Bicalutamid - Gebrauchsinformation, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 135 mg / 397 mg, Povidon-K30 4 mg / 10 mg, Magnesiumstearat 2 mg / 6 mg, Natriumcarboxymethylstärke 8 mg / 24 mg, Silicium-Kolloidaldioxid 1 mg / 3 mg;

Filmbeschichtung: Filmbeschichtung Instacoat 4 mg / 10 mg (Hypromellose 1,6 mg / 4 mg, Macrogol 0,8 mg / 2 g, Talkum 0,8 mg / 2 mg, Titandioxid 0,8 mg / 2 mg.

Beschreibung:

Für eine Dosierung von 50 mg. Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht. Auf der einen Seite besteht ein Risiko. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

Für die Dosierung 150 mg. Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata. Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen "Antiandrogen-Entzugssyndroms" führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Bicalutamid schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Blutplasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, wodurch es möglich ist, das Medikament einmal täglich einzunehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R)- das Enantiomer im Blutplasma beträgt etwa 9 μg / ml. Bei täglicher Einnahme von 150 mg Bicalutamid wird die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflusst nicht Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte oder mittelschwere Leberfunktionsstörung.Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Ausscheidung verlangsamt wird (R)- Enantiomer aus dem Plasma.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -Enantiomer 99,6%). Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metaboliten werden zu etwa gleichen Teilen über die Nieren und den Darm ausgeschieden.

Indikationen:

- Häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration.

- Lokal fortgeschrittener Prostatakrebs (T3-T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie.

- Lokal disseminierte nicht metastasierten Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Bicalutamid sollte Kindern und Frauen nicht gegeben werden.

Vorsichtig:

Wenn die Leberfunktion von mittlerer und schwerer Schwere; Bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des Intervalls QT oder nehmen Sie Medikamente, die das Intervall verlängern QT; bei gleichzeitiger Anwendung von "langsamen" Kalziumkanälen mit Cyclosporin oder Blockern, mit Medikamenten, die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln unterdrücken (Cimetidin und Ketoconazol), mit Präparaten, die hauptsächlich unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert werden CYP3EIN4, mit einem Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere Frauen oder während des Stillens gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, eine ausreichende Menge an Flüssigkeit trinken. Erwachsene und ältere Männer:

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: drinnen einmal 50 mg. Die Behandlung sollte gleichzeitig oder 3 Tage vor Beginn des GnRH-Analogons oder gleichzeitig mit der chirurgischen Kastration beginnen.

Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innerhalb von 150 mg einmal täglich. Bicalutamid sollte für eine lange Zeit genommen werden, mindestens für 2 Jahre. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Wenn die Leberfunktion von mäßiger und schwerer Schwere ist, kann eine erhöhte Kumulation von Bicalutamid auftreten. Bei schwerer Leberinsuffizienz, trotz der Tatsache, dass T1/2 das aktive Enantiomer von Bicalutamid ist um 76% erhöht, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen, die aus der Anwendung von Bicalutamid - Tabletten resultieren, die mit einem Filmüberzug von 50 mg beschichtet sind. - sehr häufig (, • 1/10): Anämie, Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie beibehalten werden, insbesondere bei längerer Einnahme des Arzneimittels), Brustschmerzen, Müdigkeit, Hautausschlag. - häufig (, • 1/100 - <1/10): "Gezeiten" Hitze *, Anämie *, Schwindel *, Bauchschmerzen *, Verstopfung *, Übelkeit *, Ödem *, Hämaturie * Hepatotoxizität, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Enzyme, Gelbsucht (beschrieben Veränderungen in der Leberfunktion selten als dauerhaft geschätzt, waren oft von vorübergehender Natur, vollständig verschwunden oder verringert während der fortgesetzten Therapie oder nach Drogenentzug), Appetitlosigkeit, verminderte Libido, Depression, Benommenheit, Dyspepsie, Blähungen Alopezie, Hirsutismus oder Wiederherstellung des Haarwuchses, trockene Haut, zhny Juckreiz, erektile Dysfunktion, Schmerzen in der Brust, Gewichtszunahme, Herzinfarkt (berichtet tödliche Fälle) ** ** Herzinsuffizienz, Verlängerung des Intervalls QT. - selten (, • 1 / 10.000 - <1 / 1.000): Überempfindlichkeitsreaktionen, Angioödem, Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankung (gemeldete Fälle von Todesfällen) ** Photosensitivitätsreaktionen.- Sehr selten (<1 / 10.000): Leberversagen (berichtete tödliche Fälle).

