Aktive SubstanzVerapamilVerapamil
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  • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält;

    Aktive Substanz: Verapamilhydrochlorid ist 80 mg.

    Hilfsstoffe des Kerns: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 30 mg, Kartoffelstärke - 43,6 mg, Calciumstearat - 1,6 mg, Talkum - 4,8 mg,

    Shell-Zubehör: Polysorbat-80 - 0,76 mg, Titandioxid 0,36 mg, Methylcellulose MC-15 2,512 mg, Bienenwachs 0,162 mg, Vaselinöl 0,2 mg, Tropelin-O-Farbstoff oder Chinolingelb E-104 0,006 mg.

    Beschreibung:

    Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einem Filmmantel von hellgelb bis gelb. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle
    ATX: & nbsp;

    C.08.D.A.01   Verapamil

    C.08.D.A   Phenylalkylaminderivate

    Pharmakodynamik:

    Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle (hemmt den Transmembrantransport von Kalziumionen zu den kontraktilen Fasern der glatten Muskelzellen des Herzmuskels und der Herzkranzgefäße). Hat einen antianginösen, antiarrhythmischen, blutdrucksenkenden und blutdrucksenkenden Effekt. Der antianginöse Effekt ist sowohl mit direkter Wirkung auf das Myokard auf der Ebene der zellulären Stoffwechselprozesse als auch mit indirekter Wirkung auf den Herzmuskel aufgrund einer verringerten Nachlast verbunden.

    Das Blockieren des Flusses von Calciumionen zu den kontraktilen Fasern der glatten Muskelzellen der Koronararterien erhöht die Myokardperfusion, selbst in poststenotischen Bereichen, und beseitigt Koronarspasmen.

    Die blutdrucksenkende Wirkung von Verapamil beruht auf einer Abnahme des Gesamtwiderstands von peripheren Gefäßen ohne eine kompensatorische Erhöhung der Herzfrequenz (Herzfrequenz). Verapamil beeinflusst nicht den normalen Blutdruck (BP).

    Verapamil hat eine ausgeprägte antiarrhythmische Wirkung, insbesondere bei supraventrikulären Arrhythmien, verzögert den Impuls im atrioventrikulären (EIN V) Knoten, wodurch der Sinusrhythmus wiederhergestellt wird und / oder die Frequenz der ventrikulären Kontraktionen in Abhängigkeit von der Art der Arrhythmie normalisiert wird. Verapamil beeinflusst oder reduziert die Herzfrequenz nicht leicht.

    Der Anfang der Handlung, wenn oral - nach 1-2 Stunden genommen, entwickelt sich die maximale Wirkung in 30-90 Minuten, die Dauer der Handlung ist 8-10 Stunden.
    Pharmakokinetik:

    Wenn die Aufnahme schnell im Dünndarm absorbiert wird, Absorption - 90-92%, Bioverfügbarkeit nach einer einzigen Einnahme - 24-35 % aufgrund des intensiven Stoffwechsels während der primären Passage durch die Leber und erhöht sich bei längerem Gebrauch um das 1,5-2-fache. Bei längerer Anwendung in steigenden Dosen kann die Bioverfügbarkeit zunehmen. Zeit, um die maximale Konzentration (TCam) für die orale Verabreichung zu erreichen - 1-2 Stunden. Die maximale Konzentration beträgt 80-400 ng / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen

    - 90%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke, die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein (in geringen Konzentrationen).

    Rapid metabolisiert in der Leber durch N-Dealkylierung und O-Demethylierung, mit der Bildung von mehreren Metaboliten (12 wurden in Menschen identifiziert). Die Akkumulation des Medikaments und seiner Metaboliten im Körper erklärt die erhöhte Wirkung der Kurbehandlung. Der pharmakologisch aktive Hauptmetabolit ist Noraverapamil (20% der blutdrucksenkenden Aktivität von Verapamil).Im Metabolismus von Verapamil nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7.

    Halbwertszeit bei oraler Verabreichung - 3-7 Stunden bei einmaliger Aufnahme, 4-12 Stunden - bei längerem Gebrauch (in Verbindung mit Sättigung der Enzymsysteme der Leber und erhöhten Plasmakonzentrationen verdoppelt sich die Eliminationshalbwertszeit). Mit Leberinsuffizienz erhöht Bioverfügbarkeit und erhöht die Halbwertszeit. Ausgabe 70% der Nieren (3-5% unverändert), 16-25 % - durch den Darm. Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

    Indikationen:

    - Behandlung und Prävention von Herzrhythmusstörungen: paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie; Flattern und Vorhofflimmern (tachyarrhythmische Variante); supraventrikuläre Extrasystole;

    - Behandlung und Prävention: chronische stabile Angina (Angina der Spannung); instabile Angina; vasospastische Angina (Prinzmetal Angina, Variante Angina);

    - Behandlung der arteriellen Hypertonie.

