Metokor Adifarm - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Kardioselektive Beta₁-adrenerger Blocker. Metoprolol hat eine unbedeutende membranstabilisierende Wirkung und besitzt keine innere sympathomimetische Aktivität. Es hat antihypertensive, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung.

Beta blockieren₁- Adrenozeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat (ATP), reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung (verringert das Herz) Rate (HR), hemmt Leitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität).

Der gesamte periphere Gefäßwiderstand - zu Beginn der Betablocker (in den ersten 24 Stunden nach der Einnahme) erhöht sich (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Beseitigung der Betastimulation₂-Adrenorezeptoren), die nach 1-3 Tagen auf die ursprüngliche zurückkehrt und bei längerem Gebrauch abnimmt.

Die antihypertensive Wirkung beruht auf der reflektorischen Abnahme des winzigen Blutvolumens und der Synthese von Renin, der Hemmung der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (wichtiger bei Patienten mit anfänglicher Renin-Hypersekretion) und des zentralen Nervensystems, der Wiederherstellung der Sensitivität der Aorta-Barorezeptoren (es gibt keine Erhöhung ihrer Aktivität als Reaktion auf die Senkung des Blutdrucks (BP)) und letztlich die peripheren sympathischen Einflüsse zu reduzieren.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge der Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie durch eine Abnahme der myokardialen Empfindlichkeit gegenüber sympathischer Innervation bestimmt.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Eliminierung arrhythmogener Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), einer Abnahme der spontanen Erregung von Sinus- und ektopischen Schrittmachern und einer Verlangsamung des atrioventrikulären (EIN V) der Durchführung (hauptsächlich in antegrader und in geringerem Maße in retrograder Richtung durch EIN V Knoten) und auf zusätzlichen Pfaden.

Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern hat es, wenn es in durchschnittlichen therapeutischen Dosen verabreicht wird, eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Beta-haltige Organe₂-Adrenozeptoren (Pankreas, Skelettmuskeln, glatte Muskeln der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter). Bei Anwendung in hohen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) wirkt es blockierend auf beide Subtypen von Beta-Adrenorezeptoren.

Mit Myokardinfarkt reduziert IVI die Schwere der Brustschmerzen, reduziert das Risiko von Flimmern und Vorhofflattern. Bei den ersten Symptomen des Herzinfarktes (innerhalb 24 Stunden nach ihrem Erscheinen) verringert das Risiko des weiteren Fortschreitens des Herzinfarktes. Der frühe Beginn der Behandlung verbessert die zukünftige Prognose von Myokardinfarkt.

Bei iv-Infusion von Metoprolol für 10 Minuten oder länger entwickelt sich die maximale Wirkung nach 20 Minuten, die Abnahme der Herzfrequenz bei Dosen von 5 und 10 mg beträgt 10 bzw. 15%.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 20 Minuten - nach intravenöser Verabreichung.

Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 10%.

Die maximale Konzentration wird im Blutplasma nach 1 h nach iv Injektion von 20 mg - 200 nmol / l erreicht.

Rasch in Gewebe verteilt, dringt durch die Blut-Hirn-und Plazenta-Barriere. Dringt in die Muttermilch ein (Konzentration ist höher als im Blutplasma). In der Leber metabolisiert, haben 2 Metaboliten Beta-Adrenoblocking-Aktivität. Das Isoenzym CYP2D6 ist am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Über 95% der IV-Dosis wird von den Nieren gegeben, 5% - unverändert. Die Halbwertszeit beträgt 3 bis 5 Stunden mit intravenöser Einleitung. Systemische Clearance mit iv Injektion - 1 l / min. Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 5 ml / min wird eine signifikante Akkumulation von Metaboliten beobachtet, während die beta-adrenerge Blockadeaktivität des Arzneimittels nicht zunimmt.

Die Bioverfügbarkeit erhöht sich mit Leberzirrhose, während die Gesamtclearance abnimmt (Patienten mit überlagerter portokavaler Anastomose haben nach intravenöser Gabe eine Gesamtclearance von etwa 300 ml / min und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve ist 6 mal höher als bei gesunden Probanden ).

