Corbis - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydrophosphate de calcium 40,0 mg, cellulose microcristalline 84,9 mg (pour une dose de 5 mg) et 79,8 (pour une dose de 10 mg), dioxyde de silicium colloïdal 0,30 mg, amidon prégélatinisé 19,0 mg, stéarate de magnésium 0,70 mg;

gaine de film: oxyde de fer jaune (pour une dose de 5 mg) 0,01 mg, oxyde de fer rouge (pour une dose de 10 mg) 0,01 mg, dioxyde de titane 0,70 mg, triacétine 0,40 mg, hypromellose 2,0 mg, éthylcellulose 0,01 mg.

La description:

Comprimés 5 mg: comprimés ronds, recouverts d'une pellicule de couleur jaune clair, de forme biconvexe, avec un risque sur un côté.

Comprimés 10 mg: comprimés ronds, recouverts d'une pellicule de couleur rose clair, de forme biconvexe.

Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmacodynamique:

Bêta sélective₁- l'adrénobloquant, sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. Réduit l'activité de la rénine dans le plasma sanguin, réduit le besoin de myocarde en oxygène, réduit la fréquence cardiaque contractions (fréquence cardiaque) (au repos et à l'effort). A un antihypertenseur, action antiarythmique et antiangineuse. Blocage à faibles doses de bêta₁-adrénocepteurs du cœur, réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet chrono-, dromobathique et inotrope négatif, inhibe la conductivité et excitabilité, réduit la contractilité myocardique.

Avec une augmentation de la dose de bêta₂Action adrénobloquante.

La résistance vasculaire périphérique totale au début de l'application du médicament, dans les premières 24 heures, augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques), qui revient à l'initiale après 1-3 jours, et diminue avec l'administration à long terme.

Effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume de sang minute, stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, diminution de l'activité réninesystème d'angiotensine-aldostérone (est d'une grande importance pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), la restauration de Réponds à diminution de la pression artérielle (TA) et influence sur le système nerveux central (SNC). Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable - après 1-2 mois.

Effet anti-angineux en raison d'une diminution de la demande en oxygène du myocarde à la suite de la décélération de la fréquence cardiaque et la diminution de la contractilité, l'allongement de la diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - 80-90%, l'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption. La concentration maximale dans le plasma sanguin est observée après 1-3 h, la connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 30%. La perméabilité de la barrière hémato-encéphalique et de la barrière placentaire - lait maternel à faible sécrétion - faible.

Métabolisé dans le foie, demi-vie de 10-12 heures. 98% sont excrétés par les reins, 50% d'entre eux sont inchangés, moins de 2% - par l'intestin.

Chez les patients âgés et les patients atteints de cirrhose du foie, la demi-vie d'élimination augmente.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- Cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine de poitrine stable.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, choc (y compris cardiogénique), collapsus, œdème pulmonaire, insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, nécessitant une thérapie inotrope, AV, blocage du degré II-III (sans stimulateur cardiaque artificiel), bloc sino-auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bradycardie prononcée (pouls au repos inférieur à 50 battements par minute), angine de prinzmétal, cardiomégalie (sans signes d'insuffisance cardiaque), hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, surtout avec infarctus du myocarde), asthme bronchique sévère et bronchopneumopathie chronique obstructive dans l'anamnèse, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (sauf MAO-B), troubles sévères de la circulation périphérique, syndrome de Raynaud, phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha). -bloqueurs), acidose métabolique, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies), période d'allaitement, concomitance utilisation de la floktaphenine et du sultopride.

Soigneusement:

Insuffisance hépatique, bronchospasme dans l'anamnèse, troubles circulatoires périphériques (surtout en début de traitement), anesthésie générale, insuffisance cardiaque chronique, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants), insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min) , myasthénie, thyréotoxicose, diabète de type 1 et sucre Diabète avec fluctuations importantes de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, atrioventriculaire blocus I degré, la dépression (y compris dans anamnèse), régime strict, effectuant la thérapie de désensibilisation, le psoriasis, et l'âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et le bébé.

S'il est nécessaire d'utiliser l'allaitement maternel devrait être interrompu, bisoprolol Il est sécrété avec du lait maternel.

Dosage et administration:

A l'intérieur, le matin à jeun, sans mâcher, 2,5-5 mg une fois. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg / jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère, la dose initiale ne doit pas dépasser 2,5 mg par jour, la dose quotidienne maximale - 10 mg.

Ajustements de dose chez les patients âgés ne sont pas nécessaires.

2,5 mg correspond à ¹/₂ 5 mg comprimés.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: fatigue accrue, faiblesse, vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, dépression, anxiété, confusion, ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie, paresthésie aux extrémités (chez les patients atteints de claudication intermittente et syndrome de Raynaud), tremblements.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion, liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, déficience auditive, bourdonnement dans les oreilles, douleur dans les oreilles.

