Aritel Plus - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe für die Dosierung von 5 mg + 6,25 mg: Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 2,1 mg, Mais vorgelatinierte Maisstärke 23,9 mg, Lactose (Milchzucker) 70 mg, Magnesiumstearat 0,75 mg, mikrokristalline Cellulose 32 mg;

Filmbeschichtung: Selekoate AQ-02140/EIN 4 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,2 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 400) 0,36 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 6000) 0,56 mg, Titandioxid 0,84 mg, Farbstoff Sunset Yellow 0,04 mg.

Hilfsstoffe für die Dosierung von 10 mg + 6,25 mg: Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 3 mg, Mais vorgelierte Stärke 33 mg, Lactose (Milchzucker) 100 mg, Magnesiumstearat 1 mg, mikrokristalline Cellulose 46,75 mg;

Zusammensetzung der Filmhülle: Selekoate AQ-02140/EIN 6 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 3,3 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 400) 0,54 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 6000) 0,84 mg, Titandioxid 1,26 mg, Farbstoff Sunset Yellow 0,06 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten mit einer Filmabdeckung von gelb-orange Farbe bedeckt, rund, bikonkov. Auf dem Querschnitt gibt es zwei Schichten: eine Schale von gelb-orange Farbe, ein Kern von weißer Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antihypertensivum kombiniert (Beta 1-Blocker selektiv + Diuretikum)

ATX: & nbsp;

C.07.B.B.07 Bisoprolol in Kombination mit Thiaziden

Pharmakodynamik:

Aritel® Plus ist ein kombiniertes Produkt, das umfasst Bisoprolol und Hydrochlorothiazid.

Bisoprolol - Selektives Beta₁-Adrenozeptor ohne interne sympathomimetische Aktivität. Hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung. Blockieren in niedrigen Dosen von Beta₁(Adenosintriphosphat (ATP)), reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung, reduziert die Erregbarkeit und Kontraktilität des Myokards). Wenn die Dosis ansteigt, Beta-Blöcke₂-Adrenozeptoren.

Der gesamte periphere Gefäßwiderstand zu Beginn der Anwendung von Betablockern erhöht sich in den ersten 24 Stunden (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Eliminierung der Betastimulation₂Adrenorezeptoren), nach 1-3 Tagen, kehrt zum Anfang zurück, und mit einer langfristigen Verwaltung nimmt ab.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des winzigen Blutvolumens, Unterdrückung der sympathischen Stimulation peripherer Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems durch Hemmung von beta-Adrenorezeptoren des juxtaglomerulären Nierenapparates (was zu eine Abnahme der Reninsekretion), Wiederherstellung der Empfindlichkeit der Aktivität der Barorezeptoren des Aortenbogens als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Bei arterieller Hypertonie entwickelt sich der Effekt nach 2-5 Tagen, stabiler Effekt - nach 1-2 Monaten.

Hydrochlorothiazid - Thiaziddiuretikum. Reduziert die Rückresorption von Natriumionen im kortikalen Segment der Henle-Schleife, ohne die durch das Nierenmark gelegene Zone zu beeinträchtigen. Es blockiert Carboanhydrase im proximalen Teil der gewundenen Nierentubuli, verstärkt die Ausscheidung von Kaliumionen, Hydrogencarbonaten und Phosphaten durch die Nieren. Praktisch nicht den Säure-Base-Zustand beeinflussen. Erhöht die Ausscheidung von Magnesiumionen durch die Nieren; Es hält Kalziumionen im Körper und hemmt die Ausscheidung von Harnsäure. Der harntreibende Effekt entwickelt sich nach 1-2 Stunden, erreicht das Maximum nach 4 Stunden, bleibt für 6-12 Stunden bestehen. Die diuretische Wirkung nimmt mit abnehmender glomerulärer Filtrationsrate ab und stoppt bei einem Wert von weniger als 30 ml / min.

Pharmakokinetik:

Bisoprolol

Nach Verschlucken beträgt die Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt 80-90%. Essen hat keinen Einfluss auf den Grad der Absorption. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 2-4 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 30%.

Durchdringt die Blut-Hirn- und Plazentaschranke schlecht. Die Sekretion der Muttermilch ist unbedeutend. Metabolisiert in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 9-12 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden (50% in unveränderter Form), weniger als 2% vom Darm.

Hydrochlorothiazid

Wenn aufgenommen, absorbiert schnell, aber unvollständig. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt etwa 4 Stunden. Die Bioverfügbarkeit von Hydrochlorothiazid beträgt 60-80%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 40%.

