Biprol - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 40,00 mg, LCEE ludypress (lactose monohydraté 94,7-98,3%, povidone 3-4%) 38,05 mg, amidon de maïs 7,20 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) 0,45 mg, crospovidone 0,90 mg, stéarate de magnésium 0,90 mg;

gaine de film: dioxyde de titane 0,43 mg, macrogol (polyéthylène glycol 4000) 0,20 mg, hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 1,27 mg, talc 0,10 mg.

La description:

Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche, avec un risque. Sur la fracture, le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmacodynamique:

Bêta sélective₁- l'adrénobloquant, sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. A une action antihypertensive, antiarythmique et anti-angineuse.

Blocage à faibles doses de bêta₁-adrénergiques du cœur, réduit la formation d'adénosine-triphosphate cyclique stimulée par les catécholamines, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope, réduit atrioventriculaire (UN V) La conductivité et l'excitabilité.A seulement une légère affinité pour la version bêta₂-adrénergiques des muscles lisses des bronches et des vaisseaux, ainsi₂adrénorécepteurs impliqués dans la régulation du métabolisme. donc bisoprolol en général, n'affecte pas la résistance des voies respiratoires et les processus métaboliques dans lesquels bêta est impliqué₂adrénorécepteur. Si la dose thérapeutique est dépassée, bêta₂Action adrénobloquante.La résistance vasculaire périphérique totale, qui au début de l'application (dans les premières 24 heures) augmente quelque peu (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et l'élimination de la stimulation bêta₂-adrénorécepteurs), après 1-3 jours, il revient à l'initiale, et à l'utilisation prolongée diminue.

Action antihypertensive est associé à une diminution du volume minuscule du sang, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (importante pour les patients avec une hypersécrétion rénine initiale), une restauration de la sensibilité de l'aorte barorécepteurs (il n'y a pas d'augmentation de leur activation en réponse à une diminution de la pression artérielle) et l'influence sur le système nerveux central.Avec l'hypertension artérielle, l'effet se développe en 2-5 jours, effet stable - après 1-2 mois.

Action anti-angineuse est causée par une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque et d'une diminution de la contractilité myocardique, de l'allongement de la diastole et de l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules peuvent augmenter le besoin en oxygène au début du traitement, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

Action antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation du contenu de l'adénosine monophosphate cyclique, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement UN V conduisant (principalement en antérograde et, dans une moindre mesure, en direction rétrograde) à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long d'autres voies.

Avec l'insuffisance cardiaque chronique bisoprolol réduit la sévérité de l'activation du système sympathoadrénal et rénine-angiotensine-aldostérone, qui aide à prévenir la progression de la maladie, améliorer le pronostic et réduire le nombre d'hospitalisations.

Contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, le bisoprolol, lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques modérées, a un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.₂-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et métabolisme glucidique; ne provoque pas de rétention d'ions de sodium dans le corps.

Pharmacocinétique

Succion. Bisoprolol presque complètement (plus de 90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité après l'administration orale est jusqu'à 90% (en raison d'un métabolisme mineur "pendant le passage primaire" par le foie). Manger n'affecte pas la biodisponibilité. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures.

Distribution. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 30%, ce qui réduit la probabilité d'interaction avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines. Bisoprolol est distribué assez largement, le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La perméabilité par les barrières hémato-encéphaliques et placentaires est faible.

Métabolisme. Métabolisé par la voie oxydative sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites sont solubles dans l'eau et excrétés par les reins. Les principaux métabolites présents dans le plasma sanguin et l'urine sont pharmacologiquement inactifs. Dans des études avec des microsomes du foie humain dans in vitro déterminé que bisoprolol est métabolisé principalement à l'aide de l'isoenzyme CYP3A4 (jusqu'à 95%) et, dans une mesure insignifiante, de l'isoenzyme CYP2D6. La biotransformation du bisoprolol n'est pas accélérée chez les patients hyperthyroïdiens.

