Metoprolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Beschreibung:ZUPilztabletten weiß, beidseitig flach, mit abgeschrägten Kanten, mit einer Trennlinie auf einer Seite und eingraviert: "M" über der Linie, "50" unter der Linie.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B Selektive Beta-Blocker

C.07.A.B.02 Metoprolol

Pharmakodynamik:

Metoprolol wirkt hauptsächlich auf Beta₁Adrenozeptoren des Herzens. Hat keine membranstabilisierende Wirkung und besitzt keine interne sympathomimetische Aktivität.

Hat anti-angiogene, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung, reduziert den Automatismus des Sinusknotens, reduziert die Herzfrequenz (Herzfrequenz), verlangsamt die atrioventrikuläre Überleitung, reduziert myokardiale Kontraktilität und Erregbarkeit, Herzminutenvolumen, myokardialen Sauerstoffbedarf. Unterdrückt die stimulierende Wirkung von Katecholaminen auf das Herz für physischen und psychoemotionalen Stress.

Der blutdrucksenkende Effekt entwickelt sich allmählich und stabilisiert sich gegen Ende der zweiten Behandlungswoche.

Mit Angina pectoris Metoprolol reduziert die Häufigkeit und Schwere von Anfällen.

Normalisiert den Herzrhythmus mit supraventrikulärer Tachykardie und Vorhofflimmern. Metopropro reduziert die Mortalität und die Möglichkeit eines Rezidivs bei Patienten mit Myokardinfarkt aufgrund der Einschränkung der Infarktzone und des Risikos, tödliche Arrhythmien zu entwickeln.

Bei Verwendung in moderaten therapeutischen Dosen hat es eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Bronchien und peripheren Arterien als nicht-selektive Betablocker.

Pharmakokinetik:

Absorption bei oraler Einnahme ist vollständig (95%). Die Löslichkeit in Fetten ist moderat. Es unterliegt einem intensiven präsystemischen Metabolismus, die Bioverfügbarkeit beträgt 50% bei der ersten Einnahme und erhöht sich bei wiederholter Anwendung auf 70%. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 10%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration von Metoprolol im Blutplasma beträgt 1,5-2 Stunden nach Einnahme der Tabletten. Im Laufe der Behandlung erhöht sich die Bioverfügbarkeit. Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit um 20-40%.

Schnell im Gewebe verteilt, dringt die Blut-Hirn-Schranke in die Plazentaschranke ein.Es dringt in die Muttermilch ein (die Konzentration ist höher als im Blutplasma). Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

In der Leber metabolisiert, haben zwei Metaboliten Beta-Adrenoblocking-Aktivität. Die Halbwertszeit von Metoprolol beträgt 3,5 bis 7 Stunden bei oraler Verabreichung. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 5 ml / min wird eine signifikante Akkumulation von Metaboliten beobachtet, während die beta-adrenerge Blockadeaktivität des Arzneimittels nicht zunimmt.

Im Stoffwechsel der Droge, das Enzymsystem P450 CYP2D6.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- undschektische Herzkrankheit;

- Herr.Herzfrequenz-Rhythmus;

- beimThoraxprophylaxe nach einem vorangegangenen Myokardinfarkt;

- Pdie Prävention von Migräneattacken;

- Ghyperkinetisches Herzsyndrom.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament und andere Betablocker;

- einTrioventrikuläre Blockade von II und III Grad;

- zuardiogener Schock;

- vonInoatriale Blockade;

- beimAkute Bradykardie;

- vondie Schwäche des Sinusknotens;

- vonprinzmetal prenas;

- tschwere periphere Durchblutungsstörungen;

- ÜberMyokardinfarkt (Herzfrequenz weniger als 45 Schläge pro Minute, Intervall PQ mehr als 0,24 Sekunden, systolischer Blutdruck weniger als 100 mm Hg. Artikel);

- vonHerzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;

- xHerzfehler IIB-III-Stadium;

- einDie Hypotension (im Falle der Anwendung in der Sekundärprophylaxe des Herzinfarktes - der systolische Blutdruck weniger als 100 mm Hg);

- metabolische Azidose;

- Übergleichzeitiger Empfang mit MAO-Inhibitoren;

- PDie Dauer der Laktation;

