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  • Forme de dosage: & nbspconcentrer pour solution pour perfusion
    Composition:

    1 ml de la solution contient

    Substance active: pentoxifylline - 20,0 mg.

    Excipients: eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:agent vasodilatateur.
    ATX: & nbsp

    C.04.A.D.03   Pentoxifylline

    Pharmacodynamique:

    La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'oppression de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5-adénosine monophosphate cyclique (3,5-AMP) des plaquettes et de l'adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes avec saturation simultanée du potentiel énergétique, qui à son tour vasodilatation, une certaine diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du volume sanguin systolique et minute sans un changement significatif de la fréquence cardiaque.

    Dilate légèrement les artères coronaires. Avec l'administration intraveineuse conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de coupe. Il conduit à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau, affecte favorablement l'activité bioélectrique du système nerveux central système.

    Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité des érythrocytes (en raison de l'effet sur la déformabilité des érythrocytes altérée pathologiquement). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

    Dans la lésion occlusale des artères périphériques (boiterie "intermittente"), conduit à allonger la distance de marche, en éliminant les crampes nocturnes des muscles du mollet et la douleur au repos.

    Pharmacocinétique

    La pentoxifylline est rapidement métabolisée dans le foie avec la formation de 2 principaux métabolites pharmacologiquement actifs: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimstilxanthine (métabolite 1) et 1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxaptine (métabolite 5). Leurs concentrations dans le plasma sanguin sont 5 et 8 fois (respectivement) plus élevées que la concentration de la substance de départ.

    Lorsque la fonction hépatique est perturbée, l'allongement de la période d'excrétion et une augmentation de la biodisponibilité sont notés. Pentoxifylline et ses métabolites nc se lient aux protéines du plasma sanguin. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites (94%) et par l'intestin (4%), dans les 4 premières heures, jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Inchangé, 2% de pentoxifylline est excrété. Excrété dans le lait maternel. Avec la violation sévère de la fonction des nuits l'excrétion des métabolites est ralentie.

    Les indications:

    - les violations de la circulation périphérique dans le contexte des processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la boiterie «intermittente» causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'épidarthrite oblitérante);

    - troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle et veineuse (ulcères variqueux, gangrène, gelures);

    - angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

    - troubles chroniques de la circulation cérébrale de la tyna ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

    - troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

    - perturbation des fonctions de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire. accompagné de surdité.

    Contre-indications

    - sensibilité accrue à la pentoxifylline, autre dérivé de xanthine ou d'autres composants inclus dans la préparation;

    - athérosclérose coronaire sévère ou cérébrale;

    - infarctus aigu du myocarde;

    - troubles graves du rythme cardiaque;

    - hypotension artérielle incontrôlée;

    - saignement massif;

    - hémorragie dans la rétine de l'œil;

    - hémorragie dans le cerveau;

    - AVC hémorragique aigu;

    - grossesse, allaitement;

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    patients présentant une pression artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle (risque d'abaisser la tension artérielle), une insuffisance cardiaque chronique, une tendance à saigner, notamment suite à l'utilisation d'anticoagulants ou à un trouble de la coagulation après une chirurgie récente , insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la pentoxifylline pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement. Lors d'une perfusion, le patient doit être en position «couchée». La dose habituelle est de deux perfusions intraveineuses par jour (matin et après-midi), contenant chacune 200 mg de pentoxifylline (2 ampoules de 5 ml) ou 300 mg de pentoxifylline (3 ampoules de 5 ml) dans 250 ml ou 500 ml d'une solution à 0,9% solution de chlorure de sodium ou de solution de Ringer.

    La compatibilité avec d'autres solutions de perfusion doit être testée séparément; Seules des solutions transparentes peuvent être utilisées. 100 mg de pentoxifylline doivent être administrés pendant au moins 60 minutes. Selon les maladies concomitantes (insuffisance cardiaque), il peut être nécessaire de réduire la quantité administrée. Tel cas, il est recommandé d'utiliser une infusion spéciale pour perfusion contrôlée.

    Perfusion intraveineuse à long terme de pentoxifylline 24 heures est montré en plus cas graves, en particulier chez les patients souffrant de douleurs sévères au repos, avec gangrène ou ulcères trophiques (IIJE-IV étape par Fontaine).