Excrétion. La clairance du bisoprolol est déterminée par l'équilibre entre l'excrétion par les reins (50%) sous forme inchangée et le métabolisme hépatique (environ 50%) en métabolites inactifs, qui sont ensuite excrétés par les reins; moins de 2% est excrété par l'intestin (avec de la bile). Ne s'accumule pas dans le corps. La demi-vie d'élimination est de 9 à 12 heures (ce qui permet bisoprolol 1 fois par jour). La clairance totale du bisoprolol est de 15,6 ± 3,2 l / h, la clairance rénale est de 9,6 l / h.

Linéarité La dépendance de la pharmacocinétique du bisoprolol à la dose est linéaire.

Pharmacocinétique du bisoprolol dans des cas cliniques particuliers

La pharmacocinétique du bisoprolol est stable, indépendante de l'âge et du sexe du patient.

Chez les patients avec CHF (III classe fonctionnelle par classification NYHA) la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin est plus élevée que celle de volontaires sains, et la demi-vie est augmentée à 17 heures.

Échec rénal. En cas de dysfonction rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min) et chez les patients présentant une anurie, la demi-vie du bisoprolol peut augmenter d'un facteur 2.

Insuffisance hépatique. En cas d'insuffisance hépatique sévère, la demi-vie est prolongée à 13-15 heures.

Il n'y a pas d'information sur la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients atteints d'ICC et une altération simultanée de la fonction hépatique ou rénale.

Les indications:

Insuffisance cardiaque chronique.

Contre-indications

- Hypersensibilité au bisoprolol, à d'autres bêta-bloquants ou à l'un des excipients du médicament (voir rubrique «Composition»);

- insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, nécessitant une administration intraveineuse de médicaments ayant un effet inotrope positif;

- choc (y compris cardiogénique);

- blocus auriculo-ventriculaire II ou III degré (sans stimulateur cardiaque);

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- le blocus sino-auriculaire;

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute);

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm pt. st.), en particulier avec l'infarctus du myocarde;

- l'asthme bronchique sévère, la maladie pulmonaire obstructive chronique dans l'histoire;

- exprimée par des troubles circulatoires périphériques ou des formes sévères de syndrome de Raynaud;

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- acidose métabolique;

- utilisation concomitante d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) (à l'exception des inhibiteurs de la MAO-B), floctafénine, sultopride;

- l'administration intraveineuse simultanée de vérapamil ou de diltiazem;

- carence en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption (La formulation comprend du lactose monohydrate);

- âge de 18 ans (en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité d'utilisation).

Soigneusement:

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);

insuffisance hépatique sévère;

- cardiomyopathie restrictive;

- Défaut cardiaque congénital;

Valvulaire cardiaque valvulaire avec troubles hémodynamiques graves;

- des antécédents d'infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois;

- UN V blocus du 1er degré;

- angine de Prinzmetal;

- les violations de la circulation périphérique;

- Diabète sucré de type 1 ou diabète sucré avec fluctuations importantes de la concentration de glucose dans le sang;

- l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique;

- Myasthénie grave

- thyrotoxicose;

- phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- Dépression (y compris dans l'anamnèse);

- le psoriasis;

- Pesé l'anamnèse allergique, la période de la thérapie désensibilisante;

- un régime strict (voir section "Instructions spéciales").

Grossesse et allaitement:

Grossesse. Bisoprolol n'a pas d'effets cytotoxiques, mutagènes et tératogènes directs, mais il a des effets pharmacologiques qui peuvent avoir un effet négatif sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le fœtus ou le nouveau-né. Habituellement, les bêta-adrénobloquants réduisent la perfusion placentaire, ce qui peut ralentir la croissance fœtale, la mort fœtale, la fausse couche ou la naissance prématurée. Une réaction pathologique telle qu'une hypoglycémie, une bradycardie, une dépression respiratoire peut survenir chez un fœtus et un nouveau-né.

