Logimax - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzMetoprolol + FelodipinMetoprolol + Felodipin

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Logimax®

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AstraZeneca AB Schweden

Dosierungsform: & nbsp;tlangwirksame Aberrationen, die mit einer Filmhülle beschichtet sind

Zusammensetzung:

1 Tablette mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, enthält:

Wirkstoffe: Metoprololsuccinat 47,5 mg entsprechend 39 mg Metoprolol oder 50 mg Metoprololtartrat; Felodipin 5 mg;

Hilfsstoffe: Hypromellose, Natriumaluminosilicat, wasserfreie Lactose, giprolose, Macrogol Glyceryl hydroxystearat, mikrokristalline Cellulose, Natriumstearylfumarat, Propylgallat, Siliciumdioxid, Ethylcellulose;

in Form einer Filmtablettenschale: (E171), Eisenfarbstoffoxidgelb (E172), Eisenfarbstoffrotoxid (E172), Eisenoxid

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Filmmembran, hellorange Farbe; auf einer Seite Gravur A FG.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein kombiniertes blutdrucksenkendes Medikament (Beta-Blocker + BCCC)

ATX: & nbsp;

C.07.F.B.02 Metoprolol in Kombination mit anderen Antihypertensiva

Pharmakodynamik:

Logimax® ist ein kombiniertes Mittel mit antihypertensiver und antianginaler Wirkung.

Komplementärer Mechanismus der selektiven Beta-Wirkung₁(Abnahme der Herzleistung) und vasoselective „langsamen“ Kalziumkanalblocker (bcck) Felodipin (Abnahme der gesamten peripheren Gefäßwiderstand) führt zu einer ausgeprägteren antihypertensive Wirkung und eine bessere Verträglichkeit im Vergleich zu Indikatoren, die mit Monotherapie mit Metoprolol und Felodipin erhalten werden können. Die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments Logimax® besteht für 24 Stunden.

Metoprolol

Metoprolol ist ein kardioselektiver Beta-Antagonist₁-Adrenozeptoren, beeinflusst die therapeutischen Dosen auf Beta nicht₂Adrenozeptoren, hauptsächlich in peripheren Gefäßen und Bronchien lokalisiert. Hat eine unbedeutende membranstabilisierende Wirkung und besitzt keine interne sympathomimetische Aktivität.

Beta-Adrenoblockers haben eine negative inotrope und chronotrope Wirkung. Metoprolol verringert die Wirkung von Katecholaminen auf das Myokard stimulierenden und trägt zu einer Abnahme der Herzfrequenz (Herzfrequenz), was eine Abnahme der Herzleistung und der Blutdruck (BP) .In einem Spannungszustand mit einer erhöhten Sekretion von Adrenalin mit normaler nicht stört physiologische Vasodilatation.

In therapeutischen Dosen Metoprolol weniger Einfluss auf die Muskulatur der Bronchien als nicht-selektive Beta-Adrenoblockers.

In geringerem Maß, als nicht-selektive Betablocker beeinflussen die Insulinsekretion und Kohlenhydrat-Stoffwechsel, und in diesem Zusammenhang kann es bei Patienten mit Diabetes mellitus verordnet werden. Metoprolol hat weniger Auswirkungen auf solche kardiovaskulären Reaktionen bei Hypoglykämie, wie Tachykardie. Mit der Metoprolol-Therapie wird die Glukosekonzentration im Blutplasma schneller auf den Normalwert gebracht als bei nicht-selektiven Betablockern.

Metoprolol reduziert erhöhten Blutdruck sowohl in der "stehenden" als auch in der "liegenden" Position sowie bei körperlicher Anstrengung. Zu Beginn der Therapie tritt ein Anstieg des gesamten peripheren Gefäßwiderstands (OPSS) auf. Bei längerer Behandlung kommt es jedoch zu einer Abnahme des Blutdrucks aufgrund einer Abnahme der OPSS bei unverändertem Herzminutenvolumen. Bei Patienten mit Bluthochdruck Metoprolol reduziert die Sterblichkeit durch kardiovaskuläre Ursachen. Vor dem Hintergrund der Rezeption gab es keine Veränderungen in den Indizes des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtes von Blut.

Felodipin

Felodipin ist ein Dihydropyridinderivat, ist ein selektives BCCI und ist zur Behandlung von arterieller Hypertonie und stabiler Angina vorgesehen.

