Pentoxifylline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5-adénosine monophosphate cyclique dans les plaquettes et l'adénosine triphosphate dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique, qui à son tour entraîne une vasodilatation, une diminution dans la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du choc et du volume sanguin minute sans changement significatif du rythme cardiaque.

Expansion des vaisseaux du poumon, améliore l'oxygénation du sang.

L'injection intraveineuse, avec l'action ci-dessus, conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang circulant à travers une unité de section.

Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité des érythrocytes (en raison de l'impact sur la déformabilité des érythrocytes altérée pathologiquement). Améliore la microcirculation dans les zones de débit sanguin altéré.

Dans la lésion occlusive des artères périphériques (claudication intermittente), conduit à un allongement de la distance de marche, à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et à la douleur au repos.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie. Au cours du métabolisme, plusieurs métabolites actifs se forment, dont les principaux sont le métabolite I (1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine) et le métabolite V (1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine). La concentration des métabolites I et V dans le plasma sanguin, respectivement, est 5 et 8 fois plus élevée que celle de la pentoxifylline.

Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites (94%) et par l'intestin (4%), dans les 4 premières heures, jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Affichages inchangés 2 % préparation. Pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie. Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée.

Les indications:

- Violations de la circulation sanguine périphérique contre les processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la claudication intermittente causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique);

- troubles des tissus trophiques dus à une microcirculation artérielle et veineuse perturbée (ulcères variqueux);

- angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose);

- les troubles aigus et chroniques de la circulation cérébrale du type ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

- AVC post-ischémique;

- troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

troubles de la fonction de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagnés de surdité.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres dérivés de méthylxanthine ou à d'autres composants du médicament;

- athérosclérose coronaire prononcée et cérébrale;

- a récemment subi un infarctus du myocarde;

- violations hémodynamiquement significatives du rythme cardiaque;

- hypotension artérielle incontrôlée;

- la porphyrie;

- saignement massif;

- hémorragie dans la rétine de l'œil;

- hémorragie dans le cerveau;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:à la pression artérielle labile, la propension à l'hypotension artérielle, l'asystolie chronique, la propension aux hémorragies (par exemple, avec l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, les troubles de la coagulation sanguine), dans des conditions d'insuffisance hépatique sévère insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), diathèse hémorragique.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse est contre-indiquée.

Pentoxifylline pénètre dans le lait maternel en petites quantités, par conséquent, si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Le médicament peut être administré par voie intraveineuse, intra-artérielle (le patient doit être en position allongée).

Goutte à goutte par voie intraveineuse lentement à une dose de 100 mg dans 250-500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dans une solution à 5% de dextrose (glucose) (durée d'administration - 90-180 minutes).

Intraarterialement - d'abord dans une dose de 100 mg dans 20-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et dans les jours suivants - 200-300 mg dans 30-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% (taux d'administration: 10 mg / min).

Utiliser dans des groupes de patients spéciaux

1. Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique

Pour les patients présentant une insuffisance rénale chronique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la dose de pentoxifylline doit être réduite d'environ 30-50% (soit environ 50-70% de la dose habituelle).

2. Patients avec insuffisance hépatique

En cas d'insuffisance hépatique sévère, une réduction de la dose de pentoxifylline est recommandée sous contrôle de tolérance individuelle.

3. Patients présentant une hypotension artérielle et une pression artérielle instable Il est nécessaire de commencer le traitement par pentoxifylline avec des doses réduites chez les patients présentant une hypotension artérielle, ainsi que chez les patients présentant une athérosclérose sévère des artères coronaires et / ou cérébrales (une diminution supplémentaire de la tension artérielle peut entraîner une détérioration de l'irrigation sanguine). coeur et / ou cerveau).

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires possibles énumérés ci-dessous est déterminée comme suit: très souvent (> = 1/10); souvent (> = 1/100 à <1/10); rarement (> = 1/1000 à <1/100); rarement (> = 1/10 000 à <1/1 000); très rarement (<1/10000).

Du système nerveux:

Peu fréquents: maux de tête, vertiges.

