Finoptin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Tabletten Finoptin® 40 mg: weiße, runde, bikonkave, Filmtabletten mit Gravur VL 40 auf einer Seite, auf einem Bruch der weißen Farbe ohne Einschlüsse.

Tabletten Phinoptin® 80 mg: weiße, runde, bikonkave, Filmtabletten mit Gravur VL80 auf einer Seite, auf einem Bruch der weißen Farbe ohne Einschlüsse.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen

ATX: & nbsp;

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Phenylalkylaminderivate

Pharmakodynamik:

Verapamil ist eine der wichtigsten Medikamentengruppe von Blockern der "langsamen" Kalziumkanäle (BCCC). Es hat antiarrhythmische, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

BCCI (hemmt den Transmembrantransport von Calciumionen zu den kontraktilen Fasern von glatten Muskelzellen) ist ein Derivat von Phenylalkylaminen.

Antianginöse Wirkung ist sowohl mit der direkten Wirkung auf das Myokard als auch mit dem Einfluss auf die periphere Hämodynamik verbunden (reduziert den Tonus der peripheren Arterien, den allgemeinen peripheren Gefäßwiderstand). Die Blockade von Calciumionen, die in die Zelle eindringen, führt zu einer Abnahme der Umwandlung der in den makroergischen ATP-Bindungen eingekapselten Energie in mechanische Arbeit, eine Abnahme der Kontraktilität des Myokards. Reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, hat eine gefäßerweiternde, blutdrucksenkende, negative fremd- und chronotrope Wirkung. Reduziert deutlich die Leitfähigkeit der atrioventikulären (AV) Verbindung, verlängert die Dauer der Refraktärzeit, unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens.

Die Wirkung von Verapamil tritt 1-2 Stunden nach der Einnahme auf. Die maximale Wirkung auf die Einnahme zeigt sich in den meisten Fällen 48 Stunden nach Beginn der Behandlung, aber bei einzelnen Patienten kann dieses Intervall verlängert werden.

Antiarrhythmische Wirkung wird bei einer Arzneimittelkonzentration im Blutplasma von mindestens 100 ng / ml festgestellt. Es gab keine statistische Beziehung zwischen der Konzentration von Verapamil und dem Grad der Blutdrucksenkung (BP).

Das Medikament reduziert die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff durch Verringerung der myokardialen Kontraktilität und Verringerung der Herzfrequenz. Verursacht die Vergrößerung der Herzkranzgefäße und erhöht den koronaren Blutfluss; reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der peripheren Arterien und den allgemeinen peripheren Gefäßwiderstand.

Verapamil verlangsamt signifikant die atrioventrikuläre Überleitung, unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens, was die Verwendung des Medikaments für die Behandlung von supraventrikulären Arrhythmien ermöglicht.

Verapamil ist das Mittel der Wahl zur Behandlung von Angina vasospastischer Genese (Prinzmetal Angina). Hat eine Wirkung bei Angina pectoris, sowie bei der Behandlung von Angina mit supraventrikulären Rhythmusstörungen.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden mehr als 90% der aufgenommenen Dosis absorbiert.Die Bioverfügbarkeit beträgt 10-20% (intensiver Metabolismus mit dem "First Pass" durch die Leber). Die maximale Konzentration des Medikaments im Blutplasma wird 1-2 Stunden nach Einnahme des Medikaments erreicht. Intra- und interindividuelle Konzentrationen im Blutplasma variieren erheblich.

Essen reduziert nicht die Absorption des Medikaments.

Leberversagen kann die Bioverfügbarkeit von Verapamil bei Einnahme signifikant erhöhen.

Verapamil durchdringt die Blut-Hirn- und Plazentaschranke.

Es wird aktiv metabolisiert an der "ersten Passage" durch die Leber, hauptsächlich durch N-Dealkylierung und O-Demethylierung. Die Hauptmetaboliten sind Norverapamil, dessen Plasmakonzentration über der Konzentration von Verapamil, N-Dealkylverapamil und N-Dealkylnoraverapamil liegt. Die Akkumulation des Medikaments und seiner Metaboliten im Körper erklärt die erhöhte Wirkung der Kurbehandlung. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90%.

