Aktive SubstanzMethotrexatMethotrexat
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  • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    1 Tablette, filmbeschichtet, enthält:

    aktive Substanz: Methotrexat 2,5 mg;

    Hilfsstoffe: Kern - Lactose (Milchzucker) - 51,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 55,0 mg, Calciumstearat 1,0 mg, Crospovidon (Clolidon CL, CL-M) 1,0 mg, Povidon (Kollidon 30) 7,0 mg, Talkum 2,5 mg; Shell - Opadrai II (Reihe 85) (Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert - 1,76 mg, Talk 0,8 mg, Titandioxid - 0,7668 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 3350) 0,4940 mg, Lecithin (Soja-) -0,14 mg, Aluminiumcarbamazin- basierter Lack - 0,0204 mg, luno bezogen auf ponso - 0,0164 mg, Aluminiumlack auf Indigocarminbasis - 0,0024 mg).

    Beschreibung:Die Tabletten sind mit einem Filmüberzug von rosa bis dunkelrosa bedeckt, rund bikonkav. In der Pause sind die Tabletten gelb mit möglichen orangefarbenen oder weißen Flecken.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antimetabolit
    ATX: & nbsp;

    L.01.B.A   Analoga der Folsäure

    L.01.B.A.01   Methotrexat

    Pharmakodynamik:

    Antineoplastisches Zytostatikum der Gruppe der Antimetaboliten-Analoga der Folsäure. Hemmt die Dihydrofolatreduktase, die an der Wiederherstellung von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure beteiligt ist (Transporter-Kohlenstofffragmente, die für die Synthese von Purinnukleotiden und deren Derivaten benötigt werden).

    Es hemmt Synthese, DNA-Reparatur und zelluläre Mitose (in der S-Phase). Besonders empfindlich für die Wirkung von Methotrexat-Gewebe mit hoher Zellproliferation: Tumorgewebe, Knochenmark, Epithelzellen der Schleimhäute, embryonale Zellen. Zusammen mit dem Antitumor hat eine immunsuppressive Wirkung.

    Pharmakokinetik:

    Die Absorption bei oraler Verabreichung hängt von der Dosis ab: bei Einnahme von 30 mg / m2 es ist gut absorbiert, die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 50%. Die Absorption nimmt ab, wenn die Dosis mehr als 80 mg / m beträgt2 (es wird angenommen, wegen der Sättigung).

    Bei Kindern liegt die Absorption zwischen 23 und 95%.

    Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Cmax) beträgt 1-2 Stunden. Die Nahrung verlangsamt die Absorption und reduziert C max. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 50%.

    Wenn es in therapeutischen Dosen eingenommen wird, dringt es praktisch nicht in die BBB ein. Dringt in die Muttermilch ein.

    Nach oraler Verabreichung wird es teilweise durch die Darmflora metabolisiert, der Hauptteil - in der Leber unter Bildung von pharmakologisch aktiver Polyglutaminform, hemmt Dihydrofolatreduktase und Thymidinsynthese.

    Die Halbwertszeit beträgt in der Anfangsphase 2-4 Stunden und in der Endphase 3-10 Stunden. Bei chronischem Nierenversagen können beide Phasen der Ausscheidung des Medikaments signifikant verlängert werden.

    Es wird hauptsächlich durch die Nieren in unveränderter Form durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden, wobei die Galle bis zu 10% ausgeschieden wird (gefolgt von Reabsorption im Darm). Die Entfernung des Medikaments bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, exprimiertem Aszites oder Transsudat ist signifikant verlangsamt. Bei wiederholter Verabreichung reichert es sich in Form von Metaboliten in Geweben an.

    Indikationen:Methotrexat in Tabletten wird bei niedrigen Dosen zur Behandlung von trophoblastischen Tumoren, akuter lymphoblastischer Leukämie und Non-Hodgkin-Lymphomen und weit reichenden Stadien von Pilzmykosen, schweren Formen der Psoriasis und auch bei rheumatoider Arthritis eingesetzt, wenn andere Therapieverfahren unwirksam sind.
    Kontraindikationen:Die Anwendung von Methotrexat ist in der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert, mit deutlichen Veränderungen der Nieren- und Leberfunktion, mit hämatologischen Störungen, einschließlich Knochenmarkhypoplasie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, akuter Infektionskrankheit, Immunschwächesyndrom, erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Methotrexat oder anderen Bestandteilen der Tablette, Kinder bis 3 Jahre alt.
    Vorsichtig:In Aszites, Schwellung in der Pleurahöhle, Magengeschwür des Magens und Zwölffingerdarm, Colitis ulcerosa, Dehydratation, Gicht oder Nephrolithiasis in einer Anamnese, zuvor Strahlentherapie oder Chemotherapie, Infektionskrankheiten einer viralen, pilzartigen oder bakteriellen Natur durchgeführt.
    Dosierung und Verabreichung:

    Methotrexat-Tabletten werden oral eingenommen. Die Dosierungen und Behandlungszeiträume werden individuell in Abhängigkeit vom Chemotherapieplan festgelegt.

    Trophoblastische Tumoren:

    - 15-30 mg oral, täglich für 5 Tage im Abstand von einer oder mehreren Wochen (abhängig von den Anzeichen der Toxizität). Behandlungsraten werden normalerweise 3 bis 5 mal wiederholt.

    - 50 mg einmal alle 5 Tage im Abstand von mindestens 1 Monat. Der Verlauf der Behandlung erfordert 300-400 mg.

    Akute lymphatische Leukämie (als Teil einer komplexen Therapie):

    - 3,3 mg / m32 in Kombination mit Prednisolon bis zur Remission, dann 15 mg / m2 2 mal pro Woche oder 2,5 mg / kg alle 14 Tage.

    Non-Hodgkin-Lymphome (als Teil einer komplexen Therapie):

    - 15-20 mg / m2 für 1 Empfang 2 mal pro Woche;

    - 7,5 mg / m2 täglich für 5 Tage

    Rheumatoide Arthritis:

    Die Initialdosis beträgt in der Regel 7,5 mg einmal pro Woche, die gleichzeitig eingenommen oder in Intervallen von 12 Stunden in drei Dosen aufgeteilt wird. Um eine optimale Wirkung zu erzielen, kann die wöchentliche Dosis erhöht werden, während sie 20 mg nicht überschreiten sollte. Wenn der optimale klinische Effekt erreicht ist, sollte die Dosis reduziert werden, bevor die niedrigste wirksame Dosis erreicht wird.

    Die optimale Therapiedauer ist nicht bekannt. Wenn juvenile chronische Arthritis für Kinder, Dosen von 10-30 mg / m2/ Woche (0,3-1 mg / kg).

    Psoriasis:

    Die Therapie mit Methotrexat wird in Dosen von 10 bis 25 mg pro Woche durchgeführt. Die Dosis wird normalerweise allmählich erhöht, wenn die optimale klinische Wirkung erreicht ist, beginnt eine Dosisreduktion, bevor die niedrigste wirksame Dosis erreicht wird.

    Pilzmykose:

    - 25 mg zweimal wöchentlich. Die Dosisreduktion oder das Absetzen der Arzneimittelverabreichung wird durch die Reaktion des Patienten und die hämatologischen Parameter bestimmt.

    Nebenwirkungen:

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Panzytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Lymphopenie (insbesondere T-Lymphozyten), Thrombozytopenie, Anämie, Agranulozytose, Eosinophilie.

    Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Stomatitis, Gingivitis, Glossitis, Pharyngitis, selten Enteritis, Durchfall, erosive und ulzerative Läsionen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, in einigen Fällen (bei längerem täglichen Gebrauch) - eine Verletzung der Leberfunktion, erhöhte Aktivität von " hepatische "Transaminasen, periportale Fibrose und Leberzirrhose, Lebernekrose, Fettleber, Pankreatitis.

    Aus dem Nervensystem: Enzephalopathie (bei Patienten, die Strahlentherapie auf dem Schädel erhalten), Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Aphasie, Parese, Hemiparese, Schwäche, Verwirrtheit, Ataxie, Tremor, Reizung, Krämpfe und Koma.

    Aus dem Harnsystem: Zystitis, Nephropathie, eingeschränkte Nierenfunktion (Erhöhung des Kreatininspiegels, Hämaturie), Dysurie.

    Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Verletzung des Prozesses der Oogenese, Spermatogenese, verminderte Libido / Impotenz, Veränderungen der Fruchtbarkeit, teratogene Effekte.

