Casodex - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Runde, bikonvexe Tabletten von weißer Farbe, bedeckt mit einer Filmmembran; Mit der Gravur des Logos in Form eines abgerundeten Pfeils auf einer Seite und Casodex 150 - Ein weiterer.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Casodex® ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität.

Casodex® bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt ohne Aktivierung der Genexpression die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen von Kasodex® zur Entwicklung eines klinischen Syndroms des "Entzugs" von Antiandrogenen führen.

Bei der Anwendung von Casodex® in einer täglichen Dosis von 150 mg täglich zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem (T3-T4, any N, M0 oder irgendein T, N+, M0) Prostatakrebs, als sofortige Hormontherapie oder als adjuvante Therapie, reduziert signifikant das Risiko für das Fortschreiten der Krankheit und Metastasen im Knochen.

Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom bestand in den Patientengruppen, die 150 mg Casodex® als Soforttherapie oder adjuvante Therapie im Vergleich zur Standardtherapie (chirurgisch) erhielten, ein Trend zu einer verbesserten Lebenserwartung ohne Anzeichen eines KrankheitsfortschrittsStrahlentherapie).

Eine Erhöhung der Lebenserwartung bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom wurde nachgewiesen, Kasodeks® wurde mit einer Dosis von 150 mg als Sofort-Monotherapie oder als adjuvante Behandlung in Kombination mit Strahlentherapie behandelt.

Anwendung Kasodeks® Medikament in einer Dosis von 150 mg im Vergleich zu chirurgischen Kastration bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem nicht-metastasiertem Prostatakrebs zeigte keine statistisch signifikanten Unterschiede in Überleben und Zeit bis zum Fortschreiten der Krankheit bei einem statistisch signifikanten Vorteil der sexuellen Funktion und körperlicher Verfassung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, was es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag einzunehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg wurde die Gleichgewichtskonzentration (R) Enantiomer im Plasma beträgt etwa 22 & mgr; g / ml.In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflussen nicht das Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -Enantiomer 99,6%). Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metabolite werden zu etwa gleichen Anteilen in Urin und Galle ausgeschieden.

Durchschnittliche Konzentration (RDas Enantiomer im Samen von Männern, die Casodex® 150 mg erhalten, beträgt 4,9 μg / ml. Die Menge an Bicalutamid, die bei Frauen nach dem Geschlechtsverkehr möglicherweise nachgewiesen werden kann, ist gering und liegt bei etwa 0,3 μg / kg (dieser Wert ist niedriger als für Änderungen der fetalen Entwicklung bei Labortieren erforderlich).

Indikationen:

- als Sofort-Monotherapie oder als adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom;

- als Monotherapie zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem nicht-metastasiertem Prostatakarzinom, wenn andere medizinische Eingriffe inakzeptabel oder nicht anwendbar sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Casodex® sollte nicht an Kinder oder Frauen verabreicht werden.

Vorsichtig:

- eingeschränkte Leberfunktion;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Casodex® ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere Frauen oder während der Stillzeit gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen)): Innerhalb von 150 mg einmal täglich. Casodex® 150 mg sollte für mindestens 2 Jahre eingenommen werden.

Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Bei leichten Leberverletzungen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung kann eine erhöhte Kumulation von Casodex® auftreten.

Nebenwirkungen:

Sofern nicht anders angegeben, wird die Inzidenz unerwünschter Ereignisse anhand der Daten einer Monotherapie mit Casodex® 150 mg des frühen Prostatakarzinoms berechnet:

- Häufig (≥10%): Gynäkomastie (kann auch nach Absetzen der Therapie persistieren, insbesondere bei längerer Einnahme des Arzneimittels), Empfindlichkeit der Milchdrüsen, Hautausschlag, Asthenie.