    La dose de pentoxifylline administrée par voie parentérale dans les 24 heures, en règle générale, ne doit pas dépasser 1200 mg de pentoxifylline, et la dose individuelle peut être calculée par la formule: 0,6 mg de pentoxifylline par kg de poids corporel par heure. La dose journalière ainsi calculée sera de 1000 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 70 kg et 1150 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 80 kg.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), il est nécessaire de réduire la dose de 30 à 50%, ce qui dépend de la tolérabilité individuelle du patient.

    Une réduction de la dose, tenant compte de la tolérabilité individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique.

    Le traitement peut être initié à petites doses chez les patients présentant une pression artérielle basse, ainsi que chez les personnes à risque en raison d'une possible réduction de la pression (patients avec cardiopathie ischémique sévère ou sténoses hémodynamiquement importantes des vaisseaux cérébraux). Dans ces cas, la dose peut être augmentée seulement graduellement.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

    Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie; la progression de l'angine de poitrine, l'abaissement de la pression artérielle.

    De la peau: hyperémie de la peau du visage, "bouffées de chaleur" du sang sur la peau du visage et du haut de la poitrine, gonflement, fragilité accrue du prêtre.

    Du tube digestif: xérostomie, diminution de l'appétit, atonie intestinale, cholestase intrahépatique, saignement de l'estomac, intestins.

    Depuis les organes des sens: vision altérée, scotome.

    Du système d'hémostase et d'hématopoïèse: thrombocytopsénie, leucopénie, pantoptopsie, hypofibrinogenèse; saignement des muqueuses, des vaisseaux de la peau, des saignements de nez.

    Réactions allergiques démangeaisons cutanées, hyperhémie cutanée, gonflement, choc anaphylactique.
    Indicateurs de laboratoire: activité accrue

    alanipaminotransférase (ALT), asnatrataminotransférase (ACTE) et la phosphatase alcaline.

    Autre: Méningite aseptique (rarement).

    Surdosage:

    Symptômes: faiblesse, vertiges, abaissement de la pression artérielle, tachycardie, arythmie, somnolence, perte de conscience, convulsions tonico-cloniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, areflavsia, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements de type «marc de café»).

    Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et de la pression artérielle. Dès les premiers signes d'un surdosage, arrêtez immédiatement l'injection du médicament, le patient est placé en position «couchée» avec l'extrémité de la jambe surélevée. Les convulsions s'arrêtent avec l'introduction du diazépam.

    Interaction:

    La pentoxifylline peut augmenter l'effet des médicaments qui affectent le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris tsfalosporiiov).

    Renforce l'effet des médicaments antihypertenseurs, de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

    La cimétidine augmente la concentration de psnotifillipa dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

    La co-administration avec d'autres xanthines ou sympathomimétiques peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

    La pentoxifylline peut augmenter la concentration de théophylline (risque d'effets secondaires).

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique doivent être compensés pour la circulation sanguine. Chez les patients atteints de diabète sucré, qui prennent des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire). En cas d'utilisation concomitante avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller attentivement la coagulation système sanguin. Avoir les patients qui venaient de subir une intervention chirurgicale nécessitaient un contrôle systématique de l'hémoglobine et de l'hématocrite.

    La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable.

    Chez les personnes âgées, une réduction de la dose peut être nécessaire (biodisponibilité accrue et taux réduit d'excrétion).

    Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

    La compatibilité de la solution avec une solution de perfusion différente doit être vérifiée dans chaque cas spécifique.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Compte tenu de la probabilité d'effets secondaires: maux de tête, vertiges, la prudence doit être exercée lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions de 20 mg / ml.

    À 5 ml dans des ampoules de verre neutre incolore (type I) avec un point de rupture de couleur. Pour chaque ampoule, une étiquette est apposée ou étiquetée avec une peinture à coagulation rapide.

    10 ampoules par plaquette de PVC, 1 plaquette thermoformée, ainsi que les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    5 ampoules par plaquette PVC. 1 ou 2 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    Emballage:ampoules (10) - plaquettes thermoformées, carton
    ampoules (5) - plaquettes thermoformées, carton
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003040
    Date d'enregistrement:18.06.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ALVILS, LTD. ALVILS, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAlvils, OOOAlvils, OOO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.08.2015
    Instructions illustrées
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