Cefepime - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antibakterielles Mittel aus der Gruppe der Cephalosporine der IV-Generation. Es wirkt bakterizid und unterbricht die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen. Hat ein breites Wirkungsspektrum gegen Gram-positive und Gram-negative Bakterien, Stämme resistent gegen Aminoglycoside und / oder Cephalosporin-Antibiotika der dritten Generation. Sehr resistent gegen Hydrolyse der meisten Beta-Lactamasen und dringt schnell in Bakterienzellen ein.Innerhalb der Bakterienzelle ist das molekulare Ziel die Penicillin-bindenden Proteine, die als Enzyme im letzten Stadium der Peptidoglycansynthese wirken, der Hauptkomponente des Bakteriums Bakterielle Zellwand. Die Blockierung der Peptidoglykan-Synthese führt zur Unterdrückung des Zellwachstums und der Zellaufteilung, der Lyse von Mikroorganismen.

Es ist in vivo und in vitro für gram-positive Aerobier aktiv: Staphylococcus aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (Gruppe A); Streptococcus spp. Gruppen von Viridanen;

Gramnegative Aerobier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro ist gegen gram-positive Aerobier aktiv: Staphylococcus epidermidis (nur Methicillin-empfindliche Stämme), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (Gruppe B);

Gramnegative Aerobier: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren); Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Die meisten Stämme von Enterococcus spp., Inkl. Enterococcus faecalis, Methicillin-resistente Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophilia (früher bekannt als Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile sind gegenüber Cefepim nicht empfindlich.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit von 100%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nach intravenöser und intramuskulärer Injektion in einer Dosis von 0,5 g - am Ende der Infusion und 1-2 Stunden. Die maximale Konzentration bei intramuskulärer Verabreichung in Dosen von 0,5 g, 1,0 und 2,0 g ist etwa 14 , 30 bzw. 57 μg / ml; wenn sie intravenös in Dosen von 0,25 und 0,5 g verabreicht werden, sind 1,0 und 2,0 g ungefähr 18, 39, 82 bzw. 164 & mgr; g / ml; die Zeit, die erforderlich ist, um eine durchschnittliche therapeutische Plasmakonzentration von 12 Stunden zu erreichen; die durchschnittliche therapeutische Konzentration für die intramuskuläre Injektion beträgt 0,2 μg / ml, mit intravenöser - 0,7 μg / ml. Therapeutische Konzentrationen werden in Urin, Galle, Peritonealflüssigkeit, Blasenexsudat, Bronchialschleimsekretion, Sputum, Prostata, Appendix und Gallenblase bestimmt. Das Verteilungsvolumen - 0,25 l / kg, bei den Kindern von 2 Monaten bis zu 16 Jahren - 0,33 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt durchschnittlich 16,4% und hängt nicht von der Konzentration des Arzneimittels im Blutserum ab.

Cefepim wird zu N-Methylpyrrolidin metabolisiert, das sich schnell in N-Methylpyrrolidinoxid umwandelt. Cefepim wird hauptsächlich über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden (die renale Clearance beträgt im Durchschnitt 110 ml / min). Im Urin werden etwa 85% der verabreichten Dosis von unverändertem Cefepim, weniger als 1,0% N-Methylpyrrolidin, etwa 6,8% N-Methylpyrrolidinoxid und etwa 2,5% Cefepimepimer nachgewiesen.

Die Halbwertszeit von Cefepim aus dem Körper beträgt durchschnittlich 2 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt durchschnittlich 120 ml / min. Die Halbwertszeit der Hämodialyse beträgt durchschnittlich 13 Stunden, mit kontinuierlicher Peritonealdialyse - 19 Stunden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Cefepim-empfindliche Mikroorganismen

- Pneumonie (mittelschwer bis schwer), verursacht durch Streptococcus pneumoniae (einschließlich Fälle von Assoziation mit begleitender Bakteriämie), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae oder Enterobacter spp.

- Febrile Neutropenie (empirische Therapie).

- Komplizierte und unkomplizierte Harnwegsinfektionen durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

- Unkomplizierte Haut- und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus aureus (nur Methicillin-empfindliche Stämme), Streptococcus pyogenes.

- Komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol), hervorgerufen durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.

Vorbeugung von Infektionen bei der Durchführung von Kavitätenchirurgie.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen die Komponenten, aus denen das Medikament besteht (einschließlich Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe, Penicilline und andere Beta-Lactam-Antibiotika); Kinder unter 2 Monaten (für die intravenöse Verabreichung) (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern jünger als 2 Monate nicht festgestellt); Kinder unter 12 Jahren (für den intramuskulären Verabreichungsweg).

Vorsichtig:Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich in der Anamnese): pseudomembranöse Colitis, Colitis ulcerosa, regionale Enteritis oder Antibiotika-assoziierte Colitis; chronisches Nierenversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:Wenn eine Schwangerschaft nur angewendet wird, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär (nur bei komplizierten oder unkomplizierten Harnwegsinfektionen von leichter oder mittlerer Schwere, verursacht durch E.coli).