- häufig (≥1% - <10%)Depression, Anorexie, Schwindel, Schläfrigkeit, Hitzewallungen, Juckreiz, Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, Blähungen, Alopezie oder Nachwachsen der Haare / Hirsutismus, trockene Haut, Hämaturie, Übelkeit, vermindertes sexuelles Verlangen, erektile Dysfunktion, Brustschmerzen, Ödeme, Gewicht Zunahmen, erhöhte Transaminasen, Hepatotoxizität, Gelbsucht, Anämie, verminderter Appetit.

- selten (≥0,1% - <1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen (Fälle von tödlichem Ausgang) *.

- selten (≥0,01 - <0,1%): Photosensitivitätsreaktion, Leberinsuffizienz (berichtete Fälle mit tödlichem Ausgang) *.

Der vorübergehende Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht wurde selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder nach Drogenentzug verringert. Sehr selten Bicalutamid-Behandlung entwickelt Leberversagen, aber der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Leberinsuffizienz und Behandlung mit Kasodex ® wurde nicht zuverlässig festgestellt.

* Nach der Markteinführung des Medikaments.

Überdosis:

Der Fall einer Überdosierung beim Menschen wird nicht beschrieben.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Casodex® und GnRH-Analoga wurden nicht erhalten.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid ist ein Isoenzym-Hemmer CYP 3A4, in einem geringeren Ausmaß die Aktivität von Isoenzymen beeinflussen CYP 2С9, 2С19 und 2D6. Das Potenzial des Medikaments Casodex®, mit anderen Arzneimitteln in Wechselwirkung zu treten, wurde nicht nachgewiesen, jedoch unter Verwendung des Präparats Casodex® für 28 Tage vor dem Hintergrund der Verabreichung von Midazolam, der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) Midazolam steigt um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Casodex ® gleichzeitig mit Cyclosporin- oder Kalziumkanalblockern angewendet wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere im Falle von Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach der Anwendung oder dem Absetzen von Kasodex® wird eine sorgfältige Überwachung der Plasma-Cyclosporinkonzentration und des klinischen Zustands des Patienten empfohlen.

Die gleichzeitige Verwendung der Präparation von Kasodex® und Arzneimitteln, die mikrosomale Leberenzyme, z. B. mit Cimetidin oder Ketoconazol, hemmen, kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Konzentration im Plasma und möglicherweise zu einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen führen.

Verstärkt die Wirkung der indirekten Antikoagulanzien Cumarinovogo Nummer, einschließlich Warfarin.

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und die Kumulation von Bicalutamid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu überprüfen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Casodex® auf.

Bei starken Veränderungen der Leberfunktion sollte Kasodex® nicht mehr angewendet werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund zunehmender Konzentrationen des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sollte erwogen werden, die Behandlung mit Casodex® abzubrechen.

Bei der Verschreibung von Casodex® wird Patienten, die Antikoagulanzien der Cumarin-Serie erhalten, empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Berücksichtigung der Möglichkeit der Hemmung der Aktivität von Cytochrom P450 (Isoenzym) CYP 3A4), ist Vorsicht geboten, wenn das Präparat Casodex® mit Präparaten verwendet wird, die überwiegend unter Beteiligung des Isoenzyms metabolisiert werden CYP 3A4.

Patienten mit Laktoseintoleranz müssen darüber informiert werden, dass jede 150 mg Casodex® 183 mg Laktosemonohydrat enthält.

Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei der Verschreibung von Casodex® an Patienten, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, regelmäßig zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:

Bei der Anwendung von Kasodex® können Benommenheit und Schwindel auftreten. In diesem Zusammenhang sollte beim Fahren von Fahrzeugen oder anderen beweglichen Mechanismen vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 150 mg.

Verpackung:

14 Tabletten in einer Blisterpackung aus Al / PVC; 2 Blister mit Anweisungen für den Gebrauch in einem Kartonbündel mit der Kontrolle der ersten Autopsie.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen unter 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013043 / 01

Datum der Registrierung:15.02.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca UK LtdAstraZeneca UK Ltd Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

CORDEN PHARMA, GmbH Deutschland

ASTRAZENECA UK, Ltd. Großbritannien

ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Casodex® (Casodex®)