Casodex - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschale, mit Gravur des Logos in Form eines abgerundeten Pfeils auf einer Seite und Cdx - Ein weiterer.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Casodex® ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer, hat kein anderes enDocryna Aktivität. Casodex® bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt ohne Aktivierung der Genexpression die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von malignen Neoplasien der Prostata.

Bei einigen Patienten kann das Absetzen von Kasodex® zur Entwicklung eines klinischen Syndroms des "Entzugs" von Antiandrogenen führen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

(S) -Enantiomer wird aus dem Körper viel schneller (R) -Enantiomer, Halbwertszeit der letzteren - etwa 7 Tage eliminiert.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid ist die Konzentration (R) -Enantiomer im Plasma erhöht sich aufgrund einer langen Halbwertszeit um das etwa 10-fache, was es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag einzunehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt etwa 9 μg / ml. Bei täglicher Einnahme von 150 mg Bicalutamid wird die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt etwa 22 μg / ml. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer.

Über die Pharmakokinetik (R) -Enantiomer beeinflussen nicht das Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination verlangsamt wird (R) -Enantiomer aus dem Plasma.

Die Assoziation mit Plasmaproteinen ist hoch (für eine racemische Mischung von 96%, für (R) -Enantiomer 99,6%). Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metabolite werden zu etwa gleichen Anteilen in Urin und Galle ausgeschieden.

Indikationen:

- Casodex® in einer Dosis von 50 mg in Kombination mit einem Analogon von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration ist indiziert für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs;

- Casodex® in einer Dosis von 150 mg ist zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T3-T4, beliebig N, M0; T1-T2, N+, M0) als Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie;

- Casodex® in einer Dosis von 150 mg ist auch indiziert für die Behandlung von lokal fortgeschrittenem, nicht metastasiertem Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe für den Patienten nicht akzeptabel oder ungeeignet sind

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Casodex® sollte nicht an Kinder oder Frauen verabreicht werden.

Vorsichtig:

- eingeschränkte Leberfunktion;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Casodex® ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere Frauen oder während der Stillzeit gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen):

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: innerhalb von 50 mg einmal täglich. Die Behandlung mit Casodex® sollte gleichzeitig mit dem Beginn der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration begonnen werden.

Wann lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innerhalb von 150 mg einmal täglich. Casodex® sollte für mindestens 2 Jahre eingenommen werden.

Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

HLeberfunktion: Bei leichter Verletzung der Leberfunktion ist eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung kann eine erhöhte Kumulation von Casodex® beobachtet werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Nebenwirkungen:

Casodex® ist im Allgemeinen gut verträglich, nur in seltenen Fällen wird das Medikament aufgrund der Nebenwirkungen abgesetzt.

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann die folgenden Nebenwirkungen verursachen;

- sehr oft (> 10%): Gynäkomastie (kann auch nach Absetzen der Therapie persistieren, insbesondere bei längerer Einnahme des Arzneimittels), Empfindlichkeit der Milchdrüsen, Asthenie, Hautausschlag.

- oft (≥1% - <10%): "Hitzewallungen" *, Anämie *, Schwindel *, Bauchschmerzen *, Verstopfung *, Übelkeit *, periphere Ödeme *, Hämaturie *, Hepatotoxizität, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Gelbsucht (beschriebene Veränderungen der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend, oft vorübergehend, vollständig verschwunden oder vermindert mit fortgesetzter Behandlung oder nach Absetzen des Medikaments), verminderter Appetit, verminderte Libido, Depression, Somnolenz, Dyspepsie, Flatulenz, Alopezie, Hirsutismus und Nachwachsen der Haare, trockene Haut, juckende Haut, erektile Dysfunktion, Brustschmerzen, Gewichtszunahme Körper, Myokard Infarkt (berichtete Fälle von tödlichem Ausgang) **, Herzversagen **.

- selten (≥ 0,1% - <1%): Reaktionen Überempfindlichkeit, angioneurotisches Ödem, Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen (berichtete Fälle mit tödlichem Ausgang), Lichtempfindlichkeitsreaktion **.

- selten (≥0,01% - <0,1 %): Leberversagen (berichtete Fälle mit tödlichem Ausgang).

* Bei der Einnahme des Arzneimittels Kasodex® in einer Dosis von 50 mg in Kombination mit GnRH-Analoga wurde sehr oft eine Nebenwirkung beobachtet.