Die Dosis und der Weg der Verabreichung des Arzneimittels variiert in Abhängigkeit von der Empfindlichkeit der Mikroorganismen der Pathogene, der Schwere der Infektion und dem Zustand der Nierenfunktion bei dem Patienten.

Pneumonie (mittelschwer bis schwer), verursacht durch Streptococcus pneumoniae (einschließlich Fälle von Assoziation mit begleitender Bakteriämie), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae oder Enterobacter spp. - intravenös 1,0 -2,0 g alle 12 Stunden für 10 Tage.

Febrile Neutropenie (empirische Therapie) - intravenös 2,0 g alle 8 Stunden für 7 Tage oder bis Neutropenie aufgelöst ist.

Komplizierte oder unkomplizierte Harnwegsinfektionen, mild und schwer durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis - intravenös oder intramuskulär (bei Infektionen durch Escherichia coli) - bei 0,5-1,0 g alle 12 h über 7-10 Tage.

Schwere komplizierte oder unkomplizierte Harnwegsinfektionen (einschließlich Pyelonephritis) verursacht durch Escherichia coli oder Klebsiella pneumoniae-vnutrivenno 2,0 g alle 12 Stunden für 10 Tage.

Moderate und schwere Haut-und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus aureus (nur metitsillinchuvstvitelnye Stämme), Streptococcus pyogenes - 2,0 g intravenös alle 12 Stunden für 10 Tage.

Komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol) verursacht durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. - intravenös 2,0 g alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

Zur Vorbeugung von Infektionen während der Operation an Bauchorgane: für 60 min vor der Operation eingeführt 2,0 g des Arzneimittels intravenös über 30 min. Am Ende der Infusion werden weitere 500 mg Metronidazol intravenös hinzugefügt. Metronidazol-Lösungen sollten nicht gleichzeitig mit Cefepim gegeben werden. Infusionssystem vor der Einführung von Metronidazol sollte gewaschen werden.Während längerer (mehr als 12 Stunden) chirurgische Operationen 12 Stunden nach der ersten Dosis wird eine wiederholte Verabreichung von 2,0 g des Arzneimittels intravenös für 30 Minuten empfohlen, gefolgt von der Verabreichung von 500 mg von Metronidazol.

Kinder von 2 Monaten bis 16 Jahren und einem Gewicht von bis zu 40 kg für alle Indikationen (ohne febrile Neutropenie) - intravenös 50 mg / kg alle 12 Stunden; mit febriler Neutropenie - 50 mg / kg alle 8 Stunden. Dauer der Behandlung wie bei Erwachsenen. Die maximale Dosis sollte die empfohlene Dosis für Erwachsene nicht überschreiten.

Bei chronischem Nierenversagen wird die Dosis abhängig von der Schwere der Infektion und der Clearance von Kreatinin verordnet.

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Dosierungsschema
Mehr als 60	0,5 -1 - 2 g alle 12 Stunden
	oder 2 g alle 8 Stunden
30-60	0,5-1-2 g alle 24 Stunden
	oder 2 g alle 12 Stunden
11-29	0,5 - 0,5 - 1 g alle 24 Stunden
	oder 1 g alle 12 Stunden
Weniger als 11	0,25-0,25-0,5 g alle 24h
	oder 1 g alle 24 Stunden
Permanent ambulant	0,5 - 1 - 2 g alle 48 Stunden
Peritonealdialyse

Patienten mit Hämodialyse am Tag 1 erhalten 1,0 g, dann 0,5 g alle 24 Stunden für alle Infektionen und 1,0 g alle 24 Stunden für die Behandlung von febriler Neutropenie.

Am Tag der Hämodialyse wird das Medikament nach dem Ende der Hämodialysesitzung verabreicht; Es ist wünschenswert, einzutreten Cefepim jeden Tag zur selben Zeit.

Daten über die Verwendung des Arzneimittels bei Kindern mit gleichzeitiger chronischer Niereninsuffizienz liegen nicht vor. Angesichts der ähnlichen Pharmakokinetik bei Kindern und Erwachsenen ähnelt das Dosierungsschema (Abnahme oder Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen) bei Kindern mit chronischer Niereninsuffizienz dem Dosierung bei Erwachsenen.

Vorbereitung der Lösung:

Zur intravenösen Verabreichung wird die Zubereitung (1,0 g) in 10 ml eines Lösungsmittels gelöst. Steriles Wasser zur Injektion, 5% Dextroselösung oder 0,9% Natriumchloridlösung werden als Lösungsmittel verwendet. Intravenös für 3-5 Minuten injiziert.

Für intravenöse Infusionen wird die hergestellte Lösung mit anderen Lösungen für intravenöse Infusionen (5% oder 10% Dextroselösung, 0,9% Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung mit Lactat und 5% Dextroselösung, maximale Konzentration 40 mg / ml) kombiniert. Die Dauer der Infusion beträgt nicht weniger als 30 Minuten.

