Thyrez - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: dibéhénate de glycéryle 1,20 mg, hydrophosphate de calcium 47,50 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,80 mg, crospovidone 3,60 mg, laurylsulfate de sodium 0,60 mg, cellulose microcristalline 62,80 mg (pour les comprimés 2,5 mg), ou 60,30 mg (pour les comprimés 5 mg), ou 55,30 mg (pour les comprimés 10 mg).

Gaine:

Comprimés 2,5 mg: opadray blanc Y-1-7000 5,00 mg [hypromellose (E464) 3,1250 mg, macrogol 400 0,3125 mg, dioxyde de titane (E171) 1,5625 mg].

Comprimés 5 mg: opadray jaune 02 V 32859 5,00 mg [hypromellose (E464) 3,1250 mg, oxyde de colorant de fer jaune (E172) 0,0310 mg, macrogol 400 0,3125 mg, dioxyde de titane (E171) 1,5315 mg].

Comprimés 10 mg: jaune opaque 02 F 32202 5,00 mg [hypromellose (E464) 3,77433 mg, oxyde de fer teinté de jaune (E172) 0,1377 mg, macrogol 400 0,0535 mg, dioxyde de titane (E171) 1,0695 mg].

La description:

Comprimés 2,5 mg: comprimés ronds, biconcaves, recouverts d'une pellicule de couleur blanche, avec un risque d'un côté. Vue en coupe: blanc ou presque blanc.

Comprimés 5 mg: comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur jaune pâle, avec un risque d'un côté. Vue en coupe: blanc ou presque blanc.

Comprimés 10 mg: comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule jaune avec une faible teinte brunâtre, avec un risque d'un côté. Vue en coupe: blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmacodynamique:

Bêta sélective₁bloqueur -radique, sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. Réduit l'activité du plasma rénine, réduit le besoin de myocarde en oxygène, réduit le rythme cardiaque (fréquence cardiaque) (au repos et à l'effort).

A une action antihypertensive, antiarythmique et anti-angineuse. Le blocage à faible dose des bêta-adrénorécepteurs du coeur réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif -chronique, dromo-, batmo-, et effet inotrope, inhibe la conduction et l'excitabilité du myocarde, ralentit la conduction AV.

Lorsque la dose est augmentée au-dessus de la dose thérapeutique, la₂Action adrénobloquante.

La résistance vasculaire périphérique totale (OPSS) au début de l'application du médicament, dans les premières 24 heures, augmente (à la suite de l'augmentation réciproque, l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et l'élimination de la stimulation bêta₂-adrénorécepteurs), qui revient à l'initiale après 1-3 jours, et diminue avec une utilisation prolongée.

Action antihypertensive est associée à une diminution du volume de sang minute, stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (important pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), restauration de la sensibilité en réponse à l'abaissement du sang pression (BP) et affectant le système nerveux central CNS). Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable - après 1-2 mois.

Action anti-angineuse est causée par une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque et d'une diminution de la contractilité, de l'allongement de la diastole et de l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules peuvent augmenter la demande de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Action antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation des taux d'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée du stimulateur sinusal et ectopique et de la conduction AV (de préférence antérograde et dans une moindre mesure, dans la direction rétrograde à travers le nœud AV) et des routes supplémentaires.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.₂les adrénocepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronchiques et utérines) et le métabolisme glucidique ne causent pas de retards dans les ions sodium (Na +) dans le corps.

Pharmacocinétique

Succion

Bisoprolol presque complètement (> 90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), l'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption. Bisoprolol démontre une cinétique linéaire, et ses concentrations dans le plasma sanguin sont proportionnelles à la dose administrée dans la gamme de 5 à 20 mg. La concentration maximale de bisoprolol dans le plasma sanguin est atteinte après 2-3 heures.

Distribution

Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 30%.

Métabolisme

Métabolisé par la voie oxydative sans conjugaison ultérieure; est légèrement métabolisé par le «premier passage» à travers le foie (environ 10-15%). Tous les métabolites sont polaires. Les principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin et l'urine ne montrent pas d'activité pharmacologique. Données obtenues à la suite d'expériences avec des microsomes du foie humain in vitro, montre CA bisoprolol est métabolisé, tout d'abord, avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 (environ 95%), et l'isoenzyme CYP2D6 joue seulement un petit rôle.

