Bisoprolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 61,5 mg; cellulose microcristalline - 30,0 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 2,0 mg; crospovidone - 3,0 mg; stéarate de magnésium 1,0 mg;

gaine de film: [hypromellose - 1,8 mg, talc 0,6 mg, dioxyde de titane 0,31 mg, macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) 0,27 mg, oxyde de fer colorant jaune 0,02 mg] ou [film pellicule jaune sec, contenant de l'hypromellose - 60%, talc - 20% , dioxyde de titane - 10,33%, macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) - 9% et oxyde de fer colorant jaune - 0,67%] - 3,0 mg.

Dosage 5 mg

substance active: fumarate de bisoprolol 5,0 mg;

Excipients: lactose monohydraté - 59,0 mg; cellulose microcristalline - 30,0 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 2,0 mg; crospovidone - 3,0 mg; stéarate de magnésium 1,0 mg;

gaine de film: [hypromellose - 1,8 mg, talc 0,6 mg, dioxyde de titane 0,33 mg, macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) 0,27 mg] ou [film de membrane blanc sec, contenant de l'hypromellose - 60%, talc - 20%, dioxyde de titane 11%, macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) 9%] 3,0 mg.

Dosage de 10 mg

substance active: fumarate de bisoprolol - 10,0 mg;

Excipients: lactose monohydraté - 118,0 mg; cellulose microcristalline - 60,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium - 4,0 mg; crospovidone 6,0 mg; stéarate de magnésium - 2,0 mg;

gaine de film: [hypromellose - 3,6 mg, talc - 1,2 mg, dioxyde de titane - 0,66 mg, macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) - 0,54 mg] ou [film pellicule blanc sec, contenant de l'hypromellose - 60%, talc - 20%, dioxyde de titane - 11%, macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) - 9%] - 6,0 mg.

La description:

Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche (doses de 5 mg et 10 mg) ou jaune (dosage de 2,5 mg).Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmacodynamique:

Bisoprolol - beta sélectif₁-adrénocepteur sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. Réduit l'activité du plasma rénine, réduit le besoin de myocarde en oxygène, réduit le rythme cardiaque (fréquence cardiaque) (au repos et à l'effort). A une action antihypertensive, antiarythmique et anti-angineuse. Blocage à faibles doses de bêta₁-adrénocepteurs du coeur, réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a une action négative chronotrope, dromo-, batmo- et inotrope (inhibe la conduction et l'excitabilité, ralentit la conductivité auriculo-ventriculaire (AV)).

Lorsque la dose est augmentée au-dessus de la dose thérapeutique, la₁Action adrénobloquante.

La résistance vasculaire périphérique totale au début de l'utilisation du médicament (dans les premières 24 heures) augmente quelque peu (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité des alpha-adrénergiques), revient à l'initiale après 1-3 jours et diminue avec une utilisation prolongée.

Effet antihypertenseur est associée à une diminution du volume de sang minute, stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système sympatho-surrénalien (important pour les patients avec hypersécrétion initiale de rénine), restauration de la sensibilité en réponse à l'abaissement de la pression artérielle et affectant le système nerveux central (SNC). Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable - après 1-2 mois.

Effet anti-angineux est causée par une diminution de la demande en oxygène du myocarde suite à une diminution de la fréquence cardiaque, une légère diminution de la contractilité, un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique.

Effet antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement UN V comportement (principalement antérograde et, dans une moindre mesure, dans la direction rétrograde UN V nœud) et sur des chemins supplémentaires.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.une₂-adrénocepteurs (pancréas, muscles squelettiques, musculature lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme des glucides, ne provoque pas de rétention d'ions sodium dans le corps.

L'effet maximal du médicament est atteint 3-4 heures après l'ingestion. Même avec la prise du bisoprolol une fois par jour, son effet thérapeutique persiste pendant 24 heures, grâce à une demi-vie de 10-12 heures (T_1/2) du plasma sanguin. Typiquement, la réduction maximale de la pression artérielle est atteinte 2 semaines après le début du traitement.

Pharmacocinétique

Succion

Le bisoprolol est presque entièrement (plus de 90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité due à une métabolisation mineure lors du «passage primaire» dans le foie (à environ 10%) est d'environ 90% après ingestion. Manger n'affecte pas l'absorption. Bisoprolol démontre une cinétique linéaire, et ses concentrations dans le plasma sanguin sont proportionnelles à la dose prise dans la gamme de 5 à 20 mg. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures.