Felodipin ist eine racemische Mischung.

Leitfähigkeit und Kontraktilität der glatten Muskulatur von Blutgefäßen werden durch Beeinflussung der Calciumkanäle von Zellmembranen unterdrückt.

Aufgrund der hohen Selektivität für glatte Arteriolenmuskulatur, Felodipin in therapeutischen Dosen hat keine negativ inotrope Wirkung auf die Kontraktilität oder Leitfähigkeit des Myokards.

Felodipin entspannt die glatte Muskulatur der Atemwege und wirkt sich leicht auf die Beweglichkeit des Magen-Darm-Traktes aus.

Mit verlängert Anwendung hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Konzentration von Lipiden im Blut.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zeigte sich nach 6-monatiger Anwendung von Felodipin keine klinisch signifikante Wirkung auf die Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin (HbA1c).

Felodipine kann auch bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion verabreicht werden, die Standardtherapie erhalten, und Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes, Gicht oder Dyslipidämie.

Antihypertensive Wirkung: Eine Abnahme des Blutdrucks bei der Einnahme von Felodipin ist auf eine Abnahme der OPSS zurückzuführen. Felodipin effektiv reduziert den Blutdruck bei Patienten mit arterieller Hypertonie sowohl beim "Liegen" und "Sitzen", "Stehen", in Ruhe und unter körperlicher Anstrengung.Weil das Felodipin beeinflusst nicht die glatte Muskulatur der Venen oder die adrenerge Wirkung, dann entwickelt sich keine orthostatische Hypotonie. Zu Beginn der Behandlung, als Folge der Senkung des Blutdrucks auf dem Hintergrund der Einnahme von Felodipin, kann es zu einer vorübergehenden Reflex Erhöhung der Herzfrequenz und Herzleistung, die in Kombination mit Beta-Blockern ausgeglichen wird. Die Wirkung von Felodipin auf AD und OPSS korreliert mit der Plasmakonzentration von Felodipin. Nach Erreichen einer stabilen Gleichgewichtskonzentration im Felodipinplasma bleibt der blutdrucksenkende Effekt während des gesamten Intervalls für die Dauer von mindestens 24 Stunden bestehen.

Die Behandlung mit Felodipin führt zu einer Regression der linksventrikulären Hypertrophie.

Felodipin reduziert den vaskulären Widerstand in den Nieren, hat eine natriuretische und diuretische Wirkung und hat keine kaliumurgeseiti- ge Wirkung (aufgrund einer Abnahme der Geschwindigkeit der tubulären Reabsorption von Natrium- und Wasserionen).

Felodipin beeinflusst nicht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration und Albuminausscheidung.

Pharmakokinetik:

Metoprolol

Nach oraler Verabreichung Metoprolol vollständig im Darm absorbiert.

Die systemische Bioverfügbarkeit von Metoprolol in Tabletten mit verzögerter Freisetzung von Betaloc® ZOK beträgt 30-40%. Es wird hauptsächlich durch die Wirkung des Isoenzyms CYP2D6 in der Leber metabolisiert, wobei 3 Hauptmetaboliten gebildet werden, die keine pharmakologische Aktivität besitzen und nicht von klinischer Bedeutung sind. Metoprolol wird über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 3,5 Stunden. Ungefähr 5% der akzeptierten Dosis werden unverändert ausgeschieden, der Rest der eingenommenen Dosis liegt in Form von Metaboliten vor. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist gering, etwa 5-10%.

Felodipin

Der Indikator der systemischen Bioverfügbarkeit von Felodipin beträgt etwa 15% und hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorptionsrate von Felodipin, was zu einem Anstieg der maximalen Konzentrationsrate führt (C_m_Oh) im Blutplasma um ca. 65%. VON_m_Oh in Blutplasma wird 3-5 Stunden nach Einnahme des Medikaments erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 99%. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt ca. 10 l / kg. Die Halbwertszeit (T_1/2) von Felodipin in der Endphase für etwa 25 Stunden ist die Gleichgewichtskonzentration nach 5 Tagen erreicht. Nicht kumulieren. Die gesamte Plasma-Clearance beträgt durchschnittlich 1200 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und älteren Patienten steigt die Konzentration von Felodipin im Blutplasma. Das Alter erklärt jedoch nur teilweise die individuellen Veränderungen der Plasmakonzentration von Felodipin.