- beimbis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Diabetes mellitus, obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom), Myasthenia gravis, Phäochromozytom, atrioventrikuläre Blockade des I. Grades, Thyreotoxikose, Depression (inkl. In der Anamnese), Psoriasis, Schwangerschaft, hohes Alter, Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (Emphysem, chronisch obstruktive Bronchitis), chronisches Nierenversagen (CRF), schwere Leber-und Nierenfunktionsstörungen (mit der Ernennung von Metoprolol in dieser Kategorie von Patienten müssen ständige Überwachung für die Dynamik der funktionellen Zustand der Leber und / oder Nieren).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bevor Sie das Medikament verwenden, ist es notwendig, den Arzt über die bestehende oder mögliche Schwangerschaft zu informieren.

Während der Schwangerschaft (besonders in den ersten 3 Monaten) Metoprolol sollte nur bei strikten Indikationen nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko angewendet werden, da bis heute keine ausreichende Erfahrung in der Anwendung in der Schwangerschaft vorliegt.

Wenn schwangere Frauen nahmen Metoprolol, dann in Verbindung mit der Möglichkeit des Auftretens einer Neugeborenen-Bradykardie, arterieller Hypotonie und Hyperglykämie, wird die Behandlung für 48-72 Stunden vor dem Beginn der Wehen gestoppt. Wenn dies nicht möglich ist, sollte das Neugeborene innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach der Geburt besonders sorgfältig überwacht werden.

Metoprolol dringt in die Muttermilch ein. Anwendung des Medikaments Metoprolol während der Fütterungszeit es ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit Essen oder sofort nach dem Essen. Die Tablette wird ohne Kauen geschluckt und mit wenig Wasser gewaschen.

Die Dosis des Medikaments sollte individuell auf den Zustand des Patienten abgestimmt sein.

Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 50 mg in 1-2 Teildosen. Wenn der therapeutische Effekt nicht ausreichend exprimiert wird, wird die tägliche Dosis allmählich auf 200 mg erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Arterieller Hypertonie

Bei arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Dosis 10-150 mg / Tag in 1-2 Teildosen, ggf. 200 mg / Tag.

Angina pectoris

50 mg 2-3 mal am Tag.

Herzrhythmusstörungen

50 mg 2-3 mal am Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 200 mg / Tag erhöht werden.

Sekundäre Prävention von Myokardinfarkt

200 mg / Tag in mehreren Dosen.

Prävention von Migräne

100-200 mg / Tag 2-4 Stunden.

Mit hyperkinetischem Herzsyndrom

50 mg 1-2 mal täglich. Wenn der therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis reduziert (unter der Aufsicht des Arztes).

Ältere Patienten wird empfohlen, die Behandlung mit 50 mg / Tag zu beginnen.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwäche, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Verlangsamung der Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen, Muskelkrämpfe, ein Gefühl von Kälte, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierenden" Lahmheit und Raynaud-Syndrom), Zittern, Angst, verminderte Aufmerksamkeit , Schläfrigkeit, Depression, Schlaflosigkeit, "alptraumhafte" Träume, Verwirrung oder Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, Halluzinationen, asthenisches Syndrom, Muskelschwäche.

Von den Sinnesorganen: verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis, verminderte Sehkraft, Tinnitus, Hörverlust, Rhinitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: deutlicher Blutdruckabfall, Abnahme der myokardialen Kontraktilität, Herzrhythmusstörungen, Verschlimmerung vorbestehender atrioventrikulärer Erregungsleitungsstörungen, Bradykardie, orthostatische Hypotonie (manchmal mit Bewusstlosigkeit), Symptome einer Herzinsuffizienz mit peripheren Ödemen (stop and / oder Unterschenkel), Dyspnoe, Kardialgie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, trockener Mund, Verstopfung oder Durchfall. In einzelnen Fällen von Verletzungen der Leberfunktion (dunkler Urin, ikterische Sklera oder Haut, Cholestase), wurden Veränderungen im Geschmack festgestellt.

Von der HautHautausschlag (Verschlimmerung der Psoriasis), Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Hauthyperämie, Exanthem, Photodermatose, vermehrtes Schwitzen, reversible Alopezie.

Aus dem Atmungssystem: verstopfte Nase, Kurzatmigkeit. Bei prädisponierten Patienten - Bronchospasmus.