Es dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es wird nicht metabolisiert. Es wird von den Nieren hauptsächlich unverändert durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt etwa 8 Stunden.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie von leichter bis mäßiger Schwere.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol und andere Komponenten des Arzneimittels;

- Überempfindlichkeit gegen Hydrochlorothiazid und andere Sulfonamide;

- Bronchialasthma;

- chronisch obstruktive Lungenerkrankung;

- kardiogener Schock;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (einschließlich.Sinoatrialblockade);

- Atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad ohne künstlichen Schrittmacher;

- ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

- Variable Angina pectoris (Prinzmetal Angina);

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- schwer zu kontrollierender Diabetes mellitus;

- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen (einschließlich Raynaud-Syndrom);

- schwere arterielle Hypotonie;

- refraktäre Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hyperkalzämie;

- metabolische Azidose;

- Hypovolämie;

- akute Niereninsuffizienz;

- chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min);

- gleichzeitige Anwendung mit Floktaphenin, Sultoprid;

- gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO) (mit Ausnahme von MAO-Typ-B-Inhibitoren);

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit.

Vorsichtig:

Vorsichtig sollte bei atrioventrikulären Blockade des ersten Grades, ischämische Herzkrankheit, Leberinsuffizienz, Nierenversagen (QC mehr als 30 ml / min.) verwendet werden; Thyreotoxikose, Phäochromozytom (vor dem Hintergrund der Behandlung mit Alpha-Adrenoblockern), Wasser-Elektrolyt-Störungen (Hyponatriämie, Hypokaliämie, Hyperkalzämie); Depression (einschließlich in der Anamnese), Myasthenia gravis, Gicht, Psoriasis, sowie bei älteren Patienten.

Dosierung und Verabreichung:

Aritel® Plus wird morgens (während der Mahlzeiten) empfohlen. Tabletten sollten als Ganzes, nicht als Flüssigkeit, einmal täglich mit einer kleinen Menge Flüssigkeit eingenommen werden.

Die Dosis des Arzneimittels sollte individuell ausgewählt werden.

Zu Beginn der Behandlung sollte 1 Tablette des Medikaments Aritel® Plus, enthaltend 5 mg Bisoprolol / 6,25 mg Hydrochlorothiazid 1 Mal / Tag. Wenn die therapeutische Wirkung nach 2 Wochen nicht ausreichend ist, kann die Dosis erhöht werden, indem 1 Tablette des Arzneimittels Aritel® Plus mit 10 mg Bisoprolol / 6,25 mg Hydrochlorothiazid 1 Mal / Tag eingenommen wird.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sowie Patienten in fortgeschrittenem Alter müssen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen (QC mehr als 30 ml / min) sollte die maximale Tagesdosis von Bisoprolol 10 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie, Schlafstörungen, Depression; erhöhte Müdigkeit, Halluzinationen, "alptraumhafte" Träume, Krämpfe; Gefühl von Kälte und Taubheit in den Gliedern.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Verletzung der atrioventrikulären Überleitung, ventrikuläre Extrasystole, Exazerbation der chronischen Herzinsuffizienz.

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut; Hepatitis.

Vom Muskel-Skelett-System: Muskelschwäche, Krämpfe der Wadenmuskulatur, Arthralgie.

Von den Sinnesorganen: Schwerhörigkeit, verminderte Tränendrüsenproduktion (muss bei Kontaktlinsenträgern berücksichtigt werden), Sehbehinderung. Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Verletzung der Potenz (sehr selten).

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Leukopenie, Thrombozytopenie.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag, Rötung der Gesichtshaut, allergische Rhinitis.

Von der Haut: vermehrtes Schwitzen, Alopezie, Exazerbation der Psoriasis.

Von den Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie, Glukosurie, Hyperurikämie, reversible Erhöhung von Kreatinin und Harnstoff im Blutplasma.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Bradykardie, akute Herzinsuffizienz, ventrikuläre Extrasystole, AV-Block, Krampfanfälle, Bronchospasmus.

LBehandlung: Magenspülung, die Ernennung von Absorptionsmitteln, symptomatische Therapie. Im Falle einer starken Blutdrucksenkung ist es notwendig, dem Patienten eine horizontale Position mit erhöhten Beinen zu geben, um das zirkulierende Blutvolumen aufzufüllen.

