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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:1 la tablette contient:

    Coeur:

    languette. 5 mg

    languette. 10 mg

    Substance active:

    Fumarate de bisoprolol

    5,00mg

    10,00 mg

    Excipients:

    La cellulose microcristalline

    55,07 mg

    52,57 mg

    Fécule de maïs

    55,07 mg

    52,57 mg

    Croscarmellose sodique

    3,60 mg

    3,60 mg

    Silice colloïdale

    0,96 mg

    0,96 mg

    Stéarate de magnésium

    0,30 mg

    0,30 mg

    Gaine:

    Opadrai II 85F 24286

    Opadrai II 85F 24297

    Alcool polyvinylique

    1,440

    1,680

    Macrogol 4000

    0,727

    0,848

    Le dioxyde de titane

    0,868

    0,931

    Talc

    0,533

    0,622

    Oxyde de fer jaune

    0,023

    0,077

    Oxyde de fer rouge

    0,007

    0,042

    Oxyde de fer noir

    0,002

    -

    La description:

    Comprimés 5 mg: comprimés ronds et biconcaves recouverts d'une pellicule de couleur beige.

    Comprimés 10 mg: comprimés ronds, biconcaves, recouverts d'une pellicule de couleur rose foncé.

    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B   Bêta-bloquants sélectifs

    C.07.A.B.07   Bisoprolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta sélective1- adrénobloquant sans sa propre activité sympathomimétique (SMA); a une action antihypertensive et antiangineuse. Blocage à faibles doses de bêta1adénosine-monophosphate cyclique (AMPc) de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium (Ca).2+), a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (il diminue la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque)), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

    La résistance vasculaire périphérique totale (OPSS) au début des bêta-bloquants dans les premières 24 heures augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta).2-adrénorécepteurs), qui, après 1-3 jours, revient à l'original, et avec une administration à long terme diminue.L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume minute de la circulation, à la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) (plus importante pour les patients présentant une hypersécrétion initiale). de la rénine), restauration de la sensibilité de l'activité des barorécepteurs de l'arc aortique en réponse à une diminution de la tension artérielle (TA) et de l'influence sur le système nerveux central (SNC).

    Avec l'hypertension, l'effet antihypertenseur se produit après 2-5 jours, effet stable - après 1-2 mois.

    L'effet anti-ganglionnaire est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque et d'une diminution de la contractilité, de l'allongement de la diastole et de l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules peuvent augmenter le besoin d'oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

    Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques moyennes, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.2-adrénocepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronchiques et utérins) et le métabolisme glucidique, ne cause pas de retards aux ions sodium (N / a+) dans l'organisme. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet bloquant sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

    Pharmacocinétique

    Bisoprolol est presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, manger ne modifie pas l'absorption. L'effet du «passage primaire» à travers le foie est négligeable, ce qui conduit à une biodisponibilité élevée (90%) .La concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (CmOh) est de 46,552 ± 7,6 ng / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmOh) - 2-4 heures.

    Le bisoprolol est métabolisé le long de la voie d'oxydation sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites ont une forte polarité et sont excrétés par les reins. Les principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin et l'urine ne montrent pas d'activité pharmacologique. Données obtenues à la suite d'expériences avec des microsomes du foie humain dans in vitro, montre CA bisoprolol est métabolisé, tout d'abord, avec l'aide de l'isoenzyme CYP3UNE4 (environ 95%), et l'isoenzyme CYP26 joue seulement un petit rôle.

    La connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 30%. Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La garde au sol totale est d'environ 15 l / h. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire est faible.

    La demi-vie du plasma sanguin (T1/2) est de 9-12 heures, fournit une efficacité dans les 24 heures après avoir pris une seule dose quotidienne.

    Le bisoprolol est excrété du corps de deux façons, 50% de la dose est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Environ 98% sont excrétés par les reins, 50 d'entre eux% sortie sous forme non modifiée; moins de 2% - à travers les intestins (avec de la bile).

    Comme l'excrétion se fait également dans les reins et dans le foie, les patients présentant un dysfonctionnement du foie ou une insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajuster la dose. La pharmacocinétique du bisoprolol est linéaire et ne dépend pas de l'âge.