Biprol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets indésirables chez le fœtus et / ou l'enfant. Lorsque le traitement par Biprol est jugé nécessaire, la circulation sanguine dans le placenta et l'utérus doit être surveillée et la croissance et le développement du fœtus doivent être surveillés, et des traitements alternatifs doivent être appliqués si la grossesse et / ou le fœtus sont indésirables. Des précautions doivent être prises pour examiner le nouveau-né après l'accouchement; des symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie se manifestent habituellement au cours des 3 premiers jours de la vie.

Lactation. Il n'y a pas de données sur l'isolement du bisoprolol dans le lait maternel, par conséquent, la prise de Biprol pendant l'allaitement n'est pas recommandée. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avec une petite quantité de liquide, une fois par jour le matin (avant le petit déjeuner, pendant ou après). Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou broyés en poudre.

Les conditions préliminaires pour commencer le traitement avec Biprol sont l'insuffisance cardiaque chronique stable sans signes d'exacerbation pendant six semaines; traitement avec des doses optimales de traitement standard de l'ICC; aucun changement dans la thérapie standard de CHF dans les deux semaines précédentes.

Le début du traitement par Biprol nécessite la réalisation obligatoire d'une phase spéciale de titration et une surveillance médicale régulière.

La phase de titrage

La dose initiale recommandée de Biprol est de 1,25 mg (¹/₂comprimés de 2,5 mg) une fois par jour. Selon la tolérabilité individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg une fois par jour. Chaque augmentation subséquente de la dose doit être effectuée à des intervalles d'au moins 2 semaines. Si l'augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible. La dose maximale recommandée (cible) de Biprol dans l'insuffisance cardiaque chronique est de 10 mg une fois par jour.

Au cours de la phase de titration, un suivi régulier de la fréquence cardiaque, la pression artérielle et les signes d'aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque chronique, qui peut se développer dès le premier jour d'application du médicament.

Après avoir pris la dose initiale de 1,25 mg (¹/₂2,5 mg comprimés) doivent être observés pendant 4 heures (contrôle du rythme cardiaque, de la pression artérielle, des troubles de la conduction, des signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque); Si nécessaire, le médicament est annulé.

Chaque augmentation de dose ne doit être effectuée que si la dose précédente est bien tolérée et si le patient est stable. Avec une tolérabilité douteuse et une baisse excessive de la pression artérielle, la dose est augmentée 1 fois en 4 semaines; avec une dose cible peut être atteint par la 24e semaine. S'il n'est pas possible d'atteindre la dose cible, le patient doit recevoir la dose maximale tolérée.

Pendant la période de titration ou de traitement d'entretien, une détérioration temporaire de l'évolution de l'insuffisance cardiaque, de l'hypotension artérielle ou de la bradycardie peut être observée. Dans ces cas, il est recommandé d'ajuster d'abord la posologie des médicaments concomitants (un diurétique et / ou un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine) si cette mesure est inefficace, une diminution temporaire, un titrage plus lent de la la préparation de Biprol peut être nécessaire. Le renouvellement du traitement et / ou la titration de la dose de Biprol ne doivent être envisagés qu'après stabilisation de l'état du patient.

Vous ne devriez pas permettre un arrêt soudain de la préparation de Biprol (ainsi que tout bêta-bloquant), car le développement du syndrome «annulation», qui se manifeste par des signes de décompensation CHF, est possible.Par conséquent, l'annulation et la réduction de la dose de Biprol doivent être effectuées progressivement, sous la supervision du médecin, en tenant compte des réactions individuelles du patient (voir rubrique "Instructions spéciales").

Si vous manquez une dose de la dose suivante, vous ne devriez pas doubler la dose suivante.

Durée du traitement

Le médicament Biprol est généralement prescrit pour une thérapie à long terme, dont la durée est déterminée par le médecin.

Groupes de patients spéciaux

Patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique. En cas de dysfonctionnement rénal ou hépatique léger ou modéré, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose. En cas d'atteinte sévère de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min) et chez les patients atteints de maladies hépatiques sévères, le dosage de la dose est effectué avec une extrême prudence (voir rubrique "Attention"); la dose quotidienne maximale de Biprol est de 10 mg.