In der Leber metabolisiert unter der Wirkung des Isoenzyms CYP3A4 sind alle Metaboliten pharmakologisch inaktiv. Ungefähr 70% der akzeptierten Dosis wird als Metaboliten durch die Nieren, der Rest - durch den Darm ausgeschieden. Weniger als 0,5% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ändert sich die Plasmakonzentration von Felodipin nicht, es wird jedoch eine Kumulation von inaktiven Metaboliten beobachtet.

Felodipin wird bei der Hämodialyse nicht ausgeschieden.

Metoprolol + Felodipin

Die Verabreichung des Medikaments Logimax® führt nicht zu einer Veränderung der Bioverfügbarkeit der aktiven Komponenten im Vergleich zur separaten simultanen Verabreichung von Metoprolol und Felodipin. Die Absorptionsraten hängen nicht von der Nahrungsaufnahme ab.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (kann in Fällen angewendet werden, in denen eine Behandlung mit Beta-Adrenoblockern oder BCCK-Dihydropyridinderivaten in Monotherapie keine klinisch signifikante Wirkung hat).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metoprolol, Felodipin oder andere Bestandteile des Arzneimittels sowie andere Derivate von Dihydropyridin oder anderen Betablockern;

- instabile Angina;

- Die AV-Blockade II und III;

- hämodynamisch signifikante Stenose der Herzklappen;

- dynamische Stenose des ausgehenden Traktes des Herzens;

akuter Myokardinfarkt;

- Schwangerschaft;

- Chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (Lungenödem, Hypoperfusion oder arterielle Hypotonie, CHF III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) und kontinuierliche oder intermittierende inotrope Therapie mit Beta-Adrenorezeptor-Agonisten;

- Bradykardie oder schwere arterielle Hypotonie mit klinischen Symptomen;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (außer für Patienten mit einem konstanten Rhythmustreiber);

- kardiogener Schock;

- deutliche Verletzungen der peripheren Zirkulation (mit der Gefahr der Gangränentwicklung);

- Verdacht auf ein akutes Myokardinfarkt (Herzfrequenz von weniger als 45 Schlägen pro Minute, Intervall PQ mehr als 0,24 s oder systolischen Blutdruck weniger als 100 mm Hg. Artikel);

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom (das Arzneimittel enthält Laktose).

Vorsichtig:

(Vergleich von Nutzen / Risiko): schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), Aortenstenose, Leberfunktionsstörung, Myokardinfarkt, arterielle Hypotonie, akute metabolische Azidose, chronische Herzinsuffizienzich-II Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA), Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), Stenokardie von Prinzmetal.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Logimax® sollte nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden.

Metoprolol kann während der Schwangerschaft und Stillzeit nur im Notfall angewendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und / oder das Kind übersteigt. Beta-Adrenoblocker können Bradykardie im Fötus, bei Neugeborenen und bei Säuglingen, die gestillt werden, verursachen. Dies sollte bei der Entscheidung berücksichtigt werden, ob das Medikament während des letzten Trimesters der Schwangerschaft und unmittelbar vor der Geburt verschrieben wird.

Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Felodipin bei Schwangeren vor. Basierend auf den an Tieren gewonnenen Daten, die Entwicklung des Fötus, Felodipin sollte nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. BCCI kann die Uteruskontraktionen bei Frühgeburten reduzieren, jedoch gibt es nicht genügend Daten, die die Zunahme der physiologischen Wehen bestätigen. Es besteht das Risiko einer fetalen Hypoxie bei arterieller Hypotonie bei der Mutter und einer Abnahme der Perfusion im Uterus durch Umverteilung des Blutflusses und peripherer Vasodilatation.

Stillen

Metoprolol und Felodipin sind in der Muttermilch ausgeschieden.Wenn Sie das Medikament Logimaks verwenden müssen® Während der Stillzeit sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nehmen Sie den Morgen, abwaschen mit Wasser. Die Tablette nicht teilen, nicht zerquetschen oder kauen. Tabletten können auf nüchternen Magen oder mit einer kleinen Menge von Lebensmitteln mit einem niedrigen Gehalt an Fetten und Kohlenhydraten verwendet werden.

Die Dosis des Medikaments Logimax® wird individuell ausgewählt. Bei der Wahl der Anfangsdosis wird empfohlen, die Wirkung der zuvor eingenommenen Dosen von Beta-Blockern oder BCCC zu berücksichtigen.