    Kontraindikationen:

    • Überempfindlichkeit gegen Verapamil und andere Bestandteile des Arzneimittels;
    • kardiogener Schock;
    • akuter Myokardinfarkt mit Komplikationen (Bradykardie, schwere arterielle Hypotonie, linksventrikuläres Versagen);
    • atrioventrikuläre Blockade des II. und III. Grades außer bei Patienten mit einem künstlichen Herzschrittmacher;
    • Syndrom der Schwäche des Sinusknoten mit Ausnahme von Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher;
    • Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;
    • Vorhofflimmern / Flattern mit zusätzlichen Wegen (Wolff-Parkinson-White-Laun-Ganong-Levin-Syndrom);
    • gleichzeitige Anwendung mit Colchicin;
    • Alter bis 18 Jahre.

    Vorsichtig:

    Atrioventrikulärer Block 1. Grades, chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypotonie, Bradykardie, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, deutliche Leber- oder Nierenfunktionsstörungen, Verzögerung der neuromuskulären Übertragung (Myasthenia gravis Gravis, Lambert-Eaton-Syndrom, Duchenne-Muskeldystrophie), älteres Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Daten über den klinischen Einsatz des Medikaments Verapamil-LekT in der Schwangerschaft reichen nicht aus, so dass das Medikament während der Schwangerschaft nicht angewendet werden sollte. Wenn Sie das Medikament Verapamil-LekT während der Stillzeit anwenden, ist es notwendig, das Stillen zu stoppen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Verapamil-lekT wird während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser oral eingenommen. Tabletten werden ganz, nicht rassasyvaya genommen und nicht kauen, sie können nicht geteilt werden, in Teile aufgeteilt.

    Dosierungsschema und Dauer der Behandlung werden individuell festgelegt, abhängig von den Eigenschaften des Patienten Zustand, Schweregrad, Merkmale der Krankheit und die Wirksamkeit der Therapie.

    Die durchschnittliche Dosis für alle empfohlenen Anwendungsgebiete liegt zwischen 240 und 480 mg pro Tag. Die Anfangsdosis beträgt 40-80 mg (es ist möglich, Verapamil in einer Dosierungsform von 40 mg zu nehmen).

    Bei längerer Anwendung sollte die maximale Tagesdosis von 480 mg nicht überschritten werden. In der maximalen Tagesdosis muss das Medikament nur in einem Krankenhaus eingenommen werden. Die Dauer der Therapie wird vom Arzt festgelegt.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Ausscheidung von Verapamil aus dem Körper langsam, daher ist es ratsam, mit einer Dosis von 40 mg 2-3 mal täglich zu beginnen. Die Tagesdosis des Medikaments sollte 120 mg nicht überschreiten.

    Nebenwirkungen:

    Vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen.

    Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Ohnmacht, Angstzustände, Retardierung, Parästhesien, Tremor, Müdigkeit, Asthenie, Benommenheit, Depression, extrapyramidale Störungen (Ataxie, "maskenhaftes" Gesicht, "schlurfender" Gang, Steifheit der Hände oder Füße, Zittern der Hände und Finger, Schwierigkeit Schlucken).

    Vom Hörorgan: Tinnitus.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: AV-Block ich, II, III Grad, den Sinusknoten zu stoppen, periphere Ödeme, Tachykardie, Sinusbradykardie, Herzinsuffizienz, deutliche Abnahme des Blutdrucks, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, ein Gefühl von Herzklopfen.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Darmverschluss, gingivale Hyperplasie, Schmerzen oder Unbehagen im Abdomen.

    Von der Haut: Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht, Purpura, Pruritus, Erythema multiforme, Alopezie.

    Vom Muskel-Skelett-System: Muskelschwäche, Myalgie, Arthralgie.

    Aus dem Fortpflanzungssystem und den Milchdrüsen: erektil Dysfunktion, Galaktorrhoe, Gynäkomastie.

    Von den Laborindikatoren: erhöhte Aktivität "hepatische" Transaminasen, Hyperprolaktinämie.

    Überdosis:

    Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, sinusförmige Bradykardie EIN V Blockade von hohem Grad, den Sinusknoten, Hyperglykämie, Stupor und metabolische Azidose zu stoppen. Berichtete tödliche Fälle als Folge einer Überdosis.

    Behandlung: sollte symptomatisch und unterstützend sein Therapie, einschließlich Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, parenterale Verabreichung von Calciumpräparaten und Beta-Adrenomimetika. Verapamil wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

    Interaktion:

    Erhöht die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) Carbamazepin bei Patienten mit persistierender partieller Epilepsie (Risiko von Nebenwirkungen wie Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie und Schwindel). Erhöht die AUCdie Gleichgewichtskonzentration (Css) und die maximale Konzentration (Cmah) Cyclosporin.

