ≥1/10000 bis zu <1/1000 Termine (>0,01% und <0,1%)

sehr selten - <1/10000 Termine (<0,01%)

Klassifizierung unerwünschter Nebenwirkungen entsprechend der Schädigung von Organen und Organsystemen (medizinisches Wörterbuch für regulatorische Tätigkeiten) Med-DRA)

Erkrankungen des Immunsystems:

selten - Reaktionen von Überempfindlichkeit, einschließlich Angioödem, Nesselsucht, Hautausschläge.

Störungen des endokrinen Systems:

sehr oft - Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders bei langer Einnahme), Zärtlichkeit der Milchdrüsen; häufig - reduziertes sexuelles Verlangen, erektile Dysfunktion, vermindertes oder erhöhtes Körpergewicht, Hyperglykämie, Diabetes mellitus.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

oft - asthenisches Syndrom, Schwindel, Schlaflosigkeit oder Benommenheit, Angstzustände, verminderter Appetit; selten - Depression, "Hitzewallungen" von Blut im Gesicht.

Herzkrankheit:

häufig - Angina, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzversagen, erhöhter Blutdruck.

Störungen des Atmungssystems, Organe des Thorax und Mediastinum:

selten - Brustschmerzen, Husten, Pharyngitis, Bronchitis, Lungenentzündung, interstitielle Lungenerkrankungen (einschließlich tödlichem Ausgang), Rhinitis.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

oft - Übelkeit; selten - Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Blähungen, Magenblutungen, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

selten - vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase, Gelbsucht; sehr selten - Leberversagen (einschließlich tödlichem Ausgang).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

oft - Alopezie, Hirsutismus oder Wiederherstellung des Haarwuchses, trockene Haut.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

oft - Myasthenia gravis, Myalgie, Krämpfe, Arthritis, Gelenkkontrakturen.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:

selten - Dysurie, Polyurie, Harnretention, periphere Ödeme; selten - Hämaturie.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

oft - Fieber, grippeähnliches Syndrom, Schüttelfrost, vermehrtes Schwitzen, Schmerzen im Beckenbereich.

Labor- und instrumentelle Daten:

oft: Anämie.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung einer Überdosis: symptomatisch ist es notwendig, lebenswichtige Körperfunktionen zu überwachen. Hämodialyse ist unwirksam, da Bicalutamid bindet stark an Plasmaproteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid hemmt CYP 3A4, in einem geringeren Ausmaß die Aktivität von Isoenzymen beeinflussen CYP 2С9, 2С19, 2D6. In klinischen Studien mit Phenazon als Marker der Cytochrom-P450-Aktivität (CYP) wurde die potentielle Fähigkeit des Arzneimittels, mit anderen Arzneimitteln zu interagieren, nicht aufgedeckt, wenn jedoch Bicalutamid 28 Tage lang auf dem Hintergrund von Midazolam verwendet wurde, die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Midazolam um 80% erhöht.

Kontraindiziert bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid mit Arzneimitteln wie Terfenadin, Astemizol und Cisaprid. Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin, Blockern von "langsamen" Calciumkanälen, angewendet wird; Medikamente, die mikrosomale Leberenzyme hemmen, zum Beispiel mit Cimetidin oder Ketoconazol (eine Dosisreduktion dieser Medikamente kann erforderlich sein). Die gleichzeitige Anwendung kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Konzentration im Plasma und möglicherweise zu einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen führen.

Es verstärkt die Wirkung von Antikoagulanzien der Cumarin-Reihe, einschließlich Warfarin (Konkurrenz für die Proteinbindung). Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen, wenn Bicalutamid an Patienten verabreicht wird, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten.

Spezielle Anweisungen:

Bicalutamid wird in der Leber weitgehend metabolisiert. Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und die Akkumulation von Bicalutamid bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu beurteilen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit dem Arzneimittel auf.

Bicalutamid sollte bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Schwere Verletzungen der Leber mit dem Wirkstoff sind selten, berichteten Fälle mit tödlichem Ausgang. Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion und / oder bei Funktionstests mehr als 2 einmal eingenommen, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin empfahl Bicalutamid nach Beginn der Anwendung oder des Rückzugs eine sorgfältige Überwachung der Cyclosporin-Plasmakonzentrationen und des Zustands des Patienten.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund steigender Konzentrationen von Prostata-spezifischem Antigen (ASA) sollte erwogen werden, die Bicalutamid-Behandlung abzubrechen.

Unter Berücksichtigung der Möglichkeit der Arzneimittelhemmung der Aktivität von Cytochrom P450 (Isoenzym CYP 3A4), ist Vorsicht geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig mit Präparaten angewendet wird, die überwiegend unter Beteiligung eines Isoenzyms metabolisiert werden CYP 3A4. Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen, wenn Bicalutamid an Patienten verabreicht wird, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten.

Bei Patienten, die GnRH-Agonisten einnahmen, wurde eine Abnahme der Glukosetoleranz beobachtet. Dieser Effekt kann bei Patienten mit Diabetes mellitus zur Entwicklung von Diabetes mellitus oder einer Abnahme der Glukosetoleranz führen. In Verbindung damit erhalten Patienten Bicalutamid In Kombination mit GnRH-Agonisten ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Anwendung von Bicalutamid können Schläfrigkeit und Benommenheit auftreten, daher ist beim Führen von Fahrzeugen oder anderen Bewegungsmechanismen Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Für Tabletten mit einer Dosierung von 50 mg: 7, 10 oder 30 Tabletten pro Umverpackung aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie. Durch 2, 4 Konturzellenpackungen mit 7 Tabletten oder 1, 3, 6 Contour Cell Packs mit 10 Tabletten oder 1, 2 Circuit Cell Packs mit 30 Tabletten werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Packung Pappe gegeben.

Für Tabletten mit einer Dosierung von 150 mg: 7, 10 oder 15 Tabletten pro Konturverpackung aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie. Durch 2, 4 Konturzellenpackungen mit 7 Tabletten oder 1, 3, 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 2, 4 Circuit-Zellen pro 15 Tabletten werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001745

Datum der Registrierung:02.07.2012

Haltbarkeitsdatum:02.07.2017

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicalutamid Canon (Bicalutamid Canon)