    Chez les patients atteints d'ICC, les concentrations plasmatiques de bisoprolol sont plus élevées et la demi-vie est plus longue que chez les volontaires sains.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle;

    - ischémie cardiaque:

    - Prévention des crises d'angine de poitrine stable.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des composants du médicament (voir rubrique «Composition») et à d'autres bêta-bloquants;

    - insuffisance cardiaque aiguë, CHF au stade de décompensation (nécessitant un traitement inotrope);

    - choc cardiogénique, effondrement;

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III, sans électrocardiogramme;

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

    - le blocus sino-auriculaire;

    - bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute);

    - cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque);

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

    - les formes sévères de l'asthme bronchique et la maladie pulmonaire obstructive chronique dans l'anamnèse;

    - stades tardifs de la circulation périphérique, syndrome de Raynaud;

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

    - acidose métabolique;

    - administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B;

    - l'administration simultanée de sultopride et de floktaphenin;

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Prendre le psoriasis, la dépression (y compris l'histoire), le diabète sucré (peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie), des antécédents d'anamnèse allergique, bronchospasme (dans l'anamnèse), thérapie désensibilisante, angine de Prinzmetal, UN V blocus du 1er degré, violation de la circulation périphérique; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 20 ml / min); phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants); violations graves de la fonction hépatique; thyréotoxicose; myasthénie grave; vieillesse; régime stricte.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse bisoprolol ne devrait être recommandé que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus. En règle générale, les bêta-adréno-bloquants réduisent le flux sanguin dans le placenta et peuvent affecter le développement du fœtus. Il faut veiller à surveiller le flux sanguin dans le placenta et l'utérus, surveiller la croissance et le développement du fœtus et, en cas de manifestations dangereuses pendant la grossesse ou le fœtus, prendre des mesures thérapeutiques alternatives.Vous devriez examiner attentivement le nouveau-né après l'accouchement. Au cours des trois premiers jours de la vie, une hypoglycémie et une bradycardie peuvent survenir. Les données sur l'excrétion du bisoprolol dans le lait maternel ou l'innocuité de l'exposition au bisoprolol chez les nourrissons ne sont pas disponibles.

    Dosage et administration:

    Avec l'hypertension artérielle et pour la prévention de l'angine de poitrine stable la dose initiale du médicament est de 5 mg / jour, si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg / jour. La dose quotidienne maximale de 20 mg / jour.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec SC inférieur à 20 ml / min ou avec un dysfonctionnement hépatique sévère la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous, selon les critères suivants: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à <1/10), rarement (≥ 1/1000 à <1/100), rarement (≥ 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).

    Du côté du système cardio-vasculaire: très souvent bradycardie (chez les patients avec CHF); souvent - exacerbation des symptômes de CHF (chez les patients avec CHF), sensation de refroidissement et d'engourdissement dans les extrémités, diminution marquée de la pression artérielle, en particulier chez les patients atteints d'ICC; violation AV conduction, la bradycardie (chez les patients avec l'hypertension artérielle ou la sténocardie), l'aggravation des symptômes de la CHF actuelle (chez les patients avec l'hypertension artérielle ou la sténocardie), l'hypotension orthostatique est rare.

    Du système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête; rarement - perte de conscience.

    Les troubles mentaux: rarement - la dépression, l'insomnie; rarement - des hallucinations, des cauchemars.

    Du côté de l'organe de vision: rarement - une diminution de la sécrétion de liquide lacrymal (doit être pris en compte lors du port de lentilles de contact); très rarement - conjonctivite.

    Du côté de l'organe auditif: rarement - déficience auditive.

    Du système respiratoire: rarement bronchospasm chez les patients avec l'asthme bronchique ou l'obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse; rhinite allergique rarement.

    Du système digestif: souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation; rarement - l'hépatite.

    Du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire, crampes musculaires.

    De la peau: rarement - des réactions d'hypersensibilité, telles que des démangeaisons de la peau, des rougeurs de la peau; très rarement - alopécie. Les bêta-bloquants peuvent exacerber les symptômes du psoriasis ou provoquer une éruption cutanée semblable à celle du psoriasis.

    Du côté du système reproducteur: rarement - une violation de la puissance.

    Indicateurs de laboratoire: rarement - une augmentation de la concentration de triglycérides et de l'activité des transaminases «hépatiques» dans le sang (aspartate aminotransférase (ACT) et alanine aminotransférase (ALT)).