Distribution

Le bisoprolol est distribué assez largement. Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques atteint environ 35%; la capture des cellules sanguines n'est pas observée. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire est faible.

Métabolisme

Métabolisé par la voie oxydative sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites ont une forte polarité et sont excrétés par les reins. Les principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin et l'urine ne montrent pas d'activité pharmacologique. Données obtenues à la suite d'expériences avec des microsomes du foie humain dans in vitro, montre CA bisoprolol est métabolisé principalement par l'isoenzyme CYP3UNE4 (environ 95%), et l'isoenzyme CYP2ré6 joue seulement un petit rôle.

Excrétion

La clairance du bisoprolol est déterminée par l'équilibre entre l'excrétion par les reins sous la forme de substance inchangée (environ 50%) et l'oxydation dans le foie (environ 50%) en métabolites, qui sont ensuite excrétés par les reins. La clairance totale est de 15,6 ± 3,2 l / h avec une clairance rénale de 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2est de 10-12 heures.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale

Puisque l'excrétion a lieu également dans les reins et dans le foie, les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajuster la dose.

Patients âgés

La pharmacocinétique du bisoprolol est linéaire et ne dépend pas de l'âge.

Patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC)

Chez les patients atteints d'ICC, le taux de bisoprolol dans le plasma sanguin est plus élevé_1/2augmente à 17 heures par rapport aux volontaires en bonne santé.

Il n'y a pas d'information sur la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients atteints d'ICC et une altération simultanée de la fonction hépatique ou rénale.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- cardiopathie ischémique (IHD) (prévention des crises d'angine de poitrine stable);

- Insuffisance cardiaque chronique.

Contre-indications

- Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients (voir rubrique "Composition");

- insuffisance cardiaque aiguë, CHF au stade de décompensation, nécessitant un traitement inotrope;

- choc cardiogénique;

- atrioventriculaire (UN V) blocus de degré II et III, sans électrocardiogramme;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- le blocus sino-auriculaire;

- bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements / min);

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

- formes sévères d'asthme bronchique;

- circulation artérielle périphérique sévère ou syndrome de Raynaud;

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- acidose métabolique;

- âge inférieur à 18 ans (données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité de ce groupe d'âge);

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

- Thérapie désensibilisante;

- l'angine de Prinzmetal;

- hyperthyroïdie;

- Diabète sucré de type I et diabète sucré avec des fluctuations importantes de la glycémie;

- UN V blocus du 1er degré;

- insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 20 ml / min);

- dysfonctionnement hépatique sévère;

- psoriasis;

- cardiomyopathie restrictive;

- Cardiopathie congénitale ou maladie de valvule cardiaque avec troubles hémodynamiques graves;

- CHF avec infarctus du myocarde au cours des trois derniers mois;

- formes graves de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC);

- régime stricte.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Le bisoprolol n'a pas d'effets cytotoxiques, mutagènes et tératogènes directs, mais il a des effets pharmacologiques qui peuvent avoir des effets nocifs sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le fœtus ou sur le nouveau-né. Habituellement, les bêta-adréno-bloquants réduisent la perfusion placentaire, ce qui entraîne un ralentissement de la croissance fœtale, la mort du fœtus, une fausse couche ou une naissance prématurée. Le fœtus et le nouveau-né peuvent présenter des réactions pathologiques, telles que le retard de croissance intra-utérin, l'hypoglycémie, la bradycardie.

Pendant la grossesse bisoprolol ne devrait être recommandé que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus.

En règle générale, les bêta-adréno-bloquants réduisent le flux sanguin dans le placenta et peuvent affecter le développement du fœtus. La circulation sanguine dans le placenta et l'utérus doit être étroitement surveillée, et la croissance et le développement de l'enfant à naître doivent être surveillés, et des thérapies alternatives doivent être prises si la grossesse et / ou le fœtus sont indésirables.

Vous devriez examiner attentivement le nouveau-né après l'accouchement. Au cours des trois premiers jours de la vie, une bradycardie et une hypoglycémie peuvent survenir.

