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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: fumarate de bisoprolol 0,005 g ou 0,01 g,

    Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 0,0973 g ou 0,0923 g, carbonate de calcium - 0,0145 g, cellulose microcristalline 0,0145 g, croscarmellose sodique (impellose) 0,0029 g, talc 0,00435 g, stéarate de magnésium - 0,00145 g;

    composition de la coquille:

    pour une dose de 5 mg - Opadrai II White (alcool polyvinylique - 40%, dioxyde de titane - 25%, talc - 20,2%, macrogol (polyéthylèneglycol) - 14,8%) 0,004841 g, émulsion de silicone - 0,000159 g;

    pour une dose de 10 mg - Opaprai II White (alcool polyvinylique - 40%, dioxyde de titane - 25%, talc - 20,2%, macrogol (polyéthylène glycol) - 14,8%) - 0,004737 g, oxyde de fer rouge E 172 - 0,000052 g, macrogol (polyéthylène glycol) - 0,000052 g, émulsion de silicone -0,000159 g.

    La description:

    Dosage de 5 mg: les comprimés recouverts d'une pellicule, de couleur presque blanche, ronde, biconcave. La rugosité insignifiante de la surface est autorisée. Couleur des comprimés sur une section allant du blanc au jaune clair.

    Dosage de 10 mg: pilules recouvertes d'une membrane pelliculaire, rose avec une teinte brunâtre faible, rondes, biconvexes. La rugosité insignifiante de la surface est autorisée. Couleur des comprimés sur une section allant du blanc au jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B   Bêta-bloquants sélectifs

    C.07.A.B.07   Bisoprolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta sélective1-adrenoblokagor sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. A une légère affinité pour la version bêta2-adrénergiques des muscles lisses des bronches et des vaisseaux, ainsi2adrénorécepteurs impliqués dans la régulation du métabolisme. Par conséquent, bisoprolol en général, n'affecte pas la résistance des voies respiratoires et les processus métaboliques dans lesquels bêta est impliqué2-adrénorécepteurs.

    Action sélective du médicament sur la version bêta1-adrénergiques persiste au-delà de la plage thérapeutique.

    Le bisoprolol n'a pas d'effet inotrope négatif prononcé. L'effet maximal du médicament est atteint 3-4 heures après l'ingestion. Avec une seule application de bisoprolol, l'effet persiste pendant 24 heures. La réduction maximale de la tension artérielle (TA) est atteinte 2 semaines après le début du traitement. Bisoprolol réduit l'activité du système sympatho-surrénal en bloquant les récepteurs adrénergiques bêta du coeur.

    Avec un seul apport oral chez les patients atteints de maladie coronarienne sans signes d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) bisoprolol réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), réduit le volume de choc du cœur et, par conséquent, réduit la fraction d'éjection et le besoin de myocarde en oxygène.

    Avec un traitement prolongé, l'augmentation initiale de la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS) est réduite. La réduction de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin est considérée comme l'une des composantes de l'action antihypertensive des bêta-bloquants.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Le bisoprolol est presque entièrement (plus de 90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité élevée du médicament (environ 90%) est due à un faible degré de métabolisme dans le «premier passage» à travers le foie. Manger n'affecte pas la biodisponibilité. Bisoprolol démontre une cinétique linéaire, ses concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose prise dans la gamme de 5 à 20 mg. La concentration maximale dans le sang est atteinte en 2-3 heures.

    Distribution

    Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La communication avec les protéines plasmatiques atteint 30%.

    Métabolisme

    Métabolisé par la voie oxydative sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites sont polaires (hydrosolubles) et excrétés par les reins. Les principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin et l'urine ne montrent pas d'activité pharmacologique. Bisoprolol est métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4 à 95% et par l'enzyme CYP2D6, qui joue un rôle insignifiant.

