Bicalutamid - Gebrauchsinformation, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Bicalutamid	50,0 mg	150,0 mg
Hilfsstoffe:
Lactose-Monohydrat (Milchzucker)	61,0 mg	183,0 mg
Kartoffelstärke	27,0 mg	81,0 mg
Povidon K 25 (Polyvinylpyrrolidon K25)	7,0 mg	21,0 mg
Natriumcarboxymethylstärke	3,0 mg	9,0 mg
Magnesiumstearat	1,0 mg	3,0 mg
Kolloidales Siliciumdioxid	1,0 mg	3,0 mg
Gewicht des Kerntabletts	150,0 mg	450,0 mg
Shell-Zusammensetzung:
Wassermann Prime VAR218010 Weiß [Hypromellose - 65%, Titandioxid 25%, Macrogol (Polyethylenglykol) 10%	4,5 mg	13,5 mg
Gewicht der Filmtabletten	154,5 mg	463,5 mg

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Expression von Genen zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata.

Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen "Antiandrogen-Entzugssyndroms" führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

(S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper eliminiert (R) -enantiomer, beträgt die Halbwertszeit des letzteren etwa 7 Tage.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, was es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag einzunehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R) - das Enantiomer im Plasma beträgt etwa 9 μg / ml. Bei täglicher Einnahme von 150 mg Bicalutamid beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflussen nicht das Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion.Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -enapthiomer 99,6%). Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metabolite werden zu etwa gleichen Anteilen in Urin und Galle ausgeschieden.

Indikationen:

- Häufiger Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration;

- lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T3-T4, any N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- lokal fortgeschrittenem nicht metastasiertem Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Bicalutamid sollte Kindern und Frauen nicht gegeben werden.

Aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Zusammensetzung: Laktase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:Verletzung der Funktion der Leber.

Schwangerschaft und Stillzeit:Bicalutamid ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere und stillende Mütter verabreicht werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und ältere Männer:

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: innerhalb von 50 mg einmal täglich. Behandlung Bicalutamid Es ist nötig, gleichzeitig mit dem Start der GnRH-Analogie oder der chirurgischen Kastration zu beginnen.

Mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innen von 150 mg eins einmal am Tag. Bicalutamid sollte für eine lange Zeit genommen werden, mindestens für 2 Jahre. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Eine Korrektur der Dosis ist bei leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz nicht erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz, trotz der Tatsache, dass T_1/2des aktiven Enantiomers von Bicalutamid ist um 76% erhöht, jedoch ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

- sehr oft (> 10%): Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie persistieren, besonders im Falle der Einnahme des Medikaments für eine lange Zeit), Empfindlichkeit der Milchdrüsen, Hitzewallungen;

- oft (≥1% und <10%): Durchfall, Übelkeit, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht (beschrieben Veränderungen in der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, vorübergehend, vollständig verschwunden oder verringert mit fortgesetzter Therapie oder nach Drogenentzug), Juckreiz, Asthenie: wenn angewendet Droge in einer täglichen Dosis von 150 mg - Alopezie oder Nachwachsen der Haare, vermindertes sexuelles Verlangen, sexuelle Dysfunktion, Gewichtszunahme.

- selten (≥0,1% - <1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Nesselsucht, interstitielle Lungenerkrankungen; bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg - Bauchschmerzen, Depressionen, Dyspepsie, Hämaturie;

- selten (≥0,01% - <0,1%): Erbrechen, trockene Haut (bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg, wird oft trockene Haut beobachtet), Leberversagen (die Ursache-Wirkungs-Beziehung mit Bicalutamid ist nicht zuverlässig etabliert).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga können auch folgende unerwünschte Ereignisse mit einer Häufigkeit von ≥ 1% beobachtet werden (der Ursache-Wirkungs-Zusammenhang mit der Arzneimittelverabreichung ist nicht belegt, einige der genannten Nebenwirkungen wurden bereits festgestellt) beobachtet bei älteren Patienten):

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzfehler.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Appetitlosigkeit, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Blähungen.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, erhöhte Schläfrigkeit.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe.

Aus dem Urogenitalsystem: sexuelle Dysfunktion, Nykturie, Polyurie.

Aus dem hämatopoetischen System: Anämie.

Von der Haut und ihren Anhängseln: Alopezie, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, Hirsutismus.

Andere: Diabetes, Hyperglykämie, erhöhtes oder verringertes Körpergewicht, Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Beckenschmerzen, Schüttelfrost.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist nicht wirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Plasmaproteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid hemmt Isoenzym CYP3EIN4, in geringerem Maße die Aktivität von Isoenzymen beeinflussen CYP2C9, 2C19 und 2D6. Die potentielle Fähigkeit von Bicalutamid, mit anderen Arzneimitteln zu interagieren, wurde nicht nachgewiesen, aber wenn es 28 Tage lang vor dem Hintergrund der Verabreichung von Midazolam verwendet wird, ist die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) Midazolam steigt um 80%.

Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Bicalutamid gleichzeitig mit Cyclosporin oder Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen.Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere im Fall von Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Verwendung oder Elimination von Bicalutamid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Plasma sorgfältig zu überwachen und der klinische Zustand des Patienten überwacht.

Die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid-Formulierungen und Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation von Arzneimitteln, wie Ketoconazol oder Cimetidin, kann zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Bicalutamid und möglicherweise zu einem Anstieg der Häufigkeit von Nebenwirkungen führen.

Stärkt die Wirkung indirekter Antikoagulantien (Cumarinderivate), inkl. Warfarin (Konkurrenz für die Kommunikation mit Plasmaproteinen).

Spezielle Anweisungen:

Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und seine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu untersuchen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Behandlungsmonate auf Bicalutamid.

Bei ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion sollte Bicalutamid abgesetzt werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund steigender Konzentrationen von Prostata-spezifischem Antigen (PSA) sollte eine Unterbrechung der Behandlung in Betracht gezogen werden Bicalutamid.

Bei der Ernennung von Bicalutamid für Patienten, die indirekte Antikoagulantien (Cumarinderivate) erhielten, einschließlich WarfarinEs wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen.

Jede Tablette der Droge Bicalutamid 50 mg enthält 61 mg Lactose-Monohydrat. Jede Tablette der Droge Bicalutamid 150 mg enthält 183 mg Lactose-Monohydrat.

Unter Berücksichtigung der Möglichkeit einer Hemmung der Aktivität von Cytochrom P450 durch Bicalutamid (Isoenzym CYP3EIN4), Bei gleichzeitiger Verabreichung von Bicalutamid mit Arzneimitteln, die überwiegend unter Beteiligung des Isoenzyms metabolisiert werden, ist Vorsicht geboten CYP3EIN4.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bicalutamid kann die Fähigkeit von Patienten beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren oder andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen aufgrund der Entwicklung von Schwindel und Schläfrigkeit bei der kombinierten Verwendung von Bicalutamid und GnRH-Analoga erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

Mit 7 oder 10 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Um 21, 28, 30 oder 40 Tabletten in einer Dose Polymer für Medikamente. Der freie Platz in der Bank ist mit Baumwolle hygroskopisch Baumwolle gefüllt.

Jede Bank, 4 oder 3 Konturzellenpackungen (7 bzw. 10 Tabletten) werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003622/10

Datum der Registrierung:23.08.2010 / 04.06.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bicalutamid (Bicalutamid)