Wenn Bradykardie intravenös verabreicht wird Atropin in einer Dosis von 1-2 mg, Glucagon in einer Dosis von 1 mg (langsam Bolus), falls erforderlich - als eine Infusion in einer Dosis von 1-10 mg / h. In der Folge wird es ernannt Adrenalin (Epinephrin) in einer Dosis von 15-85 μg (deren Verabreichung kann wiederholt werden, aber seine Gesamtmenge sollte 300 μg nicht überschreiten) oder Dopamin in einer Dosis von 2,5-10 & mgr; g / kg / min.

Bei akuter Herzinsuffizienz, Herzglykoside, Diuretika, Glucagon. Wenn keine Anzeichen eines Lungenödems vorliegen, dann intravenös verabreichte plasmasubstituierende Lösungen, wenn sie unwirksam sind - Adrenalin, Dopamin, Dobutamin.

Wenn ventrikuläre Extrasystole verwendet wird Lidocain.

Bei der Entwicklung eines AV-Blocks sollten 1-2 mg Atropin, Epinephrin oder ein temporärer Schrittmacher intravenös verabreicht werden.

Wenn Krämpfe empfohlen werden Diazepam intravenös.

Wenn Bronchospasmus inhaliert wird, wird Beta injiziert₂-Adrenomimetika.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Aritel® Plus mit Phenytoin (mit intravenöser Verabreichung) und Medikamenten zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen), der kardiopressiven Wirkung und der Wahrscheinlichkeit einer übermäßigen Blutdrucksenkung (aufgrund des Gehalts an Bisoprolol) könnte sich erhöhen.

Die Clearance von Lidocain und Xanthin kann aufgrund einer möglichen Erhöhung ihrer Konzentrationen im Blutplasma abnehmen, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin (aufgrund des Bisoprololgehalts in der Formulierung).

Bei gleichzeitiger Verwendung von Calcium- und / oder Vitaminpräparaten D in hohen Dosen kann sich eine Hyperkalzämie entwickeln, und das Risiko einer metabolischen Azidose (aufgrund des Gehalts an Hydrochlorothiazid) steigt.

Aritel® Plus ist kontraindiziert in Kombination mit Floktaphenin, Sultoprid, MAO-Hemmern (mit Ausnahme von MAO Typ B-Hemmern).

Es ist möglich, die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments Aritel® Plus in Kombination mit Antidepressiva, Antipsychotika, langsame Kalziumkanalblocker (Amlodipin, Felodipin, Nifedipin, Nicardipin, Nimodipin, Nitrendipin), Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (einschließlich Captopril, Enalapril) zu erhöhen ), Irbesartan, Diuretika, Clonidin, Sympatholytika, Hydralazin und andere blutdrucksenkende Mittel.

Es ist möglich, die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments Aritel® Plus bei gleichzeitiger Verabreichung mit Glukokortikosteroiden (zur systemischen Anwendung), Östrogenen, nichtsteroidalen Entzündungshemmern (Indomethacin, Piroxicam, Naproxen, Phenylbutazon) und Tetracosactid zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament Aritel® Plus, die Auswirkungen von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinderivaten.

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin, Guanfacin, BCCC (Verapamil, Diltiazem, Amlodipin, Felodipin, Nifedipin, Nicardipin, Nimodipin, Nitrendipin), Antiarrhythmika sowie Mittel, die Arrhythmien wie Pirouetten auslösen können (Astemizol, bepreidil, ErythromycinHalofantrin, Pentamidin, Sparfloxacin, Terfenadin), erhöhen das Risiko der Entwicklung und / oder Stärkung von Bradykardie, AV-Blockade und chronischer Herzinsuffizienz. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sotalol Hypokaliämie und Entwicklung von ventrikulären Arrhythmien wie "Pirouette" ist möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Medikaments Aritel® Plus mit Lithiumsalzen kann dessen Konzentration im Blut auf ein toxisches Niveau erhöht werden.

Die Wirksamkeit von Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung kann verringert sein.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Präparats Aritel® Plus mit Allergenen für die Immuntherapie oder mit Extrakten von Allergenen für Hauttests sowie mit Allopurinol oder mit jodhaltigen röntgenopaken Diagnostika zur intravenösen Anwendung steigt das Risiko allergischer Reaktionen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung des Arzneimittels Aritel® Plus mit Mefloquin kann sich Bradykardie entwickeln; mit Carbamazepin - Hyponatriämie; mit Ciclosporin - ein Anstieg des Serumkreatinins ist möglich.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol im Blutplasma; Rifampicin - verkürzt die Halbwertszeit von Bisoprolol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Therapie mit Arilit® Plus ist eine Herz- und Blutdruckkontrolle notwendig (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann - alle 3-4 Monate), für den Glukosegehalt im Blut bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 jeder 4-5 Monate). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 alle 4-5 Monate). Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet. Es ist notwendig, die Dosis des Medikaments Aritel® Plus (durch Reduzierung des Bisoprolol-Gehalts) von 10 auf 5 mg zu reduzieren, wenn die Herzfrequenz im Ruhezustand 50-55 Schläge / min nicht übersteigt.