Période d'allaitement

Il n'y a pas de données sur l'isolement du bisoprolol dans le lait maternel. Par conséquent, prendre le médicament Bisoprolol n'est pas recommandé pour les femmes pendant l'allaitement.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, le matin, pas liquide, une fois par jour avec une petite quantité de liquide, quel que soit l'apport alimentaire. Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou broyés en poudre. La dose du médicament dans tous les cas est choisie par le médecin pour chaque patient individuellement, en tenant compte de l'état du patient, de l'efficacité du traitement et de la fréquence cardiaque.

Traitement de l'hypertension artérielle et de la cardiopathie ischémique (prévention des crises d'angor stable)

Il est recommandé de commencer à prendre 1 comprimé 5 mg une fois par jour. Dans certains cas, la dose initiale peut être de 2,5 mg une fois par jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Traitement de CHF

Le traitement standard de l'ICC comprend l'utilisation d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) ou d'agonistes des récepteurs de l'angiotensine II (en cas d'intolérance aux IEC), de bêta-bloquants, de diurétiques et éventuellement de glycosides cardiaques. Initiation du traitement de l'ICC avec un médicament Bisoprolol exige la conduite obligatoire d'une phase spéciale de titration et une surveillance médicale régulière.

Une condition préalable au traitement médicamenteux Bisoprolol est stable CHF sans signes d'exacerbation.

Traitement de CHF avec un médicament Bisoprolol démarre selon le schéma de titration suivant. Une adaptation individuelle peut être nécessaire en fonction de la tolérance du patient à la dose prescrite, c'est-à-dire que la dose ne peut être augmentée que si le schéma précédent a été bien toléré.

Pour assurer la posologie suivante pour l'ICC, il est possible d'utiliser le bisoprolol d'autres fabricants sous la forme posologique d'un comprimé à 2,5 mg avec un risque (pour obtenir des doses de 1,25 mg et 3,75 mg).

La dose initiale recommandée est de 1,25 mg une fois par jour. Selon la tolérabilité individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg une fois par jour. Chaque augmentation subséquente de la dose doit être effectuée au moins deux semaines plus tard.

Si l'augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible.

La dose maximale recommandée pour l'ICC est de 10 mg de médicament Bisoprolol une fois par jour.

Pendant le titrage de la dose, il est recommandé de surveiller régulièrement la tension artérielle, la fréquence cardiaque et la gravité des symptômes de l'ICC. L'aggravation des symptômes de l'ICC est possible dès le premier jour du médicament.

Si le patient ne tolère pas la dose maximale recommandée du médicament, une réduction progressive de la dose est possible.

Pendant ou après la titration, une aggravation temporaire de l'ICC, une hypotension artérielle ou une bradycardie peuvent survenir. Dans ce cas, il est recommandé, tout d'abord, de corriger les doses de traitement concomitant. Il peut également être nécessaire de réduire temporairement la dose du médicament Bisoprolol ou son annulation.

Après la stabilisation de l'état du patient, un titrage répété de la dose doit être effectué ou le traitement doit être poursuivi.

Durée du traitement

Traitement avec de la drogue Bisoprolol est habituellement à long terme. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique

Si les violations du foie ou des reins de degré léger ou modéré n'ont généralement pas besoin d'ajuster la dose.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère (CC inférieur à 20 ml / min) ou présentant une atteinte hépatique sévère, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être effectuée avec une extrême prudence. Patients âgés

Ajustements de dose chez les patients âgés ne sont pas nécessaires.

Autres catégories de patients

À ce jour, les données sur l'utilisation de la drogue sont insuffisantes Bisoprolol chez les patients atteints d'ICC associée au diabète sucré de type 1, à un dysfonctionnement rénal et / ou hépatique sévère, à une myocardiopathie restrictive, à une cardiopathie congénitale ou à une cardiopathie avec troubles hémodynamiques sévères. En outre, des données suffisantes n'ont pas encore été obtenues concernant les patients avec CHF avec infarctus du myocarde au cours des trois derniers mois.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables selon les recommandations

Organisation mondiale de la santé (OMS):

très souvent, • 1/10;

souvent de, • 1/100 à <1/10;

rarement de • • 1/1000 à <1/100;

rarement de, • 1/10000 à <1/1000;

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels;

la fréquence est inconnue - mais il n'est pas possible d'établir la fréquence d'apparition des données disponibles.