** Eine Nebenwirkung wurde bei einer 50 mg-Dosis von Kasodex® in Kombination mit GnRH-Analoga beobachtet.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, die Behandlung ist symptomatisch. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Hinweise auf pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Casodex® und GnRH-Analoga wurden nicht erhalten.

In Studien im vitro gezeigt, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid ist ein Isoenzym-Hemmer CYP 3A4 beeinflussen in geringerem Ausmaß die Aktivität von Isoenzymen CYP 2С9, 2С19 und 2D6. In klinischen Studien, in denen Phenazon als Marker für die Cytochrom P450 (CYP) -Aktivität verwendet wurde, wurde die potenzielle Fähigkeit von Casodex®, mit anderen Arzneimitteln in Wechselwirkung zu treten, bei der Anwendung von Casodex® für 28 Tage gegen Midazolam, die Region, nicht nachgewiesen unter der Konzentrationskurve-Zeit "(AUC) von Midazolam um 80% erhöht.

Kontraindiziert gleichzeitige Verwendung des Medikaments Casodex ® mit Medikamenten wie Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Casodex® gleichzeitig mit Ciclosporin oder Blockern von "langsamen" Calciumkanälen angewendet wird. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren, insbesondere wenn Nebenwirkungen auftreten. Nach der Anwendung oder dem Absetzen von Kasodex® wird eine sorgfältige Überwachung der Plasma-Cyclosporinkonzentration und des klinischen Zustands des Patienten empfohlen.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung von Kasodex® und Arzneimitteln, die mikrosomale Leberenzyme hemmen, z. B. mit Cimetidin oder Ketoconazol. Die gleichzeitige Anwendung kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Konzentration im Plasma und möglicherweise zu einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen führen.

Verstärkt die Wirkung der indirekten Antikoagulanzien Cumarinovogo Nummer, einschließlich Warfarin (Wettbewerb für die Kommunikation mit Proteinen). Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei der Verschreibung von Casodex® an Patienten, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, regelmäßig zu überwachen.

Spezielle Anweisungen:

Kasodex® wird weitgehend in der Leber metabolisiert.Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und die Akkumulation von Bicalutamid bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu überprüfen. Die meisten Veränderungen in der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Casodex® auf.

Casodex® sollte bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Schwere Leberveränderungen bei der Anwendung des Medikaments Casodex ® sind selten (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"), berichteten Fälle mit tödlichem Ausgang.

Im Falle der Entwicklung von ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion, die Verwaltung von KasoDex® sollte abgesetzt werden.

Bei Patienten mit Progression der Erkrankung vor dem Hintergrund zunehmender Konzentrationen des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sollte erwogen werden, die Behandlung mit Casodex® abzubrechen.

Berücksichtigung der Möglichkeit der Hemmung der Aktivität von Cytochrom P450 (Isoenzym) CYP 3A4) ist Vorsicht geboten, wenn das Präparat Casodex® mit Präparaten verwendet wird, die überwiegend unter Beteiligung des Isoenzyms metabolisiert werden CYP 3A4 (siehe "Kontraindikationen" und "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und anderen Wechselwirkungen").

Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei der Verschreibung von Casodex® an Patienten, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, regelmäßig zu überwachen.

Bei Patienten, die GnRH-Agonisten einnahmen, wurde eine Abnahme der Glukosetoleranz beobachtet. Dieser Effekt kann bei Patienten mit Diabetes mellitus zur Entwicklung von Diabetes mellitus oder einer Abnahme der Glukosetoleranz führen. Daher ist es bei Patienten, die Casodex® in Kombination mit GnRH-Agonisten einnehmen, notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Anwendung von Kasodex® können Schläfrigkeit und Benommenheit auftreten, und beim Führen von Fahrzeugen oder anderen beweglichen Mechanismen ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen, 50 mg.

Verpackung:

14 Tabletten in einer Blisterpackung aus Al / PVC; 2 Blister mit Anweisungen für den Gebrauch in einem Kartonbündel mit der Kontrolle der ersten Autopsie.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen unter 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N 013292/01

Datum der Registrierung:19.02.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca UK LtdAstraZeneca UK Ltd Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

CORDEN PHARMA, GmbH Deutschland

ASTRAZENECA UK, Ltd. Großbritannien

ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Casodex® (Casodex®)