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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    Coeur:

    substance active: bisoprolol fumarate 2,5 mg;

    Excipients: hydrophosphate de calcium, anhydre - 134,0 mg; amidon de maïs, poudre fine - 15 mg; dioxyde de silicium colloïdal, anhydre - 1,5 mg; cellulose microcristalline - 10,0 mg; crospovidone - 5,5 mg; magnésium stéarate 1,5 mg.

    Gaine de film: get promromellose 2910/15 - 2,20 mg, macrogol-400 - 0,53 mg, diméthicone-100 - 0,11 mg, dioxyde de titane (E 171) - 1,22 mg.

    La description:

    Comprimés blancs, en forme de cœur, biconvexes, recouverts d'une coquille, avec un risque des deux côtés.

    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B   Bêta-bloquants sélectifs

    C.07.A.B.07   Bisoprolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta sélective1- l'adrénobloquant, sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. Il a seulement une légère affinité pour la version bêta2-adrénergiques des muscles lisses des bronches et des vaisseaux, ainsi2adrénorécepteurs impliqués dans la régulation du métabolisme. Par conséquent, bisoprolol en général, n'affecte pas la résistance des voies respiratoires et les processus métaboliques dans lesquels bêta est impliqué2adrénorécepteurs. Action sélective du médicament sur bêta1-adrénergiques persiste au-delà de la plage thérapeutique.

    En une seule application chez les patients atteints de maladie coronarienne sans signes d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) bisoprolol réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), le volume systolique du cœur et, par conséquent, réduit la fraction d'éjection et le besoin de myocarde en oxygène. Avec un traitement prolongé, l'augmentation initiale de la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS) est réduite.

    Pharmacocinétique

    Succion. Le bisoprolol est presque entièrement (plus de 90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal.Sa biodisponibilité due à un métabolisme insignifiant "au cours du premier passage" à travers le foie (à environ 10%) est d'environ 90% après ingestion. Manger n'affecte pas la biodisponibilité.

    Le bisoprolol présente une cinétique linéaire et ses concentrations dans le plasma sanguin sont proportionnelles à la dose prise dans l'intervalle de 5 à 20 mg. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures.

    Distribution. Bisoprolol distribué assez largement. Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 30%.

    Métabolisme. Métabolisé par la voie oxydative sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites sont polaires (hydrosolubles) et excrétés par les reins. Les principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin et l'urine ne montrent pas d'activité pharmacologique. Données obtenues à la suite d'expériences avec des microsomes du foie humain dans in vitro, montre CA bisoprolol est métabolisé principalement par l'isoenzyme CYP3UNE4 (environ 95%), et l'isoenzyme CYP26 joue seulement un petit rôle.

    Excrétion. La clairance du bisoprolol est déterminée par l'équilibre entre l'excrétion par les reins sous forme inchangée (environ 50%) et le métabolisme dans le foie (environ 50%) en métabolites, qui sont également excrétés par les reins. La garde au sol totale est de 15 litres par heure. La demi-vie est de 10-12 heures.

    Il n'y a pas d'information sur la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients atteints d'ICC et une altération simultanée de la fonction hépatique ou rénale.

    Les indications:Insuffisance cardiaque chronique
    Contre-indications

    • Hypersensibilité au biséoprolol ou à l'une des substances auxiliaires (voir la section «Composition»),
    • insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, nécessitant une thérapie inotrope,
    • choc cardiogénique,
    • blocus auriculo-ventriculaire (AV) de degré II et III, sans électrocardiogramme,
    • syndrome de faiblesse du noeud sinusal,
    • blocus sino-auriculaire,
    • bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements / min),
    • hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg)
    • formes sévères d'asthme bronchique,
    • exprimé des violations de la circulation sanguine artérielle périphérique ou du syndrome de Raynaud,
    • phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants),
    • acidose métabolique,
    • âge 18 ans (données d'efficacité et de sécurité insuffisantes dans ce groupe d'âge).

