Prezartan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Kern: Maisstärke 20,0 mg, Cellulose mikrokristalline 159,2 mg, Talk 3,2 mg, kolloidales Siliciumdioxid 4,8 mg, Natriumcarboxymethylstärke 8,0 mg, Magnesiumstearat 4,8 mg; Shell: Hypromellose 3,0 mg, Titandioxid 0,92 mg, Talkum 1,83 mg, Macrogol 0,33 mg.

Beschreibung:

Weiße oder fast weiße, tropfenförmige, bikonvexe Filmtabletten mit geprägter "100" auf einer Seite und geprägtem "BLAuf der anderen Seite sind zwei Schichten auf dem Querschnitt sichtbar: der Kern und die Schale, der Kern der Tablette ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist

ATX: & nbsp;

C.09.C.A.01 Losartan

C.09.C.A Angiotensin-II-Antagonisten

Pharmakodynamik:

Losartan ist ein spezifischer Antagonist des Angiotensin-II-Rezeptors (Subtyp BEIM₁) zur oralen Verabreichung. Kinase II wird nicht gehemmt - ein Enzym, das die Reaktion der Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II katalysiert.

Angiotensin II bindet selektiv an BEIM₁Rezeptoren in vielen Geweben (glatte Gefäßmuskulatur, Nebenniere, Nieren und Herz) und führt mehrere wichtige biologische Funktionen, einschließlich Vasokonstriktion und die Freisetzung von Aldosteron. Angiotensin II stimuliert auch die Proliferation von glatten Muskelzellen.

Lozartan und sein pharmakologisch aktiver Metabolit (E 3174) als im vitro, und im vivo blockieren alle physiologischen Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von der Quelle oder dem Syntheseweg. Losartan kommuniziert selektiv mit BEIM₁Rezeptoren und bindet oder blockiert Rezeptoren anderer Hormone und Ionenkanäle, die eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Funktion des kardiovaskulären Systems spielen. Außerdem, Losartan hemmt nicht Angiotensin-Converting-Enzym (ACE), Kinase II, und dementsprechend verhindert die Zerstörung von Bradykinin nicht, daher sind Nebenwirkungen, die durch Bradykinin (z. B. Angioödem) vermittelt werden, selten.

Bei Verwendung von Losartan führt das Fehlen einer negativen Rückkopplungswirkung auf die Reninsekretion zu einer Erhöhung der Reninplasmaaktivität. Eine Erhöhung der Reninaktivität führt zu einem Anstieg von Angiotensin II im Blutplasma. Jedoch, antihypertensive Aktivität und eine Abnahme der Aldosteron-Konzentration Blutplasma persistieren, was auf eine wirksame Blockade von Angiotensin-II-Rezeptoren hinweist. Losartan und sein aktiver Metabolit haben eine größere Affinität für die Angiotensin-I-Rezeptoren als für Angiotensin-II-Rezeptoren. Der aktive Metabolit ist 10-40 mal aktiver als Losartan.

Nach einmaliger oraler Aufnahme erreicht der blutdrucksenkende Effekt (systolischer und diastolischer Blutdruck sinkt) nach 6 Stunden ein Maximum und sinkt dann innerhalb von 24 Stunden allmählich ab.

Der maximale antihypertensive Effekt entwickelt sich in 3-6 Wochen nach dem Anfang des Präparates.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Losartan wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert und gleichzeitig durch "primäre Passage" durch metabolisiert Leber durch Carboxylierung unter Beteiligung von Isoenzym CYP2C9 mit der Bildung eines aktiven Metaboliten.

Die systemische Bioverfügbarkeit von Losartan beträgt etwa 33%.