    Excrétion

    Environ 50% du médicament est métabolisé dans le foie, les métabolites sont excrétés par les reins. 50% de bisoprolol est excrété par les reins inchangés. La garde au sol totale est de 15 litres par heure. La demi-vie est de 10-12 heures.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle;

    - IHD: angine stable;

    - CHF.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des composants du médicament (voir rubrique "Composition"),

    - insuffisance cardiaque aiguë, CHF au stade de décompensation, nécessitant une thérapie inotrope,

    - choc cardiogénique,

    - atrioventriculaire (UN V) blocus de degré II et III, sans électrocardiogramme,

    - syndrome de faiblesse du noeud sinusal,

    - blocus sino-auriculaire,

    - bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements / min),

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg)

    - formes sévères d'asthme bronchique,

    - des violations marquées de la circulation sanguine artérielle périphérique ou du syndrome de Raynaud,

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants),

    - acidose métabolique,

    - âge 18 ans (données d'efficacité et de sécurité insuffisantes dans ce groupe d'âge).

    Soigneusement:

    La thérapie désensibilisante, l'angine de Prinzmetal, l'hyperthyroïdie, le diabète de type I et le diabète avec des fluctuations considérables de la concentration de glucose sanguin, UN V blocus I étendue insuffisance rénale exprimée (clairance de la créatinine inférieure à 20 mL / min) exprimée par le foie humain, psoriasis, cardiomyopathie restrictive, malformations cardiaques congénitales, ou anomalie d'une valvule cardiaque avec troubles hémodynamiques sévères, infarctus du myocarde chronique insuffisance cardiaque au cours des 3 dernières mois, sévère maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), un régime strict.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament Bisoprolol ne devrait être recommandé pour l'utilisation que si le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque d'effets secondaires chez le fœtus et / ou l'enfant.

    Les bêta-adrénobloquants réduisent le flux sanguin dans le placenta et peuvent affecter le développement du fœtus. Il est nécessaire de surveiller la circulation sanguine dans le placenta et l'utérus, ainsi que d'observer la croissance et le développement de l'enfant à naître et, en cas de survenue d'effets indésirables liés à la grossesse et / ou au fœtus, appliquer des thérapies alternatives.

    Vous devriez examiner attentivement le nouveau-né après l'accouchement. Au cours des trois premiers jours de la vie, une bradycardie et une hypoglycémie peuvent survenir.

    Il n'y a pas de données sur l'excrétion dans le lait maternel, de sorte que le médicament Bisoprolol n'est pas recommandé pour les femmes pendant l'allaitement. Si la prise du médicament pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Une drogue Bisoprolol devrait être pris une fois par jour avec une petite quantité de liquide, le matin avant le petit déjeuner ou après. Les comprimés ne doivent pas être mâchés et broyés en poudre

    Hypertension artérielle et angine stable

    Dans tous les cas, le régime et la posologie sont choisis par le médecin pour chaque patient individuellement, en particulier en tenant compte de la fréquence cardiaque et de l'état du patient.

    Habituellement, la dose initiale est de 5 mg de médicament Bisoprolol 1 par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg une fois par jour.

    La dose maximale recommandée est de 20 mg de médicament Bisoprolol 1 par jour.

    Insuffisance cardiaque chronique

    Les bêta-bloquants ainsi que d'autres médicaments antihypertenseurs et diurétiques sont inclus dans le traitement standard de l'ICC. Initiation du traitement de l'ICC avec un médicament Bisoprolol exige la conduite obligatoire d'une phase spéciale de titration et une surveillance médicale régulière.

    Une condition préalable au traitement médicamenteux Bisoprolol est stable CHF sans signes d'exacerbation.

    Traitement de CHF avec un médicament Bisoprolol commence conformément au schéma de titrage. Une adaptation individuelle peut être nécessaire en fonction de la tolérance du patient à la dose prescrite, i. E. La dose peut être augmentée seulement si la dose précédente est bien tolérée.

    Pour assurer le processus de titration approprié aux étapes initiales du traitement, il est recommandé bisoprolol sous forme posologique: comprimés de 2,5 mg. La dose initiale recommandée est de 1,25 mg une fois par jour. Selon la tolérabilité individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg une fois par jour. Chaque augmentation ultérieure de la dose doit être effectuée au moins deux semaines plus tard.

    Si l'augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible. La dose maximale recommandée pour le traitement de l'ICC est de 10 mg de Bisoprol 1 fois par jour.

    Pendant le titrage, un suivi régulier de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de la sévérité des symptômes de l'ICC est recommandé. L'aggravation des symptômes de l'ICC est possible dès le premier jour du médicament.

    Si le patient ne tolère pas la dose maximale recommandée du médicament, une réduction progressive de la dose doit être envisagée.