Les perturbations du système nerveux:

souvent - vertiges, * maux de tête *, asthénie (chez les patients avec CHF), fatigue, troubles du sommeil, dépression, anxiété;

rarement - l'asthénie (chez les patients avec l'hypertension artérielle ou l'angine de poitrine), la somnolence ou l'insomnie, la dépression;

rarement - hallucinations, rêves cauchemardesques, confusion ou perte de mémoire à court terme, myasthénie, tremblements, crampes musculaires. Habituellement, ces phénomènes sont d'une nature facile et se produisent habituellement dans les 1-2 semaines après le début du traitement.

Les violations de la part de l'organe de la vue:

rarement - altération de la vision, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal;

très rarement - sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Violations de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe:

rarement - le bruit dans les oreilles, la perte d'audition, la douleur d'oreille.

Maladie cardiaque:

très souvent bradycardie;

souvent - l'aggravation des symptômes CHF (chez les patients avec CHF);

infraction rarement UN V conduction, décompensation de CHF;

rarement - syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Troubles vasculaires:

diminution souvent marquée de la pression artérielle (en particulier chez les patients avec CHF), manifestation de l'angiospasme (augmentation des troubles circulatoires périphériques, froid des membres inférieurs, paresthésie);

rarement - l'hypotension orthostatique, l'oedème périphérique.

Problèmes gastro-intestinaux:

souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleur abdominale;

très rarement - un changement de goût.

Perturbations du foie et des voies biliaires:

rarement - l'hépatite.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

rarement - bronchospasm chez les patients avec l'asthme bronchique ou l'obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse, la douleur thoracique;

rarement - la congestion nasale.

Troubles du système immunitaire:

rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, rhinite allergique.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

rarement - réactions d'hypersensibilité, telles que prurit, éruption cutanée, hyperémie cutanée, augmentation de la transpiration, exanthème, réactions cutanées de type psoriasis;

très rarement - exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.

Perturbations des tissus musculaires, squelettiques et conjonctifs:

rarement - l'arthralgie, la douleur dans le dos.

Données de laboratoire et instrumentales:

rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase), augmentation de la concentration de bilirubine, hypertriglycéridémie;

dans certains cas - thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose.

Troubles du système reproducteur et des glandes mammaires:

rarement - une violation de la puissance, un affaiblissement de la libido.

* Chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine, en particulier ces symptômes apparaissent au début du traitement.Habituellement, ces symptômes sont légers et se produisent généralement dans les 1-2 semaines après le début du traitement.

Surdosage:

Symptômes

Arythmie, extrasystole ventriculaire, UN V bloc, bradycardie, réduction marquée de la pression artérielle, aggravation du débit cardiaque (augmentation de l'œdème, bradycardie ou ralentissement de la fréquence cardiaque, diminution de la pression artérielle), essoufflement, bronchoconstriction, insuffisance cardiaque aiguë, hypoglycémie, cyanose des ongles des doigts ou des mains, vertiges, évanouissements, convulsions.

La sensibilité à une dose unique d'une dose élevée de bisoprolol varie considérablement entre les patients individuels et, probablement, les patients atteints d'ICC sont très sensibles.

Traitement

En cas de surdosage, il est d'abord nécessaire d'arrêter de prendre le médicament, de faire un lavage gastrique, de prescrire des médicaments adsorbants et de commencer à prendre en charge symptomatiquement.

Avec une bradycardie sévère: administration intraveineuse d'atropine. Si l'effet est insuffisant, avec prudence, vous pouvez entrer un médicament qui a un effet chronotrope positif. Parfois, il peut être nécessaire d'installer temporairement un stimulateur cardiaque artificiel.

Avec une diminution prononcée de la pression artérielle: injection intraveineuse de solutions de substitution plasmatique et de médicaments vasopressifs.

Quand UN V blocus: les patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement par bêta-adrénomimétiques, tels que épinéphrine. Si nécessaire - mettre en scène un stimulateur cardiaque artificiel.

Avec exacerbation de l'évolution du CHF: injection intraveineuse de diurétiques, médicaments à effet inotrope positif, ainsi que vasodilatateurs.

Lorsque bronhospazme: la nomination de bronchodilatateurs, y compris bêta₂adrénomimétiques et / ou aminophylline.

En cas d'hypoglycémie: injection intraveineuse de glucagon ou dextrose intraveineux (glucose).