Excrétion

Le bisoprolol est excrété de deux façons: 50% de la dose est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites inactifs; environ 98% est excrété par les reins, 50% d'entre eux sont inchangés, moins de 2% - par les intestins (avec de la bile). La clairance totale est de 12-18 l / h, et la clairance rénale est de 8-11 l / h, la demi-vie (T_1/2) - 10-12 h. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible. La pharmacocinétique du bisoprolol est linéaire et ne dépend pas de l'âge. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, la concentration plasmatique de bisoprolol est plus élevée, et T_1/2plus longtemps que chez les volontaires sains.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- cardiopathie ischémique (prévention des crises d'angor stable);

Insuffisance cardiaque chronique.

Contre-indications

- Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des composants médicaments et autres bêta-bloquants;

- l'insuffisance cardiaque aiguë;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, nécessitant l'application de la thérapie ionotrope intraveineuse;

- choc cardiogénique;

- Blocus AV II et III degré, sans pacemaker;

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal;

- Blocus sino-auriculaire;

- une bradycardie prononcée (fréquence cardiaque <60 battements / min avant le début du traitement);

- hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique <100 mmHg);

- effondrer;

- cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque);

- les formes sévères de l'asthme bronchique et la BPCO dans l'histoire;

- violations graves de la circulation périphérique, le syndrome de Raynaud;

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

acidose métabolique;

- administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (à l'exception du MAO de type B);

- l'administration simultanée de floktaphenin, sultopride;

- l'administration intraveineuse simultanée de verapamil, diltiazem;

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Thérapie désensibilisante; anamnèse allergique pesée; bronchospasme, dans l'anamnèse (asthme bronchique, maladie pulmonaire obstructive chronique); une dose de 10 mg par jour; l'angine de Prinzmetal; hyperthyroïdie; Diabète sucré de type 1 et diabète sucré avec des fluctuations importantes de la glycémie; AV-blocus du 1er degré; insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min); dysfonctionnement hépatique sévère; psoriasis; cardiomyopathie restrictive; Cardiopathie congénitale ou maladie de valvule cardiaque avec troubles hémodynamiques graves; insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois; phéochromocytome (avec l'utilisation concomitante d'alpha-bloquants); les violations de la circulation périphérique (particulièrement au début du traitement); dépression (y compris dans l'anamnèse); régime stricte.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament Tirez® ne doit être recommandé que si le bénéfice du traitement pour la mère dépasse le risque d'effets indésirables chez le fœtus et / ou l'enfant. En règle générale, les bêta-adréno-bloquants réduisent le flux sanguin dans le placenta et peut affecter le développement du fœtus. Il devrait surveiller le flux sanguin dans le placenta et l'utérus, ainsi que surveiller la croissance et le développement de l'enfant à naître. En cas de survenue de phénomènes indésirables concernant la grossesse et / ou le fœtus, passer à d'autres méthodes de traitement. Dans le cas des bêta-bloquants pendant la grossesse, le nouveau-né doit être soigneusement examiné après l'accouchement. Au cours des trois premiers jours de la vie, une bradycardie et une hypoglycémie peuvent survenir.

Il n'y a pas de données sur l'isolement du bisoprolol dans le lait maternel. Par conséquent, prendre Tires® n'est pas recommandé pendant l'allaitement. Si la prise du médicament pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les comprimés doivent être pris avec une petite quantité de liquide le matin avant le petit déjeuner, pendant ou après, une fois par jour: Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou broyés en poudre.

Le traitement par Tirez® est généralement à long terme et doit être individuel pour chaque patient. Commencez généralement par une faible dose, qui est progressivement augmentée. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, alors la posologie du médicament doit être réduite progressivement.

Traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine stable

Chez tous les patients, la dose est sélectionnée individuellement. Habituellement, la dose initiale est de 5 mg une fois par jour. La dose d'entretien est de 10 mg 1 fois par jour, la dose maximale recommandée est de 20 mg 1 fois par jour.

Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique

Le début du traitement de l'insuffisance cardiaque chronique nécessite la réalisation obligatoire d'une phase spéciale de titration et une surveillance médicale régulière. Une condition préalable au traitement par Tirez® est une insuffisance cardiaque chronique stable sans signes d'exacerbation au cours des six semaines précédentes; traitement de base pratiquement inchangé au cours des deux semaines précédentes; traitement avec des doses optimales d'inhibiteurs de l'ECA (ou d'autres vasodilatateurs en cas d'intolérance aux inhibiteurs de l'ECA), de diurétiques et de glycosides cardiaques.

Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique commence selon le schéma ci-dessous, avec une adaptation individuelle en fonction de la façon dont le patient tolère la dose prescrite, à savoir.La dose peut être augmentée que si la dose précédente est bien tolérée. La dose initiale recommandée de Tirez® est de 1,25 mg (1/2 comprimé 2,5 mg) 1 fois par jour (1 semaine), avec une bonne tolérance, la dose est augmentée de 2,5 mg 1 fois par jour (2 semaines), avec une bonne tolérance dose augmentée de 3,75 mg 1 fois par jour (1¹/₂ 2,5 mg) (3 semaines), avec une bonne tolérance, la dose est augmentée de 5 mg une fois par jour (4-7 semaines), avec une bonne tolérance, la dose est augmentée de 7,5 mg 1 fois / jour (1 comprimé de 5 mg 1 comprimé de 2,5 mg) (8-11 semaines), avec une bonne dose de tolérance augmentée de 10 mg 1 fois / jour en traitement d'entretien (12 semaines et au-delà).

La dose maximale recommandée de Tirez® dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique est de 10 mg 1 fois par jour. Si l'augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible. Pendant le titrage, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique est recommandée. L'aggravation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique est possible dès le premier jour d'application du médicament à une dose de 1,25 mg, donc une surveillance stricte du patient pendant 4 heures est nécessaire (contrôle de la fréquence cardiaque, tension artérielle, troubles de la conduction, signes de la détérioration de l'insuffisance cardiaque). Pendant ou après la phase de titration, une détérioration temporaire au cours de l'insuffisance cardiaque chronique, de l'hypotension artérielle ou de la bradycardie peut survenir. Dans ce cas, il est recommandé, tout d'abord, de faire attention au choix de la dose de traitement standard concomitant. Il peut également être nécessaire de réduire temporairement la dose de Tirez® ou d'annuler le traitement. Après la stabilisation de l'état du patient, un titrage répété de la dose doit être effectué ou le traitement doit être poursuivi. À ce jour, les données sur l'utilisation de Tirez® chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique associée au diabète sucré de type 1, d'insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, de myocardiopathie restrictive, de cardiopathie congénitale, de cardiopathie hémodynamiquement insuffisante sont insuffisantes. Aussi, jusqu'à maintenant, il y avait des données insuffisantes sur les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec un infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois.

Schéma posologique pour des groupes de patients spécifiques

Patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale habituellement n'ont pas besoin d'ajuster la dose.

Pour les patients avec un dysfonctionnement rénal sévère (CC <20 ml / min) et foie la dose quotidienne maximale de -10 mg 1 fois / jour.

Lors de l'utilisation du médicament chez les patients âgés la correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables décrits ci-dessous a été déterminée selon la classification suivante:

- très souvent, • 1/10;

- souvent, • 1/100, <1/10;

- rarement, • 1/1000, <1/100;

- rarement, • 1/10 000, <1/1000;

- très rarement <1/10 000.

Du côté du système cardio-vasculaire

Très souvent: bradycardie (chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique).

Souvent: aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique), sensation de froid ou d'engourdissement dans les membres, diminution marquée de la pression artérielle, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

Trouble de conduction AV peu fréquent; bradycardie (chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine); exacerbation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique (chez les patients souffrant d'hypertension artérielle ou d'angine de poitrine), l'hypotension orthostatique.

Du système nerveux central

Souvent: vertiges, maux de tête.

Rarement: perte de conscience.

Les troubles mentaux

Rarement: la dépression, l'insomnie.

Rarement: hallucinations, cauchemars.

Du côté de l'organe de vision

Rarement: diminution du larmoiement (doit être pris en compte lors du port de lentilles de contact).

Très rarement: conjonctivite.

Du côté de l'organe auditif

Rarement: déficience auditive.

Du système respiratoire

Peu fréquent: bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'obstruction des voies respiratoires dans l'anamnèse.

Rarement: rhinite allergique.

Du système digestif

Souvent: nausée, vomissement, diarrhée, constipation.

Rarement: hépatite.

Du côté du système musculo-squelettique

Rarement: faiblesse musculaire, crampes musculaires.

De la peau

Rarement: réactions d'hypersensibilité, telles que prurit, éruptions cutanées, hyperhémie de la peau.