Indikationen:

- Nadscheludotschkowaja Tachykardie;

- Prävention und Behandlung von Myokardischämie, Tachykardie und Schmerzsyndrom mit Myokardinfarkt oder mit Verdacht auf Myokardinfarkt.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder gegen andere β-Blocker;

- Akuter Myokardinfarkt (Herzfrequenz unter 45 Schläge / Minute, PQ-Intervall über 0,24 Sekunden, systolischer Blutdruck unter 100 mmHg);

- kardiogener Schock;

- AV-Block II-III Grad;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;

- klinisch signifikante Sinusbradykardie;

- chronische Herzinsuffizienz (im Stadium der Dekompensation);

- arterielle Hypotension (zur Behandlung der supraventrikulären Tachykardie - systolischer Blutdruck unter 110 mm Hg);

- schwere Verletzungen der peripheren Zirkulation, Androhung von Gangrän;

- Patienten erhalten β- Adrenoblocker, intravenöse Verabreichung von Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen wie Verapamil ist kontraindiziert;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- permanente oder intermittierende Therapie mit inotropen Arzneimitteln als Beta-Adrenomimetika;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

EIN V-Blockade ich Grad, Angina pectoris, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Diabetes mellitus, schwere Niereninsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wie die meisten Medikamente sollte Metokor Adifarm während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Beta-Blocker reduzieren den Blutfluss in der Plazenta, was zur intrauterinen Entwicklung, zum Tod des Fötus, zu Spontanaborten und zu Frühgeburten führen kann. Bei der Anwendung von Metocor Adipharm während der Schwangerschaft wird eine angemessene Überwachung des Patienten und des Fötus empfohlen. Wie andere Antihypertensiva können Beta-Blocker Nebenwirkungen wie Bradykardie beim Fötus, Neugeborene oder gestillte Babys verursachen und sollten daher besonders vorsichtig sein, wenn Beta angewendet wird -Blockern im letzten Trimester der Schwangerschaft und unmittelbar vor der Geburt.

Metoprolol in kleinen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden.

Anwendung in der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Die parenterale Verabreichung von Metocor Adipharm sollte von speziell geschultem Personal mit kardiorespiratorischer Kontrolle und der Möglichkeit einer Reanimation durchgeführt werden.

Zur Abheilung paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardien wird parenteral, unter stationären Bedingungen, intravenös in einer Dosis von 2-5 mg (1-2 mg / min) iv verabreicht. Wenn keine therapeutische Wirkung besteht, kann die Verabreichung nach 5 Minuten wiederholt werden. Eine Erhöhung der Dosis über 15 mg führt normalerweise nicht zu einer größeren Schwere der Wirkung.

Nach der Beendigung eines Arrhythmieanfalls werden die Patienten viermal täglich mit einer Dosis von 50 mg ins Innere des Medikaments gebracht, wobei die erste Dosis 15 Minuten nach dem Absetzen der Infusion eingenommen wird.

Im akuten Stadium des Myokardinfarkts unmittelbar nach dem Krankenhausaufenthalt des Patienten (mit konstanter Überwachung der Hämodynamik: EKG, Herzfrequenz, EIN V Leitfähigkeit, AD) iv Bolus 5 mg verabreicht werden, falls erforderlich, die Verabreichung wird alle 2 Minuten wiederholt, bis eine Gesamtdosis von 15 mg erreicht ist.

15 Minuten nach der letzten intravenösen Einführung und mit der guten Verträglichkeit muss man ernennen Metoprolol zur oralen Verabreichung - 50 mg Metoprolol alle 6 Stunden für 2 Tage.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

In der Regel wird bei Patienten mit Zirrhose keine Dosisanpassung vorgenommen. Bei schwerer Leberfunktionsstörung kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.

Verwenden Sie bei älteren Patienten

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wird gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation eingestuft. Zur Beurteilung der Häufigkeit der Fälle wurden folgende Kriterien verwendet: Sehr häufig (mehr als 10%), oft (1-10%), selten (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (weniger als 0,1%).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Bradykardie, orthostatische Hypotonie (einschließlich Ohnmacht), Kälte der unteren Extremitäten, ein Gefühl von Herzklopfen; selten - vorübergehende Verbesserung der Symptome der Herzinsuffizienz, kardiogenen Schock bei Patienten mit Myokardinfarkt, AV-Blockade von Grad I, Ödeme, Schmerzen im Herzen; selten - Überleitungsstörungen, Arrhythmie; sehr selten - Gangrän (bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen).

Aus dem Nervensystem: sehr oft - erhöhte Müdigkeit; oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - erhöhte nervöse Erregbarkeit, Angst, Impotenz / sexuelle Dysfunktion; selten - Parästhesien, Krämpfe, Depression, verminderte Konzentration, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, "alptraumhafte" Träume; sehr selten - Amnesie / Gedächtnisstörungen, Depression, Halluzinationen.

Von den Sinnesorganen: selten - Sehstörungen, Trockenheit und / oder Augenreizung, Konjunktivitis; sehr selten - Klingeln in den Ohren, eine Geschmacksverletzung.

