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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intra-artérielle
    Composition:

    1 ampoule (5 ml) contient:

    Substance active: pentoxifylline 100,00 mg

    Excipients: édétate disodique 1,00 mg, chlorure de sodium 32,49 mg, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté 26,00 mg, hydrogénophosphate de sodium dihydraté 29,64 mg, eau pour injection jusqu'à 5 ml.

    La description:

    une solution limpide, incolore ou légèrement jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent vasodilatateur.
    ATX: & nbsp

    C.04.A.D.03   Pentoxifylline

    Pharmacodynamique:

    La pentoxifylline améliore les propriétés rhéologiques du sang (fluidité) en affectant la déformabilité des érythrocytes pathologiquement altérée, en inhibant l'agrégation plaquettaire et en diminuant la viscosité sanguine accrue. Pentoxifylline améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

    En tant que principe actif, Pentylin contient un dérivé de xanthine - pentoxifylline. Le mécanisme de son action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation de l'AMPc dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux sanguins et des cellules sanguines.

    Ayant un faible effet vasodilatateur myotrope, pentoxifylline réduit quelque peu la résistance vasculaire périphérique globale et dilate légèrement les vaisseaux coronaires.

    Le traitement par la pentoxifylline conduit à une amélioration des symptômes des troubles de la circulation cérébrale.

    Le succès du traitement dans la lésion occlusale des artères périphériques (par exemple, claudication intermittente) se manifeste par l'allongement de la distance de marche, l'élimination des crampes nocturnes dans les muscles gastrocnémiens et la disparition de la douleur au repos.

    Pharmacocinétique

    La pentoxifylline est largement métabolisée dans les érythrocytes et le foie. Parmi les métabolites les plus connus - métabolite-1 (M-1; hydroxypentoxifylline) est formé en raison du clivage, et métabolite-4 (M-IV) et métabolite-5 (M-V; carboxypentoxifylline) - en raison de l'oxydation de la substance basique. M-1 a la même activité pharmacologique que pentoxifylline. Plus de 90% de la dose de pentoxifylline prise est excrétée par les reins et 3-4% par l'intestin.

    La demi-vie de la pentoxifylline après l'administration de 100 mg par voie intraveineuse était d'environ 1,1 heure. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la demi-vie de la pentoxifylline est augmentée. Pentoxifylline a un grand volume
    distribution (168 L après une perfusion de 30 minutes de 200 mg) et une clairance élevée d'environ 4500-5100 ml / min.

    La pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines plasmatiques.

    En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie.

    Les indications:

    - Violations de la circulation sanguine périphérique provoquée par l'athérosclérose, le diabète sucré (angiopathie diabétique); endartérite oblitérante;

    - troubles de la circulation cérébrale de la genèse ischémique;

    - encéphalopathies athérosclérotiques et dyscirculatoires; Angiopathie (paresthésie, maladie de Raynaud);

    - troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle ou veineuse (ulcères trophiques, syndrome post-thrombophlébite, gelures, gangrène);

    - insuffisance aiguë et subaiguë de la circulation sanguine dans la maille et dans la choroïde de l'oeil;

    - troubles auditifs de la genèse vasculaire.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres méthylxanthines ou à l'un des composants du médicament;

    - saignement massif;

    - hémorragies dans la rétine de l'œil;

    - hémorragie dans le cerveau;

    - infarctus aigu du myocarde;

    - la porphyrie;

    - arythmies sévères;

    - des lésions athérosclérotiques sévères des artères coronaires ou cérébrales;

    - AVC hémorragique aigu;

    - hypotension artérielle incontrôlée;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - grossesse, allaitement.

    Soigneusement:

    le médicament doit être utilisé chez les patients présentant: hypotension artérielle (risque d'abaisser la tension artérielle), insuffisance cardiaque chronique, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) (risque d'accumulation et risque accru d'effets indésirables), fonction hépatique (risque de cumul et risque accru d'effets secondaires), augmentation de la tendance hémorragique, notamment suite à l'utilisation d'anticoagulants ou à des violations du système de coagulation sanguine (risque de saignement plus grave), après une intervention chirurgicale récente.