    Violations courantes: souvent - asthénie (chez les patients avec CHF), augmentation de la fatigue; rarement - l'asthénie (chez les patients souffrant d'hypertension artérielle ou d'angine de poitrine).

    Surdosage:

    Symptômes:

    Arythmie, extrasystole ventriculaire, bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute), blocage AV, réduction significative de la pression artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), aggravation du débit cardiaque (augmentation de l'œdème, diminution du rythme cardiaque et du sang) pression), cyanose des ongles des doigts ou des paumes, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions, hypoglycémie.

    Traitement:

    Si un surdosage se produit, tout d'abord, arrêtez de prendre le médicament, rincez l'estomac, prescrivez des médicaments adsorbants et effectuez un traitement symptomatique.

    Dans la bradycardie sévère - intraveineuse (iv) atropine. Si l'effet est insuffisant, vous pouvez introduire avec prudence un médicament ayant un effet chronotrope positif. Parfois, il peut être nécessaire d'installer temporairement un stimulateur cardiaque artificiel.

    Avec une diminution significative de la pression artérielle - injection intraveineuse de solutions de substitution de plasma et de vasopresseurs.

    Dans l'hypoglycémie, l'administration intraveineuse d'une solution de dextrose (glucose) peut être indiquée.

    Quand UN V blocus: les patients doivent être sous surveillance constante; si nécessaire - l'introduction de l'épinéphrine, mise en scène d'un stimulateur cardiaque artificiel.

    Avec l'aggravation de l'évolution de la CHF - injection intraveineuse de diurétiques, des médicaments avec un effet inotrope positif, ainsi que des vasodilatateurs.

    Lorsque bronhospazme - l'introduction de bronchodilatateurs, y compris les bêta2-adrénomimétiques et / ou l'aminophylline.

    Lorsque l'hypoglycémie - dextrose par voie intraveineuse (glucose).
    Interaction:

    L'efficacité et la tolérabilité du bisoprolol peuvent être influencées par l'ingestion simultanée d'autres médicaments. Cette interaction peut également se produire lorsque deux médicaments sont pris dans un court laps de temps. Il est nécessaire d'informer le médecin de la prise d'autres médicaments, même s'ils sont pris sans ordonnance médicale (médicaments en vente libre).

    Combinaisons non recommandées

    Blocs de canaux calciques "lents" groupes de vérapamil et, dans une moindre mesure, de diltiazem peuvent avoir un effet négatif sur la contractilité du myocarde et UN V conductivité. L'administration intraveineuse de vérapamil à des patients sous bêta-bloquants peut entraîner une hypotension artérielle grave et UN V blocus.

    Moyens hypotensifs d'action centrale (tel que la clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilmenidine) peut entraîner une progression de l'insuffisance cardiaque due à une diminution du tonus sympathique central (diminution de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, de la vasodilatation). L'arrêt brusque du médicament, en particulier avec l'arrêt précédent des bêtabloquants, peut augmenter le risque de développer une hypertension artérielle «ricochet».

    Combinaisons nécessitant des soins particuliers

    Bloqueurs de canaux calciques "lents" dihydropyridine (par exemple, nifédipine, félodipine, amlodipine) avec une application simultanée de bisoprolol augmente le risque de développer une hypotension artérielle. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du cœur ne peut être exclu.

    Médicaments antiarythmiques I classe (par exemple, disopyramide, quinidine) avec une utilisation simultanée avec bisoprolol réduire UN V conductivité et améliorer l'effet inotrope négatif.

    Médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, amiodarone) augmenter UN V conductivité.

    Bêta-bloquants pour usage topique (par exemple, collyre pour le traitement du glaucome) peut augmenter les effets systémiques du bisoprolol.

    Parasympathomimétiques peut entraîner une diminution UN V conductivité et favoriser la bradycardie.

    Insuline et agents hypoglycémiants pour l'administration orale: peut-être augmenté l'effet hypoglycémique. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

    Moyens d'anesthésie: affaiblir la tachycardie réflexe et améliorer l'effet antihypertenseur.

    Glycosides cardiaques: réduire la fréquence cardiaque et réduire UN V conductivité.

    Anti-inflammatoires non stéroïdiens: affaiblir l'effet hypotenseur du bisoprolol.

    Bêta-sympathomimétique (par exemple, l'isoprénaline, dobutamine): l'administration simultanée de bisoprolol peut entraîner un affaiblissement de ces médicaments.