In der Zeit der Therapie mit dem Medikament Aritel® Plus ist es auch notwendig, die Parameter des Säure-Basen-Zustands und des Elektrolytspiegels (Kalium, Natrium, Kalzium) zu überwachen.

Bei Patienten mit eingeschränkter peripherer Durchblutung sollte bei der Verschreibung von Arilit® Plus Vorsicht walten gelassen werden.

Bei einer Thyreotoxikose kann Aritel® Plus (aufgrund des darin enthaltenen Bisoprolol-Gehalts) die klinischen Zeichen der Erkrankung (z. B. Tachykardie) verschleiern.

Patienten mit Phäochromozytom sollten Aritel® Plus bis zur Behandlung mit Alpha-Blockern nicht verschrieben werden. In diesem Fall ist es notwendig, den Blutdruck zu überwachen.

Es wird empfohlen, die Therapie mit dem Arzneimittel Aritel® Plus mit der Entwicklung einer Depression zu beenden, die durch die Einnahme eines Betablockers (aufgrund des Gehalts an Bisoprolol) verursacht wird.

Bei älteren Patienten sollte die Behandlung mit Arilit® Plus mit einer Darreichungsform begonnen werden, die eine niedrige Dosis Bisoprolol (5 mg) enthält. Gleichzeitig ist eine regelmäßige Überwachung des Zustandes der Patienten notwendig.

Besondere Aufmerksamkeit ist erforderlich bei chirurgischen Eingriffen unter Vollnarkose bei Patienten, die Betablocker einnehmen. Solche Patienten sollten Arilit® Plus 48 Stunden vor der Operation abbrechen und den Anästhesisten darauf hinweisen, dass der Patient Arilit® Plus einnimmt. Als Mittel zur Allgemeinanästhesie sollte ein Medikament mit einer mindestens negativen inotropen Wirkung gewählt werden.

Vor dem Hintergrund der Therapie mit Betablockern ist die Exazerbation der Psoriasis möglich. Patienten mit dieser Krankheit Aritel® Plus sollten mit Vorsicht angewendet werden.

Wenn eine Anamnese für anaphylaktische Reaktionen indiziert ist, unabhängig von der Ursache ihres Auftretens, insbesondere bei der Durchführung einer Desensibilisierungstherapie, kann die Behandlung mit Aritel® Plus (aufgrund des Bisoprolol-Gehalts) das Risiko allergischer Reaktionen erhöhen und die Entwicklung von Epinephrinresistenz (Adrenalin) fördern ) Behandlung in üblichen Dosen.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten vorsichtig sein, wenn sie das Medikament Aritel® Plus anwenden, da Beta-Blocker die Produktion von Tränenflüssigkeit reduzieren können.

Bei Patienten mit Hyperurikämie erhöht sich das Risiko für Gichtanfälle. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels Aritel® Plus individuell unter der Kontrolle des Harnsäurespiegels im Serum ausgewählt werden. Vor der Untersuchung der Nebenschilddrüsenfunktion sollte die Behandlung mit Aritel® Plus abgebrochen werden, da auf dem Hintergrund ihrer Aufnahme eine vorübergehende Hyperkalzämie auftreten kann.

Athleten sollten darüber informiert werden, dass Aritel® Plus enthält Bisoprolol, was bei der Durchführung der Dopingkontrolle zu falsch positiven Ergebnissen führen kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Arylit® Plus sollte beim Bedienen von Fahrzeugen und Mechanismen wegen der Möglichkeit, Schwindel zu entwickeln, mit Vorsicht verwendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 5 mg + 6,25 mg und 10 mg + 6,25 mg.

Verpackung:

Für 10, 15 oder 30 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 1, 3, 6 Konturzellenpackungen zu je 10 Tabletten oder 2, 4 Konturpackungen zu je 15 Tabletten oder zu 1, 2 Packungspackungen zu 30 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007919/09

Datum der Registrierung:06.10.2009 / 18.10.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Aritel® Plus (Arital® Plus)