    Pendant ou après la phase de titration, une aggravation temporaire de l'évolution de l'ICC, une hypotension artérielle ou une bradycardie peuvent survenir. Dans ce cas, il est recommandé, tout d'abord, de corriger les doses de traitement concomitant. Il peut également être nécessaire de réduire temporairement la dose du médicament Bisoprolol ou son annulation.

    Après la stabilisation de l'état du patient, un titrage répété de la dose doit être effectué ou le traitement doit être poursuivi.

    Durée du traitement pour toutes les indications pour l'utilisation du médicament Bisoprolol

    Traitement avec de la drogue Bisoprolol est habituellement une thérapie à long terme.

    Groupes de patients spéciaux

    Altération de la fonction rénale ou hépatique

    - Si la fonction hépatique ou rénale est légère ou modérée, vous n'avez généralement pas besoin d'ajuster la dose.

    - Aux violations exprimées de la fonction des reins (KK moins de 20 ml / mines) et chez les malades avec les maladies sérieuses la dose maxima quotidienne fait 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être effectuée avec une extrême prudence.

    Patients âgés

    La correction de la dose n'est pas requise.

    Enfants

    Comme les données sur l'utilisation du médicament sont insuffisantes Bisoprolol chez les enfants, il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux enfants de moins de 18 ans.

    Effets secondaires:

    Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon la fréquence de leur développement: très souvent (plus ou égal à 1/10), souvent (plus de 1/100, moins de 1/10 ), rarement (plus de 1/1000, moins de 1/100), rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000), très rarement (moins de 1/10000, y compris les messages individuels).

    Du système nerveux central: souvent - maux de tête *, vertiges *; rarement - perte de conscience.

    Violations courantes: souvent - asthénie (chez les patients atteints de CHF), fatigue accrue *; rarement - l'asthénie (chez les patients souffrant d'hypertension artérielle ou d'angine de poitrine).

    Les troubles mentaux: rarement - la dépression, l'insomnie; rarement - des hallucinations, des cauchemars.

    Du côté des organes de la vue: rarement - réduction de la lacrymation (doit être pris en compte lors du port de lentilles de contact); très rarement - conjonctivite.

    Des organes de l'audition: rarement - déficience auditive.

    Du système cardiovasculaire: très souvent bradycardie (chez les patients avec CHF); souvent - exacerbation des symptômes de flux de CHF (chez les patients avec CHF), une sensation de froid ou d'engourdissement dans les extrémités, une diminution marquée de la pression artérielle, en particulier chez les patients avec CHF; infraction rarement UN V la conduction, la bradycardie (chez les patients souffrant d'hypertension artérielle ou d'angine de poitrine), l'aggravation des symptômes de l'ICC (chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'angine de poitrine), l'hypotension orthostatique.

    Du système respiratoire: rarement bronchospasm chez les patients avec l'asthme bronchique ou l'obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse; rhinite allergique rarement.

    Du système digestif: souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation; rarement - l'hépatite.

    Du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire, crampes musculaires.

    De la peau: rarement - les réactions de l'hypersensibilité (la démangeaison de la peau, les éruptions cutanées, l'hyperhémie de la peau); très rarement - alopécie; Les bêta-bloquants peuvent exacerber les symptômes du psoriasis ou provoquer une éruption cutanée semblable à celle du psoriasis.

    Du côté du système reproducteur: rarement - une violation de la puissance.

    Indicateurs de laboratoire: rarement - une augmentation de la concentration de triglycérides et de l'activité des transaminases «hépatiques» dans le sang (aspartate aminotransférase (ACT), alanine aminotransférase (ALT)).

    * Chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine, en particulier ces symptômes apparaissent au début du traitement. Habituellement, ces phénomènes sont d'une nature facile et passent habituellement dans les 1-2 semaines après le début du traitement.

    Surdosage:

    Symptômes: UN V blocus, bradycardie prononcée, diminution marquée de la pression artérielle, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë et hypoglycémie.

    La sensibilité à une dose unique d'une dose élevée de bisoprolol varie considérablement entre les patients individuels et, probablement, les patients atteints d'ICC sont très sensibles.

