Balutar - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:	50 mg	150 mg
Bicalutamid	50,0 mg	150,0 mg
Hilfsstoffe:
Lactose-Monohydrat	62,7 mg	188,0 mg
Povidon K-25	5,0 mg	15,0 mg
Carboxymethylstärke von Natrium (Typ A)	7,5 mg	22,5 mg
Magnesiumstearat	1,5 mg	4,5 mg
Filmhülle:
Опадрай ОY-S-9622 * weiß	3,0 mg	8,0 mg
* Schaum OY-S-9622 weiß besteht aus:
Hypromellose	2,57 mg	6,85 mg
Titandioxid	0,28 mg	0,74 mg
Propylenglykol	0,15 mg	0,41 mg

Beschreibung:

50 mg Tabletten: zuGewehr, bikonvexe Tabletten, mit einer Filmschale von weißer Farbe bedeckt.

150 mg Tabletten: Runde, bikonvexe Tabletten, mit einer Filmschale von weißer Farbe bedeckt, mit einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiandrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.03 Bicalutamid

Pharmakodynamik:

Bicalutamid ist überwiegend eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Wirkung (R) -Enantiomer und hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt ohne Aktivierung der Genexpression androgene Aktivität. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von Prostatatumoren. Die Beendigung von Bicalutamid bei einigen Patienten kann zur Entwicklung eines klinischen Syndroms des "Entzugs" von Antiandrogenen führen.

Wenn Bicalutamid in einer täglichen Dosis von 150 mg täglich zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem (T3-T4, any N, M0 oder irgendein T, N+, M0) Prostatakrebs, als eine adjuvante Therapie, reduziert signifikant das Risiko von Krankheitsprogression und Metastasen im Knochen.

Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom besteht eine Tendenz zu einer verbesserten Lebenserwartung ohne Anzeichen einer Krankheitsprogression in den Patientengruppen Bicalutamid als Soforttherapie oder adjuvante Therapie im Vergleich zur Standardtherapie (radikale Prostatektomie, Strahlentherapie).

Die Lebenserwartung war bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs mit Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg als Sofort-Monotherapie und adjuvante Behandlung in Kombination mit Strahlentherapie erhöht.

Pharmakokinetik:

Bicalutamid wird nach der Einnahme schnell und vollständig resorbiert. Nahrung hat keine klinisch signifikante Wirkung auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.

(S) -Enantiomer wird schneller eliminiert alsR) -Enantiomer.Die Halbwertszeit (T_1/2) (R) -Enantiomer aus dem Blutplasma beträgt ca. 1 Woche.

Bei längerer Anwendung von Bicalutamid ist die maximale Konzentration (R) Das Enantiomer im Blutplasma erhöht sich aufgrund der verlängerten T etwa um den Faktor 10_1/2, die es ermöglicht, das Medikament einmal am Tag zu nehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer im Blutplasma beträgt etwa 9 μg / ml. Wenn Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg / Tag verwendet wird, ist die Gleichgewichtskonzentration (R) -Enantiomer beträgt 22 μg / ml. Dank der langen T_1/2Die Gleichgewichtskonzentration wird ungefähr in 1 Monat nach dem Anfang der Therapie erreicht. In einem Gleichgewichtszustand sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) -Enantiomer. Pharmakokinetik (R) -Enantiomer ist nicht altersabhängig und ändert sich nicht bei eingeschränkter Nierenfunktion, leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung. Es gibt Hinweise, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die AusscheidungR) -Enantiomer aus dem Blutplasma wird verlangsamt.

Bicalutamid ist eng mit Plasmaproteinen assoziiert (racemisches Gemisch - 96%, (R) -Enantiomer - mehr als 99%) und wird aktiv metabolisiert (durch Oxidation und Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metabolite werden von den Nieren und dem Darm ungefähr gleichmäßig ausgeschieden.

In der klinischen Studie wurde die mittlere Konzentration (R) -Enantiomer im Samen von Männern, die erhalten haben Bicalutamid 150 mg / Tag, betrug 4,9 & mgr; g / ml.

Indikationen:

Für eine Dosis von 50 mg:

- Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) oder chirurgische Kastration.

Für eine Dosis von 150 mg:

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T3-T4, beliebiges N, M0, T1-T2, N +, M0) als sofortige Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie.

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem nicht metastasierendem Prostatakrebs in Fällen, in denen andere medizinische Interventionen nicht akzeptabel oder nicht anwendbar sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitige Anwendung mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid;

- Balutar® wird nicht bei Frauen und Kindern angewendet.

Vorsichtig:

Leberfunktionsstörung, Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom (Präparat Balutar^® enthält Lactose).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Zubereitung Balutar® wird nicht bei Frauen angewendet, sie ist nur für Männer bestimmt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, einmal täglich eine ausreichende Menge Flüssigkeit trinken.