Aus dem endokrinen SystemHyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie bei Diabetikern, Hypothyreose.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautjucken, Hautausschlag.

LaborindikatorenThrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Blutung), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Rücken- oder Gelenkschmerzen, Gewichtszunahme, verminderte Libido und / oder Potenz, mit starkem Abbruch der Behandlung - Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

Überdosis:

Symptome: Das klinische Bild hängt vom Grad der Intoxikation ab und manifestiert sich hauptsächlich in Verletzungen des Herz-Kreislauf- und Zentralnervensystems. Überdosierung kann zu einer deutlichen Abnahme führen HÖLLEBradykardie (bis zum Herzstillstand), Herzversagen und kardiogenen Schock. In schweren Fällen können Atembeschwerden, Bronchospasmus, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, generalisierte Krampfanfälle beobachtet werden.

Behandlung: Bei Überdosierung oder drohendem Abfall der Herzfrequenz und / oder des Blutdrucks wird die Behandlung mit Metoprolol abgebrochen. Im Rahmen der Intensivstation zusätzlich zu Maßnahmen zur Eliminierung aus dem Metoprolol-Körper, sorgfältige Überwachung der Vitalparameter und ggf. Korrektur.

Falls erforderlich, bezeichnen Sie:

- Atropin;

- Glucagon;

- Sympathomimetika, abhängig vom Körpergewicht und der erzielten Wirkung (Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin);

- mit der refraktären Therapie der Bradykardie können Sie den Patienten vorübergehend zur Elektrokardiostimulation überführen;

- Mit Bronchospasmus ernennen Beta₂-adrenomimetiki in Form eines Aerosols (mit unzureichender Wirkung auch in / in) oder Aminophyllin in / in.

Wenn generalisierte Krampfanfälle vorgeschrieben sind Diazepam (in / in, langsam).

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Metoprolol und

- Insulin oder orale Antidiabetika können ihre Wirkung verstärken oder verlängern. In diesem Fall können die Symptome der Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) maskiert werden;

- trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine, Nitroglycerin können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken;

- Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (Typ Nifedipin), zusätzlich zur Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung kann sich eine Herzinsuffizienz entwickeln;

- Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (Verapamil und Diltiazem) Amkodarona oder andere Antiarrhythmika können Hypotonie, Bradykardie (Entwicklung oder Exazerbation), Herzrhythmusstörungen, EIN V Blockade, Herzversagen, Herzstillstand;

- Herzglykoside, Reserpin, Alpha-Methyldopa, Guanfacin und Clonidin-Münzen, es gibt eine gefährliche Abnahme der Herzfrequenz;

- Noradrenalin, Epinephrin oder andere Sympathomimetika (z. B. in Augentropfen oder Antitussiva enthalten) können den Blutdruck erhöhen;

- Indomethacin und Rifampicin können die blutdrucksenkende Wirkung von Metoprolol verringern;

- Cimetidin kann die Wirkung von Metoprolol verstärken;

- Lidocain verringert die Clearance der letzteren;

- Rauschgifte verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung. In diesem Fall zeigt sich der additive, negativ inotrope Effekt beider Wirkstoffe;

- konkurrierende Muskelrelaxantien (z. B. Suxamethonium, Tubocurarin), neuromuskuläre Blockade kann auftreten;

- Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie;

- Jodhaltige, röntgendichte Substanzen zur intravenösen Verabreichung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen;

- Phenytoin mit intravenöser Injektion, Mittel zur inhalativen Anästhesie (Kohlenwasserstoffderivate), erhöht sich der kardiopressive Effekt und die Wahrscheinlichkeit einer Blutdrucksenkung steigt;

- Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Glucocorticosteroide (GCS) und Östrogene (Natriumretention) Schwächung der blutdrucksenkenden Wirkung;

- Diuretika, Clonidin, Sympatholytika, Hydralazin und andere blutdrucksenkende Medikamente können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen;

- Drei - und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Sedativa und Hypnotika, das zentrale Nervensystem wird drückender;

- Unhydrierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen;

Metoprolol reduziert die Clearance von Xanthinen (außer Diphyllin) und erhöht deren Konzentration im Blutplasma, insbesondere bei Patienten mit initial höheren WertenwTheophyllin Clearance unter dem Einfluss des Rauchens.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig mit MAO-Hemmern wegen einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Metoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Spezielle Anweisungen:

Bei arterieller Hypertonie tritt der Effekt nach 2-5 Tagen auf, nach 1-2 Monaten tritt ein stabiler Zustand auf.