Zur intramuskulären Injektion wird das Präparat (1,0 g) in 2,4 ml sterilem Wasser zur Injektion, 0,9% Natriumchloridlösung, bakteriostatischem Wasser zur Injektion mit Paraben oder Benzylalkohol in 0,5% iger oder 1% iger Lidocainlösung gelöst.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag (einschließlich erythematöser Hautausschläge), Juckreiz, Fieber, anaphylaktoide Reaktionen, Eosinophilie, multiforme exsudative Erytheme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Angstzustände, Verwirrtheit, Krämpfe, Enzephalopathie (in Abwesenheit einer Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Aus dem Urogenitalsystem: Vaginitis.

Aus dem Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, pseudomembranöse Kolitis.

Aus den Organen der "Hämatopoese": Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie, hämolytische Anämie, Blutung.

Aus dem Atmungssystem: Husten, Brustschmerzen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Dyspnoe, periphere Ödeme.

Laborindikatoren: verringerter Hämatokrit, erhöhte Prothrombinzeit, erhöhte Harnstoffkonzentration, Hyperkreatininämie, Hypercalcämie, erhöhte Aktivität von "Leber" -transaminasen und alkalischer Phosphatase, Hyperbilirubinämie, falsch-positiver Coombs-Test (ohne Hämolyse).

Lokale Reaktionen: bei der intravenösen Einführung - phlebiti, bei intramuskulär - die Hyperämie und die Morbidität an der Stelle der Einführung.

Andere: Schmerzen im Hals, vermehrtes Schwitzen, Rückenschmerzen, Asthenie, Entwicklung einer Superinfektion, oropharyngeale Candidose.

Überdosis:

Symptome (häufig bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz auftreten): Krämpfe, Enzephalopathie, neuromuskuläre Erregung.

Behandlung: Hämodialyse, Erhaltungstherapie.

Interaktion:

Pharmazeutisch unverträglich mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln und Heparin.

Diuretika, Aminoglycoside, Polymyxin B reduzieren die tubuläre Sekretion von Cefepim und erhöhen seine Serumkonzentration, verlängern die Halbwertszeit, erhöhen die Nephrotoxizität (das Risiko einer Nephronekrose steigt). Cefepim erhöht die Ototoxizität von Aminoglykosiden.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, verlangsamen die Ausscheidung von Cephalosporinen, erhöhen das Risiko von Blutungen. Bei gleichzeitiger Verabreichung von bakteriziden Antibiotika (Aminoglycoside), erscheint Synergismus mit bakteriostatisch (Makrolide, ChloramphenicolTetracycline) - Antagonismus.

Inkompatibel mit einer Lösung von Metronidazol. Um mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu vermeiden, sollten Cefepim-Lösungen (wie auch die meisten anderen Beta-Lactam-Antibiotika) nicht gleichzeitig mit Lösungen von Vancomycin, Gentamicin, Tobramycin oder Netilmicin verabreicht werden. Bei der Verschreibung von Cefepim mit den aufgeführten Arzneimitteln sollte jedes Antibiotikum separat verabreicht werden.

Spezielle Anweisungen:

Bei Verwendung von Cefepim kann eine pseudomembranöse Kolitis auftreten. Daher ist es wichtig, diese Diagnose bei Durchfall während der Behandlung mit dem Medikament zu tragen. Milde Formen der Colitis erfordern keine spezielle Behandlung, es genügt, die Einführung des Medikaments zu stoppen; leichte oder schwere Fälle erfordern möglicherweise eine spezielle Behandlung.

Bei Patienten mit allergischen Reaktionen auf Penicilline besteht die Möglichkeit einer Kreuzhypersensibilität.

Bei einer Kombination von schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sollte regelmäßig die Konzentration des Arzneimittels im Plasma bestimmt werden (Dosisanpassungen werden in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance durchgeführt).

Bei längerer Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung des peripheren Blutes erforderlich, Indikatoren für den funktionellen Zustand der Leber und der Nieren sind erforderlich.

Bei einer gemischten aerob-anaeroben Infektion vor der Identifizierung von Krankheitserregern ist eine Kombination mit Wirkstoffen gegen Anaerobier geeignet.

Patienten, die eine meningeale Dissemination aus einem entfernten Infektionsherd, Verdacht auf Meningitis oder eine Meningitisdiagnose haben, werden bestätigt, ein alternatives Antibiotikum mit nachgewiesener klinischer Wirksamkeit sollte verschrieben werden.

Es ist möglich, eine falsch positive Probe von Coombs, einen falsch positiven Test für Glucose im Urin, nachzuweisen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts des Potenzials für Nebenwirkungen des Nervensystems müssen Patienten beim Autofahren und anderen Mechanismen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, vorsichtig sein.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 1,0 g.

Verpackung:

Durch 1,0 g Wirkstoff (Cefepim) in 10 ml Durchstechflaschen, mit Gummistopfen verschlossen und mit Aluminium oder kombinierten Kappen verpresst.

1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Pappschachtel gelegt.

50 Flaschen mit Gebrauchsanweisung in der Menge von 10 Stück werden in eine Pappschachtel (für Krankenhäuser) gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001406

Datum der Registrierung:30.12.2011

Datum der Stornierung:2016-12-30

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Unternehmen DEKO, LLC Unternehmen DEKO, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

Unternehmen DEKO, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cefepim (Cefepime)