Erwachsene Männer (einschließlich ältere Menschen)

Mit fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem Analogon von GnRH oder chirurgischer Kastration: innerhalb von 50 mg einmal täglich.

Die Behandlung mit Balutar® sollte gleichzeitig mit dem Beginn der GnRH-Analoga oder der chirurgischen Kastration begonnen werden.

Mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs: innerhalb von 150 mg einmal täglich. Das Medikament Balutar® sollte für mindestens 2 Jahre eingenommen werden. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen ist eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung erhöhte Kumulation von Balutar^®.

Nebenwirkungen:

Vorbereitung Balutar^® im Allgemeinen ist gut verträglich, nur in seltenen Fällen wird das Medikament wegen der entwickelten Nebenwirkungen abgebrochen.

Klassifikation der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO):

sehr oft -> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten - von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten - <1/10000

Häufigkeit ist unbekannt - kann nicht aus den verfügbaren Daten geschätzt werden.

Nebenwirkungen sind in Übereinstimmung mit der Klassifikation dargestellt Med-DRA

Mit Ausnahme von einzeln angegebenen Fällen wird die Inzidenz von Nebenwirkungen durch die Ergebnisse klinischer Studien zur Monotherapie mit Balutar® in einer Dosis von 150 mg lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs (T3-T4, beliebige N, M0, T1-T2, N +, M0).

Klassifizierung nach Med-DRA	Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen	Nebeneffekt
Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem:	Häufig	Anämie
Erkrankungen des Immunsystems:	Selten:	Reaktionen Überempfindlichkeit, einschließlich Angioödem und Urtikaria;
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:	Häufig	Verminderter Appetit;
Störungen der Psyche:	Häufig	Verminderte Libido, Depression;
Beeinträchtigtes Nervensystem:	Häufig	Schwindel, Schläfrigkeit;
Herzkrankheit:	Häufig	Myokardinfarkt (gemeldete Fälle von tödlichem Ausgang) *, Herzinsuffizienz *;
Gefäßerkrankungen:	Häufig:	Gefühl von "Gezeiten";
Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:	Selten:	Interstitielle Lungenerkrankungen (gemeldete Fälle mit tödlichem Ausgang);
Verstöße von Magen-Darmtrakt:	Häufig:	Bauchschmerzen, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Blähungen, Übelkeit;
Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:	Häufig:	Hepatotoxizität , Gelbsucht , erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen *;
Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:	Selten:	Leberversagen (gemeldete Fälle mit tödlichem Ausgang) *;
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:	Häufig:	Hautausschlag;
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:	Häufig:	Hautjucken, trockene Haut, Hirsutismus / Nachwachsen der Haare, Alopezie;
Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:	Häufig:	Hämaturie;
Verletzungen der Genitalien und der Brust:	Häufig:	Gynäkomastie, Zärtlichkeit der Brustdrüsen;
Verletzungen der Genitalien und der Brust:	Häufig:	Erektile Dysfunktion;
Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:	Häufig	Asthenie
Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:	Häufig	Schmerzen in der Brust, Schwellungen;
Labor- und instrumentelle Daten:	Häufig	Vermindertes Körpergewicht.

* Transiente Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Cholestase und Ikterus wurde selten als schwerwiegend, vorübergehend (vorübergehend), vollständig verschwunden oder mit fortgesetzter Therapie oder nach Drogenentzug verringert. In sehr seltenen Fällen wird die Entwicklung von Leberinsuffizienz beschrieben, aber eine Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Verwendung von Bicalutamid ist nicht erwiesen.

** Wurde bei der Behandlung von Prostatakrebs in Kombination mit dem GnRH-Analogon beobachtet. Das Risiko der Entwicklung erhöhte sich bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg mit dem Analogon von GnRH. Im Fall von Bicalutamid 150 mg als Monotherapie zur Behandlung von Prostatakrebs war eine Zunahme der Häufigkeit der Entwicklung nicht ersichtlich.

Nebenwirkungen, die bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg und GnRH-Analoga beobachtet wurden:

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

sehr oft: Anämie;

sehr selten: Thrombozytopenie.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

oft: Diabetes, Gewichtszunahme; selten: Anorexie, Gewichtsverlust, Hyperglykämie.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

sehr oft: verminderte Libido;

oft: Schwindel, Schlaflosigkeit; selten: Benommenheit.

Herzkrankheit:

sehr selten: Angina, Reizleitungsstörungen, einschließlich Verlängerung der Intervalle PR und QT im EKG, Arrhythmien und unspezifische Veränderungen im EKG.

Verstoß von den Schiffen:

sehr oft: ein Gefühl von "Gezeiten";

oft: Bluthochdruck.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:

sehr oft: Dyspnoe.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

sehr oft: Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit;

oft: Erbrechen, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase;

selten: Trockenheit der Mundschleimhaut, Dyspepsie, Blähungen.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

häufig: Hautausschlag, Hirsutismus, vermehrtes Schwitzen;

selten: Alopezie.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:

sehr oft: Hämaturie, Nykturie.