Gewöhnlich Anfangsdosis: 1 Tablette des Medikaments Logimax® einmal täglich. Falls notwendig, kann die Dosis auf 2 Tabletten in einer Dosis 1 Mal pro Tag erhöht werden.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Eine eingeschränkte Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Konzentration des Medikaments im Blutplasma. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis des Arzneimittels für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion anzupassen, aber Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (QC weniger als 30 ml / min) angewendet wird (siehe "Gegenanzeigen" und "Spezial") Anleitung").

Funktionsstörung der Leber

In der Regel besteht keine Notwendigkeit, die Dosis des Arzneimittels für Patienten mit Zirrhose anzupassen, da Metoprolol bindet nur zu einem geringen Anteil an Blutproteine (5-10%). Bei Vorliegen von Symptomen einer schweren Leberfunktionsstörung (z. B. bei Patienten, die sich einer portokavalen Shuntoperation unterziehen), sollten Sie nicht mehr als 1 Tablette des Arzneimittels Logimax® pro Tag einnehmen.

Ältere Patienten

In der Regel genügt einmal täglich eine Tablette des Medikaments Logimax®. Bei Bedarf kann die Dosis auf 2 Tabletten 1 Mal pro Tag erhöht werden.

Kinder

Die Erfahrung der Verwendung der Droge bei Kindern unter 18 Jahren fehlt.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Einnahme von Logimax® sind: Kopfschmerzen (11%), Schwellung der Knöchel, Rötung der Gesichtshaut, Schwindel, Übelkeit und Müdigkeit. Diese Nebenwirkungen können zu Beginn der Behandlung oder bei steigenden Dosen beobachtet werden und gehen in der Regel von alleine über. Die meisten dieser Effekte werden durch vasodilatierende Eigenschaften von Felodipin erklärt.

Die folgenden Nebenwirkungen werden in klinischen Studien und in der Post-Marketing-Anwendung von Metoprolol und Felodipin allein beobachtet.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird mit folgenden Symbolen angezeigt: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥ 1/10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000).

Folgende Nebenwirkungen von Metoprolol wurden berichtet:

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems:

Sehr selten - Thrombozytopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung:

Selten ist eine Zunahme des Körpergewichts.

Von der Seite der Psyche:

Selten - Depression, verminderte Konzentrationsfähigkeit, "alptraumhafte" Träume, Schlafstörungen; selten Erregbarkeit, ein Gefühl der Angst; sehr selten - Amnesie / Gedächtnisschwäche, Verwirrung, Halluzinationen.

Aus dem Nervensystem:

Oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten Parästhesien; sehr selten - eine geschmacksverletzung.

Von der Seite des Sehorgans:

Selten - Sehbehinderung, Trockenheit und / oder Augenreizung, Konjunktivitis.

Vom Hörorgan:

Sehr selten - Klingeln in den Ohren.

Von Herzen:

Oft - Bradykardie, ein Gefühl von Herzklopfen; selten - reversible Verstärkung der Symptome der Herzinsuffizienz, AV-Blockade von Grad I, Brustschmerzen; selten - Überleitungsstörungen, Arrhythmien.

Von der Seite der Schiffe:

Oft - Haltungsstörungen (sehr selten begleitet von Synkopen), kalte Extremitäten; sehr selten - Gangrän bei Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen.

Aus dem Atmungssystem:

Oft - Kurzatmigkeit; selten Bronchospasmus bei Patienten mit Bronchialasthma oder bronchial obstruktivem Syndrom; selten Rhinitis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

Oft - Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung; selten - Erbrechen; selten Trockenheit der Mundschleimhaut.

Aus der Leber und den Gallengängen:

Selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen; sehr selten - Hepatitis.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

Selten - ein Ausschlag (durch die Art der Psoriasis-ähnlichen Urtikaria), vermehrtes Schwitzen; selten - Haarausfall; sehr selten - Lichtempfindlichkeit, Verschlimmerung der Psoriasis.

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

Selten - Muskelkrämpfe; sehr selten - Arthralgie.

Von den Genitalien und der Brust:

Selten, Impotenz / sexuelle Dysfunktion.

Allgemeine Störungen:

Sehr oft - erhöhte Müdigkeit; seltenes peripheres Ödem; selten - die Reaktionen der Hypersensibilität.

Folgende Nebenwirkungen von Felodipin wurden berichtet:

Aus dem Nervensystem:

Oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Parästhesien.