Die Halbwertszeit beträgt 2 bis 8 Stunden mit einer Einzeldosis. Bei wiederholter Gabe verlängert sich die Eliminationshalbwertszeit auf 4,5-12 Stunden. Es wird in einer kleinen Menge in unveränderter Form (3-4%), der Rest - in Form von Metaboliten (70%) durch die Nieren und etwa 25% - mit Galle ausgeschieden. Die Sekretion von Muttermilch ist gering.

Bei Patienten mit Lebererkrankungen Es wurde festgestellt, dass die Bioverfügbarkeit von Verapamil anstieg, die Assoziation mit Plasmaproteinen nahm ab, das Verteilungsvolumen nahm zu, die Clearance nahm ab und die Halbwertszeit nahm zu.

Patienten mit Nierenerkrankungen die Änderungen in der Kinetik sind meistens nicht vorhanden. Hämodialyse, Hämofiltration und Peritonealdialyse beeinflussen die Ausscheidung von Verapamil nicht.

Bei älteren Patienten die Gesamtclearance und das Verteilungsvolumen können abnehmen, die maximale Konzentration im Blutplasma kann sich erhöhen, möglicherweise als Folge eines reduzierten Metabolismus während der "ersten Passage" durch die Leber.

Indikationen:

1. Behandlung und Prävention von Herzrhythmusstörungen:

- paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie;

- Flattern und Vorhofflimmern (tachyarrhythmische Variante);

- supraventrikuläre Extrasystole.

2. Behandlung und Prävention:

- Angina pectoris Spannung;

- instabile Angina;

- vasospastische Angina (Prinzmetal Angina, Variante Angina).

3. Behandlung der arteriellen Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

- schwere linksventrikuläre Dysfunktion;

- schwere Bradykardie;

- Flattern und Vorhofflimmern;

- Herzinsuffizienz mit einer reduzierten Ejektionsfraktion von weniger als 35% und / oder einem pulmonalen Arterienkeildruck von mehr als 20 mm Hg, mit Ausnahme von supraventrikulärer Tachykardie, die mit Verapamil behandelt werden soll;

- arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mm) Hg);

- kardiogener Schock;

- sinoaurische Blockade;

- AV-Blockade II oder III Grad (außer für Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher);

- akuter Myokardinfarkt durch Bradykardie, schwere arterielle kompliziert Hypotonie und linksventrikuläres Versagen;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (Syndrom der "Bradykardie-Tachykardie") außer für Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher;

- Stenose der Aorta Aorta;

- Wolff-Parkinson-White-Syndrom;

- Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom;

- Laun-Ganong-Levin-Syndrom (außer bei Patienten mit einem Herzschrittmacher);

- Digitalisintoxikation;

- akute Herzinsuffizienz;

- gleichzeitige intravenöse Anwendung von Beta-Blockern und während der letzten 2 Stunden;

- gleichzeitiger Empfang mit Colchicin;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- Fructose-Intoleranz und Glukose / Galaktose-Resorptionsstörung Syndrom oder Mangel.

Vorsichtig:

Erforderlich verschreiben das Medikament bei Patienten mit atrioventrikulären Blockade des ersten Grades, idiopathische hypertrophe Subaortalstenose, chronischer Herzinsuffizienz, schwere Leberfunktionsstörungen, Erkrankungen im Zusammenhang mit neuromuskulären Übertragung (Myasthenia gravis Gravis, Lambert-Eaton-Syndrom, Duchenne-Muskeldystrophie), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine Droge Kontraindiziert für den Einsatz während der Schwangerschaft und Stillzeit. Entschlossen, dass Verapamil dringt in die Plazentaschranke ein und findet sich im Blut der Nabelvene, ausgeschieden in der Muttermilch. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen Stillen ist notwendig aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Finoptin® wird oral während oder nach einer Mahlzeit eingenommen, mit einer kleinen Menge Wasser.Tabletten zu nehmen, nicht rassasyvaya und nicht kauen!

Dosierung und Behandlungsdauer werden individuell je nach Zustand, Schweregrad des Patienten, den Merkmalen des Krankheitsverlaufs und der Wirksamkeit der Therapie festgelegt. Die tägliche Dosis sollte 480 mg nicht überschreiten.

