Verapamil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Talkum - 1,90 mg oder 3,80 mg, Magnesiumstearat - 0,82 mg oder 1,64 mg; Hilfsstoffe (Schale): Macrogol 4000, 0,29 oder 0,72 mg, Talkum 0,29 mg oder 0,72 mg, Titandioxid 0,16 mg oder 0,42 mg, Chinolin gelbe Farbe 0,01 mg

oder 0,02 mg, Hypromellose 1,25 mg oder 3,12 mg.

Beschreibung:Die Tabletten bedeckt mit einem Deckel von hellgelb bis gelborange, rund, bikonkav.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Phenylalkylaminderivate

Pharmakodynamik:

Verapamil ist eine der Hauptdrogengruppe der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle. Es hat antiarrhythmische, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Das Medikament reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff durch Verringerung der myokardialen Kontraktilität und Verringerung der Häufigkeit. Herzschläge.Verursacht die Vergrößerung der Herzkranzgefäße und erhöht den koronaren Blutfluss; reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der peripheren Arterien und den allgemeinen peripheren Gefäßwiderstand.

Verapamil verlangsamt signifikant die atrioventrikuläre Überleitung, unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens, was die Verwendung des Medikaments für die Behandlung von supraventrikulären Arrhythmien ermöglicht.

Verapamil ist das Mittel der Wahl zur Behandlung von Angina vasospastischer Genese (Prinzmetal Angina). Hat eine Wirkung bei Angina pectoris, sowie bei der Behandlung von Angina mit supraventrikulären Rhythmusstörungen.

Pharmakokinetik:

Bei Einnahme werden mehr als 90% der aufgenommenen Dosis aufgenommen. Bioverfügbarkeit - 10-20%. Die maximale Konzentration (Cmah) des Medikaments im Blutplasma wird 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht (80-400 mg / ml). Verapamil durchdringt durch Blut-Hirn- und Plazentaschranken. Es wird durch den "ersten Durchgang" durch die Leber metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Norverapamil, N-Dialkylverapamil und N-dealkylnorverapamil. Akkumulation des Medikaments und seiner Metaboliten im Körper erklärt die erhöhte Wirkung der Kur. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90%. Die Periode / Halbwertszeit mit einer Einzeldosis beträgt 2,8 - 7,4 Stunden; beim wiederholte Dosen - 4,5 - 12 Stunden. Es wird in einer kleinen Menge in unveränderter Form (3-4%), der Rest - in Form von Metaboliten (70%) durch die Nieren, etwa 25% - mit Galle ausgeschieden. Die Sekretion von Muttermilch ist gering.

Indikationen:

1. Behandlung und Prävention von Herzrhythmusstörungen:

paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie;
chronische Form von Flattern und Vorhofflimmern (tachyarrhythmische Variante);
supraventrikuläre Extrasystole;

2. Behandlung und Prävention

chronische stabile Angina (Belastungsangina);
instabile Angina;
vasospastische Angina (Prinzmetal Angina, Variante Angina);

3. Behandlung der arteriellen Hypertonie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Verapamil und andere Bestandteile des Arzneimittels, ausgeprägte Bradykardie, chronische Herzinsuffizienz im Stadium II B - III, schwere arterielle Hypotonie, kardiogener Schock (außer durch Arrhythmie), sinoaure Blockade, atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad (ausschließlich Patienten) mit einem künstlichen Schrittmacher), akutem Myokardinfarkt, Sinusknotenschwäche-Syndrom, Aortenstenose, Wolff-Parkinson-White-Syndrom oder Lawn-Syndrom-Ganonga-Levine (mit Ausnahme von Patienten mit einem Schrittmacher), Morgagni-Syndrom - Adams - Stokes ausgedrückt durch linksventrikuläre Dysfunktion, Vorhofflattern oder Vorhofflimmern, kongestiver Herzinsuffizienz, die gleichzeitige Verwendung von Betablockern (iv), Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), gleichzeitiger Empfang von Colchicin.

Vorsichtig:

Mit Vorsicht ist es notwendig, Patienten mit atrioventrikulärer Blockade von I-Grad, idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, chronische Herzinsuffizienz zu ernennen ich-II Ein Stadium, ausgedrückt durch Verletzungen der Leber und / oder Nierenfunktion, arterielle Hypotonie, Bradykardie, im Alter, mit verzögerter neuromuskulärer Übertragung.

Dosierung und Verabreichung:

Verapamil wird oral während oder nach einer Mahlzeit ohne rassasyvaya genommen und nicht kauen, drückte eine kleine Menge Wasser.

Das Dosierungsschema und die Dauer der Behandlung werden individuell festgelegt, abhängig von dem Zustand des Patienten, der Schwere, den Merkmalen des Krankheitsverlaufs und der Wirksamkeit der Therapie.

Um Angina pectoris, Arrhythmien und der Behandlung von Bluthochdruck vorzubeugen, wird das Medikament 3-4 mal täglich bei einer Anfangsdosis von 40-80 mg verschrieben. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Einzeldosis auf 120-160 mg.

Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 480 mg.

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist die Ausscheidung von Verapamil aus dem Körper verlangsamt, so dass es ratsam ist, die Behandlung mit minimalen Dosen zu beginnen. Die Tagesdosis des Medikaments sollte 120 mg bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Bei Verwendung von Verapamil ist Folgendes möglich:

- aus dem Herz-Kreislauf-System: mögliche Rötung des Gesichts, ausgeprägte Bradykardie, atrioventrikulär Blockade, deutlicher Blutdruckabfall, Auftreten von Herzinsuffizienzsymptomen bei hoher Dosierung, insbesondere bei prädisponierten Patienten, Tachykardie; selten - Angina pectoris bis zur Entwicklung eines Myokardinfarkts (insbesondere bei Patienten mit schweren obstruktiven Verletzungen der Koronararterien), Arrhythmie (einschließlich Flimmern und Flattern der Ventrikel);

- aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, erhöhter Appetit, selten - Durchfall; in einigen Fällen - eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen und alkalischer Phosphatase im Blutplasma;

- vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Ohnmacht, Angst, Asthenie, Schläfrigkeit, Depression, extrapyramidale Störungen (Ataxie, maskiertes Gesicht, schlurfender Gang, Steifheit der Hände oder Füße, Zittern der Hände und Finger, Schluckbeschwerden), in seltenen Fällen - erhöhte nervöse Erregbarkeit, Hemmung , Müdigkeit;

- allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hyperämie der Gesichtshaut, multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom);

- Andere: Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Gingivahyperplasie, Gewichtszunahme, sehr selten - Agranulozytose, Galaktorrhoe, Arthritis, vorübergehender Sehverlust, Lungenödem, asymptomatische Thrombozytopenie, periphere Ödeme.

Überdosis:

Symptome: Sinus Bradykardie, Übergang in die AV-Blockade, manchmal Asystolie, deutliche Abnahme des arteriellen Druckes, Herzinsuffizienz, Schock, sinoatriale Blockade.

Behandlung: mit Früherkennung - Magenspülung, Aktivkohle; mit Rhythmus- und Leitungsstörungen - intravenöse Injektion von Isoprenalin, Noradrenalin, Atropin, 10-20 ml 10% ige Calciumgluconatlösung, künstlicher Herzschrittmacher; intravenöse Infusion von Plasma-substituierenden Lösungen. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung:

- verbessert AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von Carbamazepin bei Patienten mit stabiler partieller Epilepsie (Risiko von Nebenwirkungen wie Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie und Schwindel).

- verbessert AUC, Css (Bodenfreiheit) und Cmah (die maximale Konzentration des Arzneimittels) von Cyclosporin.

- verbessert AUC und Cmah von Glibenclamid.

- erhöht die Konzentration von Sirolimus und Tacrolimus.

- signifikant erhöht AUC und CmBuspiron und Midazolam.

- erhöht die Konzentration von Theophyllin (wegen der geringeren Clearance), Ethanol (und verlängert seine Wirkung), die Konzentration von Chinidin (das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung).

- kann die Konzentration von Atorvastatin und Lovastatin erhöhen.

- steigt deutlich AUC und Cmah Simvastatin.

- verbessert AUC und Cmah Almotriptan.

- erhöht die Konzentration von Herzglykosiden (erfordert eine sorgfältige Überwachung und Reduzierung der Dosis von Glykosiden).

- verbessert AUC und CmMetoprolol und Propranolol bei Patienten mit Angina pectoris.

erhöht die Plasmakonzentration von Colchicin (Substrat für CYP3EIN und p-Glycoprotein).

- wenn aufgenommen wird, nimmt deutlich zu AUC und Cmah Doxorubicin.

- leicht erhöht AUC ImipRamina; beeinflusst nicht die Konzentration des aktiven Metaboliten Desipramin.

- erhöht Cmah Prazosin und Terazound AUC Terazosin.

- Inhibitoren CYP3EIN (einschließlich Erythromycin, Ritonavir und andere antivirale HIV-Medikamente), erhöhen Teligromycin Plasmakonzentrationen von Verapamil.

- Grapefruitsaft steigt AUC und CmOh R- und S- Isomer von Verapamil.

- Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Verapamil um fast 40-50% (aufgrund einer Abnahme des Leberstoffwechsels), so dass es notwendig sein kann, die Dosis des Letzteren zu reduzieren.

- Rifampicin kann die Bioverfügbarkeit signifikant reduzieren (bis zu 92%), und AUC und CmAh Verapamil.

- Phenobarbital erhöht die Clearance von Verapamil 5 mal.

- Sulfinpyrazon erhöht die Clearance von Verapamil um etwa das 3-fache und verringert die Bioverfügbarkeit (60%).

- Präparate von Johanniskraut dringen tiefer ein AUC R- und S- Isomer von Verapamil und CmOh.

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhalationsanästhetika erhöht das Risiko von Bradykardie, AV-Blockade, Herzinsuffizienz.

- Kombination mit Betablockern kann zu einer Erhöhung der negativ inotropen Wirkung, einem erhöhten Risiko für die Entwicklung atrioventrikulärer Überleitungsstörungen, Bradykardie (die Verabreichung von Verapamil und Betablockern sollte in Abständen von mehreren Stunden durchgeführt werden) führen.

- Prazosin und andere Alpha-Blocker sowie andere blutdrucksenkende Medikamente (ATP-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika, Beta-Adrenoblockers) erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung.

- Disopyramid und Flecainid sollten nicht innerhalb von 48 Stunden oder 24 Stunden nach der Anwendung von Verapamil verabreicht werden (Summe einer negativ inotropen Wirkung, bis zu einem tödlichen Ausgang).

- erhöht das Risiko einer neurotoxischen Wirkung von Lithiumpräparaten.

- stärkt die Wirkung von peripheren Muskelrelaxanzien (eine Änderung des Dosierungsschemas kann erforderlich sein)

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure (ASS) war die Blutungszeit etwas länger als bei ASS alleine.

- Carbamazepin und Lithium erhöht das Risiko von neurotoxischen Wirkungen.

Spezielle Anweisungen:

Um den Blutdruck bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie, alpha-adrenergen Stimulanzien (Phenylephrin); Isoprenalin nicht verwenden. Vor Beginn der Therapie bei Herzinsuffizienz muss ein kompensierter Zustand erreicht werden.

Bei der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Herz-Kreislauf- und Atmungssystem, den Gehalt an Glukose und Elektrolyten im Blut, das Volumen des zirkulierenden Blutes und die Menge an ausgeschiedenem Urin zu überwachen.

Es ist nicht empfehlenswert, die Behandlung plötzlich zu beenden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 40 mg und 80 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

50 Tabletten pro Dose polymere Materialien.

2 oder 5 Contour-Mesh-Packungen oder 1 Dose polymere Materialien zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch sind in einer Packung Pappe platziert.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Datum auf der Verpackung.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008214/08

Datum der Registrierung:17.10.2008 / 11.02.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AVEKSIMA, JSC AVEKSIMA, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

IRBITSK HFZ, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Verapamil (Verapamil)