Très rarement: alopécie; Les bêta-bloquants peuvent exacerber les symptômes du psoriasis ou provoquer une éruption cutanée semblable à celle du psoriasis.

Du côté du système reproducteur

Rarement: une violation de la puissance.

Violations courantes

Souvent: asthénie (chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique), augmentation de la fatigue.

Rarement: asthénie (chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine).

Indicateurs de laboratoire

Rarement: augmentation de la concentration en triglycérides et de l'activité des transaminases «hépatiques» dans le sang (aspartate aminotransférase et alanine aminotransférase).

Chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine, ces symptômes apparaissent plus souvent au début du traitement, généralement de nature bénigne et se produisent généralement dans les 1 à 2 semaines après le début du traitement.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, arythmie, blocus AV, extrasystole ventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, difficulté à respirer, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë, cyanose des ongles ou des paumes, étourdissements, évanouissements, convulsions, hypoglycémie.

Traitement: thérapie de soutien et symptomatique.

- Avec bradycardie - administration intraveineuse d'atropine; réglage temporaire d'un stimulateur cardiaque artificiel;

- avec hypotension artérielle - perfusion intraveineuse de solutions de substitution plasmatique, préparations vasopressives;

- avec un bloc AV II ou III - les patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement βadrénomimétiques, tels que épinéphrine. Si nécessaire, un stimulateur cardiaque artificiel;

- En cas d'exacerbation de l'insuffisance cardiaque, des diurétiques intraveineux, des médicaments vasodilatateurs inotropes doivent être administrés;

- avec bronchospasme - bronchodilatateurs (isoprénaline), Œ≤₂sympatomimétique et / ou l'aminophylline;

- avec hypoglycémie - dextrose intraveineux (glucose).

Interaction:

Traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine stable

Combinaisons non recommandées

Les bloqueurs des canaux calciques «lents» du groupe vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem: un effet négatif sur la contractilité du myocarde et la conduction AV. L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous bêta-bloquants; peut entraîner le développement d'une hypotension artérielle sévère et d'un blocage AV.

Les agents hypotensifs de l'action centrale, tels que la clonidine et d'autres (par exemple, méthyldopa, moxonidine, réserpine): conduisent à la progression de l'insuffisance cardiaque due à une diminution du tonus sympathique central (diminution de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, de la vasodilatation). Un arrêt brusque du médicament, en particulier avec l'arrêt précédent des bêta-adrénobloquants, peut entraîner une hypertension ricochet. "

Combinaisons contre-indiquées (en raison de la possibilité d'une diminution de l'activité) avec floktaphenin, sultopride.

Combinaisons à utiliser avec prudence

Les bloqueurs de canaux calciques "lents" série dihydropyridine (par exemple, nifédipine, félodipine et amlodipine): conduire à un risque accru de développer une hypotension. De même, le risque de détérioration progressive de la fonction contractile du ventricule chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque ne peut être exclu.

Médicaments antiarythmiques I classe (par exemple, quinidine, disopyramide): La conduction AV est inhibée et l'effet inotrope négatif est amélioré.

Médicaments antiarythmiques III classe (par exemple, amiodarone): augmenter la conduction AV.

Bêta-bloquants d'application topique (par exemple, collyre pour le traitement du glaucome): renforcer les effets systémiques du bisoprolol.

Parasympathomimétique signifie: avoir un effet négatif sur la conduction AV et favoriser la bradycardie.

Insuline ou agents hypoglycémiants pour l'ingestion: renforcement effet hypoglycémique. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

Moyens d'anesthésie: affaiblir la tachycardie réflexe et améliorer effet antihypertenseur.

Glycosides cardiaques: réduire la fréquence cardiaque, ralentir la conduction AV.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens: affaiblir l'effet hypotenseur du bisoprolol.

Bêta-sympathomimétiques (par exemple, isoprénaline, dobutamine): conduisent à un affaiblissement des effets des deux médicaments.

Agents sympathomimétiques agissant sur les récepteurs bêta et alpha (p. Ex. Épinéphrine, noradrénaline): ils pleurent et renforcent l'effet vasoconstricteur alpha-adrénomimétique de ces médicaments, ce qui conduit à une augmentation de la pression artérielle et à l'exacerbation de la claudication intermittente. Ces interactions sont plus fréquentes lorsqu'elles sont associées à des bêta-bloquants non sélectifs.