    Grossesse et allaitement:L'utilisation de la pentoxifylline est contre-indiquée pendant la grossesse. La question de l'arrêt de l'allaitement ou de l'abolition du traitement par la pentoxifylline doit être abordée, compte tenu de son importance pour la mère.
    Dosage et administration:

    Entrer par voie intraveineuse ou intra-artérielle. La dose et le mode d'administration sont déterminés par la sévérité des troubles circulatoires, et également sur la base de la tolérance médicamenteuse individuelle. Le dosage est fixé par le médecin en fonction de chaque individu caractéristiques du patient. Lors d'une perfusion intraveineuse, le patient doit être couché sur le ventre.

    La dose habituelle est de deux perfusions intraveineuses par jour (matin et après-midi) contenant chacune 200 mg de pentoxifylline (2 ampoules de 5 ml chacune) ou 300 mg de pentoxifylline (3 ampoules de 5 ml) dans 250 ml ou 500 ml d'un % de solution de chlorure de sodium ou de solution de Ringer.

    La compatibilité avec d'autres solutions de perfusion doit être testée séparément; Seules des solutions transparentes peuvent être utilisées. 100 mg de pentoxifylline doivent être administrés pendant au moins 60 minutes. Selon les maladies concomitantes (insuffisance cardiaque), il peut être nécessaire de réduire la quantité administrée. Dans de tels cas, il est recommandé d'utiliser un infuseur spécial pour perfusion contrôlée.

    Après une perfusion diurne, 2 comprimés supplémentaires de pentyline 400 peuvent être prescrits. Si deux perfusions sont séparées par un intervalle plus long, alors un comprimé de pentyline 400 provenant des deux comprimés supplémentaires peut être pris plus tôt (vers midi).

    Si, en raison des conditions cliniques, la mise en œuvre de la perfusion intraveineuse est possible seulement une fois par jour, en outre après il peut être prescrit 3 comprimés de Pentylin 400 (2 comprimés - à midi et 1 - dans la soirée).

    Une perfusion intraveineuse à long terme de Pentylin pendant 24 heures est indiquée dans les cas les plus graves, en particulier chez les patients souffrant de douleurs intenses au repos, de gangrène ou d'ulcères trophiques. (III-IV étape par Fontaine).

    Avec l'administration intra-artérielle: il est recommandé d'administrer d'abord une dose de 100 mg dans 50-100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%, et les jours suivants - 100-400 mg dans 50-100 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium pendant 10-30 minutes (taux d'administration - 10 mg / min).

    La dose de Pentylin administrée par voie parentérale dans les 24 heures, en règle générale, ne doit pas dépasser 1200 mg de pentoxifylline, tandis que la dose individuelle peut être calculée par la formule: 0,6 mg de pentoxifylline par kg de poids corporel par heure. La dose journalière ainsi calculée sera de 1000 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 70 kg et 1150 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 80 kg.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), il est nécessaire de réduire la dose de 30% à 50%, ce qui dépend de la tolérance individuelle du médicament pour les patients.

    Une réduction de la dose, tenant compte de la tolérabilité individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique.

    Le traitement peut être débuté à petites doses chez les patients présentant une pression artérielle basse, ainsi que chez les personnes à risque en raison de l'abaissement possible de la pression artérielle (patients atteints de coronaropathie grave ou sténoses hémodynamiquement importantes des vaisseaux cérébraux). être augmenté seulement progressivement.

