Bicalutamid - Gebrauchsinformation, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiandrogene nichtsteroidale Droge. Es ist eine racemische Mischung mit antiandrogener Aktivität, die überwiegend das (R) -Enantiomer besitzt. Das Medikament hat keine andere endokrine Aktivität. Das Medikament bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Als Ergebnis tritt eine Regression von Prostatatumoren auf.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen zur Entwicklung eines klinischen Syndroms des Antiandrogenabbaus führen.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig vom Verdauungstrakt absorbiert. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht.

Verteilung

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg C_ss (R) -Enantiomer im Plasma ist etwa 9 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand bilden etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere das aktive (R) -Enantiomer.

Bei einer täglichen Einnahme des Arzneimittels erhöht sich die Konzentration des (R) -Enantiomers im Plasma aufgrund der langen Halbwertszeit etwa um das 10-fache, mit dem Sie das Medikament 1 Mal pro Tag einnehmen können.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für das (R) -Enantiomer 99,6%).

Stoffwechsel

Intensiv metabolisiert in der Leber durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure.

Ausscheidung

Metabolite werden zu etwa gleichen Anteilen in Urin und Galle ausgeschieden.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -Enantiomer, die Halbwertszeit der letzteren beträgt etwa 7 Tage.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Die Pharmakokinetik des (R) -Enantiomers wird durch Alter, Nierenfunktionsstörung, leichte oder mäßige Leberfunktionsstörung nicht beeinflusst.

Es gibt Hinweise, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination des (R) -Enantiomers aus dem Plasma verlangsamt ist.

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung kann eine Kumulation von Bicalutamid im Körper beobachtet werden.

Indikationen:

Häufiger Prostatakrebs (in Kombination mit einem Analogon GnRG oder mit der chirurgischen Kastration).

ICD-10

II.C60-C63.C61 Bösartige Neubildung der Prostata

Kontraindikationen:

Simultaner Empfang mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid; Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und andere Komponenten des Arzneimittels.

Das Medikament ist nicht für den Einsatz bei Frauen und Kindern vorgesehen.

Vorsichtig:

Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel gleichzeitig mit Cyclosporin oder langsamen Calciumkanalblockern verschrieben wird.Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren, insbesondere wenn unerwünschte Reaktionen potenziert oder entwickelt werden. Nach Beginn der Einnahme oder Absetzen des Arzneimittels wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma und den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Seien Sie vorsichtig zugleich Bicalutamid und Medikamente, die mikrosomale Leberenzyme hemmen (zum Beispiel Cimetidin, Ketoconazol). Die Verwendung dieser Kombinationen kann zu einer Erhöhung der Plasma-Bicalutamid-Konzentration und möglicherweise zu einer Zunahme der Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen führen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert bei Frauen und sollte nicht bei schwangeren Frauen oder während der Stillzeit gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Eine Droge ernennen erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen) mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder mit chirurgischer Kastration in einer Dosis von 50 mg einmal täglich. Die Behandlung sollte gleichzeitig mit dem Beginn der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration begonnen werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und leichten Leberfunktionsstörungen Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung kann eine erhöhte Kumulation des Arzneimittels beobachtet werden.

Nebenwirkungen:

Das Medikament wird von den meisten Patienten gut vertragen, und nur in seltenen Fällen muss es wegen der Nebenwirkungen, die es verursacht, abgesagt werden.

Hitzewallungen, Anämie, Schwindel, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, periphere Ödeme, Hämaturie, Hepatotoxizität, vorübergehender Anstieg der hepatischen Transaminase-Aktivität, Cholestase, verminderter Appetit, verminderte Libido, Depression, Benommenheit, Dyspepsie, Flatulenz, Alopezie, Hirsutismus oder Wachstumssanierung Haare, trockene Haut, juckende Haut, erektile Dysfunktion, Brustschmerzen, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben. Es gibt kein spezifisches Antidot, daher wird bei Bedarf eine symptomatische Therapie durchgeführt. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Es gibt keine Daten über die pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen dem Arzneimittel und GnRH-Analoga.

Kontraindizierte gleichzeitige Anwendung mit solchen Arzneimitteln wie Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.

Eine Droge verstärkt die Wirkung der indirekten Antikoagulanzien coumarinovogo Zahl (einschließlich Warfarin), da es diese Medikamente von den Stellen ihrer Bindung an Proteine verdrängen kann. Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen, wenn sie Patienten verabreicht wird, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament wird in der Leber metabolisiert. Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und die Kumulation von Bicalutamid bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu überprüfen. Die meisten Veränderungen in der Leberfunktion treten während der ersten 6 Behandlungsmonate auf.

Im Falle der Entwicklung von ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion sollte das Medikament gestoppt werden.

Bei Patienten, die GnRH-Agonisten einnahmen, wurde eine Abnahme der Glukosetoleranz beobachtet. Dieser Effekt kann bei Patienten mit Diabetes mellitus zur Entwicklung von Diabetes mellitus oder einer Abnahme der Glukosetoleranz führen. Daher ist es bei Patienten, die GnRH-Agonisten einnehmen, notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Bei der Anwendung des Arzneimittels können Benommenheit und Schwindel auftreten, daher ist beim Führen von Fahrzeugen oder anderen beweglichen Mechanismen Vorsicht geboten.

Anleitung

Bicalutamid (Bicalutamidum)