Von Herzen:

Selten - Tachykardie, ein Gefühl von Herzklopfen.

Von der Seite der Schiffe:

Oft - Rötung der Gesichtshaut, begleitet von einem Gefühl von Hitze, Schwellung der Knöchel; selten - deutliche Abnahme des Blutdrucks, begleitet von Tachykardie, die bei prädisponierten Patienten eine Verschlechterung des Verlaufs der Angina pectoris verursachen kann; selten - schwach; sehr selten - Extrasystole.

Aus dem endokrinen System:

Sehr selten - Hyperglykämie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

Selten - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten Erbrechen; sehr selten - Hyperplasie der Schleimhaut der Zunge und des Zahnfleisches, Gingivitis.

Aus der Leber und den Gallengängen:

Sehr selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen im Blutserum.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

Selten - Exanthem, juckende Haut; selten - Nesselsucht; sehr selten - Photosensibilisierung, leukozytoklastische Vaskulitis.

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

Selten - Arthralgie, Myalgie.

Von der Seite der Nieren und Harnwege:

Sehr selten - häufiges Wasserlassen.

Von den Genitalien und der Brust:

Selten, Impotenz / sexuelle Dysfunktion.

Allgemeine Störungen:

Sehr oft - periphere Ödeme; selten - erhöhte Müdigkeit; sehr selten - Reaktionen von erhöhter Empfindlichkeit, zum Beispiel Angioödem in Form von Ödem der Lippen oder der Zunge, Fieber.

Es gibt einige Berichte über Schlafstörungen, aber es gibt keinen Zusammenhang mit der Anwendung von Felodipin.

Überdosis:

Symptome

Im Falle einer Überdosierung kann ein deutlicher Blutdruckabfall, ein akuter Herzstillstand, auftreten Insuffizienz, Ätiologie, Bradyarrhythmie, intrakardiale Leitungsstörung, vaskuläre Tonusstörung und Bronchospasmus.

Behandlung

Die Behandlung sollte in durchgeführt werden medizinische Einrichtung mit Geräten und Einrichtungen für Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen und Überwachung des Zustands des Patienten.

Im Hinblick auf die klinische Situation kann eine Magenspülung durchgeführt und / oder zugewiesen werden Aktivkohle. Bei Bradykardie und Reizleitungsstörungen gilt Atropin und adrenomimetics, falls notwendig - stellen Sie den Herzschrittmacher her.

Bei der geäusserten Senkung des arteriellen Blutdrucks, das scharfe Herz Insuffizienz und Schock sollten einer Therapie zur Erhöhung des zirkulierenden Blutplasmas verabreicht werden; benutzen Glucagon in Form von Injektion (dann, falls erforderlich, geben Sie ein Glucagon in Form von intravenöser Infusion); intravenös verabreichen Adrenomimetika (wie Dobutamin) zusammen mit α₁-Adrenomimetika bei Vasodilatation. Es ist auch eine intravenöse Verabreichung von Calciumionen enthaltenden Arzneimitteln möglich.

Um Bronchospasmen zu stoppen, sollten Bronchodilatatoren verwendet werden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Mitteln, die mit dem Cytochrom P450-Enzymsystem interagieren, kann die Konzentration von Metoprolol und Felodipin im Blutplasma beeinflussen.

Es gibt keine Hinweise auf eine Wechselwirkung zwischen Metoprolol und Felodipin, da diese durch verschiedene Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert werden.

Wechselwirkung mit Metoprolol

Metoprolol ist ein Substrat für Isoenzym CYP2D6. Isozym-Hemmstoffe CYP2D6, wie z Chinidin, Terbinafin, Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin, Celecoxib, Propafenon und Diphenhydramin, kann die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma ändern. Es kann notwendig sein, die Dosis des Medikaments Logimax® in Kombination mit diesen Arzneimitteln zu reduzieren.

Wechselwirkung mit Felodipin

Felodipin ist ein Substrat für Isoenzym CYP3EIN4. Präparate, die das Isoenzym induzieren oder inhibieren CYP3EIN4, haben einen signifikanten Einfluss auf die Konzentration von Felodipin im Blutplasma.

Medikamente, die das Cytochrom-P450-System induzieren: Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital und Rifampicinsowie Johanniskrautpräparate erhöhen den Metabolismus von Felodipin aufgrund der Induktion des Cytochrom-P450-Systems. Die kombinierte Verwendung von Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital und Rifampicin führt zu einer Abnahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) um 93% und C_m_OhFelodipin um 82%. Es ist nötig die gemeinsame Anwendung mit den Induktionen des Isoferments CYP3A4 zu vermeiden.