    Médicaments sympathomimétiques agissant sur les récepteurs bêta et alpha (par exemple, adrénaline, norépinéphrine): induire et amélioreradrenomimeticheskim effet vasoconstricteur de ces médicaments, ce qui conduit à une augmentation de la pression artérielle et l'exacerbation de la claudication intermittente. Ces interactions sont plus fréquentes lorsqu'elles sont associées à des bêta-bloquants non sélectifs.

    Médicaments hypotenseurs et médicaments ayant un effet antihypertenseur (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, les barbituriques, les phénothiazines): augmentent l'effet hypotenseur.

    Combinaisons à prendre en compte

    Méfloquine: l'admission simultanée avec le bisoprolol augmente le risque de développer une bradycardie.

    Inhibiteurs de la MAO (sauf pour les inhibiteurs MAO de type B): peut augmenter l'effet hypotenseur.L'application simultanée peut également conduire au développement d'une crise hypertensive.

    Dérivés de l'ergotamine: renforcer les symptômes des troubles circulatoires périphériques.

    Rifampicine: raccourcit la demi-vie du bisoprolol.

    Instructions spéciales:

    Après le début du traitement par bisoprolol à la dose minimale prescrite par le médecin, le patient doit être observé pendant environ 4 heures (contrôle de la pression artérielle, fréquence cardiaque, troubles de la conduction, signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque). Surveiller le statut des patients recevant bisoprolol, devrait inclure la mesure de la pression artérielle et la fréquence cardiaque (au début du traitement - tous les jours, puis - tous les 3-4 mois), l'ECG, la glycémie chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

    Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et lui indiquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 60 battements par minute.

    Il est conseillé aux patients de prendre une dose du médicament choisi par le médecin, si aucun effet indésirable ne se produit.

    Si nécessaire, le traitement peut être interrompu. Le traitement ne doit pas être interrompu brusquement et la posologie recommandée doit être modifiée sans consulter le médecin à l'avance. ceci peut conduire à une aggravation temporaire du coeur. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, le dosage doit être réduit progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (de 25% en 3-4 jours) en raison du risque de développer arythmies et infarctus du myocarde, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique.

    Approximativement chez 20% des patients avec des bêtabloquants d'angine de poitrine sont inefficaces. Les principales causes sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 90 battements / min) et une augmentation du volume diastolique final (BDW) du ventricule gauche, qui perturbe le flux sanguin sous-endocardique.

    Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

    Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent prendre en compte qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

    Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf si une alpha-adrénoblocage efficace est déjà atteint).

    Avec thyréotoxicose bisoprolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). Une abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

    Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la concentration de glucose dans le sang à une valeur normale.

    Avec l'administration simultanée de clonidine, son administration peut être arrêtée seulement quelques jours après le retrait du bisoprolol.

    Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

    S'il est nécessaire d'effectuer un traitement chirurgical de routine, le médicament peut être retiré 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il doit choisir une préparation pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

    Les médicaments qui réduisent l'apport de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour le diagnostic d'hypotension artérielle ou de bradycardie.

    Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais un suivi strict de la posologie doit être effectué. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

    Comme les autres bêta-bloquants, bisoprolol peut augmenter la sensibilité des patients aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne conduit pas toujours à l'effet thérapeutique attendu.

    Les patients atteints de psoriasis ne peuvent recevoir des bêta-bloquants qu'après un équilibre prudent entre les avantages et les risques.

    Lors de l'utilisation de bisoprolol chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf si une alpha-adrénoblocage efficace a déjà été atteint).

    Si les patients âgés développent une bradycardie croissante (fréquence cardiaque inférieure à 60 / min), une hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mmHg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

    L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

    Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour le diagnostic d'hypotension artérielle ou de bradycardie.

    Avant l'étude de la teneur en sang et en urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanillylmandélique, ainsi que des titres d'anticorps antinucléaires, bisoprolol devrait être annulé.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Prise bisoprololDes précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de machines complexes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 5 mg et 10 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés, pelliculés, 5 et 10 mg, dans un blister de Al / PVC.

    2, 3, 5, 6 ou 10 blisters sont placés dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002129
    Date d'enregistrement:05.07.2013 / 05.09.2016
    Date d'expiration:05.07.2018
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PROTEK-SVM, LLC PROTEK-SVM, LLC Russie
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    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.02.2017
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