Aktive SubstanzVerapamilVerapamil
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  • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    Eine Tablette enthält:

    aktive Substanz: Verapamilhydrochlorid (bezogen auf 100% Substanz) - 40 mg oder 80 mg,

    Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 20,87 mg oder 41,74 mg, Kartoffelstärke 12,87 mg oder 25,74 mg, Copovidon 4,80 mg oder 9,60 mg, Talkum 0,73 mg oder 1,46 mg, Calciumstearat - 0,73 mg oder 1,46 mg,

    Schale: Opadrai II (Serie 85) - 2,00 mg oder 4,00 mg: Polyvinylalkohol teilweise hydrolysiert - 40,00%, Macrogol-3350 - 20,20%, Talkum 14,80%, Titandioxid E 171-19, 50%, Eisenfarbtonoxid gelb E 172 - 0,10 %, Aluminiumlack auf Chinolingelb Farbstoff E 104 - 5,40%.

    Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, mit einer gelben Beschichtung überzogen. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle
    ATX: & nbsp;

    C.08.D.A.01   Verapamil

    C.08.D.A   Phenylalkylaminderivate

    Pharmakodynamik:

    Der Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (hemmt den Transmembrantransport von Kalzium zu den kontraktilen Fasern von glatten Muskelzellen), ein Derivat von Diphenylalkylamin. Hat antianginöse, antiarrhythmische und blutdrucksenkende Wirkung.

    Die antianginöse Wirkung ist sowohl mit einer direkten Wirkung auf das Myokard als auch mit einem Einfluss auf die periphere Hämodynamik verbunden (reduziert den Tonus der peripheren Arterien, den gesamten peripheren Widerstand der Gefäße).

    Die Blockade der Calciumaufnahme in die Zelle führt zu einer Abnahme der Umwandlung des in makerergischen Bindungen eingekapselten Adenosintriphosphats (ATP) in mechanische Arbeit, eine Abnahme der myokardialen Kontraktilität. Reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, hat eine gefäßerweiternde, negative, fremde und chronotrope Wirkung. Reduziert signifikant atrioventrikulär (EIN V) Leitfähigkeit, verlängert die Refraktärzeit und unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens.

    Erhöht den Zeitraum der diastolischen Entspannung der linken Herzkammer, reduziert den Ton der Wand des Herzmuskels (es ist ein Hilfswerkzeug für die Behandlung von hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie).

    Der Beginn der Wirkung nach 1-2 Stunden, die maximale Wirkung entwickelt sich nach 30-90 Minuten (in der Regel innerhalb von 24-48 Stunden), die Dauer der Wirkung beträgt 8-10 Stunden. Die antianginöse Wirkung ist dosisabhängig, Toleranz tritt nicht auf.

    Pharmakokinetik:

    Wenn aufgenommen schnell absorbiert im Dünndarm, Absorption - 90-92%. Die Bioverfügbarkeit nach einmaliger oraler Aufnahme beträgt 24-35% (aufgrund intensiven Metabolismus in der "primären Passage" durch die Leber). Bei längerer Anwendung (einschließlich mit zunehmender Dosis) kann die Bioverfügbarkeit in 1,5-2 mal. Die maximale Konzentration von Verapamil im Blutplasma nach Einnahme (80-400 ng / ml) wird nach 1-2 Stunden erreicht. Bindung an Blutplasmaproteine ​​- 90%. Penetriert durch die Blut-Hirn-Schranke, die hämatoplazentare Barriere (20-92% der Konzentration im Blutplasma der Mutter) und in die Muttermilch (in geringen Konzentrationen). Rapid metabolisiert in der Leber durch N-Dealkylierung und O-Demethylierung, mit der Bildung von mehreren Metaboliten (12 Metaboliten wurden bei einem Menschen identifiziert). Die Ansammlung von Verapamil und seinen Metaboliten im Körper erklärt die Intensivierung der Wirkung in der Kurbehandlung.Der wichtigste pharmakologisch aktive Metabolit ist Noraverapamil (liefert 20% der blutdrucksenkenden Wirkung von Verapamil). Im Metabolismus von Verapamil nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7.

    Die Halbwertzeit (T1 / 2) bei einmaliger oraler Aufnahme beträgt 3-7 Stunden, bei wiederholter Einnahme von T1 / 2 steigt sie auf 4-12 Stunden (in Verbindung mit der Sättigung der Enzymsysteme der Leber und erhöhtem Plasma Konzentrationen von Verapamil). Mit Leberinsuffizienz erhöht Bioverfügbarkeit und erhöht T1 / 2. Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden - 70% (3-5% unverändert) und 16-25% - mit Galle. Hämodialyse ist nicht wirksam.

    Indikationen:

    - arterieller Hypertonie;

    - ischämische Herzkrankheit, einschließlich chronisch stabiler Angina (klassische Angina pectoris), instabile Angina, Angina durch Vasospasmus (Prinzmetal-Angina);

    - paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie;

    - Vorhofflimmern / Flattern begleitet von Tachyarrhythmie (mit Ausnahme des Wolff-Parkinson-White-Syndroms und des Laun-Ganong-Levin-Syndroms).

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

    - Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

    - schwere linksventrikuläre Dysfunktion;

    - akuter Myokardinfarkt, der durch Bradykardie, schwere arterielle Hypotonie und linksventrikuläre Insuffizienz erschwert wird;

    - chronische Herzinsuffizienz;

    - arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck (BP) weniger als 90 mm Hg) oder kardiogener Schock, EIN V FP-Blockade, Sinusknotenschwäche-Syndrom (außer bei Patienten mit einem Herzschrittmacher), Wolff-Parkinson-White-Syndrom oder Laun-Ganong-Levin-Syndrom in Kombination mit Vorhofflattern oder -flimmern (außer bei Patienten mit einem Herzschrittmacher);

    - gleichzeitiger Empfang von Colchicin;

    - Schwangerschaft;

    - Stillzeit;

    - Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht untersucht).

    Vorsichtig:

    EIN V Blockade 1. Grades, Bradykardie, idiopathische hypertrophe Subaortalstenose (IGSS), ausgeprägte Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Erkrankungen der neuromuskulären Transmission (Myasthenia gravis Gravis, Lambert-Eaton-Syndrom, Duchenne-Muskeldystrophie), älteres Alter (über 60 Jahre).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Entschlossen, dass Verapamil dringt in die hematoplazentare Barriere ein. Die Verwendung von Verapamil während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Bei Bedarf in verwendenErupamil während der Stillzeit sollte mit dem Stillen aufhören.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innen, nicht auflösend und nicht kauend, mit etwas Flüssigkeit gepresst, vorzugsweise vor dem Essen oder unmittelbar nach dem Essen.

    Dosierungsschema und Behandlungsdauer sind festgelegt individuell abhängig von dem Zustand des Patienten, der Schwere, den Merkmalen des Krankheitsverlaufs und der Wirksamkeit der Therapie.

    Die Anfangsdosis beträgt 40-80 mg 3-mal täglich. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Einzeldosis auf 120-160 mg.

    Bei längerer Behandlung sollte die Tagesdosis von 480 mg nicht überschritten werden. Die maximale Tagesdosis von Verapamil beträgt 480 mg. In der maximalen Tagesdosis Verapamil muss nur im Krankenhaus eingenommen werden.

    Bei Angina und supraventrikulärer Tachykardie wird eine Tagesdosis in 3 Teildosen mit arterieller Hypertonie - in 2 Teildosen - empfohlen.

    Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist die Ausscheidung von Verapamil aus dem Körper verlangsamt, so dass es ratsam ist, die Behandlung mit minimalen Dosen zu beginnen. Die Tagesdosis von Verapamil sollte 120 mg nicht überschreiten.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: EIN V Blockade ich, II, III Grad, Stopp der Sinusknoten, periphere Ödeme, Tachykardie, Sinusbradykardie, Herzinsuffizienz, ausgeprägte Blutdrucksenkung, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, ein Gefühl von Herzklopfen.

    Aus dem Nervensystem: Zittern, Parästhesien, Schwindel, Kopfschmerzen, Ohnmacht, Angst, Hemmung, Müdigkeit, Asthenie, Benommenheit, Depression, extrapyramidale Störungen (Ataxie, maskiertes Gesicht, schlurfender Gang, Steifheit der Hände oder Füße, Zittern der Hände und Finger, Schluckbeschwerden).

    Aus dem Verdauungssystem: Schmerzen und Beschwerden im Abdomen, Darmverschluss, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Gingivahyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellung), erhöhter Appetit, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase.

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautjucken, Hautausschlag, Hyperämie der Gesichtshaut, Angioödem, multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom).

    Andere: Gewichtszunahme, Agranulozytose, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe, Arthritis, Lungenödem, Thrombozytopenie (ohne klinische Manifestationen), periphere Ödeme, Purpura, Alopezie, Muskelschwäche, Myalgie, Arthralgie, erektile Dysfunktion, Klingeln in den Ohren.

    Überdosis:

    Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, Sinusbradykardie, Wechsel in EIN V Blockade von hohem Grad, den Sinusknoten, Hyperglykämie, Stupor und metabolische Azidose zu stoppen. Berichtete tödliche Fälle als Folge einer Überdosis.

    Behandlung: sollte eine symptomatische und unterstützende Therapie sein, einschließlich Magen-und Darmspülung, die Aufnahme von Aktivkohle, parenterale Verabreichung von Calciumpräparaten und Beta-Adrenomimetika. Verapamil wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

    Interaktion:

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin bei Patienten mit persistierender partieller Epilepsie aufgrund einer Hemmung des Metabolismus von Carbamazepin in der Leber Verapamil verstärkt seine Wirkung (Risiko von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems wie Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie und Schwindel).

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil hemmt den Metabolismus von Cyclosporin in der Leber, was zu einer Verringerung seiner Ausscheidung und einer Erhöhung der Konzentration im Blutplasma führt. Dies wird von einer erhöhten immunsuppressiven Wirkung begleitet.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil erhöht die Konzentration von Theophyllin (aufgrund der geringeren Clearance).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Chinidin erhöht sich die Konzentration von Chinidin im Blutplasma (Risiko eines starken Blutdruckabfalls, insbesondere bei IHSS-Patienten).

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil erhöht die Konzentration von Ethanol im Blutplasma und verlängert seine Wirkung.

    Weil das Verapamil hemmt das Isoenzym CYP3EIN4, Bei der Metabolisierung von Atorvastatin, Lovastatin und Simvastatin kann es zu Manifestationen der Arzneimittelwechselwirkung kommen, die durch eine Erhöhung der Konzentrationen von Statinen im Blutplasma (Rhabdomyolyse) verursacht werden.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil erhöht die Konzentration von Almotriptan, Glibenclamid im Blutplasma.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil erhöht die Konzentration im Blutplasma von Sirolimus und Tacrolimus.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil erhöht die Konzentration von Herzglykosiden (erfordert eine sorgfältige Überwachung und Reduzierung der Dosis von Glykosiden).

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil erhöht die Konzentration von Metoprolol und Propranolol bei Patienten mit Angina pectoris.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Verapamil erhöht die Plasmakonzentration von Colchicin (Substrat für Isoenzym CYP3A- und P-Glycoprotein).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Doxorubicin erhöht sich die Konzentration von Doxorubicin im Blutplasma und seine Wirksamkeit wird erhöht.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Imipramin erhöht sich die Konzentration von Imipramin im Blutplasma (das Risiko unerwünschter Veränderungen, die durch die additive inhibitorische Wirkung von Verapamil und Imipramin verursacht werden EIN V Leitfähigkeit). Beeinflusst nicht die Konzentration des aktiven Metaboliten Desipramin.

    Verapamil erhöht die Konzentration von Prazosin und Terazosin bei gleichzeitiger Anwendung (Risiko der Entwicklung einer schweren arteriellen Hypotonie).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Buspiron oder Midazolam erhöht sich deren Konzentration im Blutplasma (das Risiko von Nebenwirkungen).

    Inhibitoren CYP3EIN4 (einschließlich Erythromycin, Human-Immunschwäche-Virus-Protease-Hemmer), erhöhen Telithromycin die Plasmakonzentrationen von Verapamil.

    Grapefruitsaft erhöht die Konzentration im Blutplasma R- und SIsomer von Verapamil. Cimetidin oder ändert nicht, oder reduziert die Clearance von Verapamil (möglicherweise die Wirkung von Verapamil verstärken).

    Rifampicin kann die Bioverfügbarkeit (bis zu 92%) sowie die Konzentration von Verapamil im Blutplasma signifikant reduzieren, was zu einer Abnahme der klinischen Wirksamkeit führt.

    Phenobarbital erhöht die Clearance von Verapamil 5 mal.

    Sulfinpyrazon erhöht die Clearance von Verapamil um etwa das 3-fache und reduziert die Bioverfügbarkeit auf 60%.

    Drogen aus Johanniskraut senkten die Konzentration R- und SIsomer von Verapamil im Blutplasma.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Inhalationsanästhetika steigt das Risiko für Bradykardie, EIN V Blockade, Herzversagen. Die Kombination von Verapamil mit Betablockern kann zu einer Zunahme der negativen inotropen Wirkung, einem erhöhten Risiko von Verstößen, führen EIN V Überleitung, Bradykardie (die Anwendung von Verapamil und Betablockern sollte in Abständen von mehreren Stunden erfolgen).

    Prazosin und andere Alpha-Blocker sowie andere blutdrucksenkende Medikamente (Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika, Beta-Adrenoblockers) erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Verapamil.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Disopyramid und Flecainid sind schwere arterielle Hypotonie und Kollaps bis hin zum letalen Ausgang möglich. Das Risiko, schwere Manifestationen der Arzneimittelwechselwirkung zu entwickeln, ist mit einer Zunahme der negativen inotropen Wirkung verbunden. Dysopyramid und Flecainid 48 Stunden vor oder 24 Stunden nach der Anwendung von Verapamil nicht verabreichen.

    Verapamil erhöht das Risiko einer neurotoxischen Wirkung von Lithiumpräparaten.

    Verapamil verstärkt die Wirkung von peripheren Muskelrelaxantien (kann eine Änderung des Dosierungsregimes erfordern).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Acetylsalicylsäure werden Fälle erhöhter Blutungszeit beschrieben.

    Spezielle Anweisungen:

    Bevor mit der Therapie der Herzinsuffizienz begonnen wird, ist es notwendig, einen Kompensationszustand zu erreichen.

    In der Behandlung ist es notwendig, die Funktion des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems, die Konzentration von Glukose und Blutelektrolyten, das Volumen des zirkulierenden Blutes und die Menge des ausgeschiedenen Urins zu überwachen.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Überwachung der Nierenfunktion erforderlich. Verapamil kann nicht abrupt abgeschafft werden, es wird empfohlen, die Dosis bis zum vollständigen Absetzen von Verapamil schrittweise zu reduzieren.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:In Anbetracht des möglichen Auftretens von Nebenwirkungen sollte beim Führen von Fahrzeugen oder anderen potenziell gefährlichen Mechanismen Vorsicht walten gelassen werden.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten, Film überzogen, 40 mg und 80 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

    5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum, Auf dem Paket angegeben.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001232 / 01
    Datum der Registrierung:19.11.2007 / 12.05.2012
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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