    Traitement: En cas de surdosage, il faut d'abord arrêter de prendre le médicament et commencer à suivre un traitement symptomatique:

    - avec une bradycardie sévère: administration intraveineuse d'atropine. Si l'effet est insuffisant, avec prudence, vous pouvez entrer un médicament qui a un effet chronotrope positif. Il peut parfois être nécessaire d'installer temporairement un stimulateur cardiaque artificiel;

    - avec une diminution prononcée de la pression artérielle: injection intraveineuse de solutions de substitution plasmatique et de préparations de vasopresseurs;

    - à UN V blocus: patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement par bêta-adrénomimétiques (épinéphrine). Si nécessaire - mettre en scène un stimulateur cardiaque artificiel;

    - avec exacerbation du flux de CHF: injection intraveineuse de diurétiques, médicaments ayant un effet inotrope positif, vasodilatateurs;

    - avec bronchospasme: la nomination de bronchodilatateurs, y compris bêta2les adrénomimétiques et / ou l'aminophylline;

    - avec hypoglycémie: dextrose intraveineux (glucose).

    Interaction:

    L'efficacité et la tolérabilité du bisoprolol peuvent être influencées par l'ingestion simultanée d'autres médicaments. Cette interaction peut également se produire lorsque deux médicaments sont pris dans un court laps de temps. Le médecin doit être informé de la prise d'autres médicaments, même s'ils sont pris sans ordonnance du médecin (médicaments en vente libre).

    Combinaisons non recommandées

    Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique

    Médicaments antiarythmiques de la première classe (par exemple, quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne; flécaïnide, propafénone) avec application simultanée de bisoprolol peut réduire UN V la conduction et la contractilité du coeur.

    Toutes les indications pour l'utilisation de la drogue Bisoprolol

    Les bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCCC) tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem, avec une application simultanée de bisoprolol, peuvent entraîner une diminution de la contractilité et de la perturbation du myocarde. UN V conductivité. En particulier, l'administration intraveineuse de vérapamil à des patients prenant des bêta-bloquants peut entraîner une hypotension artérielle sévère et UN V blocus.

    Médicaments hypotenseurs de l'action centrale (la clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilmenidine) peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et une diminution du débit cardiaque, ainsi qu'une vasodilatation due à une diminution du tonus sympathique central. Une suppression brutale, en particulier avant l'abolition des bêta-bloquants, peut augmenter le risque de développer une hypertension artérielle «ricochet».

    Combinaisons nécessitant un soin particulier

    Traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine

    Les antiarythmiques de Classe I avec application simultanée de bisoprolol peuvent réduire UN V conduction et contractilité du myocarde.

    Toutes les indications pour l'utilisation de la drogue Bisoprolol

    Dérivés de BCCC de dihydropyridine (par exemple, nifédipine, félodipine, amlodipine) avec l'application simultanée de bisoprolol peut augmenter le risque de développer une hypotension artérielle. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du cœur ne peut être exclu.

    Médicaments antiarythmiques de la classe III (par exemple, amiodarone) peut augmenter la violation UN V conductivité.

    L'action des bêta-bloquants pour une application topique (par exemple, collyre pour le traitement du glaucome) peut augmenter les effets systémiques du bisoprolol (abaissement de la pression artérielle, réduction de la fréquence cardiaque).

    Parasympatomimetics avec l'utilisation simultanée de bisoprolol peut augmenter la perturbation UN V conductivité et augmente le risque de développer une bradycardie.

    L'effet hypoglycémiant de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour l'ingestion orale peut être amélioré. Les symptômes de l'hypoglycémie - en particulier, la tachycardie, peuvent être masqués ou supprimés.Les interactions similaires sont plus probables lorsque l'utilisation non sélectiveM.les beta-bloqueurs.

    Les moyens d'anesthésie générale peuvent augmenter le risque d'action cardiodépressive, conduisant à une hypotension (voir la section «Instructions spéciales»).

    Les glycosides cardiaques avec application simultanée de bisoprolol peuvent entraîner une augmentation de la durée de l'impulsion et donc du développement de la bradycardie.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peuvent réduire l'effet hypotenseur du bisoprolol.

    L'utilisation simultanée de la drogue Bisoprolol avec des bêta-adrénomimétiques (par exemple, l'isoprénaline, dobutamine) peut entraîner une diminution de l'effet des deux médicaments.