Die maximale Konzentration von Losartan und seinem aktiven Metaboliten wird im Blutserum nach ungefähr 1 Stunde bzw. 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Losartan nicht. Mehr als 9% von Losartan und seinem aktiven Metaboliten binden an Blutplasmaproteine, hauptsächlich Albumin. Das Verteilungsvolumen von Losartan beträgt 34 Liter. Losartan dringt praktisch nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Ungefähr 14% Losartan, das einem Patienten intravenös oder innerlich verabreicht wird, werden zu einem aktiven Metaboliten. Die Plasma-Clearance von Losartan und seinem aktiven Metaboliten beträgt etwa 600 ml / min bzw. 50 ml / min. Die renale Clearance von Losartan und seinem aktiven Metaboliten beträgt ungefähr 74 ml / min bzw. 26 ml / min. Beim Verzehr werden ca. 4% der aufgenommenen Dosis unverändert über die Nieren ausgeschieden und ca. 6% werden über die Niere in Form eines aktiven Metaboliten ausgeschieden. Lysartan und sein aktiver Metabolit zeichnen sich durch eine lineare Pharmakokinetik aus, wenn sie bis zu 200 verabreicht werden mg.

Nach oraler Anwendung nehmen die Plasmakonzentrationen von Losartan und seinem aktiven Metaboliten polyexponentiell mit einer terminalen Halbwertszeit (T1 / 2) von Losartan um etwa 2 Stunden und der aktive Metabolit um etwa 6-9 Stunden ab. Wenn Sie das Medikament in einer Dosis von 100 mg pro Tag einnehmen, keine Losartan, sein aktiver Metabolit ist im Blutplasma nicht signifikant kumulierbar.

Losartan und seine Metaboliten werden über den Darm und die Nieren ausgeschieden. Bei gesunden Probanden wurden nach oraler Aufnahme von C14 mit isotopenmarkiertem Losartan etwa 35% der radioaktiven Markierung im Urin und 59% in Kot gefunden.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Bei Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose von leichter und mäßiger Schwere war die Konzentration von Losartan 5 Mal und der aktive Metabolit war 1,7-mal höher als bei gesunden männlichen Freiwilligen.

Mit der Clearance von Kreatinin (CC) über 10 ml / min. Die Konzentration von Losartan im Blutplasma unterscheidet sich nicht von der normalen Nierenfunktion.

Bei Patienten unter Hämodialyse ist die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) etwa 2 mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Weder Losartannoch wird sein aktiver Metabolit durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt.

Die Konzentrationen von Losartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma älterer Patienten mit Hypertonie unterschieden sich nicht signifikant von den Werten dieser Parameter bei jungen männlichen Patienten mit Hypertonie.

Die Werte der Plasmakonzentrationen von Losartan bei Frauen mit arterieller Hypertonie sind 2-mal höher als die entsprechenden Werte bei Männern mit arterieller Hypertonie.

Die Konzentrationen des aktiven Metaboliten bei Männern und Frauen unterscheiden sich nicht. Dieser pharmakokinetische Unterschied ist klinisch nicht relevant.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Verringerung des Risikos für kardiovaskuläre Erkrankungen und Mortalität bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie;

- Diabetes mellitus Typ 2 mit Proteinurie (reduziertes Risiko für Hypercreatininämie und Proteinurie).

- Chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Intoleranz oder ineffektiver Therapie mit ACE-Hemmern).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels; schwere Leberinsuffizienz (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala); Alter bis 18 Jahre; Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Vorsichtig: Hyperurikämie und / oder Gicht, eine belastete allergische Anamnese (bei einigen Patienten entwickelte sich das Angioödem früher mit der Einnahme anderer Medikamente, einschließlich Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern) und Bronchialasthma, systemische Blutkrankheiten (einschließlich systemischer Lupus erythematodes) vermindert das Volumen von zirkulierendem Blut (BCC) (einschließlich vor dem Hintergrund von hohen Dosen von Diuretika), arterielle Hypotonie, gleichzeitiger Einsatz von nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich der Hemmung Tori Cyclooxygenase-2 (COX-2), fortgeschritten Alter, koronare Herzkrankheit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Prezartan® während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Es ist bekannt, dass Medikamente, die direkt auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) wirken, Entwicklungsstörungen oder sogar den Tod des sich entwickelnden Fötus verursachen können, wenn sie im II. Und III. Schwangerschaftstrimester eingesetzt werden. die Einnahme von Prezartan® sollte sofort gestoppt werden.

Es ist nicht bekannt, ob Losartan mit Muttermilch. Nehmen Sie Prezartan ® während der Stillzeit nicht ein. Wenn Prasartan® während der Stillzeit benötigt wird, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, die Häufigkeit der Aufnahme -1 mal pro Tag.