Medikamente, die das Cytochrom-P450-System hemmen: Antimykotika der Azol-Reihe (Itraconazol, Ketoconazol), Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin) und HIV-Protease-Inhibitoren sind Inhibitoren des Isoenzyms CYP3EIN4.

Bei kombinierter Anwendung von Itraconazol C_m_OhFelodipin steigt 8 Mal, AUC - 6 mal.

Mit der gemeinsamen Verwendung von Erythromycin C_m_Ohund AUC Felodipin nimmt etwa 2,5-mal zu. Die kombinierte Anwendung von Felodipin und Isozym-Inhibitoren sollte vermieden werden CYP3EIN4.

Grapefruitsaft hemmt das Enzymsystem Isoenzym CYP3EIN4. Die Verwendung von Felodipin mit Grapefruitsaft erhöht C_m_Ohund AUC Felodipin ungefähr 2 mal. Gemeinsame Nutzung sollte vermieden werden.

Tacrolimus: Felodipin kann zu einer Erhöhung der Tacrolimus-Konzentration im Blutplasma führen. In Kombination wird empfohlen, die Konzentration von Tacrolimus im Blutserum zu überwachen und eine Tacrolimus-Dosisanpassung erforderlich zu machen.

Cyclosporin: in Kombination mit Cyclosporin und Felodipin C_m_OhFelodipin steigt um 150%, AUC erhöht sich um 60%. Die Wirkung von Felodipin auf die pharmakokinetischen Parameter von Ciclosporin ist jedoch minimal.

Cimetidin: die kombinierte Anwendung von Cimetidin und Felodipin führt zu einem Anstieg von C_mOh und AUC Felodipin um 55%.

Die gleichzeitige Einnahme des Medikaments Logimax® sollte mit folgenden Mitteln vermieden werden:

Derivate von Barbitursäure: Barbiturate (die Studie wurde mit Phenopharbital durchgeführt) erhöht leicht den Stoffwechsel von Metoprolol, aufgrund der Induktion von mikrosomalen Leberenzyme.

Propaphenon: Bei Verwendung von Propafenon bei 4 mit Metoprolol behandelten Patienten wurde 2-5-mal eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Metoprolol beobachtet, während bei 2 Patienten Metoprolol-typische Nebenwirkungen auftraten. Diese Interaktion wurde während der Studie von 8 Probanden bestätigt. Wahrscheinlich beruht die Wechselwirkung auf der Hemmung von Propafenon, wie Chinidin, Metoprolol-Metabolismus durch das Cytochrom-System P4502D6. Unter Berücksichtigung der Tatsache, dass Propafenon hat die Eigenschaften von Beta-Adrenoblocker, die gemeinsame Verwendung des Medikaments Logimax® und Propafenon ist nicht ratsam.

Verapamil: Eine Kombination von Beta-Adrenoblocker (Atenolol, Propranolol und Pindolol) und Verapamil kann Bradykardie verursachen und zu einer Senkung des Blutdrucks führen. Verapamil und Betablocker haben eine komplementäre inhibitorische Wirkung auf EIN V Leitfähigkeit und Sinusknotenfunktion.

Die Korrektur einer Dosis des Medikaments Logimax® kann bei gleichzeitiger Anwendung mit folgenden Arzneimitteln erforderlich sein:

Antiarrhythmika der Klasse I: Antiarrhythmika der ersten Klasse und Beta-Adrenoblocker bei gleichzeitiger Anwendung können zur Summation eines negativ inotropen Effekts führen, der bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion zu schwerwiegenden hämodynamischen Nebenwirkungen führt. Auch sollte diese Kombination bei Patienten mit Sinusknoten vermieden werden Schwäche-Syndrom und beeinträchtigt EIN V Leitfähigkeit. Die Wechselwirkung wird am Beispiel von Disopyramid beschrieben.

Diphenhydramin: Diphenhydramin reduziert die Clearance von Metoprolol zu Alpha-Hydroxymethoprolol um den Faktor 2,5. Gleichzeitig erhöht sich die Wirkung von Metoprolol.

