Metoprolol-Akrihin - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Metoprolol bezieht sich auf kardioselektive beta-adrenerge Rezeptorblocker, die keine interne sympathomimetische Aktivität und membranstabilisierende Eigenschaften besitzen. Hat antihypertensive, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Blockieren in niedrigen Dosen von Beta₁- Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte cAMP-Bildung von ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung (neigt die Herzfrequenz (Herzfrequenz), hemmt die Überleitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität).

Der gesamte periphere Widerstand zu Beginn der Betablocker (in den ersten 24 Stunden nach der Einnahme) erhöht sich (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Eliminierung der Betastimulation₂- Adrenorezeptoren), die nach 1-3 Tagen zum Original zurückkehrt, und bei längerem Gebrauch - abnimmt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist auf die reflektorische Abnahme des Herzminutenvolumens und der Reninsynthese zurückzuführen, die Hemmung der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (wichtiger bei Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin) und des zentralen Nervensystems, Wiederherstellung der Empfindlichkeit von die Aortenbogen-Barorezeptoren (es gibt keine Zunahme in ihrer Aktivität als Reaktion auf einen abnehmenden arteriellen Druck) und als Folge eine Abnahme der peripheren sympathischen Einflüsse. Reduziert erhöhten Blutdruck (BP) in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress.

Der blutdrucksenkende Effekt entwickelt sich schnell (systolischer Blutdruck sinkt nach 15 Minuten, Maximum nach 2 Stunden) und hält 6 Stunden an, der diastolische Blutdruck verändert sich langsamer: nach mehreren Wochen regelmäßiger Einnahme wird eine stabile Abnahme beobachtet.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge der Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie durch eine Abnahme der myokardialen Empfindlichkeit gegenüber sympathischer Innervation bestimmt. Reduziert die Anzahl und Schwere von Angina-Attacken und erhöht die Belastungstoleranz.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Eliminierung arrhythmogener Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), einer Abnahme der spontanen Erregung von Sinus- und ektopischen Schrittmachern und einer Verlangsamung des atrioventrikulären (EIN V) Leitfähigkeit (hauptsächlich in antegrader und in geringerem Maße in retrograde Richtung) durch EIN V Knoten und durch zusätzliche Pfade.

Bei supraventrikulärer Tachykardie, Vorhofflimmern, Sinustachykardie bei funktionellen Herzerkrankungen und Hyperthyreose sinkt die Herzfrequenz oder führt sogar zur Wiederherstellung des Sinusrhythmus.

Beugt der Entwicklung von Migräne vor.

Wenn es in durchschnittlichen therapeutischen Dosen verwendet wird, übt es im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Beta-enthaltende Organe aus₂-Adrenorezeptoren (Pankreas, Skelettmuskeln, glatte Muskeln der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydrat-Stoffwechsel.

Bei Anwendung in hohen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) wirkt es blockierend auf beide Subtypen von Beta-Adrenorezeptoren.

Pharmakokinetik:

Absorption bei oraler Einnahme ist vollständig (95%). Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 1-2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 3,5 Stunden (innerhalb von 1 bis 9 Stunden). Es unterliegt einem intensiven präsystemischen Metabolismus, die Bioverfügbarkeit beträgt 50% bei der ersten Einnahme und erhöht sich bei wiederholter Anwendung auf 70%. Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit um 20-40%. Bioverfügbarkeit von Metoprolol erhöht sich mit Leberzirrhose. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 10%. Dringt durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren hindurch. Es dringt in geringen Mengen in die Muttermilch ein. In der Leber metabolisiert, haben 2 Metaboliten Beta-Adrenoblocking-Aktivität. Im Stoffwechsel des Arzneimittels beteiligt sich Isoenzym CYP2D6. Etwa 5% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Behandlung von Patienten mit verminderter Nierenfunktion erfordert keine Korrektur der Dosis des Arzneimittels.

Funktionsstörung der Leber verlangsamt den Stoffwechsel des Medikaments, und in Fällen von unzureichender Leberfunktion sollte die Dosis des Medikaments reduziert werden.

Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

- Arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

- ischämische Herzkrankheit: Myokardinfarkt (Sekundärprävention - komplexe Therapie), Vorbeugung von Anginaattacken;

- Herzrhythmusstörungen (supraventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Extrasystole);

- Hyperthyreose (komplexe Therapie);

- Prävention von Migräneattacken.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Metoprolol oder andere Komponenten des Arzneimittels, andere Beta-Blocker;

- kardiogener Schock;

- atrioventrikuläre Blockade (EIN V) II-III Grad;

- sinoatrial (SA) Blockade;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;

- schwere Bradykardie;

- chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;

- Angina von Prinzmetal;

- arterielle Hypotension (wenn zur sekundären Prävention von Myokardinfarkt verwendet - systolischer Blutdruck von weniger als 100 mm Hg, Herzfrequenz von weniger als 45 Schläge / min);

- Stillzeit (siehe "Schwangerschaft und Stillzeit");

- gleichzeitige Verabreichung von Monoaminooxidase-Hemmern (MAO) oder gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Bronchialasthma, chronisch-obstruktive Lungenerkrankung (Emphysem, chronisch obstruktive Bronchitis), obliterierende periphere vaskuläre Erkrankungen ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom), chronische Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Myasthenia gravis, Phäochromozytom-Applikation von alpha -Blockern), EIN V Blockade von Grad I, Thyreotoxikose, Depression (inkl. und in der Anamnese), Psoriasis, Schwangerschaft, hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft unter Berücksichtigung des Verhältnisses von Nutzen für die Mutter und Risiko für den Fetus verschreiben (aufgrund der Entwicklung von fetaler Bradykardie, arterieller Hypotonie, Hypoglykämie). Zur gleichen Zeit wird eine sorgfältige Überwachung durchgeführt, insbesondere für die fetale Entwicklung. Es ist notwendig, die Neugeborenen innerhalb von 48-72 Stunden nach der Geburt zu beobachten.

Einfluss von Metoprolol auf ein Neugeborenes beim Stillen nicht untersucht, also Frauen, die Metoprolol-Akrihin, solltest du aufhören zu stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten werden während oder unmittelbar nach der Einnahme oral eingenommen, nicht gekaut, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit getrunken.

Arterieller Hypertonie

Die anfängliche Tagesdosis beträgt 50-100 mg in 1-2 Dosen (morgens und abends). Bei unzureichender therapeutischer Wirkung kann die Tagesdosis schrittweise auf 100-200 mg und / oder zusätzliche Verschreibung anderer blutdrucksenkender Mittel erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Angina pectoris, Arrhythmien, Prävention von Migräneattacken

100-200 mg pro Tag in zwei geteilten Dosen (morgens und abends).

Sekundäre Prävention von Myokardinfarkt

200 mg pro Tag in zwei getrennten Dosen (morgens und abends).

Hyperthyreose

50 mg zweimal täglich (morgens und abends).

Bei älteren Patienten mit Verletzungen der Nierenfunktion, und wenn die Notwendigkeit einer Hämodialyse die Dosis nicht ändert.

Mit Verletzungen der Leberfunktion Die Dosis des Medikaments sollte in Abhängigkeit vom klinischen Zustand reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen NervensystemSelten - Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierender" Lahmheit und Raynaud-Syndrom), Depressionen, Angstzustände, verminderte Aufmerksamkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, "alptraumhafte" Träume, Verwirrtheit oder Kurzzeitgedächtnisstörungen, Muskelschwäche.

Von den Sinnesorganen: selten - reduziertes Sehvermögen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, trockene und wunde Augen, Konjunktivitis, Tinnitus.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Sinusbradykardie, Herzklopfen, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie (Schwindel, manchmal Bewusstlosigkeit) .Rarely, verminderte Myokardkontraktilität, vorübergehende Verschlechterung der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz (Schwellungen, Ödeme der Füße und / oder Unterschenkel, Kurzatmigkeit Atmung), Arrhythmien, Manifestation von Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörung, Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), beeinträchtigte Myokardleitfähigkeit.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, trockener Mund, Durchfall, Verstopfung, Geschmacksveränderung.

Von der Haut: Urtikaria, Hautjucken, Hautausschlag, Exazerbation der Psoriasis, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Hauthyperämie, Exanthem, Photodermatose, vermehrtes Schwitzen, reversible Alopezie.

Aus dem Atmungssystem: verstopfte Nase, Schwierigkeiten beim Ausatmen (Bronchospasmus in hohen Dosen - Verlust der Selektivität und / oder bei prädisponierten Patienten), Dyspnoe.