* Bei der Einnahme des Arzneimittels in Kombination mit den Analoga des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH) wurde die Nebenwirkung sehr häufig beobachtet.

** Eine Nebenwirkung wurde beobachtet, wenn das Medikament eingenommen wurde.

Nebenwirkungen von Bicalutamid-Tabletten 150 mg: - sehr oft (, • 1/10): Gynäkomastie (kann auch nach Absetzen der Therapie, vor allem bei der Einnahme des Medikaments für eine lange Zeit bestehen), Zärtlichkeit der Bauchspeicheldrüse, Hautausschlag Asthenie. - oft (, • 1/100 - <1/10): Depression, Anorexie, Schwindel, Schläfrigkeit, Hitzewallungen, Juckreiz, Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, Blähungen, Alopezie oder Nachwachsen der Haare / Hirsutismus, vermindertes sexuelles Verlangen, erektile Dysfunktion, Brustschmerzen, Schwellung, Gewichtszunahme, erhöhte Transaminase-Aktivität, Hepatotoxizität, Gelbsucht, Anämie, verminderter Appetit. - selten (, • 1 / 1.000 - <1/100): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankung (gemeldete tödliche Fälle) * - selten (, • 1 / 10.000 - <1 / 1.000): Photosensitivitätsreaktionen, Leberversagen (berichteten tödliche Fälle) *. Vorübergehender Anstieg der Aktivität "Leber" Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend in der Natur, vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder nach Drogenentzug verringert.Sehr selten vor dem Hintergrund der Behandlung mit Bicalutamid, Leberinsuffizienz entwickelt, aber der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Leberversagen und Drogenbehandlung wurde nicht zuverlässig festgestellt.

* Nach der Registrierung von Bicalutamid nach der Registrierung.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung ist symptomatisch. Dialyse ist nicht wirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Plasmaproteine und wird nicht in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden. Allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der vitalen Vitalfunktionen des Körpers werden gezeigt.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid hemmt Isoenzym CYP3EIN4, in geringerem Maße beeinflussen sie die Aktivität von Isoenzymen CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6. Das Potenzial von Bicalutamid, mit anderen Arzneimitteln zu interagieren, wurde jedoch nicht erkannt, wenn es 28 Tage lang vor dem Hintergrund der Einnahme von Midazolam, der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve, verwendet wurde (AUC) Midazolam steigt um 80%.

Hemmung von Isoenzym CYP3EIN4 unter der Wirkung von Bicalutamid kann einen Unterschied machen, wenn Medikamente mit einem engen therapeutischen Index, die in der Leber metabolisiert werden. In dieser Hinsicht ist die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid kontraindiziert.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin oder Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere im Fall von Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Anwendung oder Elimination von Bicalutamid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma und den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Bei der Verschreibung von Bicalutamid zusammen mit anderen Arzneimitteln, die die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln, z. B. Cimetidin und Ketoconazol, hemmen können, ist Vorsicht geboten. Mögliche Steigerung Konzentration von Bicalutamid im Blutplasma mit einer anschließenden Zunahme der Inzidenz von Nebenwirkungen. Stärkt die Wirkung indirekter Antikoagulantien (Cumarinderivate), inkl. Warfarin (Konkurrenz für die Kommunikation mit Plasmaproteinen). Da bei einer antiandrogenen Therapie das Risiko einer Verlängerung des Intervalls besteht QT, Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid mit Arzneimitteln, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT oder Arzneimittel, die in der Lage sind, ventrikuläre Tachykardien wie Pirouetten, wie Antiarrhythmika der Klasse, zu induzieren IA (z.B, Chinidin, Disopyramid), Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), Methadon, Moxifloxacin, Neuroleptika usw.