    Aus dem Atmungssystem: chronische interstitielle Pneumonitis, akutes Lungenödem, Lungenfibrose, Pneumonitis, Alveolitis, Bronchialasthma, Pleuraerguss.

    Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: kutanes Erythem und / oder Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, Teleangiektasie, Furunkulose, Depigmentierung oder Hyperpigmentierung, Akne, Hautschuppen, Follikulitis, Alopezie (selten), erhöhte Lichtempfindlichkeit, Exazerbation der Strahlungsdermatitis.

    Von den Sinnesorganen: Konjunktivitis, übermäßiger Tränenfluss, Katarakt, Photophobie, kortikale Blindheit (in hohen Dosen), Sehbehinderung.

    Allergische Reaktionen: Fieber, Schüttelfrost, Hautausschlag, Nesselsucht, Anaphylaxie, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

    Andere: Immunsuppression (verringerte Resistenz gegen Infektionskrankheiten), Unwohlsein, Osteoporose, Hyperurikämie, hämorrhagisches Syndrom, Vaskulitis, Arthralgie / Myalgie, Perikarderguss.

    Überdosis:Im Falle einer versehentlichen Überdosierung von Methotrexat wird empfohlen, ein spezifisches Antidot zu verwenden - Calciumfolinat. Die Verabreichung von Calciumfolinat sollte so bald wie möglich, vorzugsweise innerhalb der ersten Stunde, in einer Dosis begonnen werden, die gleich oder größer als die Methotrexat-Dosis ist. die nachfolgenden Dosen werden je nach der Konzentration von Methotrexat im Blutserum nach Bedarf verabreicht. Um die Ausfällung von Methotrexat und / oder seiner Metaboliten in Nierentubuli zu verhindern, werden eine Hydratation des Körpers und eine Alkalisierung des Urins durchgeführt.
    Interaktion:

    Die gleichzeitige Anwendung von hohen Dosen von Methotrexat mit verschiedenen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (NSAIDs), einschließlich Acetylsalicylsäure und anderen Salicylate, Azaprospan, Diclofenac, Indomethacin und Ketoprofen Die Toxizität von Methotrexat kann zunehmen, und in einigen Fällen ist eine potenziell toxische Wirkung, manchmal sogar tödlich, möglich.Unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen und angemessener Überwachung ist die Anwendung von Methotrexat in niedrigen Dosen (7,5-15 mg pro Woche), insbesondere bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis, in Kombination mit NSAIDs nicht kontraindiziert.

    Methotrexat erhöht die gerinnungshemmende Aktivität von Cumarin oder Indandion-Derivaten und / oder erhöht das Risiko von Blutungen aufgrund einer Verringerung der Synthese des pro-valenten Faktors in der Leber und der Zerstörung der Blutplättchenbildung.

    Gleichzeitige Verwendung von Sulfonamiden, Derivaten von Sulfonylharnstoff, Phenytoin, Phenylbutazon, Aminobenzoesäure, Probenecid, Pyrimethamin oder Trimethoprim, einer Reihe von Antibiotika (Penicillin, Tetracyclin, Chloramphenicol), indirekte Antikoagulantien und Lipidsenker (Cholestyramin) erhöht die Toxizität von Methotrexat.

    Methotrexat erhöht die Konzentration von Harnsäure im Blut, so dass bei der Behandlung von Patienten mit Hyperurikämie und Gicht die Dosis der Antidot-Medikamente angepasst werden muss (Allopurinol, Colchicin, Sulfinpyrazon); Die Verwendung uricosurischer Antidotarzneimittel kann das Risiko einer Nephropathie erhöhen, die mit einer erhöhten Harnsäureproduktion während der Methotrexatbehandlung einhergeht (vorzugsweise mit Allopurinol).

    Antibiotika, die schlecht im Verdauungstrakt absorbiert werden (Tetracycline, Chloramphenicol), reduzieren die Absorption von Methotrexat und stören seinen Stoffwechsel aufgrund der Unterdrückung der normalen Darmflora.

    Retinoide, Azathioprin, Sulfasalazin erhöht das Risiko von Hepatotoxizität. Multivitaminpräparate, die Folsäure oder ihre Derivate enthalten, können die Wirksamkeit der Methotrexat-Therapie verringern.