    Soigneusement:

    Traitement désensibilisant, angine de prinzmétal, hyperthyroïdie, diabète de type I et diabète sucré avec fluctuations importantes de la glycémie, blocage AV du degré I, insuffisance rénale exprimée (CC inférieure à 20 ml / min), anomalies hépatiques exprimées, psoriasis, cardiomyopathie restrictive, cardiopathie congénitale ou valvulopathie avec troubles hémodynamiques sévères, ICC avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois, formes sévères de maladie pulmonaire obstructive chronique, régime cornéen.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, la préparation de Concor® Cor ne devrait être recommandée que si le bénéfice pour la mère excède le risque d'effets indésirables chez le fœtus et / ou l'enfant.

    En règle générale, les bêta-adréno-bloquants réduisent le flux sanguin dans le placenta et peuvent affecter le développement du fœtus. La circulation sanguine dans le placenta et l'utérus doit être surveillée, et la croissance et le développement de l'enfant à naître doivent être surveillés et des mesures thérapeutiques alternatives doivent être prises si la grossesse et / ou le fœtus ne sont pas souhaitables. Vous devriez examiner attentivement le nouveau-né après l'accouchement. Au cours des trois premiers jours de la vie, une bradycardie et une hypoglycémie peuvent survenir.

    Il n'y a pas de données sur l'isolement du bisoprolol dans le lait maternel. Par conséquent, la prise de Concor® Cor n'est pas recommandée chez les femmes en période d'allaitement. Si la prise du médicament pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Les comprimés d'étain Concor Cor doivent être pris une fois par jour avec une petite quantité de liquide le matin avant le petit-déjeuner, pendant ou après. Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou broyés en poudre.

    Le traitement standard du schéma CHF implique l'utilisation d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) ou d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (en cas d'intolérance aux IEC), de bêta-bloquants, de diurétiques et éventuellement de glycosides cardiaques. Le début du traitement par CHC avec Concor® Cor nécessite une phase de titration obligatoire et une surveillance médicale régulière.

    Une condition préalable au traitement par Concor® Cor est l'insuffisance cardiaque chronique constante sans signes d'exacerbation.

    Le traitement avec CHC avec Concor® Cor commence avec le schéma de titration suivant. Une adaptation individuelle peut être nécessaire en fonction de la tolérance du patient à la dose prescrite, c'est-à-dire que la dose peut être augmentée seulement si la dose précédente est bien tolérée. La dose initiale recommandée est de 1,25 mg une fois par jour. Selon la tolérabilité individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg une fois par jour. Chaque augmentation ultérieure de la dose doit être effectuée au moins deux semaines plus tard.

    Si l'augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible.

    La dose maximale recommandée pour l'ICC est de 10 mg de Concor Cor une fois par jour.

    Pendant le titrage, un suivi régulier de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de la sévérité des symptômes de l'ICC est recommandé. L'aggravation des symptômes de l'ICC est possible dès le premier jour du médicament.

    Si le patient ne tolère pas la dose maximale recommandée du médicament, une réduction progressive de la dose est possible.

    Pendant la phase de titration ou après, une aggravation temporaire de l'évolution de l'ICC, une hypotension artérielle ou une bradycardie peuvent survenir. Dans ce cas, il est recommandé, tout d'abord, de corriger les doses de traitement concomitant. Il peut également être nécessaire de réduire temporairement la dose de Concor Cor, ou de l'annuler.

    Après la stabilisation de l'état du patient, un titrage répété de la dose doit être effectué ou le traitement doit être poursuivi.

    Durée du traitement

    Le traitement par Concor® Cor est habituellement un traitement à long terme.

    Groupes de patients spéciaux

    Violation deLes fonctions rein ou foie:

    - Si la fonction hépatique ou rénale est légère ou modérée, vous n'avez généralement pas besoin d'ajuster la dose.

    - Aux violations exprimées de la fonction des reins (KK moins de 20 ml / mines) et chez les malades avec les maladies sérieuses du foie la dose maxima quotidienne fait 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être effectuée avec une extrême prudence.

