Aktive SubstanzVerapamilVerapamil
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  • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Verapamilhydrochlorid 40 mg oder 80 mg,

    Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Lactose (Milchzucker), Povidon (Polyvinylpyrrolidon), Calciumstearat, Talkum.

    Shell-Zusammensetzung: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Macrogol (Polyethylenglycol 6000), Glycerin (Glycerin), Talk, Titandioxid, Lactose (Milchzucker), Tropeolin O.

    Beschreibung:

    Die Tabletten mit einer Filmabdeckung bedeckt, gelbe Farbe, rund, bikonkov. Auf der Pause sind die Tabletten weiß oder fast weiß in der Farbe.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle
    ATX: & nbsp;

    C.08.D.A.01   Verapamil

    C.08.D.A   Phenylalkylaminderivate

    Pharmakodynamik:

    Verapamil - ein Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (hemmt den Transmembrantransport von Kalziumionen zu den kontraktilen Fasern von glatten Muskelzellen), ein Derivat von Diphenylalkylamin. Hat antianginöse, antiarrhythmische und blutdrucksenkende Wirkung. Die antianginöse Wirkung ist sowohl mit einer direkten Wirkung auf das Myokard als auch mit einem Einfluss auf die periphere Hämodynamik verbunden (reduziert den Tonus der peripheren Arterien, den gesamten peripheren Gefäßwiderstand).

    Die Blockade von Calciumionen, die in die Zelle eindringen, führt zu einer Abnahme der Umwandlung der in den makroergischen ATP-Bindungen eingekapselten Energie in mechanische Arbeit, eine Abnahme der Kontraktilität des Myokards. Reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, hat eine vasodilatative, negative undaber- und chronotrope Aktionen. Reduziert signifikant die atrioventrikuläre (A V) Leitfähigkeit, verlängert die Refraktionsdauer und unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens.

    Erhöht den Zeitraum der diastolischen Entspannung der linken Herzkammer, reduziert den Ton der Wand des Herzmuskels (es ist ein Hilfswerkzeug für die Behandlung von hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie).

    Unterdrückt den Stoffwechsel mit Cytochrom P450.

    Der Beginn der Wirkung bei oraler Verabreichung - nach 1-2 Stunden entwickelt sich die maximale Wirkung nach 30-90 Minuten (gewöhnlich innerhalb von 24-48 Stunden), die Wirkungsdauer beträgt 8-10 Stunden. Die antianginöse Wirkung ist dosisabhängig, Toleranz tritt nicht auf.

    Pharmakokinetik:

    Bei Aufnahme schnell absorbiert im Dünndarm, Absorption - 90-92%, Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 24-35% durch intensiven Stoffwechsel während der "ersten Passage" durch die Leber und erhöht sich um 1,5-2 mal bei längerem Gebrauch. Bei längerer Anwendung in steigenden Dosen kann die Bioverfügbarkeit zunehmen.

    Zeit, um die maximale Konzentration des Medikaments im Blutplasma zu erreichen - 1-2 Stunden bei oraler Verabreichung. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma (Cmax) - 80-400 ng / ml. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90%. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke, Plazentaschranke (20-92 % Konzentration im Blutplasma der Mutter) und in der Muttermilch (in geringen Konzentrationen).

    Rapid metabolisiert in der Leber durch N-Dealkylierung und O-Demethylierung, mit der Bildung von mehreren Metaboliten (beim Menschen wurden 12 identifiziert). Die Akkumulation des Medikaments und seiner Metaboliten im Körper erklärt die erhöhte Wirkung der Kurbehandlung.Der pharmakologisch aktive Hauptmetabolit ist Noraverapamil (20% der blutdrucksenkenden Aktivität von Verapamil). Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7.

    Die Halbwertzeit des Medikaments beträgt 3-7 Stunden bei einmaliger Aufnahme, 4-12 Stunden bei längerem Gebrauch (im Zusammenhang mit der Sättigung der Enzymsysteme der Leber und erhöhten Plasmakonzentrationen ist die Halbwertszeit des Medikaments fast verdoppelt). Mit Leberinsuffizienz erhöht die Bioverfügbarkeit und erhöht die Halbwertszeit des Arzneimittels. 70% der Nieren (3-5% unverändert), 16-25% - mit Galle. Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

    Indikationen:

    1. Behandlung und Prävention von Herzrhythmusstörungen:

    • paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie;
    • Flattern und Vorhofflimmern (tachyarrhythmische Variante); supraventrikuläre Extrasystole.