Les patients d'âge avancé. La correction de la dose n'est pas requise.

Enfants En relation avec le manque de données, l'utilisation de Biprol chez les enfants de moins de 18 ans n'est pas recommandée.

Patients atteints de maladies concomitantes. Actuellement, les données sur l'utilisation du bisoprolol sont insuffisantes chez les patients atteints d'ICC en association avec un diabète sucré de type 1, un dysfonctionnement rénal et / ou hépatique sévère, une myocardiopathie restrictive, des cardiopathies congénitales ou des valvules cardiaques avec troubles hémodynamiques sévères, un infarctus du myocarde au cours de la 3 derniers mois (voir "Avec prudence").

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables énumérés ci-dessous est indiquée conformément à la classification Organisation mondiale de la santé: Souvent - plus que 10%; souvent - plus de 1% et moins de 10%; rarement - plus de 0,1% et moins de 1%; rarement - plus de 0,01% et moins de 0,1%; rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

Du côté du système cardio-vasculaire: Souvent - La bradycardie, la sensation de la palpitation; souvent - diminution marquée de la pression artérielle, aggravation de l'ICC avec développement d'œdème périphérique (gonflement des chevilles, pieds) et essoufflement, sensation de froid ou d'engourdissement dans les extrémités (paresthésie); rarement - violation de UN V conduction (jusqu'à complète blocus transversal et arrêt cardiaque), arythmies, hypotension orthostatique, douleur thoracique.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue accrue; rarement - la dépression, l'insomnie; rarement - hallucinations, cauchemars.

Habituellement, ces phénomènes se développent au début du traitement, généralement exprimés légèrement et passent dans les 1-2 semaines après le début du traitement.

Du système respiratoire: rarement - Laryngo et bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de maladie respiratoire obstructive dans l'histoire; rarement - Rhinite allergique, congestion nasale.

Du système digestif: souvent - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, sensation de sécheresse de la muqueuse buccale; rarement - Hépatite.

Du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire, crampes dans les muscles du mollet, arthralgie.

De l'organon des sentiments: rarement - altération de la vision, diminution des déchirures (à prendre en compte lors du port de lentilles de contact), déficience auditive, modification du goût; rarement - une sensation de sécheresse et de douleur des yeux, une conjonctivite.

De la peau: rarement - augmentation de la transpiration, réactions cutanées de type psoriasis; rarement - Alopécie, exacerbation du psoriasis.

Du système endocrinien: rarement - l'hypoglycémie.

Du côté du système reproducteur: rarement - une violation de la puissance (la fréquence ne diffère pas du placebo).

Du système immunitaire: rarement - l'apparition d'anticorps antinucléaires présentant des symptômes cliniques inhabituels de syndrome lupique, qui disparaissent après la fin du traitement.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, hyperémie cutanée.

Indicateurs de laboratoire: rarement - Augmentation de la concentration dans le plasma sanguin des triglycérides, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase), bilirubine; rarement - Thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie.

Autre: rarement - syndrome de sevrage.

Surdosage:

Symptômes

Arythmie, extrasystole ventriculaire, bradycardie prononcée, UN V blocus, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, hypoglycémie, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, étourdissements, évanouissement, convulsions.

Les cas de surdosage en bisoprolol étaient simples, une bradycardie et / ou une diminution marquée de la pression artérielle ont été observés. La sensibilité à une dose unique d'une dose élevée de bisoprolol varie considérablement entre les patients individuels et, probablement, les patients atteints d'ICC sont très sensibles.

Traitement

En cas de surdosage, il est recommandé, tout d'abord, que le bisoprolol puisse être annulé, un lavage gastrique, la mise en place d'agents adsorbants et un traitement symptomatique.

Avec une bradycardie sévère - administration intraveineuse d'atropine (1-2 mg). Si l'effet est insuffisant, vous pouvez injecter avec précaution de l'isoprénaline ou un autre agent ayant un effet chronotrope positif. Parfois, il peut être nécessaire d'installer temporairement un stimulateur cardiaque artificiel.