    Patients âgés:

    La correction de la dose n'est pas requise.

    Enfants:

    Comme il n'y a pas assez de données sur l'utilisation du médicament Concor® Cor chez les enfants, il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux enfants de moins de 18 ans.

    À ce jour, les données sur l'utilisation de Concor Cor chez les patients atteints d'ICC en association avec un diabète sucré de type 1, un dysfonctionnement rénal et / ou hépatique, une myocardiopathie restrictive, une cardiopathie congénitale ou une valvulopathie grave avec troubles hémodynamiques sont insuffisantes. En outre, des données suffisantes n'ont pas encore été obtenues concernant les patients avec CHF avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois.

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets indésirables énumérés ci-dessous a été déterminée comme suit:

    - très souvent ≥ 1/10;

    - souvent ≥ 1/100, <1/10;

    - rarement ≥ 1/1000, <1/100;

    - rarement ≥ 1/10 000, <1/1000;

    - très rarement <1/10 000.

    système nerveux central

    Souvent: vertiges, maux de tête.

    Rarement: perte de conscience.

    Violations courantes

    Souvent: asthénie, fatigue accrue.

    Les troubles mentaux

    Rarement: la dépression, l'insomnie.

    Rarement: hallucinations, cauchemars.

    Du côté de l'organe de vision

    Rarement: diminution du larmoiement (doit être pris en compte lors du port de lentilles de contact).

    Très rarement: conjonctivite.

    Du côté de l'organe auditif

    Rarement: déficience auditive.

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Très souvent: une bradycardie.

    Souvent: l'aggravation des symptômes de l'ICC; une sensation de froid ou d'engourdissement dans les extrémités, une diminution prononcée de la pression artérielle.

    Rarement: violation UN V conduction, hypotension orthostatique.

    Du système respiratoire

    Peu fréquent: bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse.

    Rarement: rhinite allergique.

    Du côté du tube digestif

    Souvent: nausée, vomissement, diarrhée, constipation.

    Rarement: hépatite.

    Du système musculo-squelettique

    Rarement: faiblesse musculaire, crampes musculaires.

    De la peau

    Rarement: réactions d'hypersensibilité, telles que prurit, éruptions cutanées, hyperhémie de la peau.

    Très rarement: alopécie.Les bêta-bloquants peuvent exacerber les symptômes du psoriasis ou provoquer une éruption cutanée semblable au psoriasis.

    Du côté du système reproducteur

    Rarement: une violation de la puissance.

    Indicateurs de laboratoire

    Rarement: augmentation de la concentration de triglycérides et de l'activité des transaminases «hépatiques» dans le sang (aspartate aminotransféraseACTE), l'alanine aminotransférase (ALT)).

    Surdosage:

    Symptômes

    Les symptômes les plus communs d'un surdosage sont: UN V blocus, bradycardie prononcée, diminution marquée de la pression artérielle, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë et hypoglycémie.

    La sensibilité à une dose unique d'une dose élevée de bisoprolol varie considérablement entre les patients individuels et, probablement, les patients atteints d'ICC sont très sensibles.

    Traitement

    En cas de surdosage, il faut d'abord arrêter de prendre le médicament et commencer à suivre un traitement symptomatique.

    Avec une bradycardie sévère: atropine intraveineuse. Si l'effet est insuffisant, avec prudence, vous pouvez entrer un médicament qui a un effet chronotrope positif. Parfois, il peut être nécessaire d'installer temporairement un stimulateur cardiaque artificiel.

    Avec une diminution marquée de la pression artérielle: injection intraveineuse de solutions de substitution plasmatique et de préparations vasopressives.

    Quand UN V blocus: les patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement par bêta-adrénomimétiques, tels que épinéphrine. Si nécessaire - mettre en scène un stimulateur cardiaque artificiel.

    Avec exacerbation de l'évolution du CHF: injection intraveineuse de diurétiques, médicaments à effet inotrope positif, ainsi que vasodilatateurs.