Du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, sensation arythmies cardiaques, troubles de la conduction du myocarde, blocus AV (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), arythmies, contractilité myocardique affaiblie, développement d'insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, pieds, dyspnée), abaissement prononcé de la pression artérielle, hypotension orthostatique, angiospasme de manifestation (trouble circulatoire périphérique accru, froideur des membres inférieurs, Syndrome de Raynaud), douleur thoracique.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), altération du goût.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme, toux.

Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), état d'hypothyroïdie.

Réactions allergiques rhinite allergique, démangeaisons de la peau, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation du psoriasis, alopécie.

Du système musculo-squelettique: douleur dans le dos, arthralgie.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), agranulocytose, leucopénie, modifications de l'activité des transaminases hépatiques (ALAT, ACT), concentration de bilirubine, triglycérides.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Surdosage:

Symptômes: arythmie, extrasystole ventriculaire, bradycardie sévère, blocage AV, hypoglycémie, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, cyanose des ongles ou des paumes, difficulté à respirer, bronchospasme, étourdissements, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; thérapie symptomatique: avec le développement du blocus AV - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, l'adrénaline ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations de la classe IA ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; s'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - solutions intraveineuses substituant le plasma, avec inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, dopamine, dobutamine (pour maintenir l'action chronotrope et inotrope et éliminer la diminution prononcée de la pression artérielle).

Avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques; avec hypoglycémie - dextrose intraveineux; avec des convulsions - injection intraveineuse le diazépam; avec bronchospasme - bêta₂-adrénostimulateurs par inhalation.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients bisoprolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer une réaction anaphylactique.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments antiarythmiques I (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et III classe (amiodarone) augmente (mutuellement) la probabilité d'une violation de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité du cœur.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des sympathomimétiques (épinéphrine, noradrénaline), l'effet du bisoprolol peut diminuer.

Avec une application simultanée avec les bêta-adrénomimétiques, une réduction significative de leur effet est possible.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des bêta-bloquants pour une application topique (collyre), il existe un danger potentiel d'effet additif avec le développement d'hypotension et / ou une bradycardie significative.

En association avec la méfloquine, une bradycardie peut apparaître.

Contre-indiqué en combinaison avec floktaphenin, sultopride.

Modifie l'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle).

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (sauf la diprofiline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur affaiblit les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard de Na + et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticostéroïdes et les oestrogènes (retard ionique Na +).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs de "lent" canaux calciques (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, le blocage AV, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque.

Si la thérapie combinée de bisoprolol avec la clonidine est annulée, alors après l'arrêt de l'utilisation du traitement par la clonidine avec le bisoprolol devrait se poursuivre pendant plusieurs jours de plus, en assurant une surveillance médicale de l'état du patient.

L'utilisation combinée de la nifédipine et du bisoprolol peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent entraîner un abaissement excessif de la tension artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tétracycliques et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'oppression du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO B) en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une interruption du traitement entre l'ingestion d'inhibiteurs MAO et le bisoprolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

L'ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques; la sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma; rifampicine raccourcit la demi-vie.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant Corbis, devrait inclure une mesure de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis 1 fois en 3-4 mois), ECG, détermination de la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients diabétiques (1 temps en 4-5 mois).

Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois). Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Avant le début du traitement, il est recommandé d'effectuer une fonction respiratoire externe chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse bronchopulmonaire.

Environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine bêta-adrénobloquante sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements / min) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche, qui casse le flux sanguin sous-endocardique.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact devraient tenir compte du fait que la production de larmes peut être réduite sur le fond du traitement. Lorsqu'ils sont utilisés chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale, sinon une alpha-adrénoblocade efficace.

Avec thyréotoxicose bisoprolol peut masquer ses symptômes cliniques (tachycardie). L'arrêt brutal du médicament chez les patients avec thyrotoxicosis est contre-indiqué, puisqu'il est possible d'augmenter ses symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Avec l'administration simultanée de clonidine, son administration peut être arrêtée seulement quelques jours après le retrait du bisoprolol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

S'il est nécessaire d'effectuer un traitement chirurgical de routine, le médicament peut être retiré 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il doit choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter un abaissement prononcé de la pression artérielle ou une bradycardie.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Si une bradycardie plus ancienne est détectée chez les patients âgés (moins de 50 battements / min), une diminution de la tension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocage AV, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours). Il devrait être retiré avant l'étude de la teneur en sang et en urine les catécholamines, la normétanéphrine et l'acide vanilline-mandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 5 mg et 10 mg.

Emballage:

10 comprimés par bande de papier d'aluminium.

Sur 3 bandes ensemble avec l'instruction sur l'application placent dans le paquet le carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser plus tard que la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001526

Date d'enregistrement:02.05.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Unikem Laboratories Ltd.Unikem Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

Laboratoires UNICHEM, Ltd. Inde

Représentation: & nbspLABORATOIRES UNICEM LTD. LABORATOIRES UNICEM LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.11.2015

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Instructions

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