Um das folgende Dosierungsschema sicherzustellen, ist es möglich, das Arzneimittel zu verwenden Losartan in Dosierungsform: Tabletten von 25 mg (einschließlich Risiko) und 50 mg.

Mit arterieller Hypertonie die anfängliche tägliche Dosis beträgt 25 mg, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 50 mg, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1 Mal pro Tag. Die maximale antihypertensive Wirkung entwickelt sich in 3-6 Wochen nach dem Start der Vorbereitung Prezartan ®. Falls erforderlich, kann die Dosis des Arzneimittels auf 100 mg pro Tag erhöht werden. In diesem Fall kann das Medikament 2 mal am Tag eingenommen werden.

Bei Verabreichung an Patienten, die hohe Dosen von Diuretika erhalten, sollte die Anfangsdosis auf 25 mg pro Tag reduziert werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollten niedrigere Dosen des Präparats Prezartan® erhalten.

Patienten mit Leberversagen (weniger als 9 auf der Child-Pugh-Skala), mit, Durchführung des Hämodialyseverfahrens sowie Patienten, die älter als 75 Jahre sind Es ist empfehlenswert, die Anfangsdosis des Präparates - 25 Milligramme einmal pro Tag zu verringern.

Prezartan® kann zusammen mit anderen Antihypertensiva verabreicht werden.

Mit chronischer Herzinsuffizienz Die Anfangsdosis für Patienten beträgt 12,5 mg einmal täglich. Typischerweise titriert die Dosis mit einem wöchentlichen Intervall (dh 12,5 mg pro Tag, 25 mg pro Tag, 50 mg pro Tag) zu einer durchschnittlichen Erhaltungsdosis von 50 mg 1 Mal pro Tag, abhängig von der Toleranz des Patienten gegenüber dem Arzneimittel. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit reduziertem BZK (Zum Beispiel, wenn Diuretika in hohen Dosen eingenommen werden) ist die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments Prezartan ® 25 mg 1 Mal / Tag.

Verringerung des Risikos für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Mortalität bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die Anfangsdosis ist 50 Milligramme einmal pro Tag, weiter wird empfohlen, zusätzlich zu ernennen Hydrochlorothiazid oder erhöhen Sie die Dosis einmal täglich auf 100 mg (unter Berücksichtigung des Grades der Blutdrucksenkung).

Diabetes mellitus Typ 2 mit Proteinurie: die Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich mit einer weiteren Erhöhung der Dosis auf 100 mg / Tag (unter Berücksichtigung der Grad der Blutdrucksenkung). Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren waren nicht etabliert.

Unzureichende Erfahrung bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, daher wird das Arzneimittel für diese Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von mehr als 1% auftreten:

Häufige Verstöße: Asthenie, Müdigkeit, Schmerzen in der Brust, periphere Ödeme.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Tachykardie

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit.

Vom Muskel-Skelett-System: Schmerzen im Rücken, Beine, Krämpfe der Wadenmuskulatur.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit.

Auf Seiten der Atemwege: Husten, Bronchitis, verstopfte Nase, Pharyngitis, Sinusitis, Infektionen der oberen Atemwege

Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von weniger als 1% auftreten

Aus dem Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie (dosisabhängig), Epistaxis, Bradykardie, Arrhythmien, Angina pectoris, Vaskulitis, Myokardinfarkt.

Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Zahnschmerzen, Erbrechen, Blähungen, Gastritis, Verstopfung, Hepatitis, eine Verletzung der Leberfunktion.

Von der Haut: trockene Haut, Erythem, Ekchymose, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Alopezie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem (einschließlich Schwellung des Kehlkopfes und der Zunge, Verursachung von Atemwegsobstruktion und / oder Schwellung des Gesichts, der Lippen, des Rachens).

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie (eine leichte Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, durchschnittlich 0,11 g% bzw. 0,09% Volumen, selten klinisch signifikant), Thrombozytopenie, Eosinophilie, Purpura Shenlen-Genocha.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Arthritis, Schmerzen in der Schulter, Knie, Fibromyalgie.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Angstzustände, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen, periphere Neuropathie, Parästhesien, Hyposthenie, Tremor, Ataxie, Depression, Ohnmacht, Ohrensausen, Geschmacksbeeinträchtigungen, Sehstörungen, Konjunktivitis, Migräne.