Verletzungen der Genitalien und der Brust:

sehr oft: erektile Dysfunktion, Impotenz.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

sehr oft: Asthenie, Infektion;

sehr häufig: allgemeine Schmerzen, Beckenschmerzen, Rückenschmerzen;

sehr oft: peripheres Ödem;

oft: Schüttelfrost, Arthralgie;

selten: Brustschmerzen, Kopfschmerzen, Nackenschmerzen, grippeähnliches Syndrom.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Behandlung symptomatisch. Dialyse ist unwirksam, weil Bicalutamid bindet stark an Blutplasmaproteine und wird nicht unverändert in die Nieren ausgeschieden. Es zeigt allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen.

Interaktion:

Es gibt keine Daten zur pharmakodynamischen oder pharmakokinetischen Interaktion zwischen Bicalutamid und Analoga von GnRH.

Forschung im vitro zeigte, dass (R) -Enantiomer von Bicalutamid hemmt Isoenzym CYP 3A4 beeinflussen in geringerem Ausmaß die Aktivität von Isoenzymen CYP 2С9, 2С19 und 2D6. Der Grad der Hemmung dieses Isoenzyms ist für die meisten klinisch nicht signifikant Arzneimittel, die durch Cytochrom P450 metabolisiert werden, Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid von Midazolam innerhalb von 28 Tagen die Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) von Midazolam um 80% erhöht.

Hemmung von Isoenzym CYP 3A4 unter der Wirkung von Bicalutamid kann einen Unterschied machen, wenn Arzneimittel mit einem engen therapeutischen Index verwendet werden, die in der Leber metabolisiert werden. In Verbindung mit dieser gleichzeitigen Anwendung von Bicalutamid von Terfenadin, Astemisol und Cisaprid es ist kontraindiziert.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalutamid gleichzeitig verwendet wird von Cyclosporin und Blocker von "langsamen" Calciumkanälen. Es kann notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere im Falle der Potenzierung oder der Entwicklung unerwünschter Ereignisse. Nach dem Beginn der Anwendung von Bicalutamid oder nach seiner Aufhebung wird empfohlen, anzuwenden Ciclosporin unter Kontrolle seiner Konzentration im Blutplasma und des klinischen Zustandes des Patienten.

Gleichzeitig mit Medikamenten, die mikrosomale Leberenzyme hemmen, wie z Cimetidin und Ketoconazol, Vorsicht ist geboten. Es ist möglich, die Konzentration von Bicalutamid im Blutplasma zu erhöhen, was theoretisch zu einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen führen kann.

Bicalutamid kann verdrängen ein Antikoagulans der indirekten Wirkung (Cumarin-Serie), Warfarin aus dem Komplex mit Blutplasmaproteinen, was zu einer Erhöhung der Wirkung von Warfarin führt.

Spezielle Anweisungen:

Die Zubereitung Balutar® wird aktiv in der Leber metabolisiert.Angesichts der Möglichkeit, die Ausscheidung von Bicalutamid und seine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verlangsamen, ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu untersuchen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten 6 Monate der Therapie auf.

Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. In Anbetracht der Möglichkeit der Hemmung des Isoenzyms durch Balutar® CYP 3A4 sollte Vorsicht geboten sein, wenn gleichzeitig mit Präparaten gearbeitet wird, die überwiegend unter Beteiligung eines Isoenzyms metabolisiert werden CYP 3A4.

Mit dem Fortschreiten der Erkrankung vor dem Hintergrund steigender Konzentrationen von Prostata-spezifischem Antigen (PSA) ist es notwendig, die Frage des Absetzens des Medikaments zu berücksichtigen.

Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei Patienten, die indirekte Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, regelmäßig mit Balutar® zu überwachen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit GnRH-Agonisten kann eine Abnahme der Glukosetoleranz möglich sein, was eine Manifestation von Diabetes mellitus oder eine Abnahme der glykämischen Kontrolle bei einem bereits bestehenden Diabetes mellitus sein kann. Daher sollte die Konzentration von Glukose im Serum regelmäßig überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wann Die Verwendung von Balutar® kann Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen. Daher sollte beim Führen von Fahrzeugen oder beim Arbeiten mit sich bewegenden Maschinen Vorsicht walten gelassen werden. Wenn Benommenheit und Schwindel auftreten, sollte man davon absehen, diese Aktivitäten durchzuführen.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg und 150 mg.

Verpackung:

10 Tabletten werden in einem Blister aus dem kombinierten Material PVC / PVDC und Aluminiumfolie platziert.

3 Blisterpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002117

Datum der Registrierung:02.07.2013

Haltbarkeitsdatum:02.07.2018

Datum der Stornierung:2018-04-12

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TAD Pharma GmbHTAD Pharma GmbH Deutschland

Hersteller: & nbsp;

Genepharm, S.A. Griechenland

TAD PHARMA, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Balutar® (Balutar®)