    Lorsque bronhospazme: la nomination de bronchodilatateurs, y compris bêta2adrénomimétiques et / ou aminophylline.

    En cas d'hypoglycémie: dextrose intraveineux (glucose).

    Interaction:

    L'efficacité et la tolérabilité du bisoprolol peuvent être influencées par l'ingestion simultanée d'autres médicaments. Cette interaction peut également se produire lorsque deux médicaments sont pris dans un court laps de temps. Le médecin devrait être informé de l'acceptation d'autres médicaments, même s'ils sont reçus sans prescription médicale (c.-à-d. Médicaments en vente libre).

    Combinaisons non recommandées

    Médicaments antiarythmiques de la première classe (par exemple, quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne; flécaïnide, propafénone) avec l'application simultanée avec bisoprolol peut réduire la conduction AV et la contractilité du coeur.

    Les bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCCC) tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem, avec une application simultanée de bisoprolol, peuvent entraîner une diminution de la contractilité et de la perturbation du myocarde. UN V conductivité. En particulier, l'administration intraveineuse de vérapamil à des patients prenant des bêta-bloquants peut entraîner une hypotension artérielle sévère et UN V blocus.

    Les agents hypotensifs de l'action centrale (tels que la clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilmenidine) peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et une diminution du débit cardiaque, ainsi qu'une vasodilatation due à une diminution du tonus sympathique central. Annulation brutale, en particulier avant l'abolition des bêta-bloquants peut augmenter le risque de développer une hypertension "ricochet".

    Combinaisons nécessitant un soin particulier

    Dérivés de BCCC de dihydropyridine (par exemple, nifédipine, félodipine, amlodipine) avec l'application simultanée avec le bisoprolol peut augmenter le risque de développer l'hypotension artérielle. Dans les patients avec l'arrêt du coeur, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du coeur ne peut pas être exclu.

    Médicaments antiarythmiques de la classe III (par exemple, amiodarone) peut augmenter la violation UN V conductivité.

    L'action des bêta-bloquants pour une application topique (p. Ex. Collyre pour le traitement du glaucome) peut augmenter les effets systémiques du bisoprolol (abaissement de la pression artérielle, diminution de la fréquence cardiaque).

    Parasympatomimetics avec l'utilisation simultanée de bisoprolol peut augmenter la perturbation UN V conductivité et augmente le risque de développer une bradycardie.

    L'effet hypoglycémiant de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour l'ingestion orale peut être amélioré. Les symptômes de l'hypoglycémie - en particulier la tachycardie - peuvent être masqués ou supprimés. De telles interactions sont plus probables lorsqu'on utilise des bêta-bloquants non sélectifs.

    Les moyens d'anesthésie générale peuvent augmenter le risque d'action cardiodépressive, conduisant à une hypotension (voir la section «Instructions spéciales»).

    Les glycosides cardiaques avec application simultanée de bisoprolol peuvent entraîner une augmentation du moment de l'impulsion, et donc du développement de la bradycardie.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peuvent réduire l'effet hypotenseur du bisoprolol.

    L'utilisation simultanée de la préparation de Concor Cor avec des bêta-adrénomimétiques (par exemple, l'isoprénaline, dobutamine) peut entraîner une diminution de l'effet des deux médicaments. La combinaison de bisoprolol avec les adrénominiques, affectant les récepteurs bêta et alpha-adrénergiques (par exemple, norépinéphrine, épinéphrine) peuvent augmenter les effets vasoconstricteurs de ces agents qui se produisent avec la participation des récepteurs alpha-adrénergiques, entraînant une augmentation de la pression artérielle. De telles interactions sont plus probables lorsqu'on utilise des bêta-bloquants non sélectifs.

    Les antihypertenseurs, ainsi que d'autres agents ayant un effet antihypertenseur possible (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, les barbituriques, les phénothiazines) peuvent augmenter l'effet hypotenseur du bisoprolol.