    Effets secondaires:

    Dans les cas où pentoxifylline est utilisé à des doses élevées ou à un débit de perfusion élevé, les effets secondaires suivants peuvent parfois se produire: du système nerveux central et périphérique: maux de tête, étourdissements, anxiété, troubles du sommeil, convulsions;

    de la peau et de la graisse sous-cutanée: hyperémie de la peau du visage, "marées" de sang sur la peau du visage et de la partie supérieure de la poitrine, gonflement, fragilité accrue des ongles;

    du système d'hémostase et d'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie, pancytopénie, saignement des vaisseaux de la peau, des muqueuses de l'estomac, des intestins, de l'hypofibrinogénémie;

    des sens: vision altérée, scotome;

    du pays du système digestif: xérostomie, anorexie, atonie de l'intestin, nausées, vomissements, diarrhée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» ACTE, "LDH", phosphatase alcaline, hépatite cholestatique, exacerbation de la cholécystite.

    du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, la progression de l'angine de poitrine, l'abaissement de la pression artérielle;

    réactions allergiques: démangeaisons cutanées, hyperhémie cutanée, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique; Autre: hypoglycémie.

    Surdosage:

    Symptômes: faiblesse, transpiration, nausée, cyanose, vertiges, diminution tension artérielle, tachycardie, évanouissement, somnolence ou agitation, arythmie, hyperthermie, aréflexie, perte de conscience, convulsions tonico-cloniques, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café").

    Traitement: symptomatique (une attention particulière doit être accordée au maintien de la pression artérielle et de la fonction respiratoire). Convient aux convulsions avec le diazépam. Lorsque les premiers signes d'un surdosage apparaissent, arrêtez immédiatement l'injection. Fournir une position horizontale avec une position inférieure de la tête et du haut du corps.

    Interaction:

    La pentoxifylline peut améliorer l'action des agents hypotenseurs (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), nitrates, etc.). Pentoxifylline peut améliorer l'effet des médicaments qui affectent le système de coagulation du sang (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), les antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandole, céfopérazone, céfotetana), l'acide valproïque.

    La ciprofloxacine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma, Il est recommandé de réduire la concentration de pentoxifylline de moitié.

    Le kétorolac augmente le temps de prothrombine et le risque de saignement. Le risque de saignement augmente également avec la réception simultanée de méloxicam.

    La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires). Autres bloqueurs des récepteurs H2 (famotidine, ranitidine et nisatidine) en moins de xanthines peut conduire à une excitation nerveuse excessive.

    L'action hypoglycémiante de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux peut être améliorée en prenant de la pentoxifylline (risque accru d'hypoglycémie). Un contrôle strict de ces patients est nécessaire.

    Chez certains patients, l'administration simultanée de pentoxifylline et de théophylline peut entraîner une augmentation du taux de théophylline. Cela peut entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à la théophylline.

    Instructions spéciales:

    Chez les patients atteints de diabète sucré, qui prennent des hypoglycémiants, la prise de fortes doses peut entraîner une hypoglycémie prononcée (un ajustement de la dose est nécessaire).

    À la destination simultanée avec les anticoagulants il faut observer soigneusement les paramètres du système coagulant du sang. Chez les patients, récemment qui a subi une intervention chirurgicale nécessaire surveillance systématique de l'hémoglobine et de l'hématocrite.


    La dose administrée doit être réduite chez les patients à faible et instable la pression artérielle.

    Chez les personnes âgées, une réduction de la dose peut être nécessaire (biodisponibilité accrue et taux réduit d'excrétion).

    L'innocuité et l'efficacité de la pentoxifylline chez les enfants n'ont pas été suffisamment étudiées.

    Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

    Compatibilité de la solution La pentoxifylline avec la solution pour perfusion doit être vérifiée dans chaque cas. Lors d'une perfusion intraveineuse, le patient doit être couché sur le ventre.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    il n'y a aucune preuve de l'effet de la pentoxifylline sur l'aptitude à conduire ou sur d'autres moyens mécaniques.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse et intra-artérielle, 20 mg / ml.

    Emballage:Pour 5 ml de médicament dans une ampoule de verre neutre (type 1, Ph.EUR.). L'ampoule a un point coloré indiquant la ligne de la fracture de l'ampoule. 5 ampoules dans une ampoule ou 5 ampoules dans une palette en plastique. 1 blister / palette dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014830 / 01
    Date d'enregistrement:22.04.2008
    Date d'annulation:2017-04-28
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.04.2017
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