Bei Angina pectoris sollte die ausgewählte Dosis des Arzneimittels eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55-60 Schlägen / Minute bei einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / Minute ergeben.

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Die Kontrolle von Patienten, die Betablocker einnehmen, umfasst die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn des Verfahrens - jeden Tag, dann alle 2 bis 4 Monate), den Blutzucker bei Diabetespatienten (einmal alle 4-5 Monate).

Falls erforderlich, sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus die Dosis an oral verabreichtem Insulin oder hypoglykämischen Arzneimitteln individuell ausgewählt werden.

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (einmal alle 4-5 Monate).

Kann die Symptome der peripheren arteriellen Zirkulation verstärken.

Der Entzug des Medikaments wird schrittweise durchgeführt, reduzieren Sie die Dosis für 10 Tage, unter der Aufsicht eines Arztes. Bei einem starken Abbruch der Behandlung kann ein "Abbruch" -Syndrom (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck) vorliegen. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Angina pectoris gelten, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten dies vor dem Hintergrund der medikamentösen Behandlung berücksichtigen Metoprolol Es ist möglich, die Produktion von Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Metoprolol kann bestimmte klinische Manifestationen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) maskieren. Eine scharfe Abschaffung bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da sie die Symptome verstärken kann.

Mit Diabetes mellitus Metoprolol kann durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es die Insulin-induzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert die Wiederherstellung des Blutzuckerspiegels nicht auf ein optimales Niveau.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen.

Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nur erforderlich, wenn ältere Patienten eine zunehmende Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), eine deutliche Abnahme des Blutdrucks (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Leber entwickeln Dysfunktion; Manchmal müssen Sie die Behandlung beenden.

Bei Patienten mit depressiven Störungen sollte eine besondere Überwachung durchgeführt werden Metoprolol; Im Falle der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, wird empfohlen, die Therapie abzubrechen.

Ein paar Tage vor der Narkose mit Chloroform oder Äther sollte die Einnahme aufhören. Wenn es notwendig ist, einen chirurgischen Eingriff durchzuführen, ist es notwendig, die Anästhesie über die Therapie zu warnen (Wahl eines Mittels für allgemeine Anästhesie mit minimaler negativ inotropischer Wirkung), die Medikamentenaufhebung wird nicht empfohlen.

Bei einer Kombinationstherapie mit Clonidin sollte letzteres einige Tage nach dem Metoprolol-Entzug abgesetzt werden, um eine hypertensive Krise zu vermeiden.

Bei einer Dosis über 200 mg / Tag nimmt die Kardioselektivität ab.

Es ist möglich, die Schwere der Reaktionen der Hypersensibilität (vor dem Hintergrund der belasteten allergischen Anamnese) und der Abwesenheit des Effektes der Einführung der gewöhnlichen Dosen des Adrenalins zu erhöhen.

Im Falle der Notwendigkeit der Durchführung der chirurgischen Operation, einschließlich zahnärztlich, ist nötig es den Arzt über die Anwendung der Präparation zu informieren Metoprolol.

Während der Behandlung mit Metoprolol sollte angemessene Kleidung getragen werden, da das Medikament eine Hautallergie gegen Sonnenlicht verursachen kann.

Wenn es notwendig ist, Patienten mit Bronchialasthma als Begleittherapie zu verschreiben, Beta₂-Adrenostimulatoren, mit Phäochromozytom - Alpha-Adrenoblockers.

Reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann in der Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, Fahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, zu vermeiden, die Verwendung von Ethanol auszuschließen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 50 mg.

Verpackung:

Für 15 oder 20 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC-Aluminiumfolie.

2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanleitung sind in einer Packung verpackt Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016223 / 01

Datum der Registrierung:05.04.2010 / 15.07.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Meda Pharma GmbH & Co. KGMeda Pharma GmbH & Co. KG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

ICN POLFA RZESZOW, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;MEDA PHARMA LLCMEDA PHARMA LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metoprolol (Metoprolol)