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'efficacité et la tolérabilité du bisoprolol peuvent être affectées par l'utilisation simultanée d'autres médicaments. Cette interaction peut également se produire lorsque deux médicaments sont pris dans un court laps de temps.

Le médecin devrait être informé de l'utilisation d'autres médicaments, même s'ils sont utilisés sans ordonnance du médecin (c'est-à-dire des médicaments en vente libre).

Combinaisons non recommandées

Antiarythmiques de classe I (par exemple, quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone) avec application simultanée de bisoprolol peut réduire UN V conduction et contractilité du myocarde.

Blocs de canaux calciques "lents" (BCCI) type verapamil et, dans une moindre mesure, diltiazem, avec l'application simultanée de bisoprolol peut entraîner une diminution de la contractilité et de la perturbation du myocarde UN V conductivité. En particulier, l'administration intraveineuse de vérapamil à des patients prenant des bêta-bloquants peut entraîner une hypotension artérielle sévère et une altération UN V conductivité.

Moyens hypotensifs d'action centrale (tel que la clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilmenidine) peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et une diminution du débit cardiaque, ainsi que l'apparition de symptômes de vasodilatation dus à une diminution du tonus sympathique central. Annulation brutale, en particulier avant l'abolition des bêta-bloquants peut augmenter le risque de développer une hypertension "ricochet".

Combinaisons, nécessitant des soins particuliers

Dérivés de BCCC de dihydropyridine (par exemple, nifédipine, félodipine, amlodipine) avec l'application simultanée de bisoprolol peut augmenter le risque de développer une hypotension artérielle. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du cœur ne peut être exclu.

Médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, amiodarone) avec application simultanée de bisoprolol peut augmenter la perturbation UN V conductivité.

Acte beta-bloquants pour application topique (par exemple, collyre pour le traitement du glaucome) peut améliorer les effets systémiques du bisoprolol (abaissement de la pression artérielle, diminution de la fréquence cardiaque).

Parasympathomimétiques avec l'utilisation simultanée de bisoprolol peut augmenter la violation UN V conductivité et augmente le risque de développer une bradycardie.

Action hypoglycémique insuline ou agents hypoglycémiants pour l'administration orale peut être améliorée. Les symptômes de l'hypoglycémie, en particulier la tachycardie, peuvent être masqués ou supprimés. Une telle interaction est plus probable lors de l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs.

Moyens pour l'anesthésie générale

Ils sont capables d'augmenter le risque d'action cardiodépressive, conduisant à une hypotension artérielle (voir rubrique "Instructions spéciales").

Glycosides cardiaques

Avec l'utilisation simultanée de bisoprolol peut conduire à une augmentation du moment de l'impulsion, et donc, à l'apparition de la bradycardie.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Peut réduire l'effet antihypertenseur du bisoprolol.

L'utilisation simultanée de la drogue Bisoprolol de bêta-adrénomimétique (par exemple, l'isoprénaline, dobutamine) peut entraîner une diminution de l'effet des deux médicaments.

La combinaison de bisoprolol avec adrénomimétique, affectant les alpha et bêta-adrénorécepteurs (par exemple, norépinéphrine, épinéphrine) peuvent augmenter les effets vasoconstricteurs de ces agents qui se produisent avec la participation des récepteurs alpha-adrénergiques, entraînant une augmentation de la pression artérielle. De telles interactions sont plus probables lorsqu'on utilise des bêta-bloquants non sélectifs.

Lorsque le bisoprolol est combiné avec norépinéphrine et épinéphrine On peut observer une aggravation de la claudication intermittente.

Les médicaments hypotenseurs, ainsi que d'autres agents avec un effet antihypertenseur possible (par exemple, antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines) peut améliorer l'effet antihypertenseur du bisoprolol.

Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

Dégagement lidocaïne et xanthines (à l'exception de la théophylline) peut diminuer en raison d'une augmentation possible de leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Tricyclique et antidépresseurs tétracycliques, médicaments antipsychotiques (antipsychotiques), éthanol, sédatifs et hypnotiques augmenter l'inhibition du système nerveux central.

Diurétiques, sympatholytiques, hydralazine et d'autres antihypertenseurs peuvent entraîner une baisse excessive de la pression artérielle.