    La méfloquine administrée simultanément avec le bisoprolol peut augmenter le risque de développer une bradycardie.

    Les inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO B) peuvent augmenter l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants. L'application simultanée peut également conduire au développement de la crise hypertensive.

    Instructions spéciales:

    N'interrompez pas immédiatement le traitement avec Concor® Cor et ne modifiez pas la dose recommandée sans d'abord consulter un médecin, car cela peut entraîner une aggravation temporaire du cœur. Le traitement ne doit pas être interrompu soudainement, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, la dose doit être réduite progressivement.

    Aux premiers stades du traitement par Concor® Cor, les patients ont besoin d'une surveillance constante. Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:

    • Formes sévères de MPOC et formes non sévères d'asthme bronchique;
    • Diabète sucré avec des fluctuations importantes de la concentration de glucose dans le sang: les symptômes de diminution marquée de la concentration de glucose (hypoglycémie), tels que la tachycardie, les palpitations ou la transpiration excessive, peuvent être masqués;
    • Régime stricte;
    • Thérapie désensibilisante;
    • Blocus AV du 1er degré;
    • Angine de princemetal;
    • Violations du débit sanguin artériel périphérique de degré léger et modéré (au début du traitement, il peut y avoir une augmentation des symptômes);
    • Psoriasis (y compris dans l'anamnèse).

    Système respiratoire: Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, une augmentation de la résistance des voies respiratoires peut être nécessaire, ce qui nécessitera une dose plus élevée de beta2-adrénomimétiques. Chez les patients atteints de MPOC bisoprolol, prescrits en thérapie complexe pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, doivent débuter avec la dose la plus faible possible, et les patients surveillent attentivement l'apparition de nouveaux symptômes (par exemple, dyspnée, intolérance à l'effort physique, toux).

    Réactions allergiques: les bêta-bloquants, dont le médicament Concor® Cor, peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques en raison de l'affaiblissement de la régulation compensatoire adrénergique sous l'action des bêta-adrénobloquants. Le traitement à l'épinéphrine (épinéphrine) ne produit pas toujours l'effet thérapeutique attendu.

    Anesthésie générale: lors d'une anesthésie générale, le risque de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques doit être pris en compte.S'il est nécessaire d'interrompre le traitement par Concor® Cor avant la chirurgie, il faut le faire progressivement et le compléter 48 heures avant l'anesthésie générale. Un anesthésiste doit être averti que vous prenez Concor® Cor.

    Phéochromocytome: chez les patients avec une tumeur des glandes surrénales (phéochromocytome), la préparation Concor® Cor peut être prescrit uniquement dans le contexte de l'utilisation des alpha-adrénobloquants.

    Hyperthyroïdie: dans le traitement par Concor® Cor, les symptômes de l'hyperthyroïdie (hyperthyroïdie) de la glande thyroïde peuvent être masqués.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    La préparation Concor® Cor n'affecte pas la capacité à conduire des véhicules en fonction des résultats de l'étude chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. Cependant, en raison de réactions individuelles, la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec des machines techniquement complexes peut être perturbée. Cela devrait faire l'objet d'une attention particulière au début du traitement, après modification de la dose, ainsi que lors de l'utilisation simultanée d'alcool.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 2,5 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par blister de feuille d'aluminium et de PVC; 3 ampoules avec les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

    Pour 14 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium et de PVC; 1 blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    25 comprimés par blister de feuille d'aluminium et de PVC; 2 blisters avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    30 comprimés par blister de feuille d'aluminium et de PVC; 1 blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Lorsque le médicament est emballé dans une société russe, Nanolek LLC

    30 comprimés par blister de feuille d'aluminium et de PVC; 1 ou 2 plaquettes ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013955 / 01
    Date d'enregistrement:06.12.2007 / 08.07.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Merck KGaAMerck KGaA Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    MERCK, KGaA Allemagne
    Représentation: & nbspMERK, LLCMERK, LLCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.02.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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