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und seine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu bewerten. Die meisten Veränderungen in der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Bicalutamid auf.

Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion sollte Bicalutamid abgesetzt werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund steigender Konzentrationen von Prostata-spezifischem Antigen (PSA) sollte die Unterbrechung der Bicalutamid-Behandlung in Betracht gezogen werden.

Bei der Ernennung von Bicalutamid für Patienten, die indirekte Antikoagulantien (Cumarinderivate) erhielten, einschließlich WarfarinEs wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Jede Tablette der Droge Bicalutamid 50 mg und 150 mg enthalten 135 bzw. 397 mg Lactosemonohydrat.

Unter Berücksichtigung der Möglichkeit einer Hemmung der Aktivität von Cytochrom P450 durch Bicalutamid (Isoenzym CYP3EIN4), Bei gleichzeitiger Verabreichung von Bicalutamid mit Arzneimitteln, die überwiegend unter Beteiligung des Isoenzyms metabolisiert werden, ist Vorsicht geboten CYP3EIN4.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit GnRH-Agonisten kann eine Abnahme der Glukosetoleranz auftreten, die bei Patienten mit Diabetes mellitus zur Entwicklung von Diabetes mellitus oder einer Abnahme der Glukosetoleranz führen kann. In diesem Zusammenhang bei Patienten erhalten Bicalutamid In Kombination mit GnRH-Agonisten ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin wird nach Beginn oder nach Absetzen von Bicalutamid eine sorgfältige Überwachung des Patientenzustands und eine Kontrolle der Konzentration von Ciclosporin im Blutplasma empfohlen.

Jede Tablette der Droge Bicalutamid 50 mg und 150 mg enthalten Lactose-Monohydrat 135 mg bzw. 397 mg, daher ist Vorsicht geboten bei Patienten mit Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Bei einer antiandrogenen Therapie besteht die Gefahr einer Verlängerung des Intervalls QT. Vor der Verschreibung sollte das Medikament sorgfältig die Beziehung zwischen Nutzen und Risiko von ventrikulären Tachykardien wie "Pirouette" bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des Intervalls zu bewerten QT oder nehmen Sie Medikamente, die das Intervall verlängern QT.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Beim Fahren von Fahrzeugen und Maschinen sollte Vorsicht walten gelassen werden, da einige Nebenwirkungen des Medikaments wie Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und Schlaflosigkeit die Arbeitsfähigkeit beeinträchtigen können, was eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordert. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie diese Aktivitäten nicht durchführen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen, 50 mg, 150 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Aluminium / PVC-Blisterpackung.

Mit 1,2, 3, 4, 5 oder 10 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton. Mit 7, 10, 14, 15, 28, 30, 100, 500 oder 1000 Tabletten pro Packung Polyethylen. Die Verpackung wird in eine Polymerdose (PEVP) mit einem Anzieh- oder Schraubdeckel mit der Kontrolle der ersten Öffnung gegeben. Freiraum ist mit Watte gefüllt. Auf der Bank kleben Sie ein Etikett aus Papieretikett oder Schrift oder aus Polymermaterialien, selbstklebend. 50, 100, 150, 200, 300, 500 oder 1000 Dosen, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen, werden in einer Gruppenverpackung - Wellpappschachtel (für Krankenhäuser) platziert.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004155

Datum der Registrierung:22.02.2017

Haltbarkeitsdatum:22.02.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharma Nord, JSCPharma Nord, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Biosyntez Laboratories Private Limited Indien

Darstellung: & nbsp;Pharmasynthese, JSCPharmasynthese, JSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicalutamid (Bicalutamid)