Bikaprost - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Hypromellose-3Rs 50 mg, Natriumlaurylsulfat 10 mg, mikrokristalline Cellulose 211 mg, Crospovidon 35 mg, Lactosemonohydrat 40 mg, Magnesiumstearat 4 mg;

Zusammensetzung der Schale: Opada weiß OY-58900 (Hypromellose-5cP 62,5%, Titandioxid 31,25%, Macrogol 6,25%) 12 mg.

Beschreibung:

Weiße, runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmhülle, geprägt mit "R"auf der einen Seite und" 573 "auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Ein Antitumormittel, ein nichtsteroidales antiandrogenes Arzneimittel, ist ein kompetitiver Antagonist endogen Androgene.Das Medikament hat keine anderen Arten von endokrinen Aktivität. Die Verbindung mit Androgenrezeptoren auf der Oberfläche der Zellen von Zielorganen macht sie für Androgene unzugänglich, während sie die Konzentration von Hormonen im Plasma erhöht. Es aktiviert die Genexpression nicht, unterdrückt die stimulierende Wirkung von Androgenen. Als Ergebnis tritt eine Regression von Prostatatumoren auf.

Bei täglicher Anwendung von Bicalutamid in einer täglichen Dosis von 150 mg zur Behandlung von Patienten mit lokalisierten N0 oder NX, M0) oder lokal fortgeschritten (Kriterien T3 - T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0) Prostatakrebs, das Risiko für das Fortschreiten der Krankheit ist um 42% reduziert und das relative Risiko für Metastasen im Knochen um 33%, während des Beobachtungszeitraums bis 2 Jahre. Gleichzeitig ist die Wirksamkeit von Bicalutamid in Bezug auf die Überlebensraten geringer als bei der chirurgischen Kastration.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen zur Entwicklung eines Entzugssyndroms von Antiandrogenen führen (nach Abschaffung von 10-15% der Patienten tritt die vorübergehende Stabilisierung der Krankheit auf).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig vom Gastrointestinaltrakt (GIT) absorbiert. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht.

Verteilung

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg wurde die Gleichgewichtskonzentration (Css) (R) Enantiomer im Plasma beträgt etwa 22 & mgr; g / ml. Im Gleichgewichtszustand Etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere sind aktiv (R)-Enantiomer.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma nimmt aufgrund einer langen Halbwertszeit etwa 10fach zu (T_1/2), die Sie nehmen können Bicalutamid 1 Zeit / Tag.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -Enantiomer 99,6%).

Durchschnittliche Konzentration (R) -Enantiomer im Samen von Männern, die erhalten haben Bicalutamid 150 mg, beträgt 4,9 ug / ml.Die Menge an Bicalutamid, die bei Frauen nach dem Geschlechtsverkehr möglicherweise nachgewiesen werden kann, ist gering und beträgt etwa 0,3 ug / kg.

Stoffwechsel

Intensiv metabolisiert in der Leber durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure.

Ausscheidung

Metabolite werden zu etwa gleichen Anteilen in Urin und Galle ausgeschieden. (S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -Enantiomer, T_1/2 dauert ungefähr 7 Tage.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflussen nicht das Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion.

Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung kann eine Kumulation von Bicalutamid im Körper beobachtet werden.

Indikationen:

- RAscogenen Prostatakrebs (Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration);

- lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T3-T4, any N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in einer Dosis von 150 mg, in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- lokal fortgeschrittener nicht metastasierter Prostatakrebs (Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg) in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Kindheit;

- weiblich.

Vorsichtig:

- eingeschränkte Leberfunktion;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Dosierung und Verabreichung:

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: drinnen einmal 50 mg. Die Behandlung mit Bikaprost® sollte gleichzeitig mit dem Einsetzen der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration begonnen werden.

Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innerhalb von 150 mg einmal täglich.

Bicaprost sollte kontinuierlich für mindestens 2 Jahre eingenommen werden. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

In speziellen klinischen Fällen

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen brauchen keine Dosisanpassung.

Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Bicalutamid wird von den meisten Patienten gut vertragen und nur selten wegen der damit verbundenen Nebenwirkungen abgesagt.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Angina pectoris, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, erhöhter Blutdruck.

Aus dem Atmungssystem: Schmerzen in der Brust, Husten, Pharyngitis, Bronchitis, Lungenentzündung, Rhinitis.

Aus dem Verdauungssystem: selten - Bauchschmerzen, Blähungen, Verdauungsstörungen, Magenblutungen, trockener Mund, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase, Gelbsucht; sehr selten - eine Verletzung der Leber.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Angstzustände; selten - Depression.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Myasthenia gravis, Myalgie, Krämpfe, Arthritis, Gelenkkontrakturen.

Aus dem endokrinen System: häufig (> 10%) - Gynäkomastie (kann nach Absetzen der Therapie persistieren, besonders wenn das Medikament für längere Zeit eingenommen wird), Brustspannen, Hyperglykämie, Diabetes, Polyurie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Harnverhalt, Ödem; selten - Hämaturie.

Andere: oft - Asthenie, Alopezie, Abnahme oder Erhöhung des Körpergewichts, verminderte Libido, Fieber, Schüttelfrost, vermehrtes Schwitzen, Anämie, Unterleibsschmerzen, trockene Haut, Hirsutismus, allergische Reaktionen, "Gezeiten" von Blut im Gesicht.

Überdosis:

Behandlung: symptomatisch gibt es kein spezifisches Gegenmittel. Die Diagnose ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Die allgemeine unterstützende Therapie und Kontrolle über die Vitalfunktionen des Körpers werden gezeigt.

Interaktion:

Verstärkt die Wirkung von Antikoagulantien mit indirekter Wirkung.

Erhöht die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) von Midazolam um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Erhöht das Risiko von Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin, langsamen Kalziumkanalblockern, medikamentensenkende mikrosomale Oxidation (einschließlich Cimetidin, Ketoconazol).

Spezielle Anweisungen:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin nach Beginn der Anwendung oder Elimination von Bicalutamid wird eine sorgfältige Überwachung der Plasma-Cyclosporin-Konzentration und des Zustands des Patienten empfohlen.

Forschung im vitro zeigte, dass Bicalutamid kann verschieben Warfarin von Bindungsstellen mit Protein (regelmäßige Prothrombinzeitüberwachung).

Die Elimination von Bicalutamid aus dem Körper kann bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung verlangsamt werden, was zu einer Kumulation führen kann. Es ist ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu überprüfen (die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten 6 Behandlungsmonate auf). Bei klinischen Symptomen die Behandlung abbrechen und / oder die Funktionstests um mehr als das Doppelte erhöhen.

Im Falle einer schweren Lebererkrankung sollte Bicalutamid abgesetzt werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund eines Anstiegs des Prostata-spezifischen Antigens sollte erwogen werden, die Behandlung abzubrechen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 50 mg.

Verpackung:

Für 7 Tabletten in PVDC / PVC / Aluminium Blister. Für 4 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Für 10 Tabletten in PVDC / PVC / Aluminium Blister. Für 3 oder 5 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001563

Datum der Registrierung:05.03.2012

Datum der Stornierung:2017-03-05

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Dr. Reddys Laboratories Ltd.Dr. Reddys Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. Indien

Darstellung: & nbsp;DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bikaprost® (Bicaprost®)