Aus dem endokrinen System: Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), selten - Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus).

Laborindikatoren: selten - Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Blutung), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen; extrem selten - Hyperbilirubinämie.

Einfluss auf den Fötus: mögliche intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Schmerzen im Rücken oder in den Gelenken, wie bei allen Betablockern in seltenen Fällen, können zu einem leichten Anstieg der Körpermasse, verminderter Libido und / oder Potenz führen.

Überdosis:

Symptome: Ausgeprägte schwere Sinusbradykardie, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, deutliche Blutdrucksenkung, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, Bronchospasmus, Ohnmacht, bei akuter Überdosierung - kardiogener Schock, Bewusstlosigkeit, Koma, AV - Block (bis auf den letzten Entwicklung von Kreuzblockaden und Herzstillstand).

Die ersten Anzeichen einer Überdosierung treten nach 20 Minuten auf - 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels.

Behandlung: Magenspülung und Aufnahme von Absorptionsmitteln; symptomatische Therapie: Bei deutlichem Blutdruckabfall sollte der Patient in der Trendelenburg-Position sein; bei übermäßiger Blutdrucksenkung, Bradykardie und Herzinsuffizienz - in Intervallen von 2-5 Minuten, Beta-Agonisten - um den gewünschten Effekt zu erzielen oder / 0,5-2 mg Atropinsulfat.In Abwesenheit eines positiven Effekts - Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin (Norepinephrin).

Als Follow-up ist es möglich, 1-10 mg Glucagon, die Installation eines transvenösen intrakardialen Elektrostimulators zu verabreichen.

Wann sollte Bronchospasmus in / in Beta eingeführt werden₂-Adrenomimetika.

Metoprolol wird durch Hämodialyse schlecht ausgeschieden.

Interaktion:

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO) aufgrund eines signifikanten Anstiegs der blutdrucksenkenden Wirkung. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Metoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen. Die gleichzeitige intravenöse Injektion von Verapamil kann einen Herzstillstand auslösen. Die gleichzeitige Verabreichung von Nifedipin führt zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Kohlenwasserstoffderivate) erhöhen das Risiko einer Unterdrückung der Myokardfunktion und der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie.

Beta-Adrenomimetika, Theophyllin, KokainÖstrogene (Natriumretention), Indomethacin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren) schwächen die blutdrucksenkende Wirkung.

Die Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem steigt mit - Ethanol; die Summe der kardiodepressiven Wirkung - mit Anästhesie; erhöhtes Risiko von Verletzungen der peripheren Zirkulation - mit Mutterkornalkaloiden.

Beim Teilen mit hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung möglicherweise ihre Wirkung verringernd; mit Insulin - Erhöhtes Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie, Erhöhung der Schwere und Verlängerung, Maskierung einiger der Symptome von Hypoglykämie (Tachykardie, Schwitzen, erhöhter Blutdruck).

Wenn kombiniert mit blutdrucksenkenden Mitteln, Diuretika, Nitroglycerin oder Blockern von "langsamen" Calciumkanälen es kann zu einem starken Blutdruckabfall kommen (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten); Erhöhung der Schwere der Herzfrequenzreduktion und Hemmung der atrioventrikulären Überleitung - mit Metoprolol mit Verapamil, Diltiazem, Antiarrhythmika (Amiodaron), Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Guanfacin, Allgemeinanästhetika und Herzglykoside.

Ob Metoprolol und Clonidin Nehmen Sie gleichzeitig, dann mit der Aufhebung von Metoprolol Clonidin Stornierung nach ein paar Tagen (wegen des Risikos des Syndroms "Entzug").

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Rifampicin, Barbiturate) führen zu einer Steigerung des Metabolismus von Metoprolol, einer Abnahme seiner Konzentration im Blutplasma und einer Abnahme der Wirkung. Inhibitoren (Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Phenothiazine) - erhöhen Sie die Konzentration von Metoprolol im Plasma.

Allergene, die für Immuntherapien oder Extrakte von Allergenen für Hauttests in Kombination mit Metoprolol verwendet werden, erhöhen das Risiko von systemischen allergischen Reaktionen oder Anaphylaxie; jodhaltige röntgendichte Substanzen für die intravenöse Verabreichung erhöhen Sie das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen.