Clonidin: Ein Anstieg des Blutdrucks mit einer starken Abschaffung von Clonidin kann zusammen mit Betablockern ausgeprägter sein. Im Falle des Entzugs von Clonidin sollte das Absetzen der Betablocker mehrere Tage vor dem Absetzen von Clonidin beginnen.

Diltiazem: Diltiazem und Betablocker verstärken gegenseitig die inhibitorische Wirkung auf EIN V Leitfähigkeit und Sinusknotenfunktion. In der Kombination von Metoprolol mit Diltiazem wurden Fälle von schwerer Bradykardie festgestellt.

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs): NSAIDs schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern. Diese Wechselwirkung ist für Indomethacin am besten untersucht. Diese Wechselwirkung wurde für Sulindac nicht festgestellt. In Studien mit Diclofenac wurde diese Reaktion nicht beobachtet.

Phenylpropanolamin: Phenylpropanolamin (Norephedrin) in einer Einzeldosis von 50 mg kann bei gesunden Probanden einen Anstieg des diastolischen Blutdrucks zu pathologischen Werten verursachen. Propranolol verhindert hauptsächlich den Blutdruckanstieg, verursacht durch Phenylpropanolamin. Beta-Adrenoblocker können jedoch bei Patienten, die hohe Dosen von Phenylpropanolamin erhalten, Reaktionen auf paradoxe arterielle Hypertonie auslösen. Über mehrere Fälle einer hypertensiven Krise wurde über Phenylpropanolamin berichtet.

Epinephrin: berichteten über 10 Fälle von schwerer arterieller Hypertonie und Bradykardie bei Patienten, die nichtselektive Betablocker (einschließlich Pindolol und Propranolol) und erhalten Adrenalin. Interaktion wird in der Gruppe der gesunden Freiwilligen festgestellt. Es wird angenommen, dass ähnliche Reaktionen auftreten können und die Anwendung von Adrenalin mit Lokalanästhetikum zusammen mit einem zufälligen Kontakt mit dem Blutkreislauf. Es wird angenommen, dass dieses Risiko bei Verwendung von kardioselektiven Betablockern viel geringer ist.

Chinidin: Chinidin hemmt den Stoffwechsel von Metoprolol bei einer bestimmten Gruppe von Patienten mit "schneller" Hydroxylierung (in Schweden etwa 90% der Bevölkerung), was hauptsächlich zu einem signifikanten Anstieg der Plasmakonzentrationen von Metoprolol und einer Zunahme der Beta-Adrenoblockade führt. Es wird angenommen, dass diese Wechselwirkung für andere Beta-Blocker charakteristisch ist, an deren Metabolismus Cytochrom P4502D6 beteiligt ist.

Amiodaron: Die kombinierte Anwendung von Amiodaron und Metoprolol kann zu schwerer Sinusbradykardie führen. Unter Berücksichtigung der extrem langen Halbwertszeit von Amiodaron (50 Tage) sollte eine mögliche Interaktion nach einer langen Zeit nach Amiodaron-Entzug in Erwägung gezogen werden.

Rifampicin: Rifampicin kann den Stoffwechsel von Metoprolol verbessern, die Plasmakonzentration von Metoprolol verringern.

Herzglykoside: in Kombination mit Betablockern kann verletzen EIN V Leitfähigkeit und verursachen Bradykardie.

Die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma kann erhöht werden, wenn es mit Cimetidin, Hydralazin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, wie z Paroxetin, Fluoxetin und Sertralin.

Patienten nehmen gleichzeitig Metoprolol und andere Beta-Blocker (in Form von Augentropfen) oder Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren, sollten unter strenger Überwachung sein.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Betablockern erhöhen Inhalationsanästhetika die kardiodepressive Wirkung.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Betablockern müssen Patienten, die hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung erhalten, möglicherweise die Dosis des Letzteren anpassen.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist in Kombination mit Herzglykosiden geboten.

Logimax® kann die Symptome einer gestörten peripheren Zirkulation, zum Beispiel "intermittierende" Lahmheit, verschlimmern.

Besondere Vorsicht ist bei folgenden Erkrankungen geboten: schweres Nierenversagen (QC <30 ml / min), Aortenstenose, eingeschränkte Leberfunktion, Myokardinfarkt, akute Herzinsuffizienz, arterielle Hypotonie, bei prädisponierten Patienten Myokardischämie, akut metabolische Azidose.