Avec développé AV blocus patients doivent être sous surveillance constante, recevoir un traitement par bêta-adrénomimétiques, tels que épinéphrine (adrénaline); en cas de besoin - la déclaration du conducteur artificiel du rythme.

Avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (Les antiarythmiques de la classe IA ne s'appliquent pas).

À la dépression exprimée de la pression artérielle - le patient doit être traduit et position Trendelenburg; En l'absence de signes d'œdème pulmonaire, l'administration intraveineuse de solutions de substitution plasmatique est indiquée, avec inefficacité - introduction d'épinéphrine (adrénaline), dopamine, dobutamine (pour maintenir l'action chronotrope et lyotrope et éliminer une baisse prononcée de la pression artérielle) .

Avec hypoglycémie - l'administration intraveineuse d'une solution de dextrose (glucose).

Avec l'exacerbation du flux de CHF - l'injection intraveineuse de diurétiques, de médicaments à effet inotrope positif, ainsi que de vasodilatateurs.

Avec bronchospasme - la nomination de bronchodilatateurs, y compris bêta₂adrénomimétiques et / ou aminophylline.

Avec des crampes - par voie intraveineuse le diazépam.

L'hémodialyse n'augmente pas significativement l'excrétion du bisoprolol.

Interaction:

L'efficacité et la tolérabilité du bisoprolol peuvent être affectées par d'autres médicaments concomitants. Une telle interaction est également possible dans le cas où deux médicaments sont pris dans un court laps de temps. Il est nécessaire d'informer le médecin sur les autres médicaments pris, même s'ils sont pris sans ordonnance (médicaments en vente libre).

Floktaphenin. En cas de choc ou d'hypotension due à la floctafénine, les bêta-bloquants provoquent des réactions cardiovasculaires compensatoires de réduction (l'utilisation conjointe est contre-indiquée).

Sulphoprid. En raison de l'effet additif, il est possible de développer une bradycardie prononcée; risque élevé d'arythmies ventriculaires (utilisation conjointe contre-indiquée).

Inhibiteurs de la MAO. L'utilisation conjointe n'est pas recommandée (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B), car la probabilité d'une augmentation significative de l'action antihypertensive est élevée. Une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol doit être d'au moins 14 jours.

Bloqueurs de canaux calciques «lents»: vérapamil et, dans une moindre mesure, diltiazem. En raison de l'effet synergique lorsqu'il est combiné avec le bisoprolol peut ralentir UN V conductivité et une diminution de la contractilité du myocarde (cette combinaison doit être évitée).

Pendant le traitement par Biprol, l'administration intraveineuse de vérapamil ou de diltiazem et d'autres médicaments antiarythmiques est contre-indiquée (risque de développer une asystolie, UN V blocus de haut degré, bradycardie sévère, hypotension artérielle sévère, augmentation de l'insuffisance cardiaque).

Moyens hypotensifs d'action centrale (par exemple, la clonidine, l'apraclonidine, l'alpha-méthyldopa, moxonidine, rilmenidine). Il n'est pas recommandé d'utiliser conjointement le bisoprolol. En raison de la synergie de l'action et de l'inhibition des mécanismes compensatoires sympathiques, le risque de développer une bradycardie sévère, l'arrêt du nœud sinusal, UN V conductivité, réduction marquée de la pression artérielle, réduction du débit cardiaque. Une annulation brutale, en particulier avant l'annulation du bisoprolol, augmente le risque de développer une hypertension «ricochet» (voir la section «Instructions spéciales»).

Antiarythmiques de classe I (par exemple, quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone) lorsqu'il est combiné avec du bisoprolol réduire UN V conductivité et augmenter l'effet inotrope négatif (une observation clinique et électrocardiographique stricte est requise).

Antiarythmiques Classe III (par exemple, amiodarone). Il est possible d'augmenter l'effet négatif sur la conductivité AV.

