Pentoxifylline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'oppression de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5adénosine monophosphate cyclique (3,5-AMP) des plaquettes et de l'adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique Le virage entraîne une vasodilatation, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du volume cardiaque systolique et minute sans modification significative de la fréquence cardiaque.

Avec l'administration intraveineuse conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de coupe.

Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité de la membrane érythrocytaire (en raison de l'effet sur la déformation érythrocytaire pathologiquement altérée). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

Pharmacocinétique

Après l'administration intraveineuse pentoxifylline rapidement distribué aux tissus. Peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique. Pentoxifylline est métabolisé par le foie. Dans le processus du métabolisme, plusieurs métabolites actifs sont formés, dont les principaux sont: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine (métabolite I) et 1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine (métabolite V). Leur concentration dans le plasma sanguin est 5 et 8 fois (respectivement) plus élevée que la concentration de la substance de départ. Il est excrété par les reins - 94% sous la forme de métabolites (principalement le métabolite V), l'intestin - 4%, dans les 4 premières heures jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Inchangé, 2% du médicament est excrété. Pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin. Excrété dans le lait maternel. En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie. Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée.

Les indications:

- les violations de la circulation périphérique dans le contexte de processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la boiterie «intermittente» causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);

- troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle et veineuse (ulcères variqueux, gangrène, gelures);

- angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

- les troubles aigus et chroniques de la circulation cérébrale du type ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

- état après un AVC hémorragique ou ischémique;

- troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

troubles de la fonction de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagnés de surdité.

Contre-indications

- infarctus aigu du myocarde;

- saignement massif;

- AVC hémorragique aigu;

- décollement de la rétine et hémorragie dans la rétine de l'œil;

- athérosclérose sévère des artères coronaires ou cérébrales;

- arythmies sévères;

- sensibilité accrue à la pentoxifylline et à d'autres dérivés de la xanthine;

- hypotension artérielle incontrôlée;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- âge à 18 ans.

Soigneusement:Il devrait être appliqué soigneusement chez les patients atteints de maladies hépatiques et rénales.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse goutte à goutte 3 fois par jour pour 100-200 mg (50-100 ml de solution de 2,0 mg / ml) pendant 20-30 minutes dans une position couchée.Pour les patients sévères, la dose quotidienne peut être augmentée à 300 mg par jour.

De nécessité pentoxifylline peut être administré par voie intra-artérielle - d'abord à une dose de 0,1 g dans 20-50 ml de solution isotonique de chlorure de sodium et dans les jours suivants - 0,2-0,3 g dans 30-50 ml de solvant (taux d'administration: 0,1 g (5 ml de une solution à 2% de pentoxifylline) pendant 10 minutes).

Avec une athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, le médicament ne doit pas être administré dans l'artère carotide.

Dans le traitement des lésions chroniques athérosclérotiques ou diabétiques, un cours d'infusions intraveineuses du médicament est prescrit quotidiennement ou tous les deux jours.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: maux de tête, vertiges; anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, rarement - la progression des symptômes de l'angine de poitrine, abaissant la pression artérielle.

De la peau: hyperémie de la peau du visage, "marées" de sang sur la peau du visage et de la partie supérieure de la poitrine, gonflement, fragilité accrue des ongles.

Du système digestif: nausées, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale, sensation de lourdeur dans l'estomac, diminution de l'appétit, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique, atonie intestinale, saignement des muqueuses de l'estomac, intestins.

Depuis les organes des sens: vision altérée, scotome.

Du système d'hémostase et d'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement nasal.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, hyperhémie cutanée, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" - alanine minotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE), la lactate déshydrogénase (LDH) et la phosphatase alcaline.

Autre: méningite aseptique (rarement).

Surdosage:

Symptômes: faiblesse, vertiges, diminution marquée de la tension artérielle, syncope, tachycardie, somnolence, perte de conscience, hyperthermie, convulsions toniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café").

Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et de la pression artérielle.

Interaction:

La pentoxifylline est capable d'améliorer l'action des médicaments qui réduisent la pression artérielle (inhibiteurs de l'ECA, nitrates). Pentoxifylline peut améliorer l'effet de médicaments affectant le système de coagulation du sang (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), les antibiotiques (y compris les céphalosporines).

La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma (risque d'effets secondaires). La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive. Action anti-sucrée de l'insuline ou orale
médicaments antidiabétiques peuvent être améliorés en prenant de la pentoxifylline (un risque accru de développer une hypoglycémie). Un suivi strict de ces patients est nécessaire.

Chez certains patients, l'administration simultanée de pentoxifylline et de théophylline peut entraîner une augmentation du taux de théophylline. Cela peut entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à la théophylline.

Instructions spéciales:

Lorsque la pentoxifylline est prescrite concomitamment avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller attentivement les paramètres du système de coagulation du sang. Lorsque la prescription du médicament devrait également surveiller la pression artérielle. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avant la nomination de la pentoxifylline doivent être traités avec des glycosides cardiaques pour assurer l'effet optimal de la pentoxifylline.

Avec une attention particulière devrait être nommé pentoxifylline les patients qui ont une sensibilité accrue aux méthylxanthines (caféine, Théophylline, théobromine).

Il devrait être appliqué soigneusement chez les patients atteints de maladies hépatiques et rénales.

Chez les patients atteints de diabète sucré, qui prennent des hypoglycémiants, le rendez-vous à fortes doses peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire); chez les patients récemment opérés, un contrôle systématique du taux d'hémoglobine et d'hématocrite est nécessaire; les personnes âgées peuvent avoir besoin d'une réduction de la dose (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit); Le tabagisme peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament; la compatibilité d'une solution de pentoxifylline avec une solution pour perfusion doit être vérifiée dans chaque cas.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules par voie intraveineuse n'a pas été étudié.

Forme de libération / dosage:

100 ml dans des récipients en polymère pour solutions pour perfusion. Chaque récipient en polymère, avec les instructions pour un usage médical, est placé dans un sac en plastique transparent.

Pour les hôpitaux: chaque récipient en polymère est placé dans un sac de polyéthylène transparent et mis ensemble avec des instructions pour une utilisation médicale dans une quantité correspondant au nombre de récipients en polymère dans des boîtes de carton ondulé.

Emballage:(100) - récipient en polymère (1) / 100 ml chacun dans des récipients en polymère placés dans un emballage en polyéthylène. Les récipients en polymère, ainsi que les instructions pour l'utilisation médicale dans une quantité correspondant au nombre de récipients, sont placés dans des boîtes de carton ondulé / - un paquet de polyéthylène

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Durée de conservation:

Durée de conservation 2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001226

Date d'enregistrement:16.11.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:L'entreprise commune biélorusse-néerlandaise FARMLEND, LLCL'entreprise commune biélorusse-néerlandaise FARMLEND, LLC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

"Coentreprise biélorusse-néerlandaise LLC" FARMLEND "" la République de Biélorussie

Représentation: & nbspPOLIFARM, LLCPOLIFARM, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pentoxifylline (Pentoxifylline)