Verapamil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat - 4,50 mg, mikrokristalline Cellulose - 18,20 mg, Lactosemonohydrat - 5,30 mg, Natriumalginat - 114,75 mg, Hydroxypropylmethylcellulose 4000 cP (Hypromellose) - 38,25 mg, Hydroxypropylmethylcellulose 5 cP (Hypromellose) - 9,00 mg.

Mantel: Fuelle blau OY-L-30944 - 7,00 mg [Hydroxypropylmethylcellulose 6 cP (Hypromellose) - 4,3750 mg, Titandioxid (E 171) -1,4518 mg, Talk 0,7000 mg, Macrogol 400 0,4375 mg, Indigocarmin-Farbstoff (E 132) - 0,0210 mg Eisenoxidschwarz (E 172) - 0,0140 mg, Eisenoxidgelb (E 172) - 0,0007 mg].

Beschreibung:

Oblong, bikonvexe Tabletten, mit einer grau-blauen Farbe bedeckt, mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Phenylalkylaminderivate

Pharmakodynamik:

Verapamil ist eine der Hauptdrogengruppe der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle. Es hat antiarrhythmische, antianginöse und antihypertensive Wirkung.

Das Medikament reduziert die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff durch Verringerung der myokardialen Kontraktilität und Verringerung der Herzfrequenz (Herzfrequenz). Verursacht die Vergrößerung der Herzkranzgefäße und erhöht den koronaren Blutfluss; reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der peripheren Arterien und den allgemeinen peripheren Gefäßwiderstand.

Verapamil verlangsamt signifikant die atrioventrikuläre (AV) Überleitung, unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens, was die Verwendung des Medikaments für die Behandlung von supraventrikulären Arrhythmien ermöglicht.

Verapamil ist das Mittel der Wahl zur Behandlung von Angina vasospastischer Genese (Prinzmetal Angina). Hat eine Wirkung bei Angina pectoris, sowie bei der Behandlung von Angina mit supraventrikulären Rhythmusstörungen.

Pharmakokinetik:

Absaugung: Bei mündlicher Überlieferung 90-92% Verapamil wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert, aber die Bioverfügbarkeit ist gering und beträgt ca. 20% wegen des intensiven Stoffwechsels bei der "ersten Passage" durch die Leber. Die Konzentration von Verapamil im Blutplasma steigt allmählich an. Die maximale Konzentration im Blutplasma beträgt 81,34 ng / ml. T_m_Oh durchschnittlich 4,75 Stunden. Relativ "hohe therapeutische Konzentrationen im Blutplasma (51,6 ng / ml) werden festgestellt und 24 Stunden nach der Einnahme. Etwa 90% des Arzneimittels bindet an Plasmaproteine.

Verteilung: Die Halbwertszeit mit einer Einzeldosis beträgt durchschnittlich 2,8 - 7,4 Stunden; bei wiederholter Einnahme - 4,5 - 12 Stunden. Die Halbwertszeit von Plasma aus dem Blut älterer Menschen nimmt zu. Verapamil durchdringt die Plazentaschranke und kommt in der Muttermilch vor.

Stoffwechsel: Es wird durch den "ersten Durchgang" durch die Leber metabolisiert. Zwölf Metaboliten wurden gefunden. Der Hauptmetabolit ist Noravapamil, das pharmakologische Aktivität hat, andere Metaboliten sind meist inaktiv.

Ausscheidung: Ungefähr 70% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels werden mit dem Urin ausgeschieden und ungefähr 16% oder mehr werden mit Fäkalien für fünf Tage ausgeschieden, wenn das Arzneimittel oral verabreicht wird. Ungefähr 3 - 4% werden in unveränderter Form aus dem Körper ausgeschieden.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie;

- Vorbeugung von Anginaattacken (einschließlich Angina von Prinzmetal);

- Prophylaxe von supraventrikulären Tachykardien.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments, ausgeprägte Bradykardie, kardiogener Schock, Sinusblockade, atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad, Sinusknoten-Syndrom (Bradykardie-Tachykardie-Syndrom), sinoatriale Blockade, schwere arterielle Hypotonie, Wolff-Parkinson-White-Syndrom, akut Phase des komplizierten Myokardinfarkts (mit Bradykardie, schwere arterielle Hypotonie, linksventrikuläre Insuffizienz), Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:Atrioventrikulärer Block des Grades I, chronisch Herz Insuffizienz, arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg), Vorhofflimmern / Flattern mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom (Risiko einer ventrikulären Tachykardie), eingeschränkte Leberfunktion.

Dosierung und Verabreichung:

Nehmen Sie mit dem Essen oder sofort nach den Mahlzeiten, mit etwas Wasser abwaschen. Tabletten werden nicht gekaut. Die Dosen der Droge werden einzeln ausgewählt.

Arterieller Hypertonie

Bei Patienten mit Hypertonie variiert die Dosis des Arzneimittels von 240 mg bis 360 mg. Bei Patienten, die eine langsame Abnahme des Blutdrucks zeigen, sollte mit der Behandlung begonnen werden ½ Tabletten mit verlängerter Wirkung, am Morgen.

Die maximale Tagesdosis beträgt 360 mg.

Eine Erhöhung der Tagesdosis auf 480 mg sollte nur im Krankenhaus erfolgen.

Normalerweise GlaubePamil verlängerte Aktion wird in einer durchschnittlichen Tagesdosis von 240 mg (1 Tablette) einmal täglich am Morgen verschrieben, bei Bedarf 240 mg am Morgen und 120 mg (^½Tabletten) abends mit einem Intervall von 12 Stunden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion, älteren Patienten, werden niedrigere Anfangsdosen von 120 mg verschrieben.

Prävention von Angina-Attacken

Zu Beginn der Behandlung wird das Medikament für 120 mg mit einer Häufigkeit von 1-2 mal am Tag in Abständen von 12 Stunden verschrieben. Die maximale Tagesdosis beträgt 240 mg.

Prävention von supraventrikulären Tachyarrhythmien

Die durchschnittliche Einzeldosis beträgt 120 mg mit einer Häufigkeit von 1-2-mal pro Tag.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Wirkung von Verapamil erhöht und verlängert sich (aufgrund eines langsamen Metabolismus) Droge, die von der Schwere der Verletzungen, Leberfunktion abhängt). In solchen Fällen sollte die Dosis vorsichtig angepasst werden und die Behandlung sollte mit niedrigeren Dosen von Verapamil beginnen Verapamil in anderen Dosierungsformen (Tabletten von 40 mg).

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Sinus Bradykardie, Sinusblock, Asystolie, EIN V Blockade ich, II und III Grad, die bradyarrhythmische Form des Vorhofs Arrhythmie, die Entwicklung oder Verstärkung von Symptomen der Herzinsuffizienz, Senkung des Blutdrucks, Herzklopfen, Tachykardie.

Vom zentralen Nervensystem: selten - Schwindel, Benommenheit, Hemmung, Kopfschmerzen, Müdigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Tremor, Erythromelalgie oder Parästhesien.

Aus dem Verdauungstrakt: Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Darm- Obstruktion, Schmerzen oder Beschwerden im Unterleib.

Laborindikatoren: eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Enzymen, alkalische Phosphatase, eine Erhöhung der Prolaktinspiegel.

Allergische Reaktionen: Exanthem, Urtikaria, Angioödem, Syndrom Stevens-Johnson.

Andere: Flushes, periphere Ödeme, sehr selten - Myalgie und Arthralgie. Es gab Berichte über Fälle von Galaktorrhoe und Impotenz, Gynäkomastie, gingivale Hyperplasie.

Überdosis:

Eine deutliche Abnahme des Blutdrucks (in einigen Fällen auf Werte, die nicht gemessen werden können), Schock, Bewusstlosigkeit, EIN V Blockade ich, II Grad, oft in Form von Wenkebach-Perioden mit oder ohne Schlupfrhythmus, vollständig EIN V Blockade mit vollständiger atrioventrikulärer Dissoziation, Abrutschrhythmus, Herzstillstand, Sinusbradykardie, Stoppen des Sinusknotens, Herzinsuffizienz, Asystolie, Sinusblockade.

Hilfe geben: bei Früherkennung (es sollte berücksichtigt werden, dass aktiv die Substanz wird innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme im Darm freigesetzt und resorbiert - eine Magenspülung wird in allen Fällen empfohlen, wenn seit der Einnahme des Arzneimittels mindestens 12 Stunden vergangen sind, sowie zu einem späteren Zeitpunkt mit verminderter Motilität des Arzneimittels Magen-Darm-Trakt (Abwesenheit von Darmgeräuschen während der Auskultation).

Die Behandlung ist symptomatisch und hängt vom klinischen Bild der Überdosierung ab.

Calcium ist ein spezifisches Antidot: 10-30 ml 10% ige Calciumgluconat-Lösung werden als intravenöse Injektion (2,25-4,5 mmol) injiziert, falls erforderlich, erneut injiziert oder als langsame Tropfinfusion (z. B. 5 mmol / h).

Bei atrioventrikulärem Block II. Oder III. Grades, Sinusbradykardie, Herzstillstand: Atropin, Isoprenalin, Orciprenalin oder Herzstimulation.

Bei arterieller Hypotonie: Dopamin, Dobutamin, Noradrenalin (Norepinephrin). Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung des Medikaments Verapamil mit Carbamazepin, die Wirkung der letzteren erhöht sich und das Risiko von toxischen Läsionen des Nervensystems steigt.

Ernennung von Verapamil Patienten erhalten langfristig Präparate aus Lithium, erhöht das Risiko einer neurotoxischen Wirkung von Lithiumpräparaten.

Simultane Anwendung mit Rifapicin oder Phenobarbital, führt zu einer Verringerung der Wirksamkeit von Verapamil.

Cimetidin stärkt die Wirkung von Verapamil.

Kombinierte Anwendung mit anderen blutdrucksenkende Mittel, Diuretika, Vasodilatatoren führt zu einer gegenseitigen Verstärkung ihrer Aktion.

Kombination mit Betablocker kann zu einer Erhöhung der negativen inotropen Wirkung führen, ein erhöhtes Risiko von Verstößen EIN V Überleitung, Bradykardie.

Bei gleichzeitigem Empfang der Droge Verapamil und Digoxin, Theophyllin, Cyclosporin oder Chiidin, Es ist möglich, die Konzentration der oben genannten Medikamente im Blut vor dem Hintergrund der Verapamil-Therapie zu erhöhen.

Mit lipidsenkenden Mitteln: Atorvastatin (erhöhte Atorvastatinspiegel im Blutserum), Lovastatin (erhöhte Serumspiegel von Lovastatin), Simvastatin (erhöhen, ansteigen AUC etwa 2,6-mal und eine maximale Konzentration von etwa 4,6-mal Simvastatin).

Patienten erhalten VerapamilDie Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren sollte mit einer möglichst geringen Dosis begonnen werden, die schrittweise erhöht wird. Wenn Sie zuweisen möchten Verapamil Patienten, die bereits HMG-CoA-Reduktase-Hemmer erhalten haben, müssen ihre Dosen bzw. Serumcholesterinkonzentrationen revidieren.

Fluvastatin, Pravastatin und Rosuvastatin Verstoffwechseln Sie nicht unter der Wirkung von Isoenzymen CYP3A4, so dass ihre Interaktion mit Verapamil am wenigsten wahrscheinlich ist.

VON Almotriptan - erhöhen, ansteigen AUC ungefähr 20% und die maximale Konzentration von Almotriptan um ungefähr 24%.

Grapefruitsaft - erhöhen, ansteigen AUC und maximale Konzentration von Verapamil.

Johanniskraut perforiert - nimmt ab AUC Verapamil mit einer entsprechenden Abnahme der maximalen Konzentration.

Doxorubicin - Die Halbwertszeit von Doxorubicin nimmt ab (um etwa 27%) und die maximale Konzentration (etwa 38%).

Bei Patienten mit progressiven Neoplasmen Verapamil beeinflusst nicht das Niveau oder die Clearance von Doxorubicin. Bei Patienten mit kleinzelligem Lungenkrebs Verapamil reduziert Halbwertszeit und maximale Konzentration von Doxorubicin. Hypoglykämische Mittel (Glyburid) - Erhöhung der maximalen Konzentration von Glyburid (um etwa 28%), AUC (ungefähr um 26%).

Aspirin (Acetylsalicylsäure) erhöhte Blutung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Abhängig von der individuellen Antwort auf die Behandlung, die Fähigkeit des Patienten Autofahren oder Arbeiten mit Mechanismen können reduziert werden, was besonders zu Beginn der Therapie wichtig ist.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit verlängerter Wirkung, überzogen mit 240 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister werden aus Aluminiumfolie und PVC-Folie perforiert.

2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15-25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011991 / 03

Datum der Registrierung:23.05.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Alkaloid, JSCAlkaloid, JSC Mazedonien

Hersteller: & nbsp;

Alkaloid AO Die Republik Mazedonien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Verapamil (Verapamil)