Blocs de canaux calciques "lents" - dérivés de dihydropyridine (par exemple, nifédipine, félodipine, amlodipine). Le risque de diminution marquée de la pression artérielle et d'augmentation de l'insuffisance cardiaque est accru.

Parasympathomimétiques. Possible augmentation des violations UN V conduction et un risque accru de bradycardie.

Bêta-bloquants pour usage topique (par exemple, collyre pour le traitement du glaucome) peut améliorer l'action systémique du bisoprolol (abaissement de la pression artérielle, diminution de la fréquence cardiaque).

Insuline et agents hypoglycémiants pour administration orale. Lorsqu'il est combiné, il est possible d'augmenter l'effet hypoglycémiant. Les symptômes de l'hypoglycémie, en particulier la tachycardie, peuvent être masqués ou supprimés. Cette interaction est plus typique pour les bêta-bloquants non sélectifs.

Moyens pour l'inhalation de l'anesthésie générale, dérivés d'hydrocarbures (par exemple, le chloroforme, le cyclopropane, halothane, méthoxyflurane) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'hypotension artérielle (voir rubrique "Instructions spéciales").

Glycosides cardiaques. Risque accru de bradycardie, allongement du temps UN V effectuer.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en raison du retard des ions sodium et du blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), glucocorticostéroïdes et les oestrogènes (en raison du retard des ions sodium) affaiblir l'effet antihypertenseur du bisoprolol.

Bêta-adrénomimétique (par exemple, l'isoprénaline, dobutamine). Affaiblissement possible des deux médicaments.

Adrenomimetics, affectant les récepteurs bêta et alpha-adrénergiques (par exemple, norépinéphrine, épinéphrine). Il est possible d'améliorer les effets vasoconstricteurs de ces agents, qui se produisent avec la participation des récepteurs alpha-adrénergiques, avec une augmentation de la pression artérielle.Une telle interaction est plus probable avec les bêta-bloquants non sélectifs.

Diurétiques, sympatholytiques, hydralazine, Autres médicaments ayant un effet potentiel sur la pression artérielle. Lorsqu'il est combiné, il peut y avoir une diminution excessive de la pression artérielle.

Antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, sédatifs, hypnotiques et antipsychotique médicaments (antipsychotiques), éthanol. Lorsqu'il est combiné, il est possible de réduire excessivement la pression sanguine et d'augmenter l'inhibition du système nerveux central.

Meflokhin. Risque accru de bradycardie (effet additif).

Sympathomimétiques, xanthines (aminophylline, Théophylline). Il peut y avoir un affaiblissement mutuel des effets thérapeutiques.

Baclofène. Risque accru d'hypotension.

Alcaloïdes non hydrogénés de l'ergot, ergotamine augmenter le risque de troubles circulatoires périphériques.

Sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin.

Rifampicine raccourcit la demi-vie du bisoprolol (cliniquement insignifiant).

Allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou extraits d'allergènes pour les tests cutanés peut provoquer des réactions allergiques systémiques sévères chez les patients bisoprolol (Voir la section "Attention").

Outils de diagnostic radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques, réfractaires au traitement. Bisoprolol allonge l'action non lucratifpetrelaxants musculaires et effet anticoagulant coumarins.

Instructions spéciales:

- Aux premiers stades du traitement Les patients biprol doivent être observés avec contrôle fréquence cardiaque, pression artérielle (au début du traitement tous les jours, puis une fois tous les 3-4 mois), électrocardiogrammes, concentrations plasmatiques de glucose chez les patients atteints de diabète sucré (1 fois en 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale tous les 4 à 5 mois.

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et lui donner des instructions sur la nécessité d'un avis médical si la fréquence cardiaque est inférieure à 60 battements / min.

- Ne pas interrompre brutalement le traitement par Biprol ou modifier la dose recommandée sans d'abord consulter un médecin, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (risque de développer des arythmies sévères, un infarctus du myocarde, une décompensation du CHF). L'abolition est effectuée progressivement (pour 2 semaines ou plus), en réduisant la dose à ¹/₄ dans 3-4 jours.

- Chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse bronchopulmonaire Avant de commencer le traitement, il est recommandé d'étudier la fonction de la respiration externe. Dans l'asthme bronchique ou la bronchopneumopathie chronique obstructive, l'administration simultanée d'agents bronchodilatateurs, la surveillance périodique de l'état clinique et les paramètres de la fonction respiratoire externe sont montrés. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, une augmentation de la résistance des voies respiratoires peut être nécessaire. nécessitera une dose plus élevée de bêta₂-adénomégalie. Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

- Chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse allergique bêta-bloquants, y compris bisoprolol, peut augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques dues à l'affaiblissement de la régulation compensatoire adrénergique sous l'action des bêta-adrénobloquants. Dans ce cas, l'effet de l'épinéphrine (adrénaline) peut être absent (voir rubrique «Attention», «Interaction avec d'autres médicaments»).

- Avoir les patients atteints de diabète sucré bisoprolol peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie (cm section "Avec prudence", "Interaction avec d'autres médicaments"), contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas le retour à la normale de la glycémie plasmatique.

- Patients avec AV blocus I degré, la perturbation de la circulation du sang périphérique de degré doux et modéré est possible d'augmenter les symptômes, l'exacerbation de la maladie, en particulier au début du traitement (voir la section "Avec prudence").

- Avoir les patients atteints de psoriasis, y compris dans l'histoire, les bêta-bloquants (y compris bisoprolol) ne peut être appliqué qu'en pesant soigneusement le rapport entre les bénéfices du traitement et les risques (voir la section «Attention»).

- Si vous devez annuler le médicament Biprol avant une intervention chirurgicale planifiée, ceci devrait être fait graduellement et complété 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Le patient qui a pris la préparation de Biprol avant la chirurgie devrait choisir un médicament pour les anesthésiques généraux avec un effet inotrope négatif minimal (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»). L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

- Chez les patients atteints de phéochromocytome la préparation Biprol peut être fixée seulement à la réalisation de l'alpha-adrenoblockade effectif (le risque du développement de l'hypertension artérielle paradoxale).

- Avec thyréotoxicose Le médicament Biprol peut masquer les symptômes de l'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal du bisoprolol chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut intensifier les symptômes.

- Avec l'utilisation simultanée de la clonidine sa réception peut être arrêtée seulement quelques jours après le retrait du médicament Biprol.

- Les patients prenant Biprol en combinaison avec des médicaments qui réduisent l'apport de catécholamines (par exemple, réserpine), doit être sous la supervision d'un médecin pour le diagnostic de l'hypotension artérielle ou bradycardie. En cas de développement la patients, en particulier les personnes âgées, une bradycardie croissante (moins de 60 battements / min), hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement par le bisoprolol.

- Il est recommandé d'arrêter le traitement (en réduisant progressivement la dose) avec le développement de la dépression, causé par la prise de Biprol, ou avant l'étude la teneur dans le sang et l'urine des catécholamines, la normétanéphrine, l'acide vanillylmandélique, le titre des anticorps antinucléaires.

- Pendant le traitement avec Biprol, l'alcool doit être évité.

- Les patients qui utilisent des lentilles de contact, devrait prendre en compte que dans le contexte du traitement, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et d'effectuer d'autres activités nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. En raison de réactions individuelles, la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des machines techniquement complexes peut être compromise. Cela devrait faire l'objet d'une attention particulière au début du traitement, après modification de la dose, ainsi que dans le cas de l'utilisation simultanée de boissons alcoolisées.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 2,5 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un emballage de cellule planaire fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué.

1, 2, 3, 5 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité, à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002832

Date d'enregistrement:22.01.2015 / 16.12.2015

Date d'expiration:22.01.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine chimique et pharmaceutique de Nijni-Novgorod, OJSCUsine chimique et pharmaceutique de Nijni-Novgorod, OJSC

Fabricant: & nbsp

MAKIZ-PHARMA, LLC Russie

Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Biprol (Biprol)