Très rarement: convulsions, anxiété, troubles du sommeil, méningite aseptique.

Du système cardiovasculaire:

Rarement: tachycardie, arythmie, cardialgie.

Rarement: abaisser la tension artérielle, progression de l'angine de poitrine.

De la peau et de la graisse sous-cutanée:

Peu fréquentes: hyperhémie de la peau du visage, «bouffées de chaleur» sur la peau du visage et du haut de la poitrine, enflure, fragilité accrue des ongles.

Du système digestif:

Souvent: nausées, vomissements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diminution de l'appétit.

Rarement: saignement gastro-intestinal, atonie intestinale, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique.

Depuis les organes des sens:

Peu fréquent: vision altérée.

Rarement: scotome.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase:

Rarement: épistaxis.

Très rarement: thrombocytopénie, pancytopénie, leucopénie, hypofibrinogénémie. Réactions allergiques

Peu fréquents: démangeaisons, hyperhémie de la peau, urticaire.

Très rarement: bronchospasme, angioedème, choc anaphylactique. Indicateurs de laboratoire:

Très rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, lactate déshydrogénase) et de la phosphatase alcaline.

Surdosage:

Symptômes: faiblesse, étourdissements, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, somnolence, perte de conscience, convulsions toniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café").

Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et de la pression artérielle.

Interaction:

La pentoxifylline peut renforcer l'effet des médicaments agissant sur le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandole, céfopérazone, céfotetana), de l'acide valproïque.

Renforce l'effet des médicaments antihypertenseurs, de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux.

La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

L'utilisation combinée de la pentoxifylline et de la théophylline peut entraîner une augmentation de la concentration de théophylline dans le sang et une augmentation de ses effets secondaires.

Il n'est pas souhaitable de co-prescrire de la pentoxifylline avec du kétorolac en association avec un risque accru de saignement et / ou de prolongation du temps de prothrombine.

Instructions spéciales:

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.

Chez les patients atteints de diabète sucré, qui prennent des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

À la destination simultanée avec les anticoagulants il faut observer soigneusement les paramètres du système coagulant du sang. Chez les patients récemment opérés, une surveillance systématique de l'hémoglobine et de l'hématocrite est nécessaire.

La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable.

Chez les personnes âgées, une réduction de la dose peut être nécessaire (biodisponibilité accrue et taux réduit d'excrétion).

Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

La compatibilité d'une solution de pentoxifylline avec la solution pour perfusion doit être vérifiée dans chaque cas.

Lors d'une perfusion intraveineuse, le patient doit être en position allongée. Si un patient présente des symptômes de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, le médicament doit être arrêté immédiatement et des soins appropriés doivent être prodigués immédiatement.

Dans le cas de la nomination ou l'augmentation de la dose de pentoxifylline, les patients recevant un antagonisme de la vitamine K devraient surveiller l'activité anticoagulante.

Pendant le traitement, la pentoxifylline nécessite une surveillance du sodium dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients qui suivent un régime avec restriction du sel de table. La teneur totale en sodium dans une ampoule est de 5 ml - 12,8 mg.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Solution pour intraveineuse et intraveineuseadministration artérielle de 20 mg / ml en ampoules

5 ml chacun.

Pour 10 ampoules avec les instructions d'utilisation, avec un couteau ampoule ou scarificateur ampoule dans un paquet ou une boîte de carton.

Lors de l'emballage des ampoules qui ont un anneau coude ou point de dissection, couteau ampoule ampoule ou scarificateur N'investissez pas.

5 ampoules dans le contour de la cassette emballage. 2 contour de la cassette emballage avec des instructions pour l'utilisation dans paquet de carton.

Emballage:solution pour administration intraveineuse et intra-artérielle, 20 mg / ml (ampoule) 5 ml x 10 (emballage en carton / boîte en carton)

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002458 / 01

Date d'enregistrement:25.05.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:MICROGEN FGUP Association scientifique et de production MICROGEN FGUP Association scientifique et de production Russie

Fabricant: & nbsp

MICROGEN FGUP ONG Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pentoxifylline (Pentoxifylline)