    Die Anwendung von Cytarabin 48 Stunden vor oder innerhalb von 10 Minuten nach Beginn der Methotrexat-Therapie kann zur Entwicklung einer synergistischen zytotoxischen Wirkung führen (Korrektur der Dosierung basierend auf hämatologischen Parametern).

    Neomycin zur oralen Verabreichung kann die Absorption von Methotrexat zur oralen Verabreichung verringern.

    Hämatotoxische Arzneimittel erhöhen das Risiko einer Hämatotoxizität von Methotrexat. L-Asparaginase ist ein Methotrexat-Antagonist.

    Anästhesie mit Distickstoffoxid kann zu unvorhersehbaren schweren Myelosuppression und Stomatitis führen.

    Die Verabreichung von Amiodaron an Patienten, die eine Methotrexat-Therapie gegen Psoriasis erhalten, kann zu Hautgeschwüren führen.

    Methotrexat reduziert die Clearance von Theophyllin.

    Bei einigen Patienten mit Psoriasis oder Pilzmykosen, die mit Methotrexat in Kombination mit einer PUVA-Therapie behandelt wurden (Metoksalen und ultraviolette Bestrahlung) wurde Hautkrebs nachgewiesen.

    Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von Erythrozytenmasse und Methotrexat.

    Die Kombination mit einer Strahlentherapie kann das Risiko einer Weichteilnekrose erhöhen.

    Methotrexat kann die Immunantwort auf die Impfung reduzieren. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit einem Lebendimpfstoff können sich schwere antigene Reaktionen entwickeln.

    Spezielle Anweisungen:

    Methotrexat ist ein zytotoxisches Arzneimittel, daher ist Vorsicht geboten.

    Um eine Toxizität während der Behandlung zu verhindern, erfordert Methotrexat einen regelmäßigen Bluttest (1 Mal pro Woche), Bestimmung der Leukozyten- und Thrombozytenzahl, Durchführung von Leber- und Nierenfunktionstests.

    Bei der Entwicklung von Durchfall und ulzerativer Stomatitis muss die Therapie mit Methotrexat unterbrochen werden, da es sonst zur Entwicklung einer hämorrhagischen Enteritis und zum Tod des Patienten aufgrund einer Darmperforation kommen kann.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Ausscheidungsdauer von Methotrexat erhöht, daher sollte bei solchen Patienten die Therapie mit äußerster Vorsicht unter Verwendung reduzierter Dosen durchgeführt werden.

    Die eingeschränkte Nierenfunktion ist dosisabhängig. Das Risiko einer Beeinträchtigung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder mit Dehydratation sowie bei Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel einnehmen, erhöht.

    Besondere Aufmerksamkeit sollte der Manifestation der toxischen Wirkung von Methotrexat auf die Leber geschenkt werden, die sich nicht immer in den Ergebnissen der funktionellen Tests widerspiegelt. Die Behandlung sollte nicht eingeleitet werden oder sollte abgebrochen werden, wenn bei einer Biopsieuntersuchung des Lebergewebes, die während der Therapie vorhanden sind oder sich entwickeln, Funktionsstörungen oder Anomalien festgestellt werden. Diese Störungen treten zwei Wochen lang auf, nach denen die Therapie wieder aufgenommen werden kann Ermessen des behandelnden Arztes.

    Derzeit gibt es keine Empfehlungen zum Zeitpunkt der Leberbiopsie bei Patienten mit rheumatoider Arthritis oder abhängig von der kumulativen Dosis von Methotrexat oder der Dauer der Therapie.

    Männer und Frauen im gebärfähigen Alter sollten mit Methotrexat und mindestens 3 Monate nach der Anwendung zuverlässiger Methoden der Empfängnisverhütung behandelt werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einige Nebenwirkungen des Medikaments können die Fahrtüchtigkeit und potenziell gefährliche Aktivitäten beeinträchtigen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmbeschichtet, 2,5 mg.
    Verpackung:Für 10 oder 30 Tabletten in einem planaren Zellpaket. Für 50 Tabletten in einer Dose aus Polymer oder in einer Polymerflasche. Jede Bank oder Durchstechflasche, 5 Umrisszellpackungen mit 10 Tabletten, 1, 2, 3, 4 Contourell-Packungen mit 30 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-003881/08
    Datum der Registrierung:21.05.2008 / 03.06.2015
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nordstern, CJSC Nordstern, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.05.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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