    La combinaison de bisoprolol et d'adrénomimétiques, affectant les récepteurs bêta et alpha-adrénergiques (par exemple, norépinéphrine, épinéphrine) peuvent augmenter les effets vasoconstricteurs de ces agents qui se produisent avec la participation des récepteurs alpha-adrénergiques, entraînant une augmentation de la pression artérielle. De telles interactions sont plus probables lorsqu'on utilise des bêta-bloquants non sélectifs.

    Les antihypertenseurs et d'autres médicaments ayant un effet antihypertenseur (par exemple les antidépresseurs tricycliques, les barbituriques, la phénothiazine) peuvent augmenter l'effet hypotenseur du bisoprolol.

    La méfloquine administrée simultanément avec le bisoprolol peut augmenter le risque de développer une bradycardie.

    Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), à l'exception des inhibiteurs de la MAO B, peuvent augmenter l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants. L'application simultanée peut également conduire au développement de la crise hypertensive.

    Instructions spéciales:

    Ne pas interrompre brusquement le traitement médicamenteux Bisoprolol ou changer la dose recommandée sans d'abord consulter un médecin, car cela peut conduire à une aggravation temporaire du cœur.

    Le traitement ne doit pas être interrompu soudainement, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, la dose doit être réduite progressivement. Aux stades initiaux du traitement avec le médicament Bisoprolol les patients ont besoin d'une surveillance constante.

    Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:

    - les formes sévères de MPOC et les formes non sévères d'asthme bronchique;

    - diabète sucré avec fluctuations importantes de la glycémie: les symptômes d'hypoglycémie, tels que tachycardie, palpitations ou transpiration excessive, peuvent être masqués;

    - régime stricte;

    - conduite de thérapie désensibilisante;

    - UN V blocus du 1er degré;

    - l'angine de Prinzmetal;

    - les violations du flux sanguin artériel périphérique de degré léger et modéré (au début du traitement, il peut y avoir une augmentation des symptômes);

    - psoriasis (y compris dans l'anamnèse);

    Système respiratoire: avec l'asthme bronchique ou la MPOC l'application simultanée des bronchodilatateurs est montrée. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, une augmentation de la résistance des voies respiratoires peut être nécessaire, ce qui nécessitera une dose élevée de2- adrénomimétiques. Chez les patients atteints de MPOC bisoprolol, prescrits en thérapie complexe pour le traitement de l'ICC, doivent être débutés avec la dose la plus faible possible, et les patients doivent observer attentivement et surveiller les nouveaux symptômes (par exemple, dyspnée, intolérance à l'activité physique, toux).

    Réactions allergiques bêta-bloquants, y compris le médicament Bisoprolol, peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques dues à l'affaiblissement de la régulation compensatoire adrénergique sous leur action. Le traitement à l'épinéphrine (épinéphrine) ne produit pas toujours l'effet thérapeutique attendu.

    Anesthésie générale: lors de l'anesthésie générale, le risque de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques doit être pris en compte. S'il est nécessaire d'arrêter le traitement par le médicament Bisoprolol avant l'intervention chirurgicale, il doit être fait progressivement et complété 48 heures avant l'anesthésie générale. Vous devriez avertir le médecin anesthésiste que vous prenez le médicament Bisoprolol.

    Phéochromocytome: chez les patients avec une tumeur des glandes surrénales (phéochromocytome), le médicament Bisoprolol ne peut être nommé que dans le contexte de l'utilisation des alpha-bloquants.

    Hyperthyroïdie: lors du traitement avec une drogue Bisoprolol les symptômes de l'hyperthyroïdie (hyperthyroïdie) peuvent être masqués.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Une drogue Bisoprolol n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules en fonction des résultats de l'étude chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. Cependant, en raison de réactions individuelles, la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec des machines techniquement complexes peut être perturbée. Cela devrait faire l'objet d'une attention particulière au début du traitement, après modification de la dose, ainsi que lors de l'utilisation simultanée d'alcool.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 5 mg et 10 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par paquet de cellules de contour.

    Pour 1, 2, 3, 4 ou 5 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000745
    Date d'enregistrement:29.09.2011 / 13.10.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOKOM, CJSC BIOKOM, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBIOKOM, CJSCBIOKOM, CJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.04.2017
    Instructions illustrées
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