Kalumid - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata.

Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen "Antiandrogen-Entzugssyndroms" führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig vom Gastrointestinaltrakt absorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage.

Bei täglicher Einnahme der Droge Kalumid®-Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, was es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag einzunehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer im Plasma beträgt etwa 9 μg / ml. Bei täglicher Einnahme von 150 mg Bicalutamid wird die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflussen nicht das Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Blutplasma.

Die Assoziation mit Blutplasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -enantiomer 99,6%), intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und Konjugatbildung mit Glucuronsäure). Metaboliten werden zu etwa gleichen Teilen über die Nieren und den Darm ausgeschieden.

Indikationen:

- Häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration;

- Lokal fortgeschrittener Prostatakrebs (T3-T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- Lokal verbreiteter nichtmetastasierter Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und / oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Kalumid® sollte nicht bei Frauen oder Kindern angewendet werden.

Vorsichtig:

- eingeschränkte Leberfunktion;

- Laktaseinuffizienz, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (in der Arzneiform des Arzneimittels enthält Laktose).

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen):

Wann eine gemeinsame Prostata in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgische Kastration: innerhalb von 50 mg einmal täglich. Die Behandlung mit Kalumid® sollte gleichzeitig mit dem Beginn der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration begonnen werden.

Wann lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: nach innen durch 150 mg einmal beim Tag. Kalumid® sollte für mindestens 2 Jahre eingenommen werden.

Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Bei leichter Verletzung der Leberfunktion ist eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung kann eine erhöhte Kumulation des Kalumid®-Präparats beobachtet werden.

Nebenwirkungen:

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

- sehr oft (> 10%): Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders im Falle der Einnahme der Droge für eine lange Zeit), Zärtlichkeit der Brustdrüsen, "Gezeiten" von Blut im Gesicht;

- oft (≥1% und <10%): Durchfall, Übelkeit, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht (diese Veränderungen in der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder vermindert mit fortgesetzter Therapie oder nach Entzug), Juckreiz, Asthenie; bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg - Alopezie oder Wiederherstellung des Haarwachstums, Verringerung der sexuellen Lust; sexuelle Dysfunktion, Gewichtszunahme;

- selten (≥0,1% - <1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen; Angina, Verlängerung des QT-Intervalls, Herzrhythmusstörungen; bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg - Bauchschmerzen, Depressionen, Dyspepsie, Hämaturie.

- selten (≥0,01% - <0,1%): Erbrechen, trockene Haut (bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg, wird oft trockene Haut beobachtet), Leberinsuffizienz (Ursache-Wirkungs-Beziehung mit Bicalutamid ist nicht zuverlässig erwiesen), Thrombozytopenie.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga können auch die folgenden unerwünschten Ereignisse mit einer Häufigkeit von ≥ 1% beobachtet werden (der Ursache-Wirkungs-Zusammenhang mit der Medikamentenaufnahme ist nicht belegt, einige der beobachteten Nebenwirkungen wurden beobachtet bei ältere Patienten):

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzfehler.

Aus dem VerdauungssystemAnorexie, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Dysphagie, Verstopfung, Blähungen.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, erhöhte Schläfrigkeit.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe.

Aus dem Harnsystem: Nykturie, Polyurie.

Aus dem hämatopoetischen System: Anämie und Leukopenie.

Von der Haut und ihren Anhängseln: Alopezie, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, Hirsutismus.

Von den Laborindikatoren: Hyperglykämie, erhöhte Aktivität "hepatische" Transaminasen.

Andere: Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Unterleibsschmerzen, vermindertes oder erhöhtes Körpergewicht, Schwellungen, Diabetes, Fieber.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist nicht wirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine: und wird nicht in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid hemmt CYP 3A4, in geringerem Maße die Aktivität von C beeinflussenYP 2С9, 2С19 und 2D6. Das Potenzial von Bicalutamid zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln wurde jedoch nicht aufgedeckt, wenn Bicalutamid 28 Tage lang auf dem Hintergrund von Midazolam, der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) Midazolam steigt um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Calumid® gleichzeitig mit Cyclosporin- oder Kalziumkanalblockern verabreicht wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere im Fall von Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Einnahme oder Absetzen des Präparats wird empfohlen, Calumid® eine sorgfältige Überwachung des Plasma Cyclosporin durchzuführen Konzentration und der klinische Zustand des Patienten.

Die gleichzeitige Anwendung des Präparats Kalumid® und der Medikamente, die die mikrosomalnyj Oxydation der Präparate, zum Beispiel, mit zimetidin oder ketokonasol unterbinden, kann zur Erhöhung der Konzentration des Präparates Kalumid® im Plasma des Blutes und, möglicherweise, die Erhöhung der Inzidenz des Präparates bringen Nebenwirkungen.

Stärkt die Wirkung von Antikoagulantien cumarinovogo Nummer, inkl. Warfarin (Konkurrenz für die Kommunikation mit Proteinen).

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, den Entzug des Medikaments Kalumid® zu verlangsamen, ist es bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu beurteilen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Kalumid® auf.

Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion sollte die Zubereitung von Kalumid® abgesetzt werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund eines erhöhten Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sollte erwogen werden, die Behandlung mit Kalumid® abzubrechen.

Bei der Ernennung des Medikaments Kalumid ® Patienten mit Antikoagulantien Cumarin-Serie wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Patienten mit Laktoseintoleranz sollten darüber informiert werden, dass jede Tablette der Zubereitung Kalumid® 50 mg 63,875 mg Laktosemonohydrat enthält.

Unter Berücksichtigung der Möglichkeit einer Bicalutamid-Hemmung von Cytochrom P450 (CYP 3A4) Vorsicht ist geboten mit gleichzeitiger Verabredung Zubereitung von Kalumid® mit Drogen, die überwiegend mit CYP 3A4.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte vorsichtig vorgegangen werden, wenn ein Auto gefahren wird und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen, 50 mg.

Verpackung:

Für 15 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC /AL.

2 oder 6 Blister mit Anweisungen für den Gebrauch in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000199

Datum der Registrierung:11.03.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER, Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Calumid® (Calumid®)