Angina pectoris: Die Anfangsdosis bei Erwachsenen beträgt 40-80 mg 3-4 mal täglich. Die Dosis kann wöchentlich (mit instabiler Angina täglich) erhöht werden, um den gewünschten klinischen Effekt zu erzielen. Üblicherweise liegt die tägliche Erhaltungsdosis bei Erwachsenen zwischen 240 mg und 480 mg, aufgeteilt auf 3 oder 4 Dosen.

Arterieller Hypertonie: Die Anfangsdosis bei Erwachsenen beträgt 40-80 mg 3-mal täglich. Die Dosis kann sich wöchentlich erhöhen, bis der gewünschte klinische Effekt erreicht ist. Normalerweise liegt die tägliche Erhaltungsdosis bei Erwachsenen zwischen 240 mg und 480 mg, aufgeteilt auf 2 oder 3 Dosen.

Arrhythmien: Bei der präventiven Behandlung von rezidivierenden paroxysmalen supraventrikulären Tachykardien beträgt die Anfangsdosis bei Erwachsenen üblicherweise 240-480 mg pro Tag für 3 oder 4 Dosen.

Um die Häufigkeit von Kontraktionen der Ventrikel mit chronischem Flattern oder Vorhofflimmern zu kontrollieren, beträgt die tägliche Dosis bei Erwachsenen üblicherweise 240-320 mg für 3 oder 4 Dosen.

Die maximale antiarrhythmische Wirkung wird gewöhnlich innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Therapie in den angegebenen Dosierungen beobachtet.

Ältere Menschen kann bei einer normalen Erwachsenendosis empfindlicher auf die Wirkung von Verapamil reagieren. Folglich kann eine Dosisreduktion notwendig sein.

Mit Leberinsuffizienz Dosierung sollte reduziert werden; bei der geäusserten Mangelhaftigkeit - bis zu 1/3 von der gewöhnlichen Dosis des Erwachsenen (die Tagesdosis 120 Milligramme).

Nebenwirkungen:

Mit der Verwendung von Verapamil möglich:

- Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie; selten Angina pectoris, bis zur Entwicklung von Myokardinfarkt (vor allem bei Patienten mit schweren obstruktiven Läsion der Koronararterien), Herzrhythmusstörungen (einschließlich Kammerflimmern und -flimmern), schwere Bradykardie, AV-Blockade, deutliche Abnahme des Blutdrucks, das Aussehen von Symptomen der chronischen Herzinsuffizienz mit der Anwendung des Medikaments in hohen Dosen, vor allem bei prädisponierten Patienten, Asystolie, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts, die Aktivität des Sinusknoten "Sinusarrest" zu stoppen.

- Von der gastrointestinalen Seite Traktat: Übelkeit, Verstopfung (seltener Durchfall), Erbrechen, erhöhter Appetit, Darmverschluss, Trockenheit der Mundschleimhaut; in einigen Fällen - eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase im Blutplasma.

- Vom zentralen Nervensystem Systeme: Schwindel, Kopfschmerzen, Ohnmacht, Angstzustände, Entwicklungsverzögerung, Müdigkeit, Asthenie, Schläfrigkeit, Depression, Parästhesien, extrapyramidale Störungen (Ataxie, "maskiertes" Gesicht, "schlurfende" Gangart, Steifheit der Hände und Füße, Zittern der Hände und Finger, Schluckbeschwerden) .

- Von der Seite des Muskel-Skelett-Systems Systeme: Muskelschwäche, Myalgie, Arthralgie.

- Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag, Hyperämie der Gesichtshaut, multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom).

- Andere: Zunahme des Körpergewichts; sehr selten - Agranulozytose, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, gestörte Potenz, unregelmäßiger Menstruationszyklus, Schlafstörungen, Alpträume, verschwommenes Sehen, Ohrensausen, häufiges Wasserlassen, Angioödem, Galaktorrhoe, Arthritis, Lungenödem, Thrombozytopenie, asymptomatisches, peripheres Ödem, Bronchospasmus, Laryngospasmus, gingivale Hyperplasie, Lichtempfindlichkeit, Brustschmerzen.