Es wird nicht empfohlen, die Behandlung mit dem Medikament Logimax® bei Patienten zu beginnen, die zuvor noch keine antihypertensive Therapie erhalten haben.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit latenter oder identifizierter Herzinsuffizienz mit klinischen Manifestationen ohne entsprechende Therapie zu verschreiben.

Die Verwendung des Medikaments Logimax® kann einen Einfluss auf den Kohlenhydratstoffwechsel oder die Maskierung von Hypoglykämie haben, aber bei Verwendung des Medikaments Logimax® ist das Risiko einer Exposition gegenüber Kohlenhydratmetabolismus geringer als bei der Verwendung von nichtselektiven Betablockern.

In einigen Fällen die bestehenden Verstöße EIN VLeitfähigkeit kann verstärkt werden, was zu EIN V Blockade.

Patienten, die Logimax® einnehmen, sollten nicht intravenös mit einer Art Verapamil BCCC injiziert werden.

Bei Patienten mit Prinzmetal-Angina können die Häufigkeit und der Schweregrad von Angina-Anfällen aufgrund von Krampfanfällen von Herzkranzgefäßen, die durch Stimulation von alpha-adrenergen Rezeptoren verursacht werden, zunehmen. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, dieser Patientengruppe nicht-selektive Betablocker nicht zu verschreiben. Verwenden Sie mit Vorsicht selektiver Beta₁-Adrenozeptorblocker.

Bei Patienten mit Bronchialasthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, begleitende Betaphase₂-Adrenomimetika. Wenn der Patient mit der Einnahme von Logimax® beginnt, kann eine Erhöhung der Betadosis erforderlich sein₂-Adrenomimetika.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Betablockern kann der anaphylaktische Schock eine schwerere Form annehmen.

Die Verwendung von Adrenalin (Adrenalin) in einer üblicherweise verwendeten Dosis führt nicht immer zum erwarteten therapeutischen Effekt.

Patienten mit Phäochromozytom wird empfohlen, parallel zum Medikament Logimax® Alpha-Blocker zu verschreiben.

Die kombinierte Verwendung von Arzneimitteln, die das Isoenzym CYP3A4 induzieren, führt zu einer signifikanten Abnahme der Felodipin-Konzentration im Blutplasma und zu einer unzureichenden therapeutischen Wirkung der Einnahme des Arzneimittels (siehe "Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und anderen Wechselwirkungen"). Die gemeinsame Verwendung solcher Medikamente sollte vermieden werden.

Gemeinsame Verwendung von Isoenzym hemmenden Arzneimitteln CYP3EIN4 führt zu einer signifikanten Erhöhung der Konzentration von Felodipin im Blutplasma.

Es sollte vermieden werden, Logimax® mit Grapefruitsaft aufzunehmen, da die Konzentration von Felodipin im Blutplasma deutlich erhöht ist.

Es ist notwendig, eine scharfe Abschaffung von Beta-Blockern zu vermeiden, insbesondere bei Patienten mit hohem Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen wegen der möglichen Zunahme der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz und ein erhöhtes Risiko für Herzinfarkt und plötzlichen Tod. Falls notwendig, die Abschaffung der das Medikament Logimax® sollte schrittweise durchgeführt werden, indem die Dosis innerhalb von 1-2 Wochen reduziert wird.

Es wird nicht empfohlen, die Behandlung mit Betablockern für Patienten abzubrechen, die sich einer Operation unterziehen. Im Falle eines chirurgischen Eingriffs sollte ein Anästhesist vor der Behandlung mit dem Medikament Logimax® gewarnt werden.

Berichtete Fälle von Hyperplasie der Schleimhaut der Zunge und des Zahnfleisches nach der Einnahme von Felodipin bei Patienten mit schwerer Gingivitis / Paradontitis. Diese Nebenwirkung kann den Grad ihrer Manifestation durch Beobachtung der gründlichen Mundhygiene vermeiden oder verringern.

Patienten mit Phäochromozytom wird empfohlen, gleichzeitig Alpha-Blocker zu verschreiben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit dem Medikament Logimax® ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern (Schwindel und Müdigkeit können auftreten).

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, 50 mg + 5 mg.

Verpackung:

30 Tabletten in einer Plastikflasche.

Eine Flasche in einer Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016261 / 01

Datum der Registrierung:26.02.2010 / 13.12.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca ABAstraZeneca AB Schweden

Hersteller: & nbsp;

ASTRAZENEKA, AB Schweden

Darstellung: & nbsp;AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Logimax® (Logimax®)