Bisoprolol-Lugal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, crospovidone, stéarate de magnésium, colorants: oxyde de fer, jaune, oxyde de fer rouge.

La description:

Les comprimés biconcave présentent un risque, de la couleur jaune clair à la couleur brun clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmacodynamique:

Bêta sélective₁- l'adrénobloquant, sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. Réduit l'activité du plasma rénine, réduit le besoin de myocarde en oxygène, réduit le rythme cardiaque (fréquence cardiaque) (au repos et à l'effort). A une action antihypertensive, antiarythmique et antiangineuse. Bloquant à faible dose les bêta-adrénorécepteurs du coeur, réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit atrioventriculaire conductivité.

Lorsque la dose est augmentée au-dessus de la dose thérapeutique, la₂Action adrénobloquante.

La résistance vasculaire périphérique totale au début de l'application du médicament, dans les premières 24 heures, augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta).₂-adrénorécepteurs), qui revient à l'initiale après 1-3 jours, et diminue avec l'administration à long terme.

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume minuscule du sang, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (important pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), une restauration de la sensibilité en réponse à l'abaissement la pression artérielle (BP) et affectant le système nerveux central CNS). Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable - après 1-2 mois.

L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde par suite d'une diminution de la fréquence cardiaque et d'une diminution de la contractilité, de l'allongement de la diastole et de l'amélioration de la perfusion myocardique.En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation des taux d'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée sinus et stimulateur ectopique et décélération atrio-ventriculaire (UN V) d'exécution (principalement antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde UN V nœud) et sur des chemins supplémentaires.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.₂-adrénocepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et métabolisme glucidique, ne provoque pas de retard des ions sodium (N / a⁺) dans l'organisme; la sévérité de l'action athérogène n'est pas différente de l'action

Pharmacocinétique

Absorption - 80-90%, l'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption. La concentration maximale dans le plasma sanguin est observée après 1-3 h, la connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 30%. La perméabilité de la barrière hémato-encéphalique et de la barrière placentaire - lait maternel à faible sécrétion - faible.

50% de la dose est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, une demi-vie de 10-12 heures. Environ 98% est excrété par les reins - 50% inchangé, moins de 2% avec la bile.

Les indications:

- UNEhyperthermie;

- cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine.

Contre-indications

Sensibilité accrue au médicament et autres bêta-bloquants, collapsus de choc (y compris cardiogénique), œdème pulmonaire, insuffisance cardiaque congestive, décompensation de l'insuffisance cardiaque chronique, atrioventriculaire (UN V) blocage II-III st., blocage sino-auriculaire, syndrome de faiblesse noeud sinusal, bradycardie prononcée, angine de prinzmétal, cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque), hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg, en particulier avec infarctus du myocarde); formes sévères d'asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique dans l'histoire; administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (à l'exception de MAO-B), des stades tardifs des troubles de la circulation périphérique, maladie de Raynaud), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants), acidose métabolique, âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établie).

Soigneusement:

Insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyrotoxicose, diabète sucré, blocage auriculo-ventriculaire du degré I, psoriasis, réactions allergiques (dans l'anamnèse), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et le bébé.

Dosage et administration:

A l'intérieur, le matin à jeun, sans mâcher, 5 mg une fois. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg / jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale lorsque la clairance de la créatine est inférieure à 20 ml / min ou avec une insuffisance hépatique sévère la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Ajustement de dose chez les patients âgés non requis.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: fatigue accrue, faiblesse, étourdissements, maux de tête, troubles du sommeil, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie, paresthésie aux extrémités (chez les patients atteints de claudication intermittente et syndrome de Raynaud), tremblements, convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, blocage AV (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement d'une insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, arrêt, respiration), baisse de la tension artérielle, hypotension orthostatique, manifestation de l'angiospasme (trouble circulatoire périphérique accru, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), douleur thoracique.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), altération du goût.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme.

Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant), hypoglycémie (chez les patients, recevant une insuline), un statut hypothyroïdien.

Réactions allergiques: démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), agranulocytose, leucopénie, modifications de l'activité des enzymes hépatiques (augmentation des ALAT, ACT), taux de bilirubine, triglycérides.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, crampes dans les muscles du mollet, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Surdosage:

Symptômes: arythmie, extrasystole ventriculaire, bradycardie prononcée, UN V blocus, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles ou des paumes des doigts, difficulté à respirer, bronchospasme, étourdissements, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; thérapie symptomatique: avec développé UN V blocus - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, d'épinéphrine ou la mise en place d'un pacemaker temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; s'il n'y a pas de signes d'œdème pulmonaire, - des solutions intraveineuses de substitution plasmatique, inefficaces - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine (pour maintenir l'action chronotrope et inotrope et éliminer la diminution prononcée de la pression artérielle); avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam; avec bronchospasme - bêta₂-adrénostimulateurs par inhalation.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients bisoprolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Modifie l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard N / a⁺ et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), des glucocorticostéroïdes et des oestrogènes (rétention d'ions). N / a⁺).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), l'amiodorone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, UN V-blockade, arrêt cardiaque et insuffisance cardiaque.

La nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent entraîner un abaissement excessif de la tension artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'oppression du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

L'ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques; sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma; rifampicine raccourcit la demi-vie.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant Bisoprolol-Lugal devrait inclure une mesure de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), ECG, glycémie chez les patients diabétiques (1 fois sur 4). - 5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Avant le début du traitement, il est recommandé d'effectuer une fonction respiratoire externe chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse bronchopulmonaire.

Environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine bêta-adrénobloquante sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements / min) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche, qui casse le flux sanguin sous-endocardique.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf si une alpha-adrénoblocage efficace a déjà été obtenue).

Avec la thyréotoxicose, le bisoprolol-Lugal peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être terminée seulement quelques jours après l'annulation de Bisoprolol-Lugal.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'adrénaline dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée. S'il est nécessaire d'effectuer un traitement chirurgical de routine, le médicament peut être retiré 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter un abaissement prononcé de la pression artérielle ou une bradycardie.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

En cas d'augmentation de la bradycardie (inférieure à 50 battements / min) chez les patients âgés, une diminution prononcée de la pression artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) UN V-blocs, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être annulé avant l'étude de la teneur en sang et en urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanilline-mandélique, titres d'anticorps antinucléaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 10 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

3 packs de cellules profilées dans un paquet.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température de 15 ° C à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006136/08

Date d'enregistrement:01.08.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:LUHANSKY HFZ, OJSC LUHANSKY HFZ, OJSC Ukraine

Fabricant: & nbsp

LUHANSKY HFZ, OJSC Ukraine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bisoprolol-Lugal ( Bisoprolol-Lugal)