BCCI kann die Fruchtbarkeit bei Männern verringern, was berücksichtigt werden sollte, wenn bei einem Mann, der BCCI einnimmt, eine ungeklärte Diagnose gestellt wird andere Ursachen der Unfruchtbarkeit. Diese Aktion ist danach vollständig reversibel Entzug von Drogen.

Überdosis:

Klinische Symptome Überdosierungen werden hauptsächlich 30-60 Minuten nach der Einnahme beobachtet, 5-10 mal höher als die therapeutische Dosis.

Aus dem zentralen Nervensystem: Verwirrung, Krämpfe; Kollaps kann zu Koma führen.

Es kann zu Übelkeit, Erbrechen, metabolischer Azidose und sekundärer Hyperglykämie kommen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems die typischste Senkung des Blutdrucks, Bradykardie, AV-Block, Knoten schwer fassbaren Rhythmus und Asystolie.

Behandlung Überdosierung individuell und basiert auf dem klinischen Zustand. Mit Früherkennung - Magenspülung, Aktivkohle. Mit Rhythmus- und Leitungsstörungen - intravenöse Injektion von Isoprenalin, Noradrenalin, Atropin, 10 - 20 ml 10% Calciumgluconatlösung, künstlicher Herzschrittmacher; IV-Infusion von plasmasubstituierenden Lösungen. Um den Blutdruck bei Patienten mit IHSS vorgeschriebenen alpha-Adrenostimulantien (Phenylephrin); Verwenden Sie kein Isoprenalin und Noradrenalin. Hämodialyse ist unwirksam. Es wird empfohlen, das Herz-Kreislauf-System zu überwachen.

Interaktion:

Erhöht die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von Carbamazepin bei Patienten mit stabiler partieller Epilepsie (Risiko von Nebenwirkungen wie Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie und Schwindel).

- verbessert AUC, Css (Bodenfreiheit) und VON_max (die maximale Konzentration des Arzneimittels) Cyclosporin;

- verbessert AUC und VON_max Glibenclamid;

- erhöht die Konzentration von Sirolimus und Tacrolimus;

- signifikant erhöht AUC und VON_max Buspiron und Midazolam;

- erhöht die Konzentration von Theophyllin (aufgrund der geringeren Clearance), Ethanol (und verlängert seine Wirkung), die Konzentration von Chinidin (das Risiko einer ausgeprägten Abnahme des Blutdrucks);

- kann die Konzentration von Atorvastatin und Lovastatin erhöhen;

- steigt deutlich AUC und VON_max Simvastatin;

- verbessert AUC und VON_max Almotriptan;

- erhöht die Konzentration von Herzglykosiden (erfordert sorgfältige Überwachung und Dosisreduktion von Glykosiden) 4

- verbessert AUC und VON_max Metoprolol und Propranolol bei Patienten mit Angina pectoris;

- erhöht die Plasmakonzentration von Colchicin (ein Substrat für CYP3EIN und p-Glycoprotein);

- wenn es oral eingenommen wird, nimmt es signifikant zu AUC und VON_maxDoxorubicin;

- leicht erhöht AUC Imipramin; beeinflusst nicht die Konzentration des aktiven Metaboliten Desipramin;

- verbessert VON_max Prazosin und Terazosin und AUC Terazosin;

- Inhibitoren CYP3A (einschließlich Erythromycin, Ritonavir und andere antivirale HIV-Medikamente), erhöhen Telithromycin Plasmakonzentrationen von Verapamil;

- Grapefruitsaft steigt AUC und VON_max R- und S-Isomer von Verapamil;

- Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Verapamil um fast 40-50% (wegen einer Abnahme des Leberstoffwechsels), in Verbindung mit dem es notwendig sein kann, die Dosis von letzterem zu reduzieren;

- Rifampicin kann die Bioverfügbarkeit signifikant reduzieren (bis zu 92%), und AUC und VON_max Verapamil;

- Phenobarbital erhöht die Clearance von Verapamil 5 mal;

- Sulfinpyrazon erhöht die Clearance von Verapamil um etwa das 3fache und verringert die Bioverfügbarkeit (60%);

- Präparate von Johanniskraut dringen tiefer ein AUC R- und S-Isomer von Verapamil und entsprechend VON_max;