Aus dem Urogenital- und Fortpflanzungssystem: imperativer Harndrang, Harnwegsinfektion, eingeschränkte Nierenfunktion, verminderte Libido, Impotenz.

Andere: Exazerbation der Gicht.

Laborindikatoren: oft - die Hyperurikämie (der Inhalt des Kaliums im Plasma des Blutes ist mehr 5,5 mmol / l); selten - erhöhte Konzentrationen von Harnstoff und Reststickstoff und Kreatinin im Blutserum; sehr selten - eine moderate Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen: Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG) und Alanin-Aminotransferase (ALT), Hyperbilirubinämie.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall und Tachykardie; Bradykardie kann aufgrund parasympathischer Stimulation auftreten.

Behandlung: forcierte Diurese, symptomatische Therapie; Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Kann zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet werden.

Verstärkt die Wirkung von Beta-Blockern und Sympathikolytika.

Die kombinierte Anwendung von Losartan mit Diuretika bewirkt einen additiven Effekt.

Es gab keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen von Losartan mit Hydrochlorothiazid, Digoxin, Warfarin, Cimetidin, Phenobarbital, Ketoconazol und Erythromycin. Berichten zufolge Rifampicin und Fluconazol Verringerung der Konzentration des aktiven Metaboliten im Blutplasma. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen ist noch nicht bekannt.

Wie bei anderen Mitteln, die Angiotensin II oder seine Wirkung inhibieren, erhöht die kombinierte Verwendung von Losartan mit kaliumsparenden Diuretika (z. B. Spironolacton, Triamteren, Amilorid), Kaliumpräparaten und kaliumhaltigen Salzen das Risiko einer Hyperkaliämie.

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, können die Wirkung von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen verringern: ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die eine NSAID-Therapie erhalten (einschließlich COX-2-Hemmern), kann eine Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten-Therapie zu einer weiteren Nierenfunktionsstörung führen, einschließlich akutem Nierenversagen, das normalerweise reversibel ist. Der gleichzeitige Empfang dieser Arzneimittel sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht erfolgen.

Bei der kombinierten Verwendung von Antagonisten von Angiotensin-II- und Lithium-Rezeptoren ist eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma möglich. In Anbetracht dessen ist es notwendig, den Nutzen und das Risiko der gleichzeitigen Verwendung von Losartan mit Lithiumsalzen abzuwägen. Bei Notwendigkeit der gemeinsamen Anwendung von Präparaten ist es notwendig, die Lithiumkonzentration im Blutplasma regelmäßig zu überwachen.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verwendung des Medikaments Prezartan ® ist es notwendig, das BCC zu korrigieren oder die Behandlung mit dem Medikament in einer niedrigeren Dosis zu beginnen.

Drogen, die RAAS beeinflussen, können die Konzentration von Harnstoff im Blut und Serum-Kreatinin bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere erhöhen.

Während des Behandlungszeitraums sollte der Kaliumgehalt im Blut regelmäßig überwacht werden, insbesondere bei älteren Patienten mit Nierenfunktionsstörungen.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine speziellen klinischen Studien, um die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten, zu beurteilen. Es sollte die Möglichkeit von Schläfrigkeit und Schwindelgefühl in Betracht gezogen werden, so dass Sie bei der Durchführung von Arbeiten vorsichtig sein müssen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, insbesondere zu Beginn der Behandlung, mit einer Erhöhung der Dosis des Medikaments und bei der Verwaltung von Fahrzeugen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit einer Filmschicht von 100 mg beschichtet.

Verpackung:

Primärverpackung: 10 oder 14 Tabletten in einem Blister aus Aluminiumfolie und PVC-Folie. Sekundärverpackung: 2 Blisterpackungen für 14 Tabletten oder 3 Blisterpackungen für 10 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001315

Datum der Registrierung:01.12.2011

Haltbarkeitsdatum:01.12.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ipka Laboratories Ltd.Ipka Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

IPCA-LABORATORIEN, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;IPKA LABORATORIEN LTD. IPKA LABORATORIEN LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31.08.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Prezartan® (Presartan®)