Médicaments hypotenseurs et médicaments à potentiel hypotensif (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, imipramine, Inhibiteurs de la MAO tels que le barbiturate de phénelzine, les phénothiazines chlorpromazine): renforcer effet antihypertenseur.

Combinaisons à prendre en compte

Méfloquine: augmente le risque de bradycardie.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (sauf inhibiteur de la MAO de type B): augmenter l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants ou le risque de crise hypertensive.

Dérivés de l'ergotamine: renforcer les symptômes des troubles circulatoires périphériques

Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique

Combinaisons non recommandées

Les bloqueurs des canaux calciques «lents» du groupe vérapamil et, dans une moindre mesure, du diltiazem: un effet négatif sur la contractilité du myocarde et la conduction AV. L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous bêta-bloquants peut entraîner une hypotension artérielle sévère et un blocage AV.

Médicaments antiarythmiques I classe (par exemple, quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone): La conduction AV est inhibée et l'effet inotrope négatif est amélioré.

Moyens hypotensifs d'action centrale, tel que la clonidine et d'autres (par exemple, méthyldopa, moxonidine, réserpine): conduisent à une progression de l'insuffisance cardiaque due à une diminution du tonus sympathique central (diminution de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, de la vasodilatation). L'arrêt brusque du médicament, en particulier avec l'arrêt précédent de bêta-bloquants, peut mener à "l'hypertension de ricochet."

Combinaisons contre-indiquées (en raison de la possibilité d'une diminution de l'activité) avec floktaphenin, sultopride.

Combinaisons à utiliser avec prudence

Les bloqueurs de canaux calciques "lents" série dihydropyridine (par exemple, nifédipine, félodipine et amlodipine): conduire à un risque accru de développer une hypotension. De même, le risque de détérioration progressive de la fonction contractile du ventricule chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque ne peut être exclu.

Médicaments antiarythmiques III classe (par exemple, amiodarone): augmenter la conductivité AV.

Bêta-bloquants application topique (par exemple, collyre pour le traitement du glaucome): renforcer les effets systémiques du bisoprolol.

Parasympathomimétique signifie: avoir un effet négatif sur la conduction AV et favoriser la bradycardie.

Insuline ou agents hypoglycémiants pour administration orale: augmentation de l'effet hypoglycémique. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

Moyens d'anesthésie: affaiblir la tachycardie réflexe et améliorer effet antihypertenseur.

Glycosides cardiaques: réduire la fréquence cardiaque, ralentir la conduction AV.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens: affaiblir l'effet hypotenseur du bisoprolol.

Bêta-sympathomimétiques (par exemple, isoprénaline, dobutamine): conduire à un affaiblissement des effets des deux médicaments.

Médicaments sympathomimétiques, agissant sur les récepteurs bêta et alpha (par exemple, adrénaline, noradrénaline): provoque et intensifie l'effet vasoconstricteur alpha-adrénomimétique de ces médicaments, ce qui entraîne une augmentation de la pression artérielle et une exacerbation de la claudication intermittente. Ces interactions sont plus fréquentes lorsqu'elles sont associées à des bêta-bloquants non sélectifs.

Médicaments hypotenseurs et médicaments à potentiel hypotensif (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, imipramine, Inhibiteurs de la MAO, tels que la phénelzine, les barbituriques, les phénothiazines, tels que chlorpromazine): augmente l'effet antihypertenseur.

Combinaisons à prendre en compte

Méfloquine: augmente le risque de bradycardie.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (sauf inhibiteur de la MAO de type B): augmenter l'effet antihypertenseur des bêta-adrénobloquants ou le risque de crise hypertensive.

Dérivés de l'ergotamine: améliorer les symptômes des troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant bisoprolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), ECG, la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois). Après le début du traitement de l'insuffisance cardiaque chronique à la dose de 1,25 mg, le patient doit être examiné dans les 4 heures (fréquence cardiaque, tension artérielle, ECG).

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'indiquer la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 60 battements / min.

Avant le début du traitement, il est recommandé d'effectuer une fonction respiratoire externe chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse bronchopulmonaire.

Environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine bêta-adrénobloquante sont inefficaces. Les principales causes sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements / min) et une augmentation du débit sanguin sous-endocardique BT BW.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Chez les patients sous anesthésie générale, les bêta-adréno-bloquants réduisent le risque d'arythmie et d'ischémie myocardique lors de l'induction et de l'intubation, ainsi que la période postopératoire. Les patients ne sont pas recommandés d'arrêter de prendre une dose d'entretien de bêta-bloquants dans la période périopératoire. Avant la chirurgie, l'anesthésiologiste doit être informé du traitement par les bêta-bloquants en raison d'une interaction possible avec d'autres médicaments pouvant entraîner une bradyarythmie, un affaiblissement de la tachycardie réflexe et une diminution de la capacité à compenser la perte de sang. S'il est nécessaire d'abolir les bêta-bloquants avant la chirurgie, la dose doit être progressivement réduite et finie 48 heures avant l'anesthésie.

Il n'y a aucune expérience thérapeutique avec bisoprolol chez les patients dans le traitement de l'insuffisance cardiaque avec les maladies et conditions suivantes:

- insuffisance cardiaque de classe II de la NYHA;

- Diabète sucré de type 1 (insulino-dépendant);

- dysfonction rénale (créatinine sérique> 300 μmol / l);

- des violations de la fonction hépatique;

- Les patients âgés de plus de 80 ans;

- cardiomyopathie restrictive;

- Maladie cardiaque congénitale;

- les maladies des valvules cardiaques qui perturbent l'hémodynamique;

- Moins de 3 mois après l'infarctus du myocarde transféré.

Il n'est pas recommandé l'application simultanée du bisoprolol avec les bloqueurs calciques du vérapamil et du groupe diltiazem avec les antiarythmiques de classe I et les antihypertenseurs d'action centrale.

Dans l'asthme bronchique ou d'autres maladies pulmonaires obstructives chroniques qui peuvent causer des symptômes, il est nécessaire de prescrire des bronchodilatateurs simultanément avec des bêta-adrénobloquants. En cas d'augmentation de la résistance des voies respiratoires, qui peut survenir chez les patients asthmatiques, il peut être nécessaire d'augmenter la dose de₂-timulateurs.

Comme les autres bêta-bloquants, bisoprolol peut augmenter la sensibilité du patient aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne conduit pas toujours à l'effet thérapeutique attendu.

Les patients atteints de psoriasis ne peuvent recevoir des bêta-bloquants qu'après un équilibre prudent entre les avantages et les risques.

Avec thyréotoxicose bisoprolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf si une alpha-adrénoblocage efficace a déjà été obtenue).

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la concentration de glucose dans le sang à une valeur normale.

Avec l'administration simultanée de clonidine, son administration peut être arrêtée seulement quelques jours après le retrait du bisoprolol.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour le diagnostic d'hypotension artérielle ou de bradycardie.

Si une bradycardie plus ancienne (moins de 50 battements par minute), une hypotension artérielle (TA systolique inférieure à 100 mmHg), un blocage AV, un bronchospasme, des arythmies ventriculaires, une altération sévère du foie et des reins surviennent chez des patients âgés, arrêtez le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Résultat positif possible du contrôle antidopage en traitement bisoprolol.

Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Le traitement au bisoprolol ne peut être interrompu brusquement en raison du risque de développer des arythmies sévères et un infarctus du myocarde.L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Caractéristiques des actions en cas d'absence d'une ou de plusieurs doses du médicament:

Prenez la dose oubliée dès que vous constatez une omission. S'il reste moins de 8 heures avant la réception de la prochaine dose, il faut sauter la prise et poursuivre le traitement comme d'habitude. Ne prenez pas une double dose pour remplacer l'apport médicamenteux manqué.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement par Tirez®, il faut faire preuve de prudence lorsque vous conduisez des véhicules et que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 2,5 mg, 5 mg et 10 mg.

Emballage:

10 comprimés par plaquette thermoformée à partir d'une feuille d'aluminium et d'un film transparent à trois couches (PVC / TE / PVDC).

3 blisters (30 comprimés), ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

Comprimés 2,5 mg: 2 ans.

Comprimés 5 mg et 10 mg: 3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000983

Date d'enregistrement:18.10.2011

Date d'annulation:2016-10-18

Le propriétaire du certificat d'inscription:Alcaloïde, JSCAlcaloïde, JSC Macédoine

Fabricant: & nbsp

ALCALOÏDE, AD Macédoine

Représentation: & nbspALCALOÏDE, AOALCALOÏDE, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Thyrez® (Tirez® )