Acte Relaxants musculaires non dépolarisants et effet anticoagulant coumarins pendant le traitement avec bisoprolol peut être prolongée.

Meflokhin

À l'application simultanée avec bisoprolola est capable d'augmenter le risque du développement de la bradycardie.

Inhibiteurs de la MAO (sauf les inhibiteurs de la MAO B)

Peut améliorer l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants. L'application simultanée peut également conduire au développement d'une crise hypertensive. L'intervalle entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol doit être d'au moins 14 jours.

Rifampicine

Peut-être une légère diminution de la demi-vie du bisoprolol due à l'induction par la rifampicine des isoenzymes hépatiques du cytochrome P450. Habituellement, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Dérivés de l'ergotamine

Alcaloïdes non hydrogénés de l'ergot augmenter le risque de troubles circulatoires périphériques. Ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques.

Sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Ne pas interrompre le traitement médicamenteux Bisoprolol brusquement et ne pas changer la dose recommandée sans d'abord consulter un médecin, car cela peut conduire à une aggravation temporaire du cœur. Le traitement ne doit pas être interrompu soudainement, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, la dose doit être réduite progressivement.

Aux stades initiaux du traitement avec le médicament Bisoprolol les patients ont besoin d'une surveillance constante.

Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:

- les formes sévères de MPOC et les formes non sévères d'asthme bronchique;

- diabète sucré avec des fluctuations importantes de la glycémie: les symptômes de diminution marquée de la concentration en glucose (hypoglycémie), tels que tachycardie, palpitations ou transpiration excessive, peuvent être masqués;

- régime stricte;

- conduite de thérapie désensibilisante;

- UN V blocus du 1er degré;

- l'angine de Prinzmetal;

- violation du débit sanguin artériel périphérique de degré léger et modéré (au début du traitement, il peut y avoir une augmentation des symptômes);

- psoriasis (y compris dans l'anamnèse).

Système respiratoire: avec l'asthme bronchique ou la MPOC l'application simultanée des bronchodilatateurs est montrée. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, une augmentation de la résistance des voies respiratoires peut être nécessaire, ce qui nécessitera une dose plus élevée deune₂-adénomégalie. Les patients atteints de MPOC bisoprolol, prescrits en thérapie complexe pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, doivent être prescrits, en commençant par la dose la plus faible possible, et chez les patients surveiller attentivement l'apparition de nouveaux symptômes (par exemple, dyspnée, intolérance à l'effort physique, toux).

Réactions allergiques: bêta-bloquants, y compris le médicament Bisoprolol, peut augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques dues à l'affaiblissement de la régulation compensatoire adrénergique sous l'action des bêta-adrénobloquants. Le traitement à l'épinéphrine (épinéphrine) ne produit pas toujours l'effet thérapeutique attendu.

Anesthésie générale: lors d'une anesthésie générale, le risque de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques doit être pris en compte. S'il est nécessaire d'arrêter la thérapie avec le médicament Bisoprolol avant l'intervention chirurgicale, il doit être fait progressivement et complété 48 heures avant l'anesthésie générale. Un anesthésiste doit être averti que vous prenez le médicament Bisoprolol.

Phéochromocytome: chez les patients avec une tumeur des glandes surrénales (phéochromocytome), le médicament Bisoprolol ne peut être nommé que dans le contexte de l'utilisation des alpha-bloquants.

Hyperthyroïdie: avec un traitement médicamenteux Bisoprolol symptômes d'hyperfonction (hyperthyroïdie) de la glande thyroïde peut être masquée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Une drogue Bisoprolol n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules selon les résultats de l'étude des patients avec IHD.Cependant, en raison de réactions individuelles, la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec des machines techniquement complexes peut être perturbé. Cela devrait faire l'objet d'une attention particulière au début du traitement, après modification de la dose, ainsi que lors de l'utilisation simultanée d'alcool.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 2,5 mg, 5 mg et 10 mg.

Emballage:

10, 15 ou 30 comprimés dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

1, 2, 3, 5 ou 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés, ou 1, 2 ou 4 packs de contour de 15 comprimés, ou 1 ou 2 packs de contour de 30 comprimés avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001168

Date d'enregistrement:11.11.2011 / 30.11.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Représentation: & nbspVERTEKS CJSC VERTEKS CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bisoprolol (Bisoprolol)