Reduziert die Bodenfreiheit Xanthin (mit Ausnahme von Diphyllin), insbesondere mit der anfänglich erhöhten Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Reduziert die Bodenfreiheit Lidocain, erhöht die Konzentration von Lidocain im Blutplasma.

Verbessert und verlängert die Aktion Antidepolarisierende Muskelrelaxantien; verlängert die gerinnungshemmende Wirkung Cumarinen.

Wenn kombiniert mit Ethanol das Risiko einer deutlichen Blutdrucksenkung steigt.

Spezielle Anweisungen:

Die Kontrolle von Patienten, die Betablocker einnehmen, umfasst die regelmäßige Überwachung von Herzfrequenz (Herzfrequenz) und Blutdruck, Blutzucker bei Patienten mit Diabetes mellitus. Falls erforderlich, sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus die Dosis an oral verabreichtem Insulin oder hypoglykämischen Arzneimitteln individuell ausgewählt werden.

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert. Wenn eine Dosis über 200 mg pro Tag eingenommen wird, nimmt die Kardioselektivität ab.

Bei einer Herzinsuffizienz beginnt die Behandlung mit Metoprolol erst, nachdem die Kompensationsstufe erreicht wurde.

Es ist möglich, die Schwere der Reaktionen der Hypersensibilität (vor dem Hintergrund der belasteten allergischen Anamnese) und der Abwesenheit des Effektes der Anwendung der gewöhnlichen Dosen des Epinephrins (des Adrenalins) zu erhöhen.

Es kann die Symptome der peripheren arteriellen Zirkulation verstärken.

Die Aufhebung des Präparates wird allmählich durchgeführt, die Dosis für 10 Tage verringernd. Bei einem starken Abbruch der Behandlung kann ein "Abbruch" -Syndrom (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck) vorliegen.

Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Angina bei der Entfernung des Arzneimittels geschenkt werden.

Bei Angina pectoris sollte die ausgewählte Dosis des Medikaments eine Herzfrequenz im Ruhezustand im Bereich von 55-60 Schlägen / Minute bei einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / Minute ergeben.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass vor dem Hintergrund einer Beta-Blocker-Therapie die Tränenproduktion reduziert werden kann.

Metoprolol kann bestimmte klinische Manifestationen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

Bei Diabetes mellitus kann Tachykardie durch Hypoglykämie verursacht werden. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht und verzögert die Wiederherstellung des Blutzuckerspiegels nicht auf ein normales Niveau.

Wenn es notwendig ist, Patienten mit Bronchialasthma als Begleittherapie zu verschreiben, Beta₂-Adrenomimetika; bei Phäochromozytom - Alpha-Adrenoblockers.

Wenn es notwendig ist, einen chirurgischen Eingriff durchzuführen, sollte ein Anästhesist über die Therapie (Wahl der Mittel für die Vollnarkose mit minimaler negativ inotropen Wirkung) gewarnt werden, ein Absetzen des Arzneimittels wird nicht empfohlen.

Medikamente, die Katecholamin-Bestände reduzieren (zum Beispiel Reserpin), kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes zur Erkennung von übermäßiger Blutdrucksenkung und Bradykardie stehen sollten.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen. Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nur bei älteren Patienten mit einer zunehmenden Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), einer deutlichen Senkung des Blutdrucks (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), einer AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulär erforderlich Arrhythmien, manchmal ist es notwendig, die Behandlung zu stoppen.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten die Nierenfunktion überwachen.

Bei Patienten mit depressiven Störungen sollte eine besondere Überwachung durchgeführt werden Metoprolol; Im Falle der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, wird empfohlen, die Therapie abzubrechen.

Aufgrund des Mangels an ausreichenden klinischen Daten wird das Medikament nicht zur Verwendung bei Kindern empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Zu Beginn der Behandlung mit Metoprolol können Patienten Schwindel, Müdigkeit auftreten. In diesem Fall sollten sie davon absehen, Fahrzeuge zu führen und potenziell gefährliche Aktivitäten zu unternehmen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. In Zukunft wird die Definition der Dosis-Sicherheit individuell durchgeführt.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 50 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

3 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

BEIM trocken, vor Licht geschützt, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003213 / 01

Datum der Registrierung:16.03.2009 / 04.05.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Metoprolol-Acrychin (Metoprolol-Akrichin)