    Erhöht die Konzentration von Theophyllin (aufgrund der verringerten Clearance), Ethanol (und verlängert seine Wirkung), die Konzentration von Chinidin (das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung, vor allem bei Patienten mit IHSS).

    Es kann die Konzentration von Atorvastatin und Lovastatin erhöhen, wenn es gleichzeitig angewendet wird.

    Erhöht sich deutlich AUC und Cmah Simvastatin.

    Erhöht die AUC und CmAlmotriptan, Glibenclamid.

    Erhöht die Konzentration von Sirolimus und Tacrolimus.

    Erhöht die Konzentration von Herzglykosiden (erfordert eine sorgfältige Überwachung und Reduzierung der Dosis von Glykosiden).

    Erhöht die AUC und CmMetoprolol und Propranolol bei Patienten mit

    Erhöht die Plasmakonzentration von Colchicin (Substrat für Isoenzym CYP3EIN und P-Glycoprotein).

    Wenn die Einnahme signifikant zunimmt AUC und Cmah Doxorubicin; IV-Injektion von Verapamil bei Patienten mit progressiven Neoplasmen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Doxorubicin.

    Leicht erhöht AUC Imipramin; beeinflusst nicht die Konzentration des aktiven Metaboliten Desipramin.

    Erhöht Cmvon Prazosin und Terazosin und AUC Terazosin.

    Erheblich erhöht AUC und CmBuspiron und Midazolam.

    Inhibitoren CYP3EIN4 (inkl. Erythromycin, HIV-Protease-Hemmer), erhöhen Telithromycin die Plasmakonzentrationen von Verapamil. Grapefruitsaft erhöht sich AUC und CmAh Verapamil.

    Cimetidin ändert sich nicht oder verringert die Clearance von Verapamil.

    Rifampicin kann die Bioverfügbarkeit signifikant reduzieren (bis zu 92%), und AUC und CmAh Verapamil.

    Rifampicin und Sulfinpyrazon können die blutdrucksenkende Wirkung von Verapamil verringern.

    Phenobarbital erhöht die Clearance von Verapamil 5 mal.

    Sulfinpyrazon erhöht die Clearance von Verapamil um etwa das 3-fache und verringert die Bioverfügbarkeit (60%).

    Arzneimittelpräparate aus Johanniskraut reduzieren AUC Verapamil bzw. CmOh.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Inhalationsanästhetika steigt das Risiko für Bradykardie, AV-Blockade und Herzinsuffizienz.

    Die Kombination mit Betablockern kann zu einer Erhöhung der negativen inotropen Wirkung, einem erhöhten Risiko für die Entwicklung atrioventrikulärer Überleitungsstörungen, Bradykardie (die Verabreichung von Verapamil und Betablockern sollte in Abständen von mehreren Stunden durchgeführt werden) führen.

    Prazosin und andere Alpha-Blocker sowie andere Antihypertensiva (Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika, Betablocker) erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung.

    Dysopyramid und Flecainid sollten nicht innerhalb von 48 Stunden vor oder 24 Stunden nach der Anwendung von Verapamil verabreicht werden (Summe einer negativen inotropen Wirkung, bis zu einem letalen Ausgang).

    Erhöht das Risiko einer neurotoxischen Wirkung von Lithiummedikamenten.

    Stärkt die Wirkung von peripheren Muskelrelaxanzien (kann eine Änderung des Dosierungsschemas erfordern).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure war die Blutungszeit etwas höher als bei Acetylsalicylsäure allein.

    Patienten erhalten VerapamilDie Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren sollte mit möglichst niedrigen Dosen beginnen, was später mit der Fortsetzung der medikamentösen Therapie unter Berücksichtigung der Konzentration von Cholesterin im Serum erfolgt.

    Spezielle Anweisungen:

    Das Medikament Verapamil-Lect kann nicht abrupt abgeschafft werden, es wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren, bis das Medikament vollständig abgesetzt ist.

    Bei der Behandlung ist es notwendig, die Funktionen des Herz-Kreislauf-Systems, des Atmungssystems, der Glukosekonzentration und des Elektrolytgehalts im Blut, des zirkulierenden Blutvolumens und der Diurese zu überwachen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Mechanismen, die eine erhöhte Konzentration erfordern, ist Vorsicht geboten.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten, filmüberzogen, 80 mg.

    Verpackung:

    10 Tabletten pro Konturzellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt und lackiert.

    Für 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus orangefarbenem Glas oder Dosen vom Polymertyp BP. 5 Contour-Mesh-Packungen oder jedes Gefäß zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Packung Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-001634
    Datum der Registrierung:09.04.2012
    Haltbarkeitsdatum:09.04.2017
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Tyumen Chemical - Pharmaceutical Plant, OAO Tyumen Chemical - Pharmaceutical Plant, OAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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