Von der Seite des Verdauungstraktes: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall; selten - Erbrechen; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, eingeschränkte Leberfunktion; sehr selten - Hepatitis.

Von der Haut: selten - Nesselsucht, vermehrtes Schwitzen; selten - Alopezie; sehr selten - Lichtempfindlichkeit, Verschlimmerung der Psoriasis.

Aus dem Atmungssystem: oft - Kurzatmigkeit mit körperlicher Anstrengung; selten - Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale; selten Rhinitis.

Andere: Seltener Anstieg des Körpergewichts; sehr selten - Arthralgie, Thrombozytopenie.

Überdosis:

Symptome: schwere schwere Sinusbradykardie, Schwindel, EIN V Block (bis zur vollständigen Entwicklung von Kreuzblockade und Herzinsuffizienz), deutliche Blutdrucksenkung, schlechte periphere Perfusion, Müdigkeit, Ohnmacht, Herzrhythmusstörungen, ventrikuläre Extrasystolen, Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Hemmung der Lungenfunktion, Schlafapnoe , Asystolie, Bronchospasmus, Bewusstseinsstörungen, bis zu deren Verlust, Zittern, Krämpfen, verstärktem Schwitzen, Parästhesien, Koma, Übelkeit, Erbrechen, Hypo- oder Hyperglykämie, Hyperkaliämie, vorübergehende Muskelschwäche. Die ersten Anzeichen einer Überdosierung treten nach 20 Minuten auf - 2 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels.

Behandlung: symptomatisch.

Bei deutlichem Blutdruckabfall sollte sich der Patient in der Trendelenburg-Position befinden. im Falle einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks, Bradykardie und Herzinsuffizienz - in / in, mit einem Intervall von 2-5 Minuten, Beta-Adrenomimetika - um den gewünschten Effekt zu erzielen oder iv in 0,5-2 mg Atropin. In Ermangelung eines positiven Effekts - Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin.

Als Follow-up ist es möglich, 1-10 mg Glucagon, die Einstellung eines transvenösen intrakardialen Elektrostimulators, zu verwenden.

Wenn Bronchospasmus in / in Stimulanzien Beta eingeführt werden sollte₂-Adrenomimetika. Mit Krämpfen - langsame intravenöse Injektion von Diazepam.

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Barbiturate erhöhen den Stoffwechsel von Metoprolol aufgrund der Induktion mikrosomaler Leberenzyme.

Propaphenon erhöht die Plasmakonzentration von Metoprolol 2-5 mal (wahrscheinlich als Folge der Propafenon-Hemmung des Isoenzyms CYP2D6).

Die gleichzeitige intravenöse Injektion von Verapamil kann zu Bradykardie und deutlicher Blutdrucksenkung führen.

Die Klasse-I-Antiarrhythmika können bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion zur Summation einer negativ inotropen Wirkung mit der Entwicklung schwerer hämodynamischer Nebenwirkungen führen (diese Kombination sollte bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom und Verletzung vermieden werden) EIN V Leitfähigkeit).

Amiodaron - das Risiko, eine schwere Nebenhöhlenbradykardie zu entwickeln (einschließlich nach einer langen Zeit nach der Abschaffung von Amiodaron aufgrund seiner langen Halbwertszeit).

Diltiazem - das Risiko der Entwicklung von schwerer Bradykardie (gegenseitige Verbesserung der inhibitorischen Wirkung auf AV-Überleitung und Sinusknotenfunktion).

Antihypertensive Wirkung schwächt nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren).

Diphenhydramin reduziert die Clearance von Metoprolol und verstärkt seine Wirkung.

Adrenalin - das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Bradykardie.

Phenylpropanolamin in hohen Dosen - ein paradoxer Anstieg des Blutdrucks (bis zur hypertensiven Krise).

Chinidin hemmt den Stoffwechsel von Metoprolol in schnellen Acetylatoren, was zu einer signifikanten Erhöhung der Konzentration von Metoprolol im Blutplasma führt und dessen beta-adrenerge Blockadewirkung verstärkt.

Clonidin - das Risiko eines deutlichen Anstiegs des Blutdrucks mit einer starken Abschaffung von Clonidin auf dem Hintergrund der gleichzeitigen Aufnahme von Betablockern, so dass im Falle des Entzugs von Clonidin das allmähliche Absetzen von Betablockern einige Tage zuvor beginnen sollte Es ist abgebrochen.

Rifampicin - erhöht den Stoffwechsel von Metoprolol und reduziert die Konzentration im Plasma.

Cimetidin, Hydralazinselektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer (einschl. Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin) erhöhen Sie die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma.

Medikamente zur inhalativen Anästhesie erhöhen die kardiopressive Wirkung von Metoprolol.

Vorsicht ist geboten, wenn andere Betablocker in Augentropfen und Monoaminoxidase-Hemmern verwendet werden.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Metoprolol kann die Korrektur von Dosen von hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung erfordern.

Herzglykoside erhöhen das Risiko, eine Bradykardie zu entwickeln.

Allergene, die für Immuntherapien verwendet werden, oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die diese erhalten Metoprolol.

Jodhaltige radiopake Mittel zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Kombinationstherapie mit Clonidin sollte letzteres einige Tage nach dem Absetzen von Metocor Adipharm abgesetzt werden, um eine hypertensive Krise zu vermeiden.

Wenn es notwendig ist, bei Patienten mit gleichzeitigem Bronchialasthma zu verwenden, ist es notwendig, zusätzlich Beta anzuwendenein₂-Adrenomimetika; bei Phäochromozytom - Alpha-Adrenoblockers.

Wenn es notwendig ist, einen chirurgischen Eingriff durchzuführen, sollte der Anästhesiearzt vor der Therapie gewarnt werden (Wahl eines Medikaments zur Vollnarkose mit minimaler negativ inotropen Wirkung).

Es wird nicht empfohlen, die Beta-Blocker-Therapie vor der Operation abzubrechen. Es sollte die sofortige Verabreichung hoher Metoprolol-Dosen ohne vorherige Titration an Patienten, die sich keiner kardiochirurgischen Operation unterziehen, vermeiden, da bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren eine Bradykardie, arterielle Hypotonie und ein Schlaganfall, einschließlich tödlichem Ausgang, die Folge waren.

Bei Patienten mit anfänglicher Beeinträchtigung EIN V Die Leitfähigkeit vor dem Hintergrund der Behandlung mit Metoprolol kann beeinträchtigt sein (mögliches Ergebnis - EIN V Blockade). Mit der Entwicklung von Bradykardie wird seine Dosis reduziert.

Metokor Adipharm kann die Symptome der peripheren Durchblutung vor allem durch einen niedrigeren Blutdruck verschlechtern.

Wiederholen Sie die Dosis nicht bei einer Herzfrequenz von weniger als 40 Schlägen / Minute PQ mehr als 0,26 Sekunden und systolischer Blutdruck von weniger als 90 mm Hg, sowie mit erhöhter Dyspnoe oder dem Auftreten von kaltem Schweiß.

Patienten, die Betablocker einnehmen, sollten nicht mit iv BMPC des Verapamil-Typs injiziert werden (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation ist es notwendig, eine Kompensationsstufe sowohl vor als auch während der Therapie mit dem Medikament zu erreichen.

Patienten mit Angina prinzmetal, wird es nicht empfohlen, nicht-selektive Beta-Blocker zu ernennen.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, metabolischer Azidose, gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Bei Patienten, die Beta-Adrenoblocker einnehmen, tritt der anaphylaktische Schock in einer schwereren Form auf.

Wenn der systolische Blutdruck unter 100 mm Hg liegt, Metoprolol sollte nur iv verabreicht werden, wenn besondere Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden, da bei diesem Verabreichungsweg das Risiko einer weiteren Blutdrucksenkung besteht (z. B. bei Patienten mit Arrhythmien).

Bei der Behandlung von Patienten mit bestätigtem Myokardinfarkt oder bei Verdacht auf einen Myokardinfarkt ist es erforderlich, den hämodynamischen Status des Patienten nach jeder der drei verabreichten 5-mg-Dosen zu bestimmen.

Mit der Verwendung von Betablockern ist das Risiko ihrer Wirkung auf den Kohlenhydratstoffwechsel oder die Möglichkeit der Maskierung von Hypoglykämie signifikant geringer als bei Verwendung von nicht-selektiven Betablockern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da während der Anwendung Schwindel und Schwäche auftreten können, ist beim Führen von Fahrzeugen und Arbeiten mit potenziell gefährlichen Mechanismen Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung, 1 mg / ml.

Verpackung:

5 ml Lösung in einer Ampulle.

10 Ampullen pro Blister.

1 Blister mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonverpackung.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000022

Datum der Registrierung:01.11.2010 / 04.03.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Adifarm, EADAdifarm, EAD Bulgarien

Hersteller: & nbsp;

ADIPHARM, EAD Bulgarien

Darstellung: & nbsp;ADIFARMADIFARMBulgarien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metocor Adipharm (Metocor Adipharm)