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhalationsanästhetika erhöht sich das Risiko für Bradykardie, AV-Blockade, Herzinsuffizienz;

- eine Kombination mit Betablockern kann zu einer Erhöhung der negativen inotropen Wirkung, einem erhöhten Risiko für die Entwicklung atrioventrikulärer Überleitungsstörungen, Bradykardie (die Verabreichung von Verapamil und Betablockern sollte in Abständen von mehreren Stunden durchgeführt werden) führen;

- Prazosin und andere Alpha-Blocker, sowie andere Antihypertensiva (ACE-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika, Betablocker) verstärken die blutdrucksenkende Wirkung;

- Disopyramid und Flecainid sollten nicht innerhalb von 48 Stunden oder 24 Stunden nach der Anwendung von Verapamil verabreicht werden (Summe eines negativen inotropen Effekts, bis zu einem tödlichen Ausgang);

- erhöht das Risiko einer neurotoxischen Wirkung von Lithiumpräparaten;

- stärkt die Wirkung von peripheren Muskelrelaxanzien (eine Änderung des Dosierungsschemas kann erforderlich sein);

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure (ASS) kam es zu einem etwas stärkeren Anstieg der Blutungszeit als bei alleiniger Anwendung von ASS;

- Carbamazepin und Lithium erhöht sich das Risiko für neurotoxische Effekte.

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit hypertrophischer obstruktiver Kardiomyopathie haben ein hohes Risiko für unerwünschte kardiale Effekte. Die Häufigkeit unerwünschter kardialer Effekte ist bei Patienten, die gleichzeitig Betablocker einnehmen, ebenfalls erhöht.

Dosen des Medikaments Finoptin® sollten bei Patienten mit Lebererkrankungen reduziert werden. Während der Behandlung mit Finoptin® sollte die Leberfunktion regelmäßig überwacht werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz sollten sorgfältig beobachtet werden, obwohl die Dosisänderung für sie im Grunde genommen nicht notwendig ist. Die Therapie mit Finoptin® wird während der Dialyse fortgesetzt.

Phinoptin ® sollte bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mittlerer oder mittlerer Schwere mit Vorsicht angewendet werden. Vor Therapie mit Finoptin® sollte eine chronische Herzinsuffizienz mit Herzglykosiden und / oder Diuretika behandelt werden. Bei der Behandlung ist es notwendig, die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, des Atmungssystems, der Glukosekonzentration und der Elektrolyte im Blut zu überwachen Volumen von zirkulierendem Blut und die Menge an Urin freigesetzt.

Bei Patienten mit verringerter neuromuskulärer Leitfähigkeit (z. B. Duchenne-Muskeldystrophie, Muskelrelaxantien bei Vollnarkose) kann es erforderlich sein, die Dosierung von Finoptin® zu reduzieren.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament plötzlich zu stoppen.

Im Falle von Herzinsuffizienz oder Leitungsstörungen während der Behandlung sollte die Dosierung des Arzneimittels reduziert werden oder seine Verwendung sollte unterbrochen werden und / oder eine geeignete Therapie eingeleitet werden.

Das Präparat enthält Lactose und Saccharose. Patienten mit solchen seltenen erblichen Krankheiten wie Galactose oder Fructose-Intoleranz, Lactase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Insulinase-Saccharose-Mangel sollten nicht nimm dieses Medikament.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Verapamil kann die Fähigkeit beeinträchtigen Insbesondere zu Beginn der Behandlung ist es daher notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 40 mg und 80 mg.

Verpackung:

Für 30 oder 100 Tabletten in einer Flasche aus Polyethylen hoher Dichte (HDPE) mit einem Deckel aus dem gleichen Material und mit einem Ring der ersten Öffnung.

1 Flasche pro Pappkarton zusammen mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014974 / 01

Datum der Registrierung:22.07.2008

Datum der Stornierung:2016-10-18

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Orion CorporationOrion Corporation Finnland

Hersteller: & nbsp;

ORION CORPORATION ORION PHARMA Finnland

Darstellung: & nbsp;ORION CORPORATION ORION PHARMA ORION CORPORATION ORION PHARMA Finnland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Finoptin® (Finoptin®)