    2. Behandlung und Prävention:

    • chronische stabile Angina (Belastungsangina);
    • instabile Angina;
    • vasospastische Angina (Prinzmetal Angina, Variante Angina).

    3. Behandlung der arteriellen Hypertonie.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Verapamil und andere Komponenten des Arzneimittels, schwere linksventrikuläre Dysfunktion, schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) oder kardiogenen Schock, schwere Bradykardie, AV-Blockade des P-III-Grad, Schwäche-Syndrom des Sinus Knoten (außer für Patienten mit einem Schrittmacher), Vorhofflattern und -flimmern und Wolff-Parkinson-White-Syndrom (WPW) oder Laun-Ganong-Levin-Syndrom (außer bei Patienten mit einem Herzschrittmacher), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), gleichzeitiger Empfang von Colchicin.

    Vorsichtig:

    Sinoatrial Block, AV-Block des 1. Grades, Bradykardie, idiopathische hypertrophe Subaortenstenose (IGSS), chronische Herzinsuffizienz, Leber-und / oder Nierenversagen, Verzögerung der neuromuskulären Übertragung, älteres Alter.

    Dosierung und Verabreichung:

    Tabletten werden ohne Auflösen und Kauen, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit, vorzugsweise vor den Mahlzeiten oder unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen.

    40-80 mg 3-mal täglich - mit Stenokardie und supraventrikulären Tachykardie in 3 Dosen, mit arterieller Hypertonie - in 2 Dosen, tägliche Dosis für die arterielle Hypertonie - bis zu 480 mg. Die maximale Tagesdosis von 480 mg.

    Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die Tagesdosis 120 mg nicht überschreiten.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), deutliche Abnahme des Blutdrucks, Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Tachykardie; selten - Angina pectoris, bis zur Entwicklung eines Myokardinfarkts (insbesondere bei Patienten mit schweren obstruktiven Verletzungen der Koronararterien), Arrhythmie (einschließlich Flimmern und Flattern der Ventrikel).

    Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Ohnmacht, Angstzustände, Entwicklungsverzögerung, Müdigkeit, Asthenie, Schläfrigkeit, Depression, extrapyramidale Störungen (Ataxie, maskiertes Gesicht, schlurfender Gang, Steifheit der Hände oder Füße, Zittern der Hände und Finger, Schluckbeschwerden).

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung (selten Durchfall), gingivale Hyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellungen), erhöhter Appetit, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase.

    Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag, Hyperämie der Gesichtshaut, multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom).

    Andere: Gewichtszunahme, sehr selten - Agranulozytose, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe, Arthritis, Lungenödem, Thrombozytopenie, asymptomatische, periphere Ödeme.

    Überdosis:

    Symptome: Bradykardie, AV-Blockade, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Herzinsuffizienz, Schock, Asystolie, sinuatriale Blockade.

    Behandlung: mit Früherkennung - Magenspülung, Aktivkohle; mit Rhythmus- und Leitungsstörungen - intravenösem Isoprenalin, Noradrenalin, Atropin10-20 ml 10% ige Calciumgluconatlösung, künstlicher Herzschrittmacher; IV-Infusion von Plasma-substituierenden Lösungen. Um den Blutdruck bei Patienten mit hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie, alpha-adrenergen Stimulanzien (Phenylephrin); Verwenden Sie kein Isoprenalin und Noradrenalin. Hämodialyse ist unwirksam.

    Interaktion:

    Erhöht die Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) Carbamazepin bei Patienten mit persistierender partieller Epilepsie (Risiko von Nebenwirkungen wie Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie, Schwindel).

    Erhöht die AUC, Gleichgewichtskonzentration (Css) und die maximale Konzentration (Cmax) von Cyclosporin im Blutplasma.

    Erhöht die Konzentration von Theophyllin (aufgrund der verringerten Clearance), Ethanol (und verlängert seine Wirkung), die Konzentration von Chinidin (das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung, vor allem bei Patienten mit IHSS).

    Es kann die Konzentration von Atorvastatin und Lovastatin erhöhen, wenn es gleichzeitig angewendet wird.

    Erheblich erhöht AUC und Cmax Simvastatin.

    Erhöht die AUC und Cmax Almotriptan.

    Erhöht die Konzentration von Herzglykosiden (erfordert eine sorgfältige Überwachung undDosis von Glykosiden).

    Erhöht die AUC und Cmax Metoprolol und Propranolol bei Patienten mit Angina pectoris. Erhöht die Plasmakonzentration von Colchicin (Substrat für CYP3EIN und p-Glycoprotein). Erheblich erhöht AUC und Cmax Doxorubicin.

    Leicht erhöht AUC Imipramin beeinflusst die Konzentration des aktiven Metaboliten Desipramin nicht.

    Erhöht die Cmax Prazosin und Terazosin und AUC Terazosin.

    Inhibitoren CYP3EIN4 (inkl. Erythromycin, Ritonavir und andere antivirale HIV-Medikamente), erhöhen Telithromycin Plasmakonzentrationen von Verapamil.

    Grapefruitsaft erhöht sich AUC und Cmax R- und SIsomere von Verapamil.

    Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Verapamil um fast 40-50 % (aufgrund einer Abnahme des hepatischen Metabolismus), in Verbindung mit dem es notwendig sein kann, die Dosis von letzterem zu reduzieren.

    Rifampicin kann die Bioverfügbarkeit signifikant reduzieren (bis zu 92%), und AUC und Cmax Verapamil.

    Phenobarbital erhöht die Clearance von Verapamil 5 mal.

    Sulfinpyrazon erhöht die Clearance von Verapamil um etwa das 3fache und verringert die Bioverfügbarkeit (60 %).

    Arzneimittelpräparate aus Johanniskraut reduzieren AUC R- und S- Isomere von Verapamil und Cmax.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Inhalationsanästhetika steigt das Risiko für Bradykardie, AV-Blockade und Herzinsuffizienz.

    Die Kombination mit Betablockern kann zu einem Anstieg der negativen inotropen Wirkung führen, ein erhöhtes Risiko von Verstößen EIN V Überleitung, Bradykardie (die Verabreichung von Verapamil und Betablockern sollte in Abständen von mehreren Stunden durchgeführt werden).

    Prazosin und andere Alpha-Blocker sowie andere blutdrucksenkende Medikamente (ACE-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika, Beta-Adrenoblocker) erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung.

    Dysopyramid und Flecainid sollten nicht innerhalb von 48 Stunden vor oder 24 Stunden nach der Anwendung von Verapamil verabreicht werden (Summe einer negativen inotropen Wirkung, bis zu einem letalen Ausgang).

    Erhöht das Risiko einer neurotoxischen Wirkung von Lithiummedikamenten.

    Stärkt die Wirkung von peripheren Muskelrelaxanzien (kann eine Änderung des Dosierungsschemas erfordern).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure war die Blutungszeit etwas höher als bei Acetylsalicylsäure allein.

    Spezielle Anweisungen:

    Herzinsuffizienz muss zuerst kompensiert werden.

    Bei der Behandlung ist es notwendig, die Funktionen des Herz-Kreislauf-Systems, des Atmungssystems, des Gehalts an Glukose und Elektrolyten im Blut, des zirkulierenden Blutvolumens und der Menge des ausgeschiedenen Urins zu überwachen.

    Es ist nicht empfehlenswert, die Behandlung plötzlich zu beenden.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten, Film überzogen, 40 mg und 80 mg.

    Verpackung:

    Für 10 oder 20 Tabletten in einer planaren Zellpackung.

    1 oder 5 Contour-Cell-Packs mit 10 Tabletten oder 1 oder 2 Contour-Packungen mit 20 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

    Lagerbedingungen:

    Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

    Haltbarkeit:

    3 des Jahres